Пиразолидины: Студентам 3 курса специальностей «Лечебное дело» и «Педиатрия»! :: Петрозаводский государственный университет

29.11.1995 alexxlab

Содержание

Пиразолидины — это… Что такое Пиразолидины?

Пирроазолы — (хим.). Под этим названием известен большой класс органич. соединений, теоретически легко производящихся от пиррола и его производных заменою в них атомами азота одной или нескольких групп СН ядра: . Очевидно, что при последовательном замещении… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

Нестероидные противовоспалительные препараты — (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование… … Википедия

НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

НПВП — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

НСПВП — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

Нестероидные противовоспалительные средства — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

Нестероидный противовоспалительный препарат — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

Нпвп — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают… … Википедия

Пиразолидины — Справочник химика 21

Аналогично пирролу пиразол при гидрировании ступенчато превращается в пиразолин (I) и пиразолидин (П) [c.385]

Пиразол имеет ароматический характер и поэтому способен к реакциям замещения. Двойные связи его могут гидрироваться частично (пиразолин) или полностью (пиразолидин). [c.303]

Фенил пиразолидин ДИОН 3 5 [c.303]

У азота в положении 2 могут быть различные заместители, например фенильный радикал в молекуле 1-фенил-пиразолидин-диона-3,5 (бутадион) метильный радикал в молекуле 1-фенил-пиразолона-5 (антипирин, амидопирин, анальгин).

[c.303]

Пиразол и его производные. Для построения цикла пиразола или гидрированных производных (пиразолина, пиразолидина) необходимы два компонента [c.674]

Пиразолин и пиразолидин — гораздо более сильные основания, чем пиразол. [c.393]

Кетопроизводное пиразолина—1-фенил-пиразолон-5 лежит в основе молекул антипирина, амидопирина и анальгина дике-топроизводное пиразолидина — 1-фенил-пиразолидиндион-3,5 — составляет структуру препарата бутадиона. [c.303]

Путем электровосстановления подходящих исходных соединений могут быть получены разнообразные гетероциклические соединения. Поскольку сведения об этих реакциях не систематизировались, мы упомянем и некоторые старые работы, не претендуя, однако, на полноту изложения материала. Так, уже давно описано получение пиразолидина электровосстановлением [c.59]

Водородом в момент выделения (натрий и спирт) пиразол медленно восстанавливается в дигидропроизводное пиразолин. Каталитическое гидрирование приводит к пиразолидину [c.477]

При восстановлении пиразола можно получить пиразолин и пиразолидин [c.385]

Удобный метод синтеза аминопиразолииов основан на реакции цианэтилирования монозамещенных гидразинов 6-124 фенилгидр-азин в разбавленной уксусной кислоте лучше в кипящем этаноле присоединяет акрилонитрил по своей КНг-группе. В присутствии же 507о-ного водного раствора холина (основание) при 40—50°С, а также при кипячении в этиловом или бутиловом спиртах в присутствии соответствующих алкоголятов натрия акрилонитрил присоединяется к ЫН-группе фенилгидразина. Под влиянием кислот или оснований первый из порученных продуктов циклизуется в 5-амино-1-фенил-А -пиразолин, второй — в З-имино-1-фенил пиразолидин (3-амино-1-фенил-А -пиразолин)

[c.175]

Полимер подвергают деполимеризации. К продуктам деполимеризации прибавляют несколько крупинок СаСЬ, оставляют стоять некоторое время и перегоняют. К дистиллату прибавляют небольшое количество фенилгидразина я Ъ мл безводного толуола. В течение 30 мин смесь нагревают в колбе, соединенной с обратным холодильником. После охлаждения содержимого колбы отбирают 1 мл раствора, встряхивают с 5 мл 85%-ной муравьиной кислоты, прибавляют 1 каплю 30%-ной перекиси водорода и хорошо перемещивают. В присутствии пиразолидина, образовавшегося из акрилового эфира, появляется синяя окраска, постепенно переходящая в темно-зеленую, которая не исчезает в течение нескольких часов.

[c.218]

В основе структуры молекулы бутадиона лежит полностью гидрированный пиразол — пиразолидин. В молекуле имеются два фенильных радикала, стоящих у атомов азота в положениях 1 и 2. Эту половину молекулы можно рассматривать как ос таток гидразобензола (I). Остальную половину молекулы можно рассматривать как часть молекулы малоновой кислоты, у которой в метиленовой группе один водород замещен на бути льный остаток (II).

[c.310]

Фотографический проявитель с 3-пиразолидином в растворе метилового плп зтилового эфира зтиленглпколя хранится в течение года и при надобности легко разбавляется водой до нужной концентрации [111]. С помощью зфиров извлекают кристалдизацпонную воду из некоторых гидратов и затем количественно определяют ее методом газовой хроматографии. Этилцеллозольв служит для идентификации набухающих глин методом рентгеноструктурного анализа [112]. Целлозольвы и 1,4-дпоксан являются средой для неводного титрования [26, с. 105]. Метил-, этил- и бутилцел.лозольвы используют как азеотропные добавки при разделении различных углеводородов и спиртов [ИЗ]. [c.323]

Азометинимины типа 22 реагируют с олефинами, образуя пиразолидины [335]. Например, взаимодействие с норборненом и норборнадиеном дает аддукты с выходом, близким к количественному. Даже инертные несопряженные алкены дают хорошие выходы аддуктов через 50—100 ч при 80° С этилундециленат — 74%, 1-гептен — 84%, циклопентен — 84%. Ниже приведено несколько продуктов циклоприсоединения к сопряженным алкенам

[c.513]

Монозамещенные этилены часто дают структурные изомеры или стереоизомерные аддукты. Циклоолефины легко взаимодействуют с соединением 24, образуя хорошо кристаллизующиеся пиразолидины циклопентен — 87%, норборнен — 99%, дициклопентадиен — 100%, норборнадиен — 97% [338, 340, 342]. Действие цис- и транс-циклооктена на соединение 23 в присутствии третичных оснований дает диастереомерные аддукты без примесей другого изомера [340] [c.514]

Механизм этих реакций еще требует выяснения образование продуктов может быть объяснено или одностадийным циклоприсоединением мономерного азометинимина ЕЛИ первичной электрофильной атакой диполярофила на гексагидротетразин. Доказательством в пользу многоцентрового процесса является выделение диастереоизомерных пиразолидинов в упомянутой выше реакции гексагидротетразина с диметилмалеатом и диметилфумаратом. Кроме того, образование аддукта с аценафтиленом трудно совместимо со схемой электрофильной атаки.

