Сульфасалазин как принимать: Сульфасалазин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Sulfasalazine таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт. (782)

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

Препарат рекомендован:

для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки.

Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Пожилые люди

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Сульфасалазин при анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева)

Мы провели обзор эффекта сульфасалазина у людей с анкилозирующим спондилитом. После поиска всех соответствующих исследований по ноябрь 2013 года, мы нашли 11 исследований с участием 895 человек. Наши результаты кратко изложены ниже.

Обзор показал, что у людей с анкилозирующим спондилитом:

— в сравнении с имитированными таблетками (плацебо), сульфасалазин, вероятно, имеет мало или совсем не имеет различий в боли, активности заболевания, физической функции, подвижности позвоночника, и в глобальной оценке пациентом и врачом;

— повреждение позвоночника, видимое на рентгенограмме или на МРТ (магнитно-резонансной томографии), не оценивали и поэтому не известно, замедляет ли сульфасалазин повреждение;

— были побочные эффекты, такие как расстройство желудка, кожные реакции/высыпания и язвы в ротовой полости;

— больше людей перестали принимать сульфасалазин из-за побочных эффектов, чем те, кто принимал имитированные таблетки; и

— нет достаточных доказательств, чтобы быть уверенным в пользе и вреде сульфасалазина при анкилозирующем спондилите, и необходимо больше исследований.

Что такое анкилозирующий спондилит, и что такое сульфасалазин?

Анкилозирующий спондилит — это тип артрита, с обычной локализацией в суставах и связках позвоночника. Он может также поражать плечи, бедра или другие суставы. Возникают боль, скованность и ограничение движения в спине и в других пораженных суставах.

Основные результаты этого обзора

Боль

— Люди, которые принимали сульфасалазин, оценивали свою боль на 3 деления ниже по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев, чем те, кто принимали плацебо (3% абсолютное улучшение).

— Люди, которые принимали сульфасалазин, оценивали свою боль на 47 по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев.

— Люди, которые принимали плацебо, оценивали свою боль на 50 по шкале от 0 до 100, после 3-36 месяцев.

Индекс активности заболевания анкилозирующим спондилитом (ИАЗАС; BASDAI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Индекс функции (функциональных нарушений) при анкилозирующем спондилите (ИФАС; BASFI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Метрологический индекс анкилозирующего спондилита (МИАС; BASMI)

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Рентгенологическое прогрессирование

Этот исход не был измерен в этих исследованиях.

Общее число выбывших из-за неблагоприятных событий

— на 23 человека больше из тех, кто принимал сульфасалазин, выбыло из-за неблагоприятных событий, чем тех, кто принимал плацебо.

— 13 из 100 людей, принимающих сульфасалазин, выбыло из-за неблагоприятных событий.

— 9 из 100 человек, принимавших имитированные таблетки (плацебо), выбыло из-за неблагоприятных событий.

Серьезные неблагоприятные (нежелательные) события

Только один человек из 469 перестал принимать сульфасалазин из-за серьезных неблагоприятных событий.

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением сульфасалазина при язвенном колите, были снижение аппетита, головная боль, тошнота, рвота, расстройства желудка и обратная олигоспермия. Эти реакции возникали примерно в одной трети пациентов. Такие побочные реакции, как зуд, крапивница, сыпь, повышение температуры тела, анемия с тельцами Гейнца, гемолитическая анемия и цианоз, возникали реже (1 на 30 пациентов или меньше). Опыт показывает, что при применении суточной дозы 4 г или более или при суммарных уровнях сульфапиридина в сыворотке крови выше 50 мкг / мл, частота побочных реакций имеет тенденцию к росту.

Применение сульфасалазина при ревматоидном артрите у взрослых сопровождалось возникновением подобных побочных реакций, хотя частота отдельных реакций была выше. В исследованиях ревматоидного артрита часто отмечались такие побочные реакции: тошнота (19%), диспепсия (13%), сыпь (13%), головная боль (9%), боль в животе (8%), рвота (8%), повышение температуры тела (5%), головокружение (4%), стоматит (4%), зуд (4%), отклонения от нормы результатов анализов функции печени (4%), лейкопения (3%) и тромбоцитопения (1%).  Поступало одно сообщение о 10% уровень подавления иммуноглобулина. Эта реакция имела медленный обратное развитие и редко сопровождалась клиническими симптомами.

В общем побочные реакции у пациентов с ювенильным ревматоидным артритом подобные тем, которые наблюдаются у взрослых пациентов с ревматоидным артритом, за исключением высокой частоты синдрома, подобного сывороточной болезни, при системном течения ювенильного ревматоидного артрита. В одном клиническом исследовании наблюдался 10% уровень подавления иммуноглобулина.

Хотя в перечне ниже представлена ​​лишь небольшое количество побочных реакций, о которых сообщалось при применении этого конкретного лекарственного средства, фармакологическое сходство сульфаниламидам предусматривает, чтобы при применении Сульфасалазин учитывалась каждая из этих реакций.

Побочные реакции, которые возникают нечасто или редко

Инфекции и инвазии: асептический менингит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, мегалобластная (макроцитарная) анемия, пурпура, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, макроцитоз, врожденная нейтропения и миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы: мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) с повреждением роговицы, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), анафилаксия, синдром сывороточной болезни, интерстициальное заболевание легких, пневмонит с или без эозинофилии, васкулит, фиброзирующий альвеолит, плеврит, перикардит с или без тампонады, аллергический миокардит, узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, гепатит и некроз печени с или без иммунных комплек сел, фульминантной гепатит, иногда приводит к трансплантации печени, острый виспоподибний парапсориаза (синдром Муха-Габермана), рабдомиолиз, фотосенситизация, артралгия, периорбитальный отек, др ‘ инъекция кон ‘ юнктивы и белковой оболочки глаза и алопеция, реакции гиперчувствительности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, кровь ‘яниста диарея, нарушение абсорбции фолиевой кислоты, нарушение абсорбции дигоксина, стоматит, диарея, боли в животе и нейтропенический энтероколит, обострение язвенного колита.

Психические расстройства: депрессия.

Со стороны нервной системы: расстройства чувство вкуса, поперечный миелит, судороги, менингит, поперечное поражение заднего канатика спинного мозга, синдром конского хвоста, синдром Гийена-Барре, энцефалопатия, периферическая невропатия, угнетение психических функций, головокружение, потеря слуха, ощущение запаха , бессонница, атаксия, галлюцинации, шум в ушах и сонливость.

Со стороны почек: токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нефрит, нефротический синдром, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, кристаллурия, протеинурия и гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит.

Другие реакции: изменение цвета мочи и изменение цвета кожи, эритема, алопеция, отек лица.

Сульфаниламиды имеют определенную химическую сходство с некоторыми струмогенных средствами, диуретиками (ацетазоламид и тиазиды) и пероральными гипогликемическими препаратами. У пациентов, получающих сульфаниламиды, редко возникает увеличение зоба, гипогликемия, диурез.

С этими средствами может наблюдаться перекрестная чувствительность. Очевидно, крысы особенно чувствительны к струмогенных эффектов сульфаниламидам, а длительное применение их в животных этого вида приводило к злокачественным опухолям щитовидной железы.

послерегистрационные сообщение

Ниже приведены явления, обнаруженные во время послерегистрационного применения в клинической практике препаратов, содержащих месаламин (или метаболизируются до его образования). Поскольку сообщения направлялись добровольно от популяции неизвестного размера, оценить их частоту невозможно. Эти явления были включены через комбинацию таких факторов, как серьезность, частота регистрации или потенциальный причинная связь с месаламин.

Со стороны системы крови и лимфатической системы крови: псевдомононуклеоз.

Со стороны сердца: миокардит.

Со стороны пищеварительной системы: сообщение о гепатотоксичности, в частности повышение показателей анализа функции печени (СГОТ / АСТ, СГПТ / АЛТ, ГГТ, ЛДГ, ЩФ, билирубин), желтуха, холестатическая желтуха, цирроз, холестатический гепатит, холестаз и возможно гепатоцеллюлярной повреждения, включая некроз печени и печеночной недостаточности.  Некоторые из этих случаев приводили к летальному исходу. Сообщалось об одном случае синдрома, подобного синдрома Кавасаки, включавший изменения функции печени.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: потеря аппетита, недостаточность фолатов.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, одышка, орофарингеальный боль.

Со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, пурпура, сыпь, токсическая пустулодерма, красный плоский лишай, фотосенсибилизация, синдром Гужеро-Шегрена.

Со стороны сосудов: бледность.

Злоупотребление лекарственным средством и зависимость от него: не сообщалось.

Лабораторные исследования: повышение энзимов печени, индукция аутоантител.

Сульфасалазин 500 мг №50 табл.п.о.

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя Комитета

контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от  «____»___­­_______201__ года

№______

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Торговое  название                          

Сульфасалазин

Международное непатентованное название

Сульфасалазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав                                                                                                                      

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного  сульфазалазину 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,   кремния диоксид  коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

АТС код  А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых  процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени  и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин  обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов,  действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и  предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

—        болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика  рецидивов)

—        ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды  запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то  в следующий прием  принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и  подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка)  

4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг

4 раза в сутки.
Детям от 6  до 10 лет  рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный  артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по           500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 мес и более.
Детям от  6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.
Детям от  8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Детям от  12 до 16 лет  и/или  с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г  2 раза в сутки.
Детям  старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов  с замедленным  метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Часто (≥1/100 до  <1/10):

— лейкопения, нейтропения, макроцитоз

— головная боль

— тошнота, рвота

— анорексия

— Нечасто (≥1/1000  до  <1/100):  

— увеличение  уровня амилазы и билирубина, щелочной  фосфатазы

  и  печеночных трансаминаз

— мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз,  тромбоци-

  топения

— звон в ушах

— диарея, стоматит, паротит

— обострение порфирии

— депрессия, бессонница

— обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко(≥1/10 000  до <1/1000):

— периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлю-

  цинации, судороги

— панкреатит

— легочный инфильтрат,  одышка,  кашель

— нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

— гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет  мочи, кожи или мягких

   контактных линз

Очень редко (<1/10 000):

— апластическая анемия,в том числе  гемолитическая анемия с тельцами

   Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

— гипопротромбинемия

— увеличение лимфатических узлов

— асептический менингит

— фиброзирующий альвеолит

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,

  сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа

  тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка,

  периорбитальный  отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или

  роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания

—        повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

—        печеночная и/или почечная недостаточность

—        порфирия

—        гранулоцитопения, анемия

—        период лактации

—        врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

—        детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут  снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Особые указания

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и  дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина)  и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно  и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

Передозировка
Симптомы:  тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии).  Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную  ячейковую  упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по  применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при  температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в  недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока  хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель                                    

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059, г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж.
тел.  8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si

Сульфасалазин :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Сульфасалазин (Sulfasalazin)
Сульфасалазин
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза.

Сульфасалазин ЕН
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав кишечно-растворимой оболочки: краситель — Е172 (оксид железа желтый 10), диоксид титана, тальк, макрогол-6000, кармеллоза натрия, триэтилцитрат, соотношение этилакрилата и сополимера метакриловой кислоты 1:1.

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

• Превентивная терапия для предупреждения обострений проктита и неспецифического язвенного колита;
• неспецифический язвенный колит;
• неспецифический язвенный проктит;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Крона.
Сульфасалазин принимают перед приемом пищи, не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл).