[c.517]

Изохинолин-Л»-арилимины обнаруживают заметную 1,3-диполярную активность. В эфирном растворе при 20° С ЛГ-фенилимин 28 взаимодействует с аценафтиленом, образуя гексациклический пиразолидин, который гидрированием может быть переведен в соответствующий аддукт 3,4-дигидроизохинолинового ряда [c.519]

Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1

Пиразолидин

Cтраница 1

Пиразолидины, по аанным фотоэлектронной спектроскопии, могут существовать в виде двух конформеров с различными торсионными углами. [1]

Пиразолидин, или б у т а д и о н — антипиретик, производное пиразолидина. Механизм действия — уплотняет стенки сосудов, уменьшая их проницаемость и ломкость, обладает обезболивающим, антигистаминным, десенсибилизирующим и спазмолитическим действием. [2]

В присутствии пиразолидина, образовавшегося йй акрилового эфира, появляется синяя окраска, переходящая постепенно в темно-зеленую, которая не исчезает в течение нескольких часов. [3]

Тетрагидропиразолы называются также пиразолидинами. Известно несколько N-фенилпроизвод-ных пиразолидина. [4]

Пиразол 673, 674 Пиразолидины 675 Пиразолины 675 Пиразоловый синий 676 Пиразолоны 79, 675 Пиразолы 79, 673 и ел. [5]

Восстановление ароматических соединений в пиразолины или пиразолидины происходит под действием многих реагентов, при этом часто получают набор продуктов. [7]

Пиперидины 83, 355 Пиперидоны-2 296 Пиразолидин, производные 174 Пиразолидиноны-5 174 Пиридин, N-окись 78 Пиридоны-2 296 Пирилия соли 269 Пиримидинтионы 146 Пиримидопиримидин 150 Пирогаллол 197 Пирокатехин 197 Пиролиз нитрилов 408 Пиромеллитонитрил 19 ел. [8]

Восстановление ароматических соединений в пиразолины или пиразолидины происходит под действием многих реагентов, при этом часто получают набор продуктов. [10]

Пятичленные циклы гидроиндолов, пирролидинов и пиразолидинов дегидрируют преимущественно окисями серебра и ртути или их солями. [11]

Циклические азосоединения — 1-пиразолины — также восстанавливаются гидразингидратом в присутствии никеля Ренея, образуя соответствующие пиразолидины, но параллельно идет изомеризация в 2-пиразолины, что затрудняет выделение продуктов гидрирования. [12]

Продукты присоединения двух атомов водорода к пиразолу называются пиразолинами, а продукты присоединения четырех атомов водорода — пиразолидинами. [14]

Пиразолы восстанавливаются, например, натрием в спирте, водородом над палладием, до Д2 — пиразолинов или пиразолидинов, но имидазолы обычно устойчивы к восстановлению. [15]

Страницы: 1 2

Классификация НПВП

Классификация НПВП.

НПВП с выраженной противовоспалительной активностью
	Ацетилсалициловая кислота Дифлунизал Лизинмоноацетилсалицилат
	Фенилбутазон Оксифенилбутазон Клофезон
Производные индолуксусной кислоты	Индометацин Сулиндак Этодолак
Производные фенилуксусной кислоты	Диклофенак
Оксикамы	Пироксикам Теноксикам Мелоксикам (Мовалис)
Алканоны	Набуметон
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен Напроксен Фенопрофен Флурбипрофен Кетопрофен Тиапрофеновая кислота
Комбинированные препараты
	Артротек (диклофенак 50мг + мизопростол 200мг)
НПВП со слабой противовоспалительной активностью
	Мефенамовая кислота Этофенамат
Пиразолоны	Метамизол Аминофеназон Пропифеназон
Производные парааминофенола	Фенацетин Парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты	Кеторолак

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) » Pet AZ

Общая информация

Группа лекарственных средств, которые обладают обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, широко применяются в терапевтической ветеринарной практике мелких домашних животных. НПВС относятся к соединениям различной химической природы, и в отличие от глюкокортикоидов не имеют нежелательных свойств. Нестероидные противовоспалительные средства применяются в качестве самостоятельных препаратов, а также и в составе комплексных средств, содержащих антибиотики и другие активные вещества. Самостоятельно НПВС используется при ревматоидном артрите, остеоартрите, при мышечной и послеоперационной боли, тепловом стрессе.

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются по химической структуре:

кислоты
салицилаты — ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат
пиразолидины — фенилбутазон, метамизол натрия
производные индолуксусной кислоты — индометацин, сулиндак, этодолак
производные фенилуксусной кислоты — диклофенак, ацеклофенак
оксикамы — пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам
производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, декскетопрофен, тиапрофеновая кислота
некислотные производные
алканоны — набуметон
производные сульфонамида — нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб

Одно из основных действующих веществ нестероидных противовоспалительных средств — ацетилсалициловая кислота, что была открыта в 1897 году и стала первым в мире нестероидным противовоспалительным лекарственным средством и до сих пор активно применяется в медицине и ветеринарии. Наиболее известные представители НПВС — аспирин, ибупрофен, диклофенак. Нестероидные противовоспалительные препараты производятся в форме водорастворимых порошков, таблетках, свечах и инъекционных растворов.

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления.

Отравления НПВС проявляется с поражениями центральной нервной системы, слизистой оболочки желудочно — кишечного тракта и снижением свертываемости крови. Животному необходима первая помощь в виде промывания желудка, индуцирования рвоты, использованием слабительных и клизм. При наличии судорог внутривенно вводят противосудорожные. Без назначения специалистов не рекомендуется применение нестероидных противовоспалительных средств.

Wikipedia | Nonsteroidal anti-inflammatory drug
Mark G. Papich. 2008. Nonsteroidal Anti — InflammatoryDrugs (NSAIDs) in Small Animals. Vet Clin Small Anim 38 : 1243–1266.
Mathews KA, Non steroidal antiinflammatory Analgesics Chap 158 Therapeutics Considerations in Medicine and Disease in Textbook of Veterinary Internal Medicine, Ettinger and Feldman 7th edition 2010 pp 608-615.
Innes JF et al., Review of the safety and efficacy of long-term NSAID use in the treatment of canine Osteoarthritis Vet Record 166 226-230, 2010.
Sparkes AH et al., ISFM and AAFP Consensus guidelines on long term use of NSAIDs in cats JFMS 12: 521-538, 2010.

1-изопропил-2-формил-3-аминопиразолидины, обладающие противовоспалительной, анальгезирующей, антипиретической и противогипоксической активностью

Изобретение относится к органической химии и касается фармакологически активных веществ, а именно новых 1-изопропил-2-формил-3-аминопиразолидинов, обладающих противовоспалительной, анальгетической, антиперитической и противогипоксической активностью при низкой токсичности, не раздражающих желудочно-кишечный тракт и не угнетающих кроветворение. 2 табл.

Изобретение относится к органической химии и касается биологически активных веществ.