При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых). На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг). Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении. Профилактическая суточная детская дозировка — 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.

При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки. Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки. Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель. В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.

Побочные действия чаще появляются, если в плазме крови накапливается высокая концентрация сульфапиридина. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости ацетилирования сульфапиридина. К частым нежелательным действиям препарата относят головную боль, лихорадку, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, зуд кожи и эритему. Если используются дозы, превышающие 4 г в сутки, то крайне редко диагностируются лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, протеинурия, нарушения со стороны центральной нервной системы, гематурия, желтуха.
К независящим от принятой дозы Сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.
• Повышенная чувствительность к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламидам;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• возраст до 2 лет.
Сульфасалазин во время беременности применять можно, но только при крайней необходимости. Беременным рекомендуется назначать минимально эффективную дозу препарата. Желательно не использовать Сульфасалазин в III триместре беременности, поскольку у новорожденных в этом случае часто регистрируется ядерная желтуха. Препарат хорошо экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости его приема кормящей женщиной вскармливание грудью прекращают.
На фоне приема Сульфасалазина наблюдается снижение всасывания дигоксина и фолиевой кислоты. Так же препарат потенцирует антикоагулянтные средства и гипогликемизирующие сульфаниламиды.
Передозировка Сульфасалазина может проявиться болью в животе, тошнотой, рвотой и судорогами. Возможны и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Терапевтические мероприятия: промывание желудка и назначения угля активированного. Если наблюдаются признаки поражения почек, то ограничивают применения электролитов и жидкости (особенно при анурии).
Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг – 50 штук в упаковке. Таблетки желто-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем. На изломе допускаются вкрапления.

Сульфасалазин ЕН
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой по 500 мг — 50 штук в упаковке. Таблетки – от желто-коричневого до желтого цвета, круглые, со скошенным краем, двояковыпуклые, имеют характерный запах. Масса таблетки на изломе — от коричнево-оранжевого до оранжевого цвета.

Соблюдать температуру при хранении в пределах 25 градусов Цельсия.
Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток. С осторожностью назначают при болезнях почек и печени, аллергических реакциях и бронхиальной астме. Аллергические реакции на Сульфасалазин требуют немедленной отмены препарата.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Сульфасалазин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 331643.

Эффективность и переносимость сульфасалазина при ревматических заболеваниях Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

ЛЕЧЕНИЕ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

ЭФФЕКТИВНОСТЬ И ПЕРЕНОСИМОСТЬ СУЛЬФАСАЛАЗИНА ПРИ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

В. В.Бадокин

Российская медицинская академия последипломного образования, Москва

Резюме

Сульфасалазин является одним из основных болезнь-модифицирующих препаратов в лечении хронических воспалительных заболеваний суставов и позвоночника. В статье представлен механизм действия сульфасалазина и его активных метаблитов. Детально рассматриваются пути реализации антивоспали-тельного и иммуносупрессивного действия препарата. Приводятся результаты многочисленных исследований по эффективности сульфасалазина при ревматоидном артрите, анкилозируюшем спондилоартрите, псориатическом артрите и реактивных артритах с позиций доказательной медицины. Приводятся данные по переносимости и безопасности сульфасалазина с выделением гиперчувствитсльных и дозозависимых побочных реакций, а также конкретные мероприятия по их устранению и профилактике.

Ключевые слова: сульфасалазин, болезнь-модифицирующая терапия, ревматоидный артрит, серонегативные спондшюартриты

При всей значимости новых методов лечения и использования высоких технологий в терапии ревматических заболеваний (РЗ) до последнего времени не потеряли своего значения те лекарственные средства, которые были введены в клиническую практику в 30 — 40-х годах прошлого столетия. Это касается не только некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов, но и соединений золота и сульфасалазина. Сульфасала-зин был специально разработан для лечения ревматоидного артрита (РА) и только позже спектр его применения был существенно расширен. В настоящее время он широко используется в клинической практике в качестве одного из основных болезнь-мо-дифицирующих препаратов при хронических воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника. При РА он уступает по своей терапевтической активности метотрексату и лефлуномиду, но в комплексной терапии серонегативных спондилоартритов занимает лидирующее положение среди других базисных средств, прежде всего при анкилозирующем спонднлоартритс (АС) и артропатиях, ассоциированных с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника.

Сульфасалазин (салицилазосульфапиридин, сульфасалазо-пиридин. асульфин) является азосоединением сульфапиридина (сульфидина) и 5-аминосалициловой кислоты (мезаламина) |13,15,29,3!]. 30% препарата абсорбируется втонком кишечнике и выделяется желчью в неизмененном виде. Оставшаяся часть сульфасалазина в толстом кишечнике диссоциируется на суль-фапиридин и 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК) под воздействием бактериального энзима — азоредуктазы. С 5-АСК связывают терапевтический эффект у больных неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, в то время как при РА и АС основное значение принадлежитсульфапиридину [13). Сульфасалазин подвергается в печени гидроксилированию и Ы-аце-тилированию. Период полужизни активных метаболитов сульфасалазина напрямую связан со свойствами ацетилирования, при этом медленные ацетиляторы пролонгируют их персистиро-вание в организме. Сульфасалазин и сульфапиридин легко про-

Адрес: 115522, Москва, Каширское ш., д.34 а, кафедра ревматологии РМАПО Тел.8(095) 115-93-95

ходят гемато-энцефалический и другие естественные барьеры. Они накапливаются в синовиальной жидкости, хотя и в более низкой концентрации, чем в плазме (29,31]. Эффективность сульфасалазина и его метаболитов не всегда связана с уровнем их содержания в крови.

Механизм действия сульфасалазина представляется многоплановым (табл.1). Результаты проведенных исследований свидетельствуют об антивоспалитсльном, иммуносупрессивном и антибактериальном действии этого препарата [1,4,15,20, 29,31]. Непосредственно антивоспалитсльное действие определяется ингибицией циклооксигеназы и липооксигеназы, что приводит к торможению синтеза провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, а также влиянием на функцию полиморфноядерных лейкоцитов, принимающих активное участие в развитии острого воспаления. Известно, что сульфасалазин тормозит хемотаксис, фагоцитоз и адгезию лейкоцитов. Он также способствует высвобождению аденозина, что, в свою очередь, ведет к подавлению локального воспаления путем ингибиции адгезии лейкоцитов. Препарат действует на свободные радикалы кислорода и азота и проявляет антиоксидантные свойства, которые реализуется индукцией экспрессии белка теплового шока (1кр72). Сульфапиридин является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, имеющей прямое отношение к синтезу фолатов в клетках. Обсуждается влияние сульфасалазина и на продукцию матриксных металлопротеиназ.

Иммуносупрессивный эффект сульфасалазина и 5-АСК частично объсняется блокированием синтеза ДНК в иммуно-компетентных клетках, что приводит к нарушению их пролиферации и дифференциации. Сульфасалазин и его активный метаболит подавляют экспрессию провоспалительных цитокинов и прежде всего ФНО-а , ИЛ-1, ИЛ-8 [32]. Другим возможным механизмом его действия является супрессия ядерного фактора транскрипции В (ЫИкВ) [39]. Этот белок регулирует транскрипцию генов многих медиаторов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении. Интересно, что такой эффект присущ только сульфасалазину и не наблюдается у сульфапиридина и 5-АСК. Кроме того, сульфасалазин обладает локальным иммуно-регуляторным эффектом на лимфоидную ткань кишечника.

Таблица 1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ СУЛЬФАСАЛАЗИНА И 5-АМИНОСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

• Подавление липооксигеназы, циклооксигеназы, простаг-ландина Е2

• Торможение хемотаксиса, фагоцитоза и адгезии полиморфноядерных лейкоцитов

• Увеличение концентрации свободного аденозина

• Ингибиция метаболизма и транспорта фолиевой кислоты

• Индуцирование апоптоза макрофагов

• Торможение синтеза фактора активации тромбоцитов

• Антиоксидантная активность

• Подавление синтеза матриксных металлопротеиназ

• Индуцирование экспрессии белка теплового шока (1і5р72)

• Блокада синтеза ДНК в лимфоцитах

• Подавление синтеза иммуноглобулинов

• Торможение пролиферации и дифференциации иммунокомпетентных клеток

• Подавление реваскуляризации синовии

• Ингибиция экспрессии провоспалительных цитокинов

• Подавление экспрессии ФНО-а , ИЛ-1, ИЛ-8

• Супрессия І’ІРкВ

Как говорилось выше, сульфасалазин поначалу применялся только при лечении РА. С введением в клиническую практику стероидных гормонов интерес к нему явно уменьшился, но после серии рандомизированных клинических испытаний, в которых было доказано его противовоспалительное действие, он занял достойное место среди других болезнь-модифицирующих препаратов в лечении этого заболевания [2,4,8,15,20,29]. Уже первые открытые испытания по оценке эффективности сульфа-салазина показали, что он по сравнению с плацебо достоверно контролирует симптомы РА, лабораторную активность воспалительного процесса, способствует разрешению ревматоидного синовита как по клиническим данным, тек и по результатам ультразвукового и сцинтиграфического исследований [6,31].

О высокой эффективности сульфасалазина при РА свидетельствуют результаты мета-анализа 15 контролированных рандомизированных исследований, в котором 552 больных принимали этот препарат (основная группа) и 351 — плацебо (группа контроля) [40]. В основной группе по сравнению с контрольной в большей степени снижалась продолжительность утренней скованности (61% и 33% соответственно, р = 0,008), интенсивность боли по ВАШ ( 42% и 15%, р<0,0001), суставной индекс (46% и 20%, р<0,0001), число болезненных (59% и 33%, р = 0,004) и воспаленных ( 51% и 26%, р<0,0001) суставов, а также глобальная оценка активности болезни пациентом (26% и 14%, р =

0,02). Отсутствие эффекта от проводимой терапии наблюдалось у 8% больных основной группы и у 21% — контрольной. В этом же исследовании проводилась сравнительная оценка сульфасалазина с гидроксихлорохином и тауредоном. Сульфасалазин существенно быстрее, чем гидроксихлорохин, обрывал лихорадку, уменьшал продолжительность утренней скованности и способствовал снижению СОЭ (43% и 26% сответственно). По сравнению с тауредоном он оказался менее эффективен, но и реже приводил к развитию побочных реакций (12% и 29%).

Болезнь-модифицирующее действие сульфасалазина прослеживается на основании данных рентгенологического анализа структурных изменений у больных РА. Лечение этим препаратом в течение 48 нед. способствовало достоверному снижению прироста эрозий в противоположность больным, которые лечились гидроксихлорохином [38]. В многоцентровом исследовании по изучению болезнь-модифицирующего действия сульфасалазина и лефлуномида оказалось, что оба препарата в равной степени задерживали рентгенологическое прогрессирование заболевания, хотя симптом-модифицирующий эффект был более выраженным при лечении лефлуномидом |35).

Сульфасалазин при РА по своей антивоспалительной активности эквивалентен тауредону и Д-пеницилламину, и в то же время он оказался более эффективен, чем гидроксихлорохин, ауронафин, азатиоприн [4,6,20,23]. Не всеми исследователями разделяется мнение, что метотрексат по своему терапевтическому потенциалу превосходит сульфасалазин. В рандомизирован-

ном контролированном испытании, в котором больные с ранним РА (длительность заболевания не превышала 12 мес) принимали 2,0-3,0 г/сут. сульфасалазина или 7,5-15 мг/нед. метотрексата, не было получено достоверных различий в динамике отдельных параметров воспалительного процесса [5]. Мета-анализ различных болезнь-модифицирующих препаратов у более чем 5000 больных РА показал, что эффективность сульфасалазина при этом заболевании эквивалентна эффективности метот-рексата|31]. В то же время он имеет явные преимущества перед метотрексатом в плане безопасности. Но все же клинический опыт свидетельствует о том, что у больных РА сульфасалазин обладает менее выраженным терапевтическим потенциалом по сравнению с метотрексатом и что его следует назначать больным с минимальной и умеренной активностью заболевания, медленно прогрессирующим течением и непереносимостью метотрексата.

В повседневной практике сульфасалазин применяют в нарастающей дозе. Обычно начинают с 500 мг/суг., еженедельно прибавляя по 500 мг. Лечебная доза препарата составляет 2,0 г/сут. Его действие начинается спустя 6-8 нед. от начала терапии, а наибольшая эффективность наступает спустя 12-16 нед. О рефрактерности к препарату можно говорить только к концу 4-6 месяца непрерывного приема. При неэффективности 2,0 г/сут. целесообразно дозу увеличить до 3,0 г/сут. Последующее наращивание суточной дозы не приводит к повышению лечебного потенциала, но способствует увеличению нежелательных явлений.

Болезнь-модифицирующая терапия при АС менее разработана, чем при хронических воспалительных заболеваниях суставов, а оценка ее эффективности во многом затруднена из-за его выраженной гетерогенности. Спектр препаратов для проведения терапии АС ограничен. Хинолиновые производные, Д-пе-ницилламин или соли золота не применяются из-за неэффективности. Это в равной степени касается азатиоприна. В двойном слепом исследовании он показал низкую терапевтическую активность и высокую токсичность, которая явилась поводом к прерываниюлечения у 68% больных [7]. Что касается метотрексата, то он при АС менее эффективен, чем, например, при РА или псориатическом артрите (ПА).

В качестве базисного препарата у больных АС чаще всего используется сульфасалазин. Его эффективность и переносимость изучена в многочисленных двойных слепых исследованиях. Мета-анализ 5 контролированных рандомизированных исследований, в которых он назначался по 2,0-3,0 г/сут. на протяжении 36 мес. показал, что при этом заболевании симптом-модифицирующий эффект быстрее проявляется в положительной динамике клинических, а не лабораторных показателей воспалительной активности (IS). На фоне приема сульфасалазина наблюдалось уменьшение длительности утренней скованности (на 28,2%) и ее выраженности (30,6%), боли в позвоночнике (26,7%), вто время как лабораторные показатели активности заболевания (СОЭ и содержание IgA) имели лишь тенденцию к снижению. В более поздней работе анализировалась эффективность сульфасалазина у 351 больных серонегативными спондилоартритами, среди которых было 134 чел. с АС [16]. Больные принимали препарат в течение 6 мес. по 3,0 г/сут. После завершения этого испытания достоверно уменьшилась глобальная активность болезни по оценке врача и пациента, СОЭ и, в меньшей степени, наблюдалась положительная динамика интенсивности боли и утренней скованности. Более отчетливый терапевтический эффект был получен у бальных ПА и реактивным артритом. Побочные явления, приведшие к прекращению терапии, отмечены у 16% больных, принимающих сульфасалазин, и у 5% — плацебо.

Недавно был опубликован анализ многочисленных контролированных 36-ти недельных исследований эффективности сульфасалазина у 619 больных серонегативными спондилоартритами, включая 264 чел. с АС [11]. Среди больных АС у 187 была центральная форма заболевания и у 432 — периферическая. Проведенный анализ показал высокую эффективность сульфасалазина в плане подавления симптоматики периферического артрита и низкую — воспалительного процесса в позвоночнике. Из этого следует, что сульфасалазин более целесообразно при-

менять при периферической или риэомелической форме АС, но не центральной, протекающей с изолированным поражением позвоночника.

Сульфасалазин является одним из стандартных препаратов в лечении ПА 119,21.27.301- При сравнительном изучении эффективности болезнь-модифицирующих препаратов, таких как сульфасалазин, ауронафин, ауротиомалат, этретинат, фумаровая кислота, колхицин, азатиоприн, метотрексату 1022 больных ПА по материалам, представленным в Medline и Excerpta Medica, наиболее отчетливая положительная динамика отдельных параметров патологического процесса отмечена только при лечении сульфасалазином и высокими дозами метотрексата [25]. Эффективность азатиоприна, этретината, колхицина была выше по сравнению с плацебо, но явно уступала сульфасалазину и метотрексату.

Проведено несколько рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролированных исследований, в которых была доказана эффективность сульфасалазина при ПА, особенно у больных с активным периферическим артритом [12,19,22]. Лечение сульфасалазином в дрзе 2,0 г/сут. 221 больного на протяжении 36 нед. продемонстрировало статистически достоверное снижение таких параметров, как интенсивность боли в суставах, скованность, число болезненных и воспаленных суставов, общая активность заболевания по оценке врача и больного [9, 111. При ПА этот препарат, также как и при АС, более эфффективен в плане подавления симптомов периферического артрита, чем воспалительного процесса в осевом скелете. Сульфасалазин не вызывает обострения дерматоза, а у части больных способствует разрешению кожного псориаза, что обычно ассоциируется с положительной динамикой суставного синдрома [22].

При анализе терапевтической активности сульфасалазина у больных ПА следует учитывать его дозозависимый эффект. М. Dougados и соавт. провели лечение 136 больных [16]. Суточная доза препарата составляла 3,0г. Авторы отметили достоверное уменьшение интенсивности боли, индекса Ричи, утренней скованности и СОЭ. При назначении сульфасалазина по 2,0 г/сут. результаты терапии обычно не столь убедительны |12, 19, 22].

Интересными представляются результаты 6-месячного открытого, проспективного, рандомизированного изучения сравнительной эффективности и переносимости сульфасалазина (2,0 г/сут.) и циклоспорина (3 мг/сут.) [34]. Сульфасалазин в целом имел такую же терапевтическую активность, как и циклоспорин, а по некоторым показателям (СОЭ и функциональная способность позвоночника по индексу BASF!) превышал последний. В то же время у больных, принимающих циклоспорин, зарегистрировано в 2 раза больше нежелательных явлений, чем на сульфасалазин, н они были более серьезными. Если при приеме циклоспорина нередко наблюдались нефротоксичность, артериальная гипертония и нейротоксичность, то на фоне сульфасалазина выявлялись только желудочно-кишечная непереносимость и транзиторная гиперферментемия.

Изучение эффективности болезнь-модифицирующих препаратов при реактивных артритах представляет большие трудности, так как при этих заболеваниях не разработаны критерии ее оценки. Известно, что хроническое течение как урогенитальных, так и постэнтероколитических артритов характеризуется не распространением воспалительного процесса в опорно-двигательном аппарате с вовлечением новых суставов, а, напротив, его локализацией в одном-трех суставах, в энтезах или только в осевом скелете. С другой стороны, для реактивных артритов обычно нехарактерно неуклонное прогрессирование деструкции суставных поверхностей, как это наблюдается при РА. Кроме того, они нередко заканчиваются полным выздоровлением и без проведения активной антивоспалительной терапии. Но все же в раде случаев наблюдается хроническое и агрессивное течение болезни и при этом необходимо проводить терапию, направленную на подавление воспалительного процесса или замедление темпов его прогрессирования.

Основанием к применению сульфасалазина у больных реактивными артритами является не только близость клинической картины к периферической форме болезни Бехтерева или ПА, но нередко наличие воспалительных изменений в тонком и

толстом кишечнике, включая больных без каких-либо клинических симптомов такого поражения [13,29].

В 80-х годах прошлого столетия в серии открытых исследований было показано позивиое влияние сульфасалазина на суставные проявления у больных реактивными артритами. Позже эти же данные были подтверждены в плацебо контролированных исследованиях [16,17]. D.O. Clegg и соавт. опубликовали данные рандомизированного двойного слепого исследования [10]. Лечение сульфасалазином проводилосьу 134больных реактивными артритами по 2,0 г/сут. в течение 36 нед. Оценивались интенсивность боли в суставах, число болезненных и воспаленных суставов, глобальная активность болезни пациентом и врачом. Положительный результат терапии наблюдался у 62,3% больных, принимающих сульфасалазин, и у 47,7% — плацебо. Достоверные сдвиги отмечены в показателях острой фазы воспаления.

В другом мультицентровом рандомизированном контролированном исследовании проводилось лечение сульфасалазином в суточной дозе 2-3 г больных с хроническим течением реактивного артрита в течение 6 мес. Достоверные сдвиги отмечены в основной и контрольной группах, причем таких показателей, как интенсивность боли в периферических и крестцовоподвздошных суставах, количество воспаленных суставов и СОЭ. К концу наблюдения полная ремиссия выявлена у 35% больных, принимающих сульфасалазин, и у 25% — плацебо. Результаты терапии не были ассоциированы с данными микробиологических и серологических исследований, наличием спонди-лоартрита или HLA-B27 принадлежностью. При приеме сульфасалазина ремиссия наступала раньше, чем в группе сравнения (3,3 мес. и 5.4 мес. соответственно). Положительное действие сульфасалазина у больных реактивными артритами объясняют их влиянием на стенку толстого и тонкого кишечника, тем более что у них изменения в кишечнике напоминают макро- и микроскопическую картину, характерную для классических воспалительных заболеваниях кишечника — неспецифического язвенного колита и терминального илеита (болезни Крона), при которых установлена высокая эффективность этого препарата (29].

Сульфасалазин нашел широкое применение как один из компонентов комбинированной болезнь-модифицирующей терапии РА и серонегативных спондилоартритов. Такое лечение приводит к нарастанию терапевтической активности медленно действующих препаратов по сравнению с их применением в качестве монотерапии, при этом спектр нежелательных явлений существенно не увеличивается, а в ряде случаев даже уменьшается из-за снижения суточной или еженедельной дозы отдельных препаратов, составляющих ту или иную комбинацию. При низкой эффективности сульфасалазина у больных периферической формой АС и ПА, а иногда и при реактивном артрите, чаще всего проводят комбинированную терапию сульфасалазином и метотрексатом, при этом дозу сульфасалазина снижают до 1,0 г/сут., а доза метотрексата обычно не превышает 10 мг/нед.

Существенно чаще комбинированную терапию болезнь-мо-дифииирующими препаратами с использованием сульфасалазина проводят при РА |5,23,26,29]. Доказана эффективность такой терапии не только при развернутой, но и ранней стадии заболевания. Так, применение сульфасалазина, метотрексата и гид-роксихлорохина приводило к более яркому положительному эффекту, чем применение только сульфасалазина или метотрексата или сульфасалазина и гидроксихлорохина, а 56-недельная комбированная терапия с включением сульфасалазина, метотрексата и преднизолона задерживала рентгенологическое прогрессирование раннего РА по сравнению с изолированным применением сульфасалазина или применение сульфасалазина с метотрексатом. Сульфасалазин комбинируют и с другими бо-лезнь-модифицирующими препаратами.