Известно большое количество веществ, обладающих противовоспалительной активностью, среди которых особое место занимают производные пиразола, относящиеся к нестероидным противовоспалительным веществам. Одним из первых препаратов этой группы явился антипирин, обладающий выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. К той же группе относится широко применяемое в клинической практике средство — анальгин. Более выраженным противовоспалительным действием обладает бутадион, который применяется для лечения ревматизма в острой форме, артритах и др. [М.Д. Машковский Лекарственные средства, 12 изд. — М.: Медицина, 1997. — Т. 1]. Выраженным противовоспалительным действием обладает антуран [А.С. Саратиков, Т.П. Прищеп, В.Е. Яворовская. Противовоспалительные средства группы пиразола, Изд-во ТГУ, Томск, 1975. — С. 35]. Основными недостатками, свойственными этой группе препаратов, являются осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, главным образом эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие), обострения старых язвенных процессов. Также препараты (исключая анальгин) обладают очень высокой токсичностью. При длительном применении препаратов группы пиразола наблюдаются гематологические сдвиги — уменьшение содержания эритроцитов и гемоглобина, лейкопения (до агранулоцитоза), тромбоцитопения [Ясиновский М.А., Лещинский А.Ф., Зуева З.И. //Клинич. медицина, 1973, 2 — С. 12-17]. Известны некоторые другие производные пиразолидина, обладающие противовоспалительным действием: кетофенилбутазон и триметазон по активности не уступают бутадиону, но для достижения одинакового с ним эффекта требуются более высокие дозы препаратов, что касается побочных эффектов, то они одинаково часто встречались при применении обоих препаратов [Nyfos L., Lunding N. Clinical test of kebuzon versus phenylbutazone in rheumatoid arthritis. // Acta rheumatol. scand., 1968, v. 14, 2, p. 148-160]. Аналоги пиразолидина — 1-алкил(арил)-2-алкил(арил)-5-замещенные пиразолидины — изучены мало, однако среди них найдены некоторые вещества, обладающие противовоспалительным действием [К. Н. Зеленин, И.П. Бежан и др. А. с. 1100852, 1984.]. Недостатками данной группы препаратов является их токсичность. Исходя из вышесказанного, проблема поиска новых противовоспалительных средств, сочетающих в себе терапевтическую эффективность и максимальную безопасность при продолжительном применении, остается по-прежнему актуальной. Задача изобретения — создание эффективных противовоспалительных средств, лишенных их основных побочных эффектов: отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кроветворения, снижение токсичности соединений. Поставленная задача реализуется 1-изопропил-2-формил-3-аминопиразолидинами общей формулы: где R¹= H или СН₂СН₂ОСН₂СН₂, и R²= C₆H₅ или n-С₆H₄Сl или n-С₆Н₄OСН₃ или n-C₆H₄NO₂ или n-С₆Н₄СН₃ или n-С₆H₄СООСН₂СН₃ или n-C₆H₄SO₂NH₂ или СН₂С₆H₅ или R²=R¹=CН₂СН₂ОСН₂СН₂. Эти производные обладают противовоспалительной, анальгетической, жаропонижающей и противогипоксической активностью. Синтез 1-изопропил-2-формил-3-аминопиразолидинов был осуществлен по схеме: I: R¹=H, R²=C₆H₅; II R¹=H, R²=n-C₆Н₄Cl; III R¹=H, R²=n-C₆H₄OCH₃; IV R¹= H, R²= n-C₆H₄NO₂; V R¹= H, R²= n-C₆H₄CH₃; VI R¹=H, R²=n-C₆H₄COOCH₂CH₃; VII R¹= H, R²=n-C₆H₄SO₂NH₂; VIII R¹=H, R²=CH₂C₆H₅; IX R¹=R²=CH₂CH₂OCH₂CH₂. Пример 1 1-Изопропил-2-формил-3-пиразолидинол (Ia) получен по методу [К. Н. Зеленин, И. П. Бежан и др. А. с. 11100852, 1984.] перекристаллизован из смеси гексан-бензол (1:1,5), т. пл. 80-81^oС. 1-Изопропил-1-формил-3-анилино-(I), -3-(4′-хлоранилино)-(II), -3-(4′-метоксианилино)-(III), -3-(4′-нитроанилино)-(IV), -3-(4′-метиланилино)-(V), -3-(4′-этилоксикарбониланилино)-(VI), -3-(4′-сульфамоиланилино)- (VII), -3-бензиламино-(VIII) и -3-морфолинопиразолидины (IX) получали смешением 15,8 г (0,1 моль) 1-изопропил-2-формил-3-пиразолидинола (Iа) в бензоле с эквимолекулярным количеством соответствующего амина (0,1 моль) в бензоле, нагревали в течение 0,5-1 ч, охлаждали. Образовавшийся осадок отфильтровывали, перекристаллизовывали из соответствующего растворителя, сушили в вакууме. Некоторые физико-химические характеристики полученных соединений приведены в таблицах 1,2. Пример 2 Фармакологические исследования Фармакологические исследования проводили на белых беспородных мышах массой тела 15-25 г, белых беспородных крысах массой тела 150-220 г. Острую токсичность определяли на белых мышах при внутрибрюшинном введении. Оценку антиэкссудативной активности проводили на модели острого отека, вызванного субплантарным введением 1%-ного раствора каррагенина [С.A. Winter and Е.A. Risley and G.W. Nuss, Proc. Soc, Exp. Biol. Med., 111, 1962. — С. 544-547]. О пролиферативных процессах судили по результатам, полученным на модели «ватной гранулемы» [Руководящие методические материалы по экспериментальному и клиническому изучению новых лекарственных средств. /Мин. здрав. СССР. Управление по внедрению новых лекарственных средств и медицинской техники. Фармакологический комитет. Составители: Э. А. Бабаян, В.К. Лепахин, Г.М. Руденко, А. П. Музыченко, Е.А. Антохин/, ч. 6. Москва, 1986]. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах массой 180-200 г. Эффект вещества II сравним с действием препарата сравнения — бутадионом (10 мг/кг). Соединения III, VI, IX уступали препарату сравнения. Остальные соединения проявили незначительную противовоспалительную активность. Изучение анальгетической активности веществ проводили на модели «уксуснокислых корчей» на белых беспородных мышах массой 18-20 г, а также в тесте «tail-flick» с использованием белых беспородных крыс массой 180-200 г. Препаратом сравнения служил анальгин в дозе 100 мг/кг. Установлено, что практически все изученные соединения проявили анальгетическую активность. Наиболее выраженной болеутоляющей активностью, сравнимой с действием анальгина, обладал препарат II. Жаропонижающие свойства оценивали по способности соединений оказывать гипотермический эффект у крыс с пирогеналовой лихорадкой. Пирогенал вводили в хвостовую вену в дозе 500 мпд/кг. Исследуемые вещества вводили перорально через 2 ч после введения пирогенала на фоне максимального повышения температуры. В качестве препарата сравнения использовали анальгин (100 мг/кг). Соединения II, III, V, IX в той или иной мере проявили жаропонижающую активность, наибольший эффект наблюдали при использовании соединения II, его действие превосходило по силе эффект препарата сравнения. В патогенезе процесса воспаления важное место принадлежит гипоксии, поэтому было целесообразно исследовать защитные свойства препаратов в условиях кислородного голодания. Активность соединений исследовали в опытах на белых беспородных мышах массой 18-20 г в условиях острой гипобарической гипоксии [Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств. Одобрены фармакол. комитетом МЗ СССР 11 апреля 1990 г. Приказ 7]. В качестве препарата сравнения использовали гутимин в дозе 50 мг/кг. Выживаемость экспериментальных животных составила 25-70%, а продолжительность жизни животных, для соединений II, III, IX увеличивалась в 2,5-4 раза, что не уступает препарату сравнения — гутимину. Таким образом, было установлено, что исследуемые соединения обладают антигипоксическим действием в условиях острой гипобарической гипоксии. Поскольку практически у всех нестероидных противовоспалительных средств в качестве побочного эффекта проявляются раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт и угнетающее действие на кроветворение, было исследовано действие наиболее эффективных как противовоспалительных соединений на кроветворение и слизистую желудка [Т. Corell and Y.К. Moller and Y. Splawinski // Acta Pharmacol. Toxicol, 1979, v. 45, p. 232]. Исследование проводили на крысах-самцах. Препаратом сравнения служил бутадион. Установлено, что соединения не способствовали появлению эрозий на слизистой желудка у крыс. При вскрытии животных, получавших исследуемые вещества, не было отмечено изъязвления слизистой оболочки желудка. При введении бутадиона определялись точечные кровоизлияния и изъязвления. Исследуемые соединения не оказывали также токсического действия на кроветворение, содержание эритроцитов, лейкоцитов и лейкоцитарная формула крови не изменялась. Результаты опытов представлены в таблице 2. Таким образом, исследования показали, что токсичность соединений II, VI, VII меньше, чем у самого низкотоксичного препарата группы пиразола — анальгина. Наиболее выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием обладают соединения II, VI, IX. Все изученные соединения лишены основных побочных эффектов НПВС: раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт и угнетения кроветворения.

Формула изобретения

1. Изопропил-2-формил-3-аминопиразолидины общей формулы
где R¹ — H или СН₂ СH₂ОСН₂СН₂;
R² — С₆Н₄, или n-С₆Н₄Сl, или n-С₆Н₄OСН₃, или n-C₆H₄NO₂, или n-С₆Н₄СООСН₂СН₃, или n-C₆H₄SO₂NH₂, или СН₂С₆Н₅;
или R²= R¹ — СН₂-СН₂OСН₂СН₂,
обладающие противовоспалительной, анальгетической, жаропонижающей и противогипоксической активностью.

РИСУНКИ

Рисунок 1

инструкция по применению, чем можно заменить? отзыв

Еще несколько десятилетий назад Амидопирин (или Пирамидон) считался одним из лучших препаратов от головных и ревматоидных болей, невралгии и воспалительных процессов. На его основе были созданы множество других препаратов. Но сегодня Амидопирин объявлен вне закона.

История создания и запрета Амидопирина

Препарат входил в группу средств ненаркотических анальгетиков, обладающих обезболивающим, противовоспалительным и противоревматическим свойствами. Также выпускался под торговыми названиями Дипирин, Новоамидон, Пирамидон и пр.

Амидопирин (точнее активное вещество аминофеназон) был открыт в конце XIX века немецким ученым Фридрихом Штольцом в результате синтезирования другого обезболивающего средства – антипирина. Изменив всего одну молекулу, химик создал новое вещество, которое по своим свойствам превосходило предшественника. Впоследствии вещество получил и другое название – пирамидон. Новое лекарство быстро распространилось по всему миру, так как считалось очень эффективным в подавлении боли и воспалительных патологий.

Но с конца 70-х гг. прошлого века амидопирин и его производные были изъяты из продажи, поскольку обнаружилось, что вещества способствует образованию в человеческом организме канцерогенного соединения нитрозоамина, провоцирующего злокачественные опухоли.

Плюс ко всему проведенные исследования выявили, что лекарство поражает костный мозг у детей. Было зафиксировано, что после лечения препаратом у больных резко снижался уровень лейкоцитов в крови, а у некоторых пациентов полностью отсутствовал. В результате поражения костного кроветворения сильно увеличилась заболеваемость агранулоцитозом – опасной патологией крови, практически не поддающейся лечению и вызывающей лихорадку, некрозы слизистых тканей, способствующей развитию сепсиса и кровотечений.

Причем выяснилось, что Ампдопирин вызывает заболевание независимо от величины дозировки. То есть, вероятность возникновения смертельного заболевания никак не связана с количеством употребленной дозировки. Амидопирин провоцирует опасное заболевание в любой дозе – минимальной или максимальной.

Такие страшные последствия лечения Амидопирином стали основанием для его запрета. В России препарат был официально исключен из реестра лечебных средств в 1997 году.

Опасными были признаны и производные Амидопирина, входившие в состав других лекарственных препаратов. Одни лекарства были изъяты из продажи, в других – переработан состав. Так, например, в Пенталгине вместо него включили комбинацию анальгина и напроксена (или анальгина с парацетамолом), в Теофедрине-Н – парацетамол.

Чем заменить Амидопирин

Поскольку сам препарат и другие лекарства с его производными полностью запрещены, то прямых аналогов не существует. Однако это не означает, что Амидопирину не нашлось замены. Сегодня существует множество иных лекарств НПВП, оказывающих схожее терапевтическое действие, но при этом не оказывающих опасного токсического воздействия на организм.

По химической структуре препараты подразделяются на различные группы:

Созданные на основе кислот:

Салицилаты
Пиразолидины
Производные индолуксусной и фенилуксусной кислоты
Оксикамы
Производные пропионовой кислоты

В другую группу входят препараты, созданные на основе активных веществ некислотного происхождения: алканоны и сульфонамиды.

Каждое лекарство той или иной группы отличается активным веществом и воздействием на организм. Поэтому подбор необходимого лекарства должен делать врач, основываясь на особенностях диагноза и здоровья пациента.

Салицилаты

Препараты на основе АСК оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия достигается через подавление процесса синтезирования медиаторов воспаления, боли, лихорадочного состояния. Одновременно салицилаты предупреждают агрегацию тромбоцитов, в результате чего устраняется угроза образования тромбов.

Основными показаниями для терапии являются:

Ревматизм и связанные с ним другие болезни
Лихорадка вследствие инфекционно-воспалительных патологий
Боли различного происхождения и локализации
Предупреждение тромбозов, эмболий
Профилактика ИМ, расстройств кровотока ГМ ишемического типа.

Салицилаты агрессивно воздействуют на слизистые ткани ЖКТ, поэтому в большинстве случаев лекарства выпускаются под защитной оболочкой или в капсулах.

Препараты с АСК: Аспикард, Аспикор, Аспирин Кардио, Ацекардол, КардиАСК, Сановаск, Таспир, Тромбо АСС, Тромбопол, Упсарин УПСА.

Пиразолидины

Действие препаратов определяют свойства производных пиразолона. Лекарства устраняют болевой синдром, высокую температуру, воспаление через блокирование активности ЦОГ. Основные активные вещества этой группы: фенилбутазон, анальгин (метамизол натрия).

ЛС с фенилбутазоном

Препараты назначаются перорально, инъекционно при:

Ревматизме
Инфекционном неспецифическом полиартрите
Болезни Бехтерева
Артритах (подагрическом, псориатическом)
Узловатой эритеме
Малой хорее.