Сульфасалазин приводит к разнообразным побочным реакциям. Примерно у 20-25% побочные реакции ведут к отмене препарата, причем наиболее часто из-за развития желудочнокишечной токсичности или нейротоксичности. Частота развития побочных реакций имеет прямую зависимость с концентрацией сульфасалазина и сульфапиридина в сыворотке крови. У некоторых пациентов высокая частота побочных эффектов связана с особенностями ацетилирования, обусловленными гене-

Таблица 2

МЕРОПРИЯТИЯ ПО ЛЕЧЕНИЮ И ПРОФИЛАКТИКЕ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ ТЕРАПИИ СУЛЬФАСАЛАЗИНОМ

Побочные реакции Мероприятия

Тошнота, рвота Снижение дозы сульфасалазина или временная его отмена. Применение сульфасалазина EH (Enteric)

Желудочная или кишечная диспепсия, абдоминальные боли Снижение суточной дозы. Переход на прием сульфасалазина EH (Enteric)

Головная боль, головокружение Снижение суточной дозы или временная отмена препарата

Токсический гепатит с умеренной гиперферментемией Снижение дозы сульфасалазина. Гепатопротекторы (эссентиале, гептрал внутрь или в/в).

Печеночно-клеточная недостаточность, выраженная гиперферментемия Отмена препарата. Преднизол 30-40 мг/сут. Эссентиале или гептрал в/в. 5% раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой в/в. Строгая диета.

Умереннная лейкопения и нейтропения Снижение дозы сульфасалазина или временная его отмена. Наблюдение. Анализ сопутствующей терапии.

Агранулоцитоз, гипо-апластнческая анемия Отмена препарата. Преднизолон 30-40 мг/сут. Стимуляторы гемопоэза. Гемотрансфузин. Антибактериальная терапия

Межобластная анемия Фолиевая кислота 1 мг 2 раза в день

Непереносимость сульфаниламидов Десентизация

Сульфасалазин-нндуцированиый аутоиммунный синдром, включая лекарственную красную волчанку Отмена препарата. Пульс-терапия сверхвысокими дозами преднизолона и циклофосфамида. Симптоматическая терапия.

Олигоспермня Отмена прпепарата за 3 месяца до предполагаемого зачатия

тической предрасположенностью. Так, медленные ацетиляторы способствуют высокому содержанию сульфапиридина и удлинению периода его полупаспада, что, в свою очередь, ведет к высокой частоте нежелательных реакций [37]. Обычно побочные реакции встречаются в первые три месяца от начала терапии, а иногда и после двух-трех недель. Со временем их спектр и выраженность уменьшаются на той же самой дозе препарата.

Все побочные реакции делятся на две группы: гиперчувстви-тельные и дозозависимые [13, 31]. К гиперчувствительным эффектам относятся кожные сыпи, гепатит, пневмонит, агранулоцитоз, апластическая анемия, а к дозозависимым — желудочнокишечные, церебральные, гематологические.

Для сульфасалазина наиболее характерны нежелательные явления, связанные с гастро-интестинальной токсичностью и нейротоксичностью. Сюда относятся тошнота, рвота, желудочная и кишечная диспепсия, боли в эпигастрии, головная боль, головокружения. Токсический гепатит характеризуется прежде всего повышением печеночных аминотрансфераз, другими нарушениями функционального состояния печени и чаще развивается у лиц, перенесших острый вирусный гепатит, или у ви-русоносителей гепатита В и С. Кожно-слизистые реакции встречаются у 4-5% больных. Они протекают по типу полиморфной сыпи, кожного зуда, но могут быть представлены синдромом Стивенса-Джонсона. Возможно появление эрозивного стоматита. Миелосупрессия при приеме сульфасалазина связана как с идиосинкразией на препарат, так и с его передозировкой. Основными дозозависимыми проявлениями являются лейкопения, нейтропения до степени агранулоцитоза, мсга-лобластная анемия, а гиперчуствительность на сульфасалазин может также проявляться агранулоцитозом, но, кроме того, и глубокой трехростковой депрессией костно-мозгового кроветворения. Возможны и другие побочные реакции, например, сульфасалазнн-индуцированные аутоиммунные синдромы, развитие лекарственной красной волчанки с антинуклеарными антителами, поражение легких по типу фиброзирующего аль-веолита или обструктивного бронхита с нарушением функции внешнего дыхания [31]. В некоторых случаях развивается оли-госпермия и фертильность, что требует отмены препарата у мужчин детородного возраста, во всяком случае за 3-5 месяцев до предполагаемого зачатия (табл. 2).

Отмена препарата из-за развития побочных реакций наблюдается у 7-25% больных [4,6,13,15]. М.ЕЛМгтЫаи с соавт. прове-

ли сравнительный анализ частоты и выраженности побочных реакций у больных РА по данным 8 контролированных рандомизированных исследований [40]. Отмена препарата из-за развития серьезных нежелательных явлений наблюдалась у 24% больных, принимавших сульфасалазин, и у 7% — плацебо, а из-за неэффективности терапии — у 11% и 28% соответственно. Среди побочных реакций наиболее часто встречались кожная сыпь (6,6%), желудочная и кишечная диспепсия (5,7%), реже — тошнота и рвота (3,9%), повышение аминотрансфераз (2,7%), нейтропения и лейкопения (1,5%).

Переносимость сульфасалазина в целом удовлетворительная, препарат хорошо переносится большинством больных, что позволяет проводить терапию в течение длительного периода в амбулаторных условиях. Спектр нежелательных явлений и их выраженность не зависят от характера заболевания. Сульфасалазин не проявляет значимых взаимодействий с другими лекарствами, что имеет значение у больных с сопутствующей патологией, требующей фармакологической коррекции. Незначительная токсичность сульфасалазина четко прослеживается в акушерской практике и микропедиатрии. Например, этот препарат не отменяют на период гестации и лактации у женщин с воспалительными заболеваниями кишечника. Сульфасалазин не влияет на вес плода, течение беременности, роды, не вызывает спонтанных абортов и не обладает тератогенным действием. Он не противопоказан женщинам, вскармливающим детей грудным молоком, хотя и содержится в нем в низких концентрациях. Частота врожденных дефектов у 531 ребенка, матери которых весь период беременности принимали сульфасалазин по поводу воспалительных заболеваний кишечника, был ниже, чем в общей популяции [13]. Применение при беременности сульфасалазина не приводит к желтухе новорожденных, как это наблюдается на фоне других сульфаниламидов.

При лечении сульфасалазином необходимо проводить мониторинг лабораторных тестов с целью профиликтики серьезных побочных реакций. Мониторинг включает прежде всего клинический анализ крови, исследование аминотрансфераз и других печеночных тестов. Эти исследования должны проводится в начале терапии, I раз в 2 недели на протяжении первых 3-х месяцев лечения, затем ежемесячно в последующие 3 месяца и затем I раз в 3 месяца на всем протяжении терапии сульфасалазином. При наличии в анамнезе непереносимости сульфаниламидов рекомендуется проведение десентизации (десенсибили-

займи). Она предусматривает постепенное наращивание суточной дозы препарата, начиная с 50 мг/сут. В дальнейшем ее повышают каждые 4-7 дней на 50 мг до достижения лечебной дозы.. Проявления гастро-интестинальной токсичности можно существенно снизить применением сульфасалазина EH (Enteric), который представляет собой таблетки, покрытые оболочкой из этилакрилового и метилакрилового кополимера [4]. Из таких таблеток высвобождение сульфасалазина происходит не в желудке, а в кишечнике, что существенно снижает или полностью устраняеттакие нежелательные явления, как тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастральной области, анорексия.

Таким образом, сульфасапазин является эффективным бо-дезнь-модифииируюшим препаратом, который в настоящее время широко используется в терапии РА, серонегативных спондило-

ЛНТЕРАТУРЛ

1. Насонова ВА., Насонов ЕЛ. Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний. М., Литтерра, 2003.

2. Сигидин Я.А., Г.ВЛукина. Ревматоидный артрит. М.. 2001.

3. American College of Rheumatology Subcommittee on Rheumatoid Arthritis Guidelines. Guidelines for the management of rheumatoid arthritis. 2002 Update. Arthr. Rheum., 2002, 46, 328-346.

4. Azulfidine, EN-Tabs. In: Physicians Desk Reference, Medical Economics Company, 52nd ed. Montvale, NJ, 1998, 2239.

5. Boers М., 4’rhoeven A.C., Marcusse H.M. et al. Randomised comparison of combinet step-down prednisolone, methotrexate and sulphasalazine with sulphasalazine alone in early rheumatoid arthritis. Lancet, 1997,350, 1568-1573.

6. Box S.A., Pullar T. Sulphasalazine in the treatment of rheumatoid arthritis. Br. J. Rheumatol., 1997, 36, 382.

7. Brandt J., Buss B., SieperJ., Braun J. Efficacy of treatment with sulphasalazine versus azathioprine in ankylosing spondylitis. J. Rheumatol., 2000, 27, suppl. 59, I82-1S4.

8. Calin A., Taurog J.D. Spondylarthritides. Oxford University Press, 1998.

9. Clegg D.O., Reda D.J., Mejias E. et al. Comparison of sulfasalazine and placebo for the treatment of psoriatic arthritis and cutaneous psoriasis. Arthr. Rheum., 1996, 39, 2013-2020.

10. Clegg D.O., Reda D.J., Wfeisman M.N. et al. Comparison of sulphasalazine and placebo in the treatment of reactive arthritis (Reiter s syndrome). A Department of \feterans Affairs Cooperative study. Arthr. Rheum., 1996, 39, 2021-2027.

11. Clegg L.J, Reda D.J, Abdellatif M. Comparison of sulphasalazine for the treatment and placebo of axial and peripher-iai articular manifestations of the seronegative spondyloarthropathies. Arthr. Rheum., 1999, 42, 2325-2329.

12. Combe B., Goupill P., Kunntz J.L. et al. Sulphasalazine in psoriatic arthritis: a rondomized, multicentre, placebo-controlled study. BrJ. Rheumatol., 1996, 35, 664-668.

13. Conell W., Miller A. Treating inflammatory bowel disease during pregnance. Risks and safety of drug therapy. Drug Safety, 1999,4, 311-323.

14. Dougados М.. Dijrmans B., Khan M. et al. Conventional treatments for ankylosing spondylitis. Ann. Rheum. Dis. 2002, 61,suppl. 111,40-50.

15. Dougados M. Sulfasalazine. In: Therapy of Systemic Rheumatic Disorders, van de Putte, LBA, Furst, DE, Williams, HJ, van Riel, PLCM, (Eds), Marcel Dekker, New York, 1998.

16. Dougados M, van der Linden S., Leirisalo-Repo M. et al. Sulfasalazine in the treatment of spondyloarthropathy. A randomized, multicenter, double-blind, placebo-controlled study. Arthr. Rheum., 1995, 38,618-627.

17. Egsmose C., Hansen Т., Andersen L.S. et al. Limited effect of sulphasalazine treatment in reactive arthritis. A randomised double blind placebo controlled trial. Ann. Rheum. Dis., 1997, 56, 32-36.

18. Ferraz MB, Tugwell P, Goldsmith CH, Atra E. Meta-analysis of sulfasalazine in ankylosing spondylitis. J. Rheumatol., 1990,17,1482-1486.