ЛС для наружного применения рекомендованы при:

Дерматитах вследствие механического повреждения кожи
Несильных ожогах
Укусах насекомых
Воспалительных инфильтратах
Растяжениях мышц.

Возможные побочные действия:

Расстройства ЖКТ: диспепсия, поражение слизистых вследствие приема НПВП, абдоминалные боли, тошнота, приступы рвоты, расстройства опорожнения кишечника, изъязвление (при длительном курсе), кровотечение
Дисфункции печени
Повышение АД, нарушения сердца, тахикардия
Ухудшение слуха, шум в ушах
Расстройства кроветворения
Проявление аллергии: сыпь, крапивница, спазм бронхов, отечность, отек Квинке.

Противопоказания:

Индивидуальная чувствительность
ЯБЖ, 12-перстной кишки
Дисфункции печени, почек
Патологии кроветворения
ХСН
Беременность
Для наружных ЛС: язвы, экземы.

Производные индолуксусной кислоты

Препараты этой группы разрабатываются на основе свойств активных веществ индометацина, этодолака. Механизм действия достигается путем подавления активности ЦОГ и последующего синтезирования простагландинов.

Показаниями для применения являются:

Суставной синдром
Боли позвоночника
Боли мышц, суставов
Невралгия
Воспаления мягких тканей и суставов после травм
Ревматизм
Диффузные патологии соединительной ткани
Болезненные месячные.

ЛС с индометацином: Индометацин, Метиндол Ретард. С этодолаком: Нобедолак.

Производные фенилуксусной кислоты

Лекарства могут содержать диклофенак или ацеклофенак. Оказывают сильное противовоспалительное, обезболивающие и среднее жароснижающее действие. Подавляют образование протеогликана в тканях хрящей, устраняют ревматические боли в суставах, улучшают подвижность.

В основном препараты с диклофенаком используются наружно, поэтому гели, мази, ректальные суппозитории представлены шире. Но имеются и таблетки для перорального применения.

Препараты с ацеклофенаком действуют схожим образом. Рекомендованы к применению при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

ЛС: Аленталь, Асинак, Аэртал.

Оксикамы

В данную группу включены препараты, содержащие производные оксикама: пироксикам, мелоксиками, лоноксикам и пр.

Вещества подавляют активность ЦОГ, контролирующих синтезирование простагландинов в очагах воспаления. Отличаются сильным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием:

С мелоксикамом: Аротрозан, Генитрон, Мовалис, Флексибон, Оксикамокс
С пироксикамом: Финалгель, Фелдорал, Хотемин, Пироксифер.
С теноксикамом: Артоксан, Тексаред.
С лорноксикамом: Ксефокам, Лорноксикам, Зорника.

Препараты с производными пропионовой кислоты

Препараты выпускаются с активными веществами ибупрофен, кетопрофен, напроксен, флурбипрофен и пр. Как и остальные НВПВ, ингибируют функционирование циклооксигеназ и синтезирование простагландинов.

Препараты назначаются при патологиях опорно-двигательной системы, артралгии, мышечных болях, ревматизме, болезни Бехтерева, остеоартрозах, артритах.

Выпускаются в пероральных и парентеральных формах, а также в виде мази, геля для наружного применения.

НПВП с некислотными производными

Действия препаратов этой группы также обеспечиваются способностью активных веществ подавлять ЦОГ и последующее образование медиаторов боли, воспаления, лихорадки.

Активные вещества:

Набуметон: рекомендован для терапии остеоартрита и ревматоидного артрита.
Нимесулид: острый болевой синдром, остеоартроз, болезненные менструации, патологии опорно-двигательного аппарата, мышечные боли и пр.
Рофекоксиб. Препараты с его содержанием рекомендованы для терапии остеоартритов, дисменореи, устранения болевого синдрома.

Таким образом заменить Амидопирин можно другими НПВП. Какое средство будет назначено – зависит от индивидуальных особенностей пациента и его диагноза.

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Амидопирин.

Пирролидин — обзор | ScienceDirect Topics

Низкодозированные ингибиторы гидратообразования

Газогидраты представляют собой льдоподобные твердые вещества, которые образуются из небольших неполярных молекул и воды при более низких температурах и повышенных давлениях. В этих условиях молекулы воды могут образовывать клеточные структуры вокруг этих небольших неполярных молекул (обычно это растворенные газы, такие как двуокись углерода, сероводород, метан, этан, пропан, бутан и изобутан), создавая своего рода хозяин-хозяин. гостевое взаимодействие, также известное как клатрат или клатратный гидрат.Конкретная архитектура этой клеточной структуры может быть одного из нескольких типов, в зависимости от идентичности гостевых молекул [119].

После образования эти кристаллические каркасные структуры имеют тенденцию оседать из раствора и накапливаться в большие твердые массы, которые могут перемещаться по трубопроводам, транспортирующим нефть и газ, и потенциально блокировать или повреждать трубопроводы или связанное с ними оборудование. Ущерб, возникающий в результате блокировки, может быть очень дорогостоящим с точки зрения ремонта оборудования, а также из-за потерь производства и, наконец, из-за воздействия на окружающую среду.

Для предотвращения этих закупорок используется ряд методов, таких как использование термодинамических ингибиторов гидратообразования, антиагломерационных ингибиторов гидратообразования и кинетических ингибиторов гидратообразования. Количество химического вещества, необходимого для предотвращения закупорки, широко варьируется в зависимости от типа используемого ингибитора [119].

Термодинамические ингибиторы гидратообразования — это вещества, которые могут снижать температуру образования гидратов при заданном давлении и содержании воды и обычно используются в очень высоких концентрациях (регулярно дозируется до 50% в зависимости от содержания воды — часто используется гликоль в количествах до 100% от веса пластовой воды).Следовательно, существуют значительные затраты, связанные с транспортировкой и хранением больших количеств этих растворителей.

Более экономичной альтернативой является использование низких доз ингибиторов гидратообразования, так как обычно требуется доза менее 2% для ингибирования зарождения или роста газовых гидратов. Существует два основных типа низкодозированных ингибиторов гидратации; кинетические ингибиторы гидратов и антиагломеранты, которые обычно используются в гораздо более низких концентрациях. Кинетические ингибиторы гидратов задерживают рост кристаллов газовых гидратов.Они также функционируют как антинуклеары.

Напротив, антиагломерантные ингибиторы гидратов позволяют образовываться гидратам, но предотвращают их агломерацию и последующее накопление в более крупные массы, способные вызвать пробки. Функция антиагломерантов заключается в удержании частиц гидрата в виде жидкой взвеси в углеводородной фазе.

Разработаны ингибиторы гидратации, которые могут быть катионными аммиачными поверхностно-активными веществами [119]. Эти ингибиторы гидратообразования могут быть использованы в качестве ингибиторов гидратообразования в малых дозах для ингибирования образования и/или агломерации гидратов природного газа, например, что может привести к нежелательным пробкам в нефтяной промышленности, если их не обработать.

Синтез этих ингибиторов гидратации подробно описан в нескольких примерах. Пример препарата следующий [119]:

Препарат 13–8

В трехгорлую круглодонную колбу объемом 500 мл добавили около 100,0 г (0,374 моль) олеиламина и магнитную мешалку. Колбу снабдили термопарой, обратным холодильником и капельной воронкой, содержащей около 32,18 г (0,374 моль) метилакрилата. Акрилат медленно добавляли к перемешиваемому амину.После завершения добавления смесь перемешивали в течение примерно 1 часа.

К полученной желтой жидкости добавляли около 26,59 г (0,374 моль) пирролидина и каталитическую p -толуолсульфоновую кислоту (около 0,79 г). Между круглодонной колбой и обратным холодильником присоединяли изолированный аппарат Дина-Старка для удаления метанола. Реакционную смесь нагревали примерно до 90 °C в течение примерно 12 часов, после чего FTIR-анализ подтвердил исчезновение сложного эфира. При охлаждении до температуры окружающей среды образовывалась желто-оранжевая жидкость.К полученному амиду при температуре окружающей среды добавляли около 97,39 г метанола, а затем около 19,36 г (0,322 моль) уксусной кислоты, и смесь перемешивали при температуре окружающей среды в течение около 2 часов для получения ингибитора гидратообразования.

Синтез также показан на рис. 13.18. Ингибиторы цвиттерионных гидратов могут быть синтезированы следующим образом [119]:

Рисунок 13.18. Синтез ингибиторов гидратов [119].

Подготовка 13–9

В трехгорлую круглодонную колбу объемом 500 мл добавили около 100 мл.0 г (0,523 моль) кокоамина и магнитную мешалку. Колбу снабдили термопарой, обратным холодильником и капельной воронкой, содержащей около 45,06 г (0,523 моль) метилакрилата. Акрилат медленно добавляли к перемешиваемому амину при комнатной температуре. После завершения добавления смесь перемешивали в течение примерно 1 часа.

К полученной жидкости желтого цвета добавили около 97,53 г (0,523 моль) дибутиламинопропиламина. Между круглодонной колбой и обратным холодильником присоединяют изолированный аппарат Дина-Старка для удаления метанола.Реакционную смесь нагревали до 165 °C в течение примерно 6 часов, после чего FTIR-анализ подтвердил исчезновение сложного эфира. При охлаждении до температуры окружающей среды образовывалось твердое вещество не совсем белого цвета. После плавления твердого амида беловатого цвета при 40 °C на водяной бане около 100,0 г (0,232 моль) загружали в трехгорлую круглодонную колбу объемом 500 мл, снабженную верхним перемешивающим устройством с лопастной мешалкой, термопарой. , а капельная воронка содержала около 16,72 г акриловой кислоты. Акриловую кислоту медленно добавляли к перемешиваемому амиду при комнатной температуре, а затем нагревали до 90 °C в течение примерно 6 часов с получением продукта присоединения Михаэля, сиропообразной оранжевой жидкости.После охлаждения до комнатной температуры около 25,0 г (0,050 моль) полученного бетаинового продукта смешивали с примерно 23,87 г метанола с образованием гомогенного жидкого раствора.

Пирролидины – обзор | ScienceDirect Topics

Амиды пирролидина и пиперидина

Амиды пирролидина и пиперидина представляют собой одну из крупнейших групп амидов, состоящих из жирных кислот с прямой цепью и пипероналя. Алесио и др. сообщили об одном новом амиде пирролидина, N -[7-(3′,4′-метилендиоксифенил)-2 Z ,4 Z -гептадиеноил]пирролидин ( 150 ) вместе с двумя известными соединениями, N . -[5-(3′,4′-метилендиоксифенил)-2( E )-пентадиеноил]пирролидин ( 151 ) и N -[2-(3′,4′-метилендиокси-6′-метоксифенил) )-2( Z )-пропеноил] пирролидин ( 152 ), из CH ₂ Cl ₂ экстракт листьев Piper hispidum [66].Амид ( 150 ) показал противогрибковую активность против C. sphaerospermum со значением МИК 2,6 × 10 ^{— 2} M. Silva et al. выделил новый амид, N -[10-(13,14-метилендиоксифенил)-7( E ),9( Z )-пентадиеноил]-пирролидин ( 153 ), вместе с тремя известными амидами, N -[10-(13,14-метилендиоксифенил)-7( E )-пентаеноил]-пирролидин ( 152 ), N -[10-(13,14-метилендиоксифенил)-пентаноил]- пирролидин ( 154 ) и N -[10-(13,14-метилендиоксифенил)-7( E ),9( E )-пентадиеноил]-пирролидин ( 155 ), из листьев стр.Деревянные и четырех известных амидов, △ ^αβ дигидропиперин ( 15678 дигидропиперин ( 156 ), Piplartine (157), дигидропиплартин ( 158 ), и CIS -PIPLARTINE (или 8 ( Z ) — N -(12,13,14-триметоксициннамоил)-3-пиридин-2-он) ( 159 ) из P. tuberculatum [17]. Все выделенные соединения проявляли противогрибковую активность в отношении C. sphaerospermum , из них 155 были в 50 раз более активны по сравнению с нистатином и миконазолом.Один новый бисамид на основе пирролидина, пириферинол ( 160 ), наряду с четырьмя известными соединениями, одорином ( 161 ), одоринолом ( 162 ), дегидроодорином ( 163 ) и пириферином ( 220 164), имеет сообщалось из CHCl ₃ экстракта Aglaia elaeagnoidea [67]. Соединение 160 показало инсектицидную активность против S. littoralis со значением LC ₅₀ > 82,7 × 10 ^{— 2} М по сравнению с нистатином (5.3 × 10 ^— 3 М) и миконазол (2,4 × 10 ^— 3 М) в качестве положительных контролей. О новом амиде пиррола, 3-(3,4-диметоксифенил)пропаноилпирроле ( 165 ), сообщалось из P. brachystachyum [68]. Тоферн и др. сообщили о новом алифатическом амиде пирролидина, 1-(14-метилгексадеканоил)пирролидин ( 166 ), из двух видов растений, Ipomoea aquatica и Merremia quinquefolia , принадлежащих к роду Convolvulaceae [69]. Три новых серосодержащих амида пирролидина, аглептин ( 167 ), изоаглептин ( 168 ) и лептантин ( 169 ), были получены из CHCl ₃ экстракта аглептина ( 6 167 9002), 10021 167 . ) и лептантин [70].