19. Fraser S.M., Hopkins R., Hunter J.A. Sulphazalazine in the

артритов, включая АС, ПА и артропатии при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Этот препарат контролирует основные симптомы и синдромы РЗ, задерживает рентгенологическое прогрессирование, способствует регрессу болезни. Его отличает от многих болезнь-модифицирующих препаратов достаточно быстрое начало действия, стандартная терапевтическая активность, независимо от пола и возраста больных, возможность комбинации с другими препаратами, небольшая стоимость, отсутствие серьезных взаимодействий с другими препаратами. Суль-фасалазин характеризуется хорошей переносимостью и не требует каких-то специальных методов для проведения мониторинга. Он может использоваться как единственный базисный препарат или в комбинации сдругими средствами, направленными на предотвращение прогрессирования РЗ.

management of psoriatic arthritis. Br. J. Rheumatol., 1993, 32, 923-925.

20. Fuchs, H.A. Use of sulfasalazine in rheumatic diseases. Bull. Rheum. Dis., 1997, 46, 3.

21. Gladman D.D. Effictivcness of psoriatic arthritis. Sem. Arthr. Rheum., 2003, 33. 29-31.

22. Gupta A.K., Grober J.S., Hamilton T.A. et al. Sulphasalazine therapy for psoriatic arthritis: a double blind placebo controlled trial. J.Rheumatol., 1995, 22, 894-898.

23. Haagsma C.J., van Riel P.L., De Jong A.J., van de Putte L.B. Combination of sulphasalazine and methotrexate versus the single components in early rheumatoid arthritis: a randomized, controlled, double-blind, 52 week clinical trial. Br. J. Rheumatol., 1997,36,1082.

24. Hannoncn P., Mottinen T., Hakola M., Oka M. Sulfasalazine in early rheumatoid arthritis: A 48 week double-blind prospective, placebo-controlled study. Arthr. Rheum. 1993,36,1501.

25. Jones G, Crotty M, Brooks P. Interventions for treating psoriatic arthritis. Cochrane Database Syst. Rev., 2000,3, CD000212.

26. Mottonen T., Hannonen P.. Leirisalo-Repo M. et al. Comparison of combination therapy with single in early rheumatoid arthritis. Lancet. 1999, 353, 1568-1573.

27. Nash P., Clegg D.O. Psoriatic arthritis therapy: NSAlDs and traditional DMARDs. Ann. Rheum. Dis., 2005,64, suppl. II, 7477.

28. O Dell J., Yaire S., Erikson N. et al. Triple DMARD therapy for rheumatoid arthritis is well tolerated. Arthr. Rheum., 1994, suppl. 10, 37.

29. Ptppercom M.A. Sulphasalazine: pharmacology, clinical use, toxicity and related new drug development. Ann. Intern. Med., 1984, 101,377-386.

30. Rahman P., Gladman D.D., Thome J.C. et al. The use sulphasalazine in psoriatic arthritis: a clinical experience. J. Rheumatol., 1998.25, 1957-1961.

31. Rains C.P., Noble S., Faulds D. Sulphasalazine. A review of its pharmacological properties and theraupetic efficacy in the treatment of rheumatoid arthritis. Drugs, 1995, 50, 137-156.

32. Rodenburg R.J., Ganga A., van Lent PL. et al. The antiinflammatory drug sulfasalazine inhibits tumor necrosis factor alpha expression in macrophages by inducing apoptosis. Arthr, Rheum., 2000, 43. 1941.

33. SieperJ., Braun J., Rudwaleit M. et al. Ankylosing spondylitis: an overview. Ann. Rheum. Dis. 2002, 61, suppl. 111,8-18.

34. Salvarani C., Macchioni P., Olivieri I. et al. A comparison of cyclosporine, sulphasala-zine and symptomatic therapy in the treatment of psoriatic arthritis. J. Rheumatol., 2001, 28, 22742282.

35. SmolenJ.S., Kalden J.R., Scott D.L. etal. Efficacy and safety of leflunomide compared with placebo and sulphasalazine in active rheumatoid arthritis: a double-blind, randomised, multicenire trial. European Leflunomide Study Group. Lancet, 1999, 353. 259.

36. Taggard A.J., Gardiner P.V., Me Ewoy F.M. et al. Which is active moiety of sulphasalazine in ankylosing spondylitis? Arthr. Rheum., 1996. 39, 1400-1405.

37. Tanaka E., Taniguchi A., Urano W. et al. Adverse effects of sulfasalazine in patients with rheumatoid arthritis are associated with diplotype configuration at the N-acetyltransferase 2 gene. J. Rheumatol., 2002, 29, 2492.

38. \&n der Heijde D.M., van Riel., P.L., Nuver-Zvart H.H., van de Putte L.B. Sulphasalazine versus hydroxychloroquine in rheumatoid arthritis: 3-year follow-up. Lancet, 1990, 335, 539.

39. Wahl C., Lipty S., Adler G., Schmid R.M. Sulfasalazine, a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa Br. J. Clin. Invest., 1998, 101, 1163.

40. Wfeinblatt M.E., Reda D., Henderson W. ct al. Sulphasalazine treatment for rheumatoid arthritis: a metaanalysis of 15 randomized trials. J. Rheumatol., 1999, 26, 2123.

Поступила 15.06.05

Abstract

V.V. Badokin

Sulfasalazine efficacy and tolerability in rhcumatic diseases

Sulfasalazine is one of the main disease modifying drugs for the treatment of chronic inflammatory joint and spine diseases. The article describes mechanism of action of sulfasalazine and its main metabolites. Detailed information about anti-inflammatory and immunosuppressive action of the drug is presented. Results of many studies of sulfasalazine efficacy in rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis and reactive arthritis are discussed from the evidence based medicine point of view. Data on sulfasalazine tolerability and safety are presented with separate discussion of hypersensitivity and dose-dependent adverse reactions so as their treatment and prophylaxis.

Key words: sulfasalazine, disease modifying drugs, rheumatoid arthritis, seronegative spondyloarlhritides

Лекарственный препарат Ozon Сульфасалазин — «Побочки, не написанные в инструкции и как сульфасалазин принимать, чтобы их избежать при болезнях суставов»

С Сульфазсалазином я знакома давно. Это лекарство часто назначается при реактивных артритах, Болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, болезни Бехтерева и ревматоидном артрите и др.

Относится к противомикробным препаратам;

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

 

6 лет назад я попробовала принимать сульфу (так ее часто называют ревматологические больные) по поводу ревматоидного артрита. Хоть я и пила его всего 2 недели, препарат мне начал помогать очень быстро, и буквально через 2 недели отек с руки спал, и я была очень довольна эффектом. Правда, активность заболевания в то время у меня была низкой, впоследствии я вообще отменила его, поскольку у меня наступила ремиссия из-за занятий цигуном (решила не перегружать себя химией, хотя при ревматологических патологиях базу не советуют отменять).

Таким образом, первое знакомоство с сульфасалазином у меня было удачным.

Через 4 года я родила ребенка и меня накрыло очередное ужасное обострение. К тому времени я уже перепробовала много лекарственных препаратов, но никакое из них не давало должного эффекта. Обсудив с врачом мое лечение, я решила принимать это лекарство заново. В дозировке 2 грамма в сутки. Начала я с 2 таблеток, в первые 2 дня я чувствовала облегчение. Но потом случилось что-то необъяснимое – мои боли усилились, и очень сильно. Пришлось его отменять.

Через 1,5 года я пробовала повторить эксперимент, но в этот раз результат уже был другим – болей не было, а наоборот, по части суставов наступило улучшение, зато начались отеки.

Вот такой это неоднозначный препарат.

 

Тем не менее, имея огромный опыт общения с ревматологическими больными (я администратор соответствующего сообщества в социальных сетях с численностью более 2000 человек), могу сказать, что это лекарственное средство достаточно эффективное. И хотя он считается одним из самых слабых баз, достаточно большое количество людей входят с ним в ремиссию. Приведу конкретные примеры. Так, одна моя знакомая пила его 3 месяца, что избавило ее от реактивного артрита, вызванного хламидиозом. И все, проблемы нет!

 

Другая достигла стабильного состояния с ревматоидным артритом. Кроме того, он защитил ее и от болезни Крона (часто аутоиммунные болезни суставов и кишечника идут вместе).

 

Хорошие результаты препарат показывает при лечении болезни Бехтерева. Многие его в этом случае пьют годами и все у них хорошо. Правда, на некоторых мужчин действует плачевно – вызывает импотенцию, есть у него такая побочка. Но если отменить, все проходит. Это редко у кого как, поэтому сразу бояться не надо. Если Врач назначил, нужно обязательно попробовать хотя бы.

 

Этот препарат очень аллергичен. И это очень опасно. Сульфаниламиды могут вызывают болезнь Лайелла (это такой вид аллергии, при котором слазит кожа), смертность от которого 96%. Поэтому при любых проявлениях аллергии нужно срочно же бежать в больницу, ставить на уши весь персонал и вымывать его из организма. Если врачи не хотят этого делать, даже настаивать. Одна моя приятельница позвонила мне с жалобами на сильнейшую сыпь от него, я вовремя подсказала и она вызвала скорую. В итоге, пролежала в больнице длительное время под гормональными системами. У нее была страшная крапивница. Такие неприятные последствия возникают еще и потому, что люди пренебрегают правилами его приема.

 

Для того, чтобы организм адаптировался к сульфасалазину, нужно начинать пить его с 2 таблеток в день целую неделю, затем прибавлять по 1 шт. в последующую, доведя до 4 штук. Кстати, дозировка препарата зависит и от веса, так что если вы весите 40 кг, такое количество таблеток может быть для Вас лишним. Изучите это вопрос внимательно и обговорите с Врачом. Прочтите инструкцию несколько раз, чтобы не напортачить.

ЕслисСульфа негативно влияет на Ваш желудочно-кишечный тракт но при этом оказывает должный эффект на другие органы, то можно это нивелировать при помощи приема кишечных ферментов. Знающие врачи назначают. Особенно Вобэнзим, он еще и способствует уменьшению проблем с суставами и общим воспалением. Или переходите на сульфасалазин-ЕН, у него кишечнорастворимая оболочка, он меньше вредит.

Кроме того, помните, что он портит почки. Поэтому в рекомендациях к его приему советуют пить побольше воды. В таком случае он будет быстрее выводиться из организма и не навредит.

 

Было интересно? Более 120 полезных отзывов о том, как победить болезни суставов, аутоиммунку и психосоматические проблемы, про биологически активные добавки.Читайте моем блоге

 

Несколько отзывов по данной тематике:

Добилась ремиссии ревматоидного артрита!

Выпадение волос, морщины, боли в суставах… Справился и с первым, и со вторым, и с третьим! Потрясающая добавка, которая помогает печени и способствует синтезу коллагена

Хотите купить омега-3? Не берите, пока не прочитаете мой отзыв о масле криля!

Астаксантин: хорошеешь, молодеешь, не болеешь! Суставами не скрипишь!!!

Найз при болях в суставах. Пила 2 года каждый день. Расскажу о побочках, о которых не пишут в инструкциях и способы избежать некоторые из них

Самая эффективная омега-3 по низкой цене, или зачем пить рыбий жир для суставов. 20 свежих научных фактов об омега-3, мифы и правда о ее приеме. Отзыв от кандидата биологических наук!

Сульфасалазин (пероральный путь) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство точно так, как предписано вашим доктором. Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность побочных эффектов.

Лучше всего принимать это лекарство сразу после еды, через равные промежутки времени в течение дня и ночи. Старайтесь, чтобы между приемами не прошло более 8 часов, даже ночью.