Додсон и др. сообщили о двух новых производных пиперидина амидах, ценокладамиде ( 170 ) и 4′-десметилпиплартине ( 171 ), из листьев Piper cenocladum [71]. Сравнение концентраций этих амидов в растениях с муравьиными мутуалистами и без них показало примерно трехкратное увеличение концентрации в отсутствие муравьиных мутуалистов. Дайер и др. испытали синергетический эффект 170 , 171 и еще одного производного дигидропиридона пиплаттина ( 172 ) на травоядных широкого профиля и специалистов [72].Эти амиды показали отрицательное действие на всех протестированных насекомых Spodoptera frugiperda , Eois spp., Atta cephalotes и Paraponera clavata . В случае S. frugiperda смесь амидов вызывала снижение массы куколки и выживаемости, а также увеличение времени развития. Смесь всех трех амидов показала наиболее сильные токсические эффекты, что указывает на то, что эти соединения могут действовать синергетически против широкого круга травоядных. Недавно Радж и соавт.исследовали пиплаттин ( 172 ) в качестве противоопухолевого средства, которое избирательно уничтожает раковые клетки, нацеленные на стрессовую реакцию на АФК [73]. Чен и др. сообщили об одном новом амиде пиперидина, пиперсинтенамиде ( 173 ), и двух известных амидах пиперидина, синтенпиридоне ( 174 ) и сарментине ( 175 ), из CHCl ₃ экстракта P. sintenense 70028]. Эти соединения проявляли эффективную цитотоксичность при 6,3 × 10 ^{— 2} -9,0 × 10 ^{— 2} мкМ против клеточных линий CCRF-CEM, HL-60, PC-3 и HA22T.Таксол (9,9 × 10 ^{— 4}) использовали в качестве положительного контроля.
Регасини и др. сообщили о трипаноцидной активности P. arboreum и P. tuberculatum [75]. Фракционирование под контролем биоанализа привело к выделению двух амидов пиперидина, пиперилина ( 176 ) и 4,5-дигидропиперилина ( 177 ). Эти два соединения проявляют сильное токсическое действие на эпимастиготные формы Trypanosoma cruzi со значениями IC ₅₀, равными 6.57 и 210 × 10 ^{— 6} М соответственно по отношению к бензнидазолу (33,6 × 10 ^{— 6} М) в качестве контроля. На этом основании авторы пришли к выводу, что 176 и 177 ответственны за трипаноцидную активность P. arboreum и P. tuberculatum . Ян и др. выделили три новых амида пиперидина, пиперлонгумиды A–C ( 178–180 ) и восемь известных амидов пиперидина, пиперин ( 2 ), изопиперин ( 181 ), хавицин ( 182 ), пиперхабамид B ( 182 ), пиперхабамид B ( 2 ). . плоды P.лонгум. Установлены структуры новых соединений: (2 E ,4 E )- N -(11-фенилундекадиеноил)пиперидин ( 178 ), (2 E )-110028 N -фенилундеценоил)пиперидин ( 179 ) и (2 E , 4 E , 9 Z )- N -тетрадекатриеноилпиперидин ( 180 ) с использованием данных спектроскопии. Все выделенные амиды были проверены на их цитотоксическую активность по отношению к цисплатину и таксолу, и среди них пиперлонгумиды B ( 178 ) показали низкую активность в отношении клеточных линий HL-60 (IC ₅₀ = 21.32 × 10 ^— 6 M), A-549 (IC ₅₀ = 23,82 × 10 ^– 6 M) и MCF-7 (IC ₅₀ = 16,58 × 10  — 6  – 8), тогда как другие были неактивны [76]. Рао и др. сообщили о двух новых димерных амидах пирролидина, названных хабамидом F ( 188 ) и хабамидом G ( 189 ) из корней P. chaba [77]. Шесть новых амидов на основе пирролидина, обозначенных как 3-(4-гидрокси-3,5-диметоксифенил)пропаноилпиррол ( 190 ), 3-(3,4,5-тиметоксифенил)пропаноилпиррол ( 191 ), 1-[ (2 E , 4 E , 6 E )-2,4,6-додекатриеноил]пирролидин ( 192 ), 1-[(2 E , 4 Z
2, 7 E 2, 7 9 )-9-(3,4-метилендиоксифенил)-2,4,8-нонатриеноил]пирролидин ( 193 ), тобе1-[(2 E ,4 E ,9 E )-10-( 3,4-метилендиоксифенил)-2,4,9-ундекатриеноил]пирролидин ( 194 ) и 1-[(4 E ,9 E )-10-(3,4-метилендиоксифенил)-4, 9-нонадиеноил]пирролидин ( 195 ) описан Tang et al.из метанольного экстракта всего растения P. boehmeriaefolium [78] . Выделенные соединения тестировали на их ингибирующую активность в отношении карциномы шейки матки человека с использованием доксорубицина в качестве положительного контроля (IC ₅₀ = 3 × 10 ^— 4 ± 3,4 × 10 ^— 5 М). Амиды 193–195 проявляют слабую ингибирующую активность с IC ₅₀ = 2,2 × 10 ^{– 2} , 3,2 × 10 ^{– 2} и 3,4 × 10 ^{– 2} и 3,4 × 10 ^{– 2 9007, соответственно, остальные соединения были неактивны. против клеток HeLa.Исследования химической и биологической активности плодов P. longum привели к выделению нового минорного амида, пиперлонгимина В ( 196 ), обнаруживающего умеренную цитотоксическую активность в отношении пролиферации клеток лейкемии человека, клеточной линии HL-60 [1]. 33]. Цзян и др. сообщили о новом амиде пиперидина, идентифицированном как 3 β ,4 α -дигидрокси-1-(3-фенилпропаноил)-пиперидин-2-он ( 197 ) из P. longum , который проявлял ингибирующую активность против HBsAg и HBeAg со значениями IC ₅₀, равными 1.80 х 10 ^{— 3} и 0,21 х 10 ^{— 3} М соответственно [36]. Пять новых амидных алкалоидов, (±)- эритро -1-(1-оксо-4,5-дигидрокси-2 E -декаенил)пиперидин ( 198 ), (±)- трео -1- (1-оксо-4,5-дигидрокси-2 E -декаенил)пиперидин ( 199 ), 1-(1,6-диоксо-2 E ,4 E -декадиенил)пиперидин ( 200 ), 1-[1-оксо-3(3,4-метилендиокси-5-метоксифенил)-2 Z -пропенил]пиперидин ( 201 ) и 1-[1-оксо-5(3,4 -метилендиоксифенил)-2 Z , 4 E -пентадиенил]пирролидин ( 202 ), были выделены из корней P.черный. [19].}

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.

Настройка браузера на прием файлов cookie

Существует множество причин, по которым файл cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее распространенные причины:

В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки браузера, чтобы принять файлы cookie, или спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.

Ваш браузер спрашивает, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, нажмите кнопку «Назад» и примите файл cookie.

Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Попробуйте другой браузер, если вы подозреваете это.

Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы это исправить, установите правильное время и дату на своем компьютере.

Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Предоставить доступ без файлов cookie потребует от сайта создания нового сеанса для каждой посещаемой вами страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.

Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в файле cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в файле cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, если вы не решите ввести его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступ к остальной части вашего компьютера, и только сайт, создавший файл cookie, может его прочитать.

Синтез пирролидина

Категории: Синтез N — гетероциклов > Синтез циклических аминов >

Последняя литература

Новый эффективный метод N -гетероциклизации первичных аминов с диолами, катализируемой комплексом Cp*Ir. Разновидность пяти-, шести- и семичленные циклические амины были синтезированы от хорошего до превосходного. урожаи.
К.-И. Fujita, T. Fujii, R. Yamaguchi, Org. лит., 2004 , 6 , 3525-3528.