Проглотите таблетку с энтеросолюбильным покрытием целиком. Не раздавливайте, не ломайте и не жуйте его.

Пейте больше жидкости, чтобы у вас было больше мочи, пока вы принимаете это лекарство. Это может помочь предотвратить проблемы с почками.

Продолжайте использовать это лекарство в течение всего периода лечения, даже если вы почувствуете себя лучше через несколько дней. Не пропускайте ни одной дозы.

При использовании этого лекарства часть таблетки с энтеросолюбильным покрытием может попасть в стул. Это нормально, и беспокоиться не о чем.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

• Для лечения язвенного колита:
  • Для пероральной лекарственной формы (таблетки с энтеросолюбильным покрытием):
    • Взрослые? Сначала от 500 до 1000 миллиграммов (мг) каждые 6-8 часов в день. Ваш врач может изменить вашу дозу по мере необходимости. Однако доза обычно составляет не более 4000 мг в сутки.
    • Дети от 6 лет и старше? Доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим врачом. Доза обычно составляет от 40 до 60 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) веса тела в день, разделенных на 3-6 приемов.
    • Дети от 2 до 5 лет? Доза должна быть определена вашим доктором.
    • Дети младше 2 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
    • Взрослые? Сначала от 500 до 1000 миллиграммов (мг) каждые 6-8 часов в день. Ваш врач может изменить вашу дозу по мере необходимости. Однако доза обычно составляет не более 4000 мг в сутки.
    • Дети от 6 лет и старше? Доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим врачом. Доза обычно составляет от 40 до 60 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) веса тела в день, разделенных на 3-6 приемов.
    • Дети от 2 до 5 лет? Доза должна быть определена вашим доктором.
    • Дети младше 2 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
• Для поддерживающего лечения язвенного колита:
  • Для пероральной лекарственной формы (таблетки с энтеросолюбильным покрытием):
    • Взрослые? 2000 миллиграммов (мг) в день.
    • Дети от 6 лет и старше? Доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим врачом. Доза обычно составляет 30 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) массы тела в день, разделенных на 4 приема.
    • Дети от 2 до 5 лет? Доза должна быть определена вашим доктором.
    • Дети младше 2 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
    • Взрослые? 2000 миллиграммов (мг) в день.
    • Дети от 6 лет и старше? Доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим врачом. Доза обычно составляет 30 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) массы тела в день, разделенных на 4 приема.
    • Дети от 2 до 5 лет? Доза должна быть определена вашим доктором.
    • Дети младше 2 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
• Для лечения ревматоидного артрита:
  • Для пероральной лекарственной формы (таблетки с энтеросолюбильным покрытием):
    • Взрослые? Сначала от 500 мг до 1000 миллиграммов (мг) в день, разделенных на 2 приема.При необходимости врач может увеличить дозу. Однако доза обычно составляет не более 3000 мг в сутки.
    • Дети от 6 лет и старше? Доза зависит от массы тела и должна быть определена вашим врачом. Доза обычно составляет от 30 до 50 миллиграммов (мг) на килограмм (кг) веса тела в день, разделенных на 2 приема. При необходимости врач может увеличить дозу. Однако доза обычно составляет не более 2000 мг в сутки.
    • Дети младше 6 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Последнее обновление частей этого документа: 1 июля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Сульфасалазин: аминосалицилат, который лечит язвенный колит, болезнь Крона и ревматоидный артрит.

Всегда следуйте советам врача и инструкциям, прилагаемым к лекарствам.

Дозировка и действие

Таблетки и суппозитории содержат 500 мг сульфасалазина. Жидкость содержит 250 мг на 5 мл.

Дозы будут отличаться. Ваша доза и как часто вы ее принимаете, зависит от того, зачем вам нужен сульфасалазин и насколько серьезны ваши симптомы.

При воспалительном заболевании кишечника обычная доза составляет:

• От 2 до 4 таблеток или от 20 до 40 мл жидкости, 4 раза в день
• От 1 до 2 суппозиториев дважды в день

При ревматоидном артрите, когда вы начинаете лечение вы обычно принимаете по одной таблетке 500 мг в день.Это количество будет увеличиваться на 1 таблетку в день каждую неделю, пока вы не достигнете дозы 1 таблетка 4 раза в день или 2 таблетки 3 раза в день, в зависимости от того, как вы на нее ответите.

Детские дозы часто ниже. Врач будет использовать вес вашего ребенка, чтобы рассчитать для него правильную дозу.

Как принимать таблетки сульфасалазина

Глотать таблетки целиком, запивая водой. Не ломайте, не жуйте и не раздавливайте их. Это связано с тем, что некоторые таблетки имеют специальное покрытие, защищающее лекарство от кислот в желудке.

Таблетки сульфасалазина можно принимать независимо от приема пищи.

Постарайтесь распределять дозы равномерно в течение дня и ночи, с промежутком не более 8 часов между приемом перед сном и утренней дозой.

Пейте много жидкости при приеме этого лекарства, чтобы предотвратить возможные проблемы с почками.

Как принимать жидкий сульфасалазин

Принимать жидкость во время еды. Обычно вы принимаете одинаковое количество 4 раза в день.

Как использовать суппозитории с сульфасалазином

Суппозитории с сульфасалазином используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника.

Обычно суппозитории используются два раза в день, утром и перед сном. Используйте их после того, как покакаете.

1. Вымойте руки до и после использования суппозитория. Также очистите область вокруг ягодиц (ануса) с мягким мылом и водой, сполосните и высушите.
2. Распаковать суппозиторий.
3. Осторожно введите суппозиторий в задний проход заостренным концом вперед. Он должен уйти примерно на 3 сантиметра (1 дюйм).
4. Сядьте или лягте неподвижно около 15 минут.Суппозиторий растает внутри вашего ягодиц. Это нормально.
5. Постарайтесь не опорожнять кишечник в течение как минимум часа после введения суппозитория, чтобы он работал лучше.

Будет ли моя доза увеличиваться или уменьшаться?

Как только ваши симптомы начнут улучшаться, ваш врач может снизить дозу до поддерживающей. Это более низкая доза сульфасалазина, которая помогает контролировать симптомы.

Если симптомы снова обостряются, врач может снова увеличить дозу.

Что делать, если я забыл его взять?

Если вы пропустите дозу сульфасалазина, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. В этом случае пропустите пропущенную дозу и примите следующую в обычное время.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы часто забываете о дозах, можно установить будильник, чтобы напомнить вам. Вы также можете посоветоваться с фармацевтом о других способах запоминания лекарства.

Что делать, если я возьму слишком много?

Прием слишком большого количества сульфасалазина вряд ли вызовет какие-либо проблемы.

Тем не менее, поговорите со своим врачом или фармацевтом, если вы приняли более чем двойную обычную дозу и почувствовали недомогание. Возможно, им потребуется следить за вами на предмет побочных эффектов.

сульфасалазин; Салазопирин, Сулазин. Использование и информация

О сульфасалазине

Тип лекарства	Аминосалицилат
Используется при	Язвенном колите; Болезнь Крона; ревматоидный артрит
Также называется	Салазопирин®; Sulazine®
Доступны в виде	таблеток, гастрорезистентных таблеток (они имеют специальное покрытие для высвобождения сульфасалазина в кишечнике), жидких пероральных лекарств и суппозиториев

Сульфасалазин обладает противовоспалительным действием.Хотя не совсем ясно, как именно он работает, считается, что он блокирует развитие воспаления в организме.

Сульфасалазин используется для лечения симптомов воспалительных заболеваний кишечника, таких как язвенный колит и болезнь Крона. Оба они могут вызвать воспаление в толстом кишечнике, что приводит к таким проблемам, как боль в животе (брюшной полости) и диарея. Сульфасалазин может помочь контролировать эти симптомы.

Сульфасалазин также назначают людям с ревматоидным артритом.Это помогает уменьшить повреждение суставов.

Перед приемом сульфасалазина

Некоторые лекарства не подходят для людей с определенными состояниями, и иногда лекарство можно использовать только при соблюдении особой осторожности. По этим причинам, прежде чем вы начнете принимать сульфасалазин, важно, чтобы ваш врач знал:

• Если вы беременны, пытаетесь родить ребенка или кормите грудью.
• Если у вас когда-либо была аллергия.
• Если у вас астма.
• Если у вас есть проблемы с работой печени или почек.
• Если у вас когда-либо была аллергическая реакция на лекарство. Особенно важно сообщить своему врачу, если у вас была необычная реакция на аспирин, салицилат или сульфонамид. (Сульфонамид содержится в некоторых диуретиках и антибиотиках.)
• Если вам сказали, что у вас дефицит фермента, называемый дефицитом G6PD, или заболевание крови, называемое порфирией. Оба эти редкие наследственные состояния.
• Если вы принимаете или принимаете какие-либо другие лекарства.Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.

Как принимать сульфасалазин

• Перед тем, как начать лечение, прочтите распечатанный информационный буклет производителя изнутри упаковки. Он предоставит вам больше информации о сульфасалазине, а также предоставит вам полный список побочных эффектов, которые вы можете испытать.
• Ваша доза будет зависеть от причины, по которой вам прописали сульфасалазин.Ваш врач скажет вам, сколько и когда принимать, и эти инструкции также будут напечатаны на этикетке упаковки, чтобы напомнить вам о том, что доктор сказал вам. В качестве ориентира взрослым, принимающим таблетки сульфасалазина или жидкие лекарства от воспалительных заболеваний кишечника, обычно назначают 500 мг-2 г (1-4 таблетки) четыре раза в день. Дозы для детей зависят от их массы тела. Если вам прописали суппозитории, вас попросят использовать один или два суппозитория каждое утро и вечер, пока ваши симптомы не улучшатся.Если вы принимаете таблетки сульфасалазина от ревматоидного артрита, вам для начала пропишут 500 мг (1 таблетка) в день, а затем эту дозу можно увеличивать каждую неделю до максимум 6 таблеток в день, если необходимо.
• Таблетки с гастрорезистентной способностью (на которых после названия торговой марки часто стоит «EN» или «EC») необходимо проглатывать целиком. Чтобы принять их, не разламывайте, не жуйте и не раздавливайте таблетки. Это потому, что они имеют специальное покрытие, чтобы пройти через желудок до того, как они впитаются. Кроме того, не принимайте никаких средств от расстройства желудка в течение двух часов после приема доз (до или после), так как это повредит специальное покрытие.
• Сульфасалазин можно принимать до или после еды.
• Во время приема сульфасалазина важно пить много воды. Это сделано для того, чтобы избежать проблем с работой почек.
• Если вы забыли принять дозу, не волнуйтесь, но не забудьте принять следующую дозу, когда она должна быть. Не принимайте две дозы вместе, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Как использовать сульфасалазиновые свечи

1. По возможности опорожните кишечник.
2. Вынуть суппозиторий из упаковки.
3. Пальцем осторожно введите суппозиторий в задний проход (прямую кишку). Некоторым людям помогает приседать или лечь на бок и подтягивать для этого колени к груди.
4. Вдавите суппозиторий до упора. Возможно, вам снова захочется выдать суппозиторий, но через несколько минут это пройдет.
5. Вымойте руки.

Получение максимальной отдачи от лечения

• Постарайтесь регулярно посещать врача и клинику.Это нужно для того, чтобы ваш врач мог следить за вашим прогрессом. Ваш врач попросит вас регулярно сдавать анализы крови во время лечения.
• Вы можете заметить разницу в цвете мочи. Сульфасалазин может окрашивать вашу мочу в желтый / оранжевый цвет. Это совершенно безвредно, и беспокоиться не о чем.
• Если вы обычно носите мягкие контактные линзы, поговорите об этом со своим оптиком, так как сульфасалазин может окрашивать некоторые линзы в желтый / оранжевый цвет. Вам могут посоветовать не носить определенные типы линз.
• Лечение сульфасалазином часто является долгосрочным (если вы не испытываете побочных эффектов). Продолжайте принимать, если врач не посоветует вам иное.

Может ли сульфасалазин вызывать проблемы?

Помимо своих полезных эффектов, большинство лекарств может вызывать нежелательные побочные эффекты, хотя не у всех они возникают. В таблице ниже приведены наиболее распространенные из них, связанные с сульфасалазином. Вы найдете полный список в информационном буклете производителя, который прилагается к вашему лекарству. Нежелательные эффекты часто улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству, но поговорите со своим врачом или фармацевтом, если какое-либо из следующих действий не исчезнет или станет неприятным.

Очень частые побочные эффекты сульфасалазина (им подвержены более 1 человека из 10)	Что делать, если я испытываю это?
Чувство тошноты, потеря аппетита	Придерживайтесь простых продуктов — избегайте обильных или острых блюд
Распространенные побочные эффекты сульфасалазина (затрагивают менее 1 человека из 10)	Что мне делать, если я испытаю это?
Диарея, боль в животе (животе)	Пейте много воды
Головная боль, другие боли	Выпейте много воды и попросите фармацевта порекомендовать подходящее обезболивающее. Если боли не исчезнут, сообщите об этом своему врачу.
Зудящая сыпь	Это может быть реакция аллергического типа. Немедленно поговорите со своим врачом, если это серьезное заболевание или поражает все ваше тело
Чувство головокружения	Сядьте на некоторое время, пока это чувство не пройдет. В случае поражения не садитесь за руль и не пользуйтесь инструментами или механизмами, пока не почувствуете себя лучше. они вызывают проблемы

Важно : иногда сульфасалазин может вызывать аллергические проблемы, проблемы с кровью и проблемы с работой печени.Вам следует немедленно обратиться к врачу, если у вас возникнет одно из следующих событий:

• Любые затруднения с дыханием или любой отек лица или языка.
• Любое необъяснимое кровотечение, синяк, изменение цвета кожи на красный или пурпурный, или постоянная боль в горле, высокая температура (жар), или если вы в целом чувствуете себя очень плохо.
• Любое пожелтение кожи или белков глаз (желтуха).

Как хранить сульфасалазин

• Храните все лекарства в недоступном для детей месте.
• Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямых источников тепла и света.

Важная информация обо всех лекарствах

Если вы покупаете какие-либо лекарства, уточните у фармацевта, можно ли их принимать вместе с другими лекарствами. Никогда не принимайте больше предписанной дозы. Если вы подозреваете, что вы или кто-то другой могли принять передозировку этого лекарства, немедленно обратитесь в отделение неотложной помощи местной больницы. Емкость возьмите с собой, даже если она пуста. Если вам предстоит операция или стоматологическое лечение, сообщите лицу, проводящему лечение, какие лекарства вы принимаете. Это лекарство для вас. Никогда не давайте его другим людям, даже если их состояние похоже на ваше. Не храните устаревшие или ненужные лекарства. Отнесите их в местную аптеку, где они утилизируются за вас. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к фармацевту.

Прием сульфасалазина (азульфидина) при артрите

Азульфидин (сульфасалазин) — это рецептурное пероральное противовоспалительное средство, используемое для лечения воспалительных состояний, таких как ревматоидный артрит (РА) и язвенный колит.

Tetra Images / Getty Images

Класс препаратов

Сульфасалазин относится к классу препаратов, называемых сульфамидными. Он содержит салицилат и сульфамидный антибиотик.

Сульфасалазин лечит процесс заболевания, а не только симптомы РА, и поэтому он классифицируется как противоревматический препарат, модифицирующий заболевание (DMARD).

Показания к применению сульфасалазина

Сульфасалазин назначают при РА, ювенильном артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите и язвенном колите.

Это лекарство помогает уменьшить боль, отек и скованность, связанные с артритом. Он наиболее эффективен при лечении симптомов от легкой до умеренной. Сульфасалазин также может предотвратить повреждение суставов и снизить риск снижения функции суставов. Обычно улучшение симптомов заметно в течение 12 недель после начала лечения.

Информация о дозировании и наличие

Сульфасалазин выпускается в таблетках по 500 миллиграмм (мг). Рекомендуется принимать его во время еды и запивать полным стаканом воды.

Лечение ревматоидного артрита обычно начинается с низкой дозы, которую затем увеличивают. В течение первой недели ваш врач может назначить одну или две таблетки сульфасалазина в день. Ваша доза, вероятно, будет постепенно увеличиваться до двух таблеток два раза в день. Максимальная доза — шесть таблеток в день.

Доступны таблетки с энтеросолюбильным покрытием, которые могут помочь предотвратить расстройство желудка.

Общие побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами сульфасалазина являются тошнота или дискомфорт в животе. Проблемы с брюшной полостью обычно проходят со временем, особенно когда препарат начинают с низкой дозы.

Менее распространенные побочные эффекты могут включать кожную сыпь, головную боль, язвы во рту, зуд, проблемы с функцией печени и чувствительность к солнцу.

Возможные тяжелые побочные реакции

Хотя тяжелые побочные реакции не считаются обычным явлением, они имеют тенденцию усиливаться, когда суточная доза сульфасалазина равна или превышает 4 грамма.

Побочные реакции, связанные с сульфаниламидами (сульфаниламидными препаратами), которые могут возникать при применении сульфасалазина, включают нарушения со стороны крови, реакции гиперчувствительности, реакции центральной нервной системы, почечные реакции, а также изменение цвета мочи и кожи.

Тяжелые побочные реакции наблюдаются примерно у трети пациентов, принимающих сульфасалазин.

К тяжелым реакциям относятся:

• Анорексия
• Сильная головная боль
• Сильный желудочный дистресс
• Рвота
• Низкое количество сперматозоидов

Низкое количество сперматозоидов может быть обратимым после отмены препарата.

Побочные реакции, которые возникают не более чем у 1 из 30 пациентов, принимающих сульфасалазин, включают зуд, крапивницу, лихорадку, анемию тела Хайнца, гемолитическую анемию и цианоз (низкий уровень кислорода и синеватое изменение цвета).

Противопоказания (кому не следует принимать препарат)

Сульфасалазин не подходит для лечения пациентов с кишечной или мочевыделительной непроходимостью, порфирией или пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину, сульфаниламидам или салицилатам.

Предупреждения и меры предосторожности

Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов или побочных реакций. вы должны знать о следующих предупреждениях и мерах предосторожности при приеме сульфасалазина.

• Перед началом применения сульфасалазина пациенты должны пройти скрининг на дефицит фермента G6PD. Тем пациентам, у которых наблюдается дефицит, следует избегать применения сульфасалазина из-за повышенного риска опасной для жизни анемии.
• Следует регулярно проводить анализы крови для контроля показателей крови, функции почек и печени.
• Если вы планируете забеременеть, вам следует обсудить с врачом прием сульфасалазина.
• Кормящим женщинам не следует принимать сульфасалазин.
• При лечении сульфасалазином может потребоваться добавка фолиевой кислоты.
• Сульфасалазин может взаимодействовать с кумадином (варфарином), циклоспорином и дигоксином.
• Препарат может повышать риск повреждения печени у пациентов, принимающих изониазид при туберкулезе.
• Сульфасалазин может также повышать риск низкого уровня сахара в крови у пациентов, принимающих определенные лекарства от диабета.

Сульфасалазин и его применение при ревматоидном артрите (РА)

Ресурс

Сульфасалазин был введен в употребление в 1950-х годах, первоначально для лечения воспалительного заболевания кишечника, а также для лечения РА.Это остается обычным лечением РА.

Распечатать

Сульфасалазин известен как противоревматический препарат, изменяющий заболевание (DMARD).

В кишечнике сульфасалазин расщепляется (нормальными кишечными бактериями) на две части: одна часть — сульфонамидный антибиотик, убивающий вредные бактерии; и вторая часть, которая действует для уменьшения процесса, вызывающего воспаление, а также помогает контролировать сверхактивную иммунную систему.

Эта сверхактивная иммунная система при РА является причиной отека, боли, жара и покраснения в суставах и других сопутствующих симптомов, таких как усталость и общее недомогание.

Сульфасалазин может быть назначен как одно DMARD или одновременно с другим DMARD. Его часто назначают в сочетании с метотрексатом.

Фон

• Сульфасалазин был представлен в 1950-х годах, первоначально для лечения воспалительного заболевания кишечника, но также для лечения ревматоидного артрита (РА), поскольку тогда считалось, что бактериальные инфекции были причиной этой формы артрита
• После положительных результатов клинических исследований в испытаниях в конце 1970-х годов он более широко применялся при РА и впоследствии использовался при некоторых формах ювенильного артрита (но не экстенсивно).
• Сульфасалазин также используется для лечения воспалительных заболеваний кишечника, язвенного колита и болезни Крона

Как долго продолжается нужно работать?

• Сульфасалазин выпускается в жидкой форме или в таблетках.
• Суточную дозу сульфасалазина постепенно увеличивают каждую неделю, обычно в течение трех недель, пока не будет достигнута максимальная предписанная суточная доза.
• Для купирования симптомов РА с помощью сульфасалазина может потребоваться до три месяца и более

Наиболее частые побочные эффекты

Как и любое лекарство, сульфасалазин имеет ряд возможных побочных эффектов, хотя важно помнить, что это только потенциальные побочные эффекты, которые могут не возникать.Побочные эффекты, которые могут возникнуть, проявятся в течение первых трех-шести месяцев. К ним относятся:

• Тошнота (тошнота), рвота, головокружение, головная боль, диарея, потеря аппетита
• Кожная сыпь, повышение температуры, бессонница, кожный зуд, шум в ушах
• Синяки, боль в горле, язвы во рту, кашель
• Воздействие на анализы крови, включая количество клеток крови, биохимический анализ крови и тесты печени, а также измерения воспаления (с использованием тестов, известных как СОЭ и СРБ)

• Желто-оранжевое изменение цвета мочи, белок в моче (протеинурия)
• Для молодых мужчины, снижение количества сперматозоидов во время приема препарата, обратимое при прекращении приема

Более подробную информацию о побочных эффектах можно найти в информационном буклете для пациентов для сульфасалазина .

Не забывайте сообщать о любых опасениях по поводу возможных побочных эффектов врачам или медсестрам.

Сульфасалазин с другими лекарственными средствами

• Сульфасалазин может препятствовать всасыванию фолиевой кислоты (одного из витаминов группы B) из рациона. Если назначен метотрексат, а также сульфасалазин, потребуется схема еженедельного приема фолиевой кислоты
• Сульфасалазин может снизить абсорбцию некоторых сердечных препаратов
• Сульфасалазин нельзя назначать, если вы чувствительны к сульфаниламидам или аспирину
• Если вы принимаете сульфасалазин, не покупайте какие-либо другие лекарства или средства (например, от простуды или гриппа) без предварительной консультации со своим врачом, медсестрой или фармацевтом

• Помните , чтобы проявлять осторожность при использовании любых других лекарств или дополнительных методов лечения (даже если они куплены) «без рецепта» от простуды или гриппа).Не забудьте проконсультироваться с врачом, медсестрой или фармацевтом, безопасно ли их принимать вместе с сульфасалазином и любыми другими лекарствами, принимаемыми

Сульфасалазин во время беременности и кормления грудью

• Если сульфасалазин назначается во время беременности, следует провести анализ рисков и пользы для матери с учетом возможного небольшого риска для будущего ребенка
• Добавки фолиевой кислоты необходимы во время зачатия и во время беременности и должны обсудить с врачом
• Кормление грудью не рекомендуется при приеме сульфасалазина

• Молодые мужчины должны знать, что, хотя сульфасалазин снижает количество сперматозоидов, для предотвращения незапланированной беременности все же рекомендуется использовать контрацептивы.Снижение количества сперматозоидов отменяется при прекращении приема сульфасалазина

Сульфасалазина и алкоголя

При приеме сульфасалазина можно употреблять алкоголь. Однако может потребоваться осторожность при приеме других лекарств вместе с этим лекарством, например метотрексата.

Сульфасалазин и иммунизация / вакцинация

Если вы принимаете сульфасалазин, при необходимости можно сделать прививки и вакцинацию.

Следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно вакцинации против ветряной оспы до начала лечения, а также если человек, принимающий сульфасалазин, вступает в контакт (определяется как пять или более минут в одной комнате) с ветряной оспой, не имея иммунитета к этой болезни.

Живые вакцины (корь, эпидемический паротит, краснуха (MMR), ветряная оспа, пероральный полиомиелит (НЕ инъекционный полиомиелит), БЦЖ, пероральный брюшной тиф и желтая лихорадка) нельзя вводить лицам, уже принимающим сульфасалазин.Если сульфасалазин еще не был начат, важно проконсультироваться о том, сколько времени нужно оставить после вакцинации живой вакциной.

Вакцина против гриппа теперь доступна в двух формах: инъекции для взрослых и назальный спрей для детей. Инъекция не является живой вакциной и поэтому рекомендуется взрослым, принимающим сульфасалазин. Назальный спрей представляет собой живую вакцину и не подходит для взрослых, принимающих сульфасалазин. Важно обсудить вакцинацию от гриппа с вашим терапевтом.

Вакцинация близких родственников может помочь защитить человека с ослабленной иммунной системой от инфекции.

Советы и подсказки

• Оставайтесь в безопасности при приеме сульфасалазина, не забывая регулярно проверять анализ крови в соответствии с рекомендациями консультанта или клинической медсестры
• Помните, что контрацепция все еще необходима, если мужчины, принимающие сульфасалазин, не хотят иметь ребенка, даже если количество сперматозоидов может быть пониженным

Лекарства от ревматоидного артрита

Мы считаем очень важным, чтобы люди, живущие с РА, понимали, почему используются определенные лекарства, когда они используются и как они действуют для лечения этого состояния.

Заказать / Скачать

Таблетки сульфасалазина с отсроченным высвобождением

Что это за лекарство?

СУЛЬФАСАЛАЗИН (sul fa SAL a zeen) предназначен для лечения язвенного колита и некоторых типов ревматоидного артрита.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Azulfidine En-Tabs, Sulfazine EC

.

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:

• астма
• Заболевания крови или анемия
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD)
• кишечная непроходимость
• Болезнь почек
• Заболевание печени
• порфирия
• Обструкция мочевыводящих путей
• Необычная реакция на сульфасалазин, сульфамидные препараты, салицилаты, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
• беременна или пытается забеременеть
• для грудного вскармливания

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь, запивая полным стаканом воды.Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Если лекарство вызывает расстройство желудка, принимайте его с пищей или молоком. Не раздавливайте и не разжевывайте таблетки. Таблетки глотать целиком. Принимайте лекарство через регулярные промежутки времени. Не принимай свои лекарства чаще, чем указано. Не прекращайте прием, кроме как по рекомендации врача.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо. Хотя этот препарат может быть назначен детям в возрасте от 6 лет при определенных состояниях, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Пациенты старше 65 лет могут иметь более сильную реакцию и нуждаться в меньшей дозе.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия. Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Посещайте врача или медицинского работника для регулярных проверок вашего прогресса.Вам потребуются частые анализы крови и мочи.

Это лекарство может повысить чувствительность к солнцу. Беречь от солнца. Если вы не можете избежать пребывания на солнце, наденьте защитную одежду и используйте солнцезащитный крем. Не используйте солнечные лампы или солярии / будки.

Пейте много воды, пока принимаете это лекарство.

Сообщите своему врачу, если вы видите таблетку в стуле. Ваше тело может не усваивать лекарство.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

• аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
• лихорадка, озноб или другие признаки инфекции
• болезненное, затрудненное или ограниченное мочеиспускание
• покраснение, образование пузырей, шелушение или ослабление кожи, в том числе во рту
• сильная боль в животе
• необычное кровотечение или синяк
• необычно слабый или уставший
• пожелтение кожи или глаз

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

• головная боль
• потеря аппетита
• тошнота, рвота
• оранжевого цвета к моче
• снижение количества сперматозоидов

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). Хранить контейнер плотно закрытым. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не покрывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Сульфасалазин | Навигатор здоровья NZ

Сульфасалазин используется для лечения состояний, связанных с воспалением, таких как ревматоидный артрит, язвенный колит и болезнь Крона. Узнайте, как принимать его безопасно, и о возможных побочных эффектах. Сульфасалазин также называют салазопирином.

Вид лекарства	Также называется
Аминосалицилат Относится к классу лекарственных средств, известных как антиревматические препараты, модифицирующие болезнь (DMARD).	Сульфазалазин Салазопирин® Салазопирин EN®

Что такое сульфасалазин?

Сульфасалазин используется для лечения многих состояний, таких как ревматоидный артрит, язвенный колит и болезнь Крона.Он работает, уменьшая воспаление и боль, связанные с этими состояниями. Сульфасалазин не лечит эти состояния.

При ревматоидном артрите сульфасалазин помогает уменьшить боль, скованность и припухлость суставов, а также уменьшает повреждение суставов. Узнайте больше о ревматоидном артрите.

При воспалительных заболеваниях кишечника, таких как язвенный колит и болезнь Крона, сульфасалазин помогает уменьшить такие симптомы, как лихорадка, боль в желудке, диарея и ректальное кровотечение.

В Новой Зеландии сульфасалазин выпускается в виде таблеток (500 мг).Есть два типа таблеток — простые и покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Таблетки с энтеросолюбильным покрытием (Салазопирин EN) имеют специальное покрытие для высвобождения лекарства в кишечник и могут иметь меньше побочных эффектов.

Посмотрите видео о сульфасалазине для лечения артрита.

Доза

• Язвенный колит и болезнь Крона : обычная доза сульфасалазина составляет 1 таблетку четыре раза в день. Некоторым людям может потребоваться более низкая доза — 1 таблетка два раза в день.Если у вас «обострение», доза может быть увеличена на короткое время.
• Ревматоидный артрит : обычная доза сульфасалазина составляет 2 таблетки 2–3 раза в день. Ваш врач назначит вам низкую дозу (1 таблетку один раз в день) и будет постепенно увеличивать дозу в течение нескольких недель. Так ваше тело может привыкнуть к лекарству и уменьшить побочные эффекты.
• Всегда принимайте сульфасалазин точно так, как вам сказал врач. На этикетке аптеки указано, сколько и как часто нужно принимать сульфасалазин, а также указаны особые инструкции.

Как принимать сульфасалазин

• Принимайте сульфасалазин каждый день в одно и то же время, запивая полным стаканом воды.
• Сульфасалазин лучше всего принимать во время еды или после нее.
• Таблетки сульфасалазина EN имеют специальное покрытие, поэтому таблетка может проходить через желудок. Таблетку необходимо проглотить целиком. Не ломайте, не жуйте и не раздавливайте таблетки. Не принимайте никаких средств от расстройства желудка в течение 2 часов после приема этих таблеток; это будет мешать покрытию.
• Обычный Таблетки сульфасалазина можно измельчить.
• Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Но если уже почти пора принять следующую дозу, просто примите следующую дозу в нужное время. Не принимайте двойную дозу.
• Продолжайте принимать сульфасалазин каждый день. Прежде чем вы заметите все преимущества, может пройти от 6 до 12 недель.

Другие подсказки

• Пейте много воды: очень важно пить много воды, пока вы принимаете сульфасалазин (около 6 стаканов в день).Это сделано для того, чтобы не было проблем с почками.
• Повышенная чувствительность к солнцу: сульфасалазин может сделать вас более чувствительными к солнцу, и ваша кожа будет более подвержена ожогам. Избегайте ненужного пребывания на солнце. На улице защитите кожу солнцезащитным кремом, не содержащим масел (SPF50 +). Нанесите солнцезащитный крем на все области, особенно на лицо, шею и уши. Узнайте больше об использовании солнцезащитного крема.
• Анализы крови: Вам понадобятся регулярные анализы крови во время приема сульфасалазина, чтобы проверить, не вызывает ли он проблем с вашей печенью, почками или кровью.
• Изменение цвета: сульфасалазин может придать вашим слезам, поту и моче оранжево-желтый цвет — это безвредно. Избегайте ношения мягких контактных линз, так как они могут испачкаться.

Меры предосторожности — перед началом приема сульфасалазина

• Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью?
• У вас проблемы с печенью или почками?
• У вас астма?
• Были ли когда-нибудь аллергические реакции на лекарство, особенно на серный антибиотик?
• Принимаете ли вы какие-нибудь другие лекарства? Сюда входят любые принимаемые вами лекарства, которые можно купить без рецепта, а также лекарственные травы и дополнительные лекарства.

Если да, то перед началом приема сульфасалазина важно сообщить об этом своему врачу или фармацевту. Иногда лекарство не подходит для человека с определенными заболеваниями или его можно использовать только с особой осторожностью.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, сульфасалазин может вызывать побочные эффекты, но они возникают не у всех. Часто побочные эффекты улучшаются по мере того, как ваше тело привыкает к новому лекарству. Вам нужно будет сдать анализ крови, чтобы убедиться, что он не влияет на вашу кровь или почки.

Побочные эффекты	Что мне делать?
Тошнота (тошнота) или тошнота (рвота) Боль в животе Диарея (жидкий стул) Головная боль Головокружение Лихорадка Кашель	Они довольно часто возникают, когда вы впервые начинаете принимать сульфасалазин, и обычно проходят со временем. Принимать сульфасалазин во время еды. Ограничьте или избегайте употребления алкоголя. Сообщите своему врачу, если возникнут проблемы.
	Присядьте, пока не почувствуете себя лучше. Сообщите своему врачу, если возникнут проблемы.
Признаки проблем с клетками крови, такие как кровоподтеки или частые кровотечения, продолжающаяся боль в горле, язвы во рту, головокружение, чувство усталости и лихорадка.	Немедленно сообщите своему врачу или позвоните в HealthLine 0800 611 116
Аллергическая реакция, включая любую кожную сыпь, зуд, волдыри, шелушение кожи, отек лица, губ, рта или проблемы с дыханием	Немедленно сообщите об этом своему врачу или позвоните в HealthLine 0800 611 116

Взаимодействия

Сульфасалазин взаимодействует со многими лекарствами и растительными добавками (такими как зверобой).