Комбинация легкодоступных и стабильных O -бензоилгидроксиламинов в качестве предшественников алкилнитрена, а опытный родиевый катализатор обеспечивает различные пирролидины с очень хорошими выходами.
Х. Нода, Ю. Асада, М. Шибасаки, Орг. лат. , 2020 , 22 , 8769-8773.

Кислотный синтез азагетероциклов из N -защищенного карбаматом Аминоспирты включают активацию гидроксильной группы с помощью ортоэфиры.Несмотря на пониженную нуклеофильность карбаматного азота, это реакционная система дает несколько типов пирролидинов и пиперидинов в очень хорошие урожаи.
Х. Пак, Ю. Квон, Дж. Э. Шин, У.-Дж. Ким, С. Хван, С. Ли, С. Ким, Синтез , 2017 , 49 , 2761-2767.

Синергетическая комбинация никелевого катализатора и бензальдегида позволяет C(sp3)-H алкилирование и арилирование амидов и простых тиоэфиров с использованием простого арила или алкилгалогениды.Легкодоступные исходные материалы, мягкие условия реакции, хорошая устойчивость к функциональным группам и широкий спектр субстратов делают это Методика привлекательна и практична.
X. Си, Л. Чжан, А. С. К. Хашми, Орг. лат. , 2019 , 21 , 6259-6263.

Сочетание недорогих цериевых и никелевых катализаторов позволяет использовать легкодоступные свободные спирты в виде простого и надежного углерода пронуклеофилы в селективных кросс-сочетаниях C(sp ³ )-C(sp ² ) с экструзией формальдегида.Широкий ассортимент свободных спиртов и ароматических галогениды могут быть использованы в этом превращении.
Y. Chen, X. Wang, X. He, Q. An, Z. Zuo, J. Am. хим. соц. , 2021 , 143 , 4896-4902.

Комбинация B ₂ штифт ₂ и KO t Bu позволяет хемоселективное безметалловое восстановление ароматических нитросоединений до соответствующие амины с очень хорошими выходами в изопропаноле.Реакция терпит различные приводимые функциональные группы.
Х. Лу, З. Гэн, Дж. Ли, Д. Цзоу, Ю. Ву, Ю. Ву, Org. лат. , 2016 , 18 , 2774-2776.

[Fe ^III (TF ₄ DMAP)Cl] эффективно катализирует межмолекулярное sp ³ C-H аминирование с использованием арилазидов и внутримолекулярного sp ³ C-H аминирование алкилазидов с хорошими выходами. Реакция предлагает высокой хемо- и региоселективностью с широким спектром субстратов и может быть использован для поздняя стадия функционализации сложных природных/биологически активных молекул.
Ю.-Д. Ду, З.-Дж. Сюй, С.-Ю. Чжоу, К.-М. Че, Орг. лат. , 2019 , 21 , 895-899.

A Tf ₂ O-стимулированная внутримолекулярная реакция Шмидта 2-замещенных ω-азидокарбоновые кислоты дают ряд 2-замещенных пирролидинов.
Х.-Дж. Ван, Ю. Су, Р. Ли, П. Гу, J. Org. хим. , 2018 , 83 , 5816-5824.

Простое однореакторное получение циклических аминов путем эффективного хлорирования аминоспиртов с использованием SOCl ₂ устраняет необходимость классического N -защита/ O -последовательность активации/циклизации/снятия защиты обычно используется для этого типа преобразования.Пути реакции и общие возможности этого метода также были исследованы.
F. Xu, B. Simmons, R. A. Reamer, E. Corley, J. Murry, D. Tschaen, J. Org. хим. , 2008 , 73 , 312-315.

Используя 0,5 мол. % [Ru(п-цимол)Cl ₂ ] ₂ с бидентатом фосфины dppf или DPEphos в качестве катализатора, первичные амины были преобразованы во вторичные амины, а вторичные амины в третичные амины. N — Гетероциклизация достигнуты реакции первичных аминов, а также реакции алкилирования первичных сульфаниламидов.
М. Х. С. А. Хамид, К. Л. Аллен, Г. В. Лэмб, А. К. Максвелл, Х. К. Мейтум, А. Дж. А. Уотсон, Дж. М. Дж. Уильямс, , Дж. Ам. хим. соц. , 2009 , 131 , 1766-1774 гг.

Однореакторный синтез азотсодержащих гетероциклов из алкилдигалогенидов первичных аминов и гидразинов происходит при микроволновом облучении через простая и эффективная циклоконденсация в щелочной водной среде.
Y. Ju, R. S. Varma, J. Org. хим. , 2006 , 71 , 135-141.

Внутримолекулярное аминирование бороорганических соединений дает азетидины, пирролидины и пиперидины через 1,2-металлатный сдвиг аминобора «ели» сложный.
П. Сюй, М. Чжан, Б. Инголья, К. Алле, А.-М. Р. Дехерт-Шмитт, Р. А. Сингер, Дж. П. Моркен, Org. лат. , 2021 , 23 , 3379-3383.

Простой метод позволяет получать N -арилзамещенные азациклы из ариламинов. и циклические эфиры в присутствии POCl ₃ и DBU. Используя этот метод, были получены различные азациклоалканы, изоиндолины и тетрагидроизохинолины. в высокой урожайности. Этот синтетический метод предлагает эффективный подход к образование пяти- и шестичленных азациклов.
М. Т. Ла, С. Канг, Х.-К. Ким, J. Org. хим. , 2019 , 84 , 6689-6696.

Катализируемое диродием внутримолекулярное внедрение нитрена в sp ³ C-H связей обеспечивает регио- и диастереоселективный синтез N — незащищенный пирролидины при комнатной температуре без внешних окислителей, нитреновых стабилизирующих групп или режиссёрский функционал.
С. Муннури, А. М. Адебесин, М. П. Паудьял, М. Юсуфуддин, А. Далипе, Дж. Р. Фальк, Дж. Ам. хим. соц. , 2017 , 139 , 18288-18294.

Катализируемое медью межмолекулярное карбоаминирование калия N -карбамоил-β-аминоэтилтрифторборатов с концевыми, 1,2-дизамещенными и 1,1-дизамещенными виниларенами, содержащими ряд функциональных групп обеспечивает 2-арилпирролидины. 1,3-диены также хорошие субстраты, а их реакции дают 2-винилпирролидины.
К. Ум, С. Р. Чемлер, Org. лат. , 2016 , 18 , 2515-2518.

Новая катализируемая золотом тандемная циклоизомеризация/гидрирование хиральных гомопропаргилсульфонамиды обеспечивают различные энантиообогащенные пирролидины в отличный выход и отличная энантиоселективность.
Ю.-Ф. Ю, С. Шу, Т.-Д. Тан, Л. Ли, С. Рафик, Л.-В. Е, Орг. лат. , 2016 , 18 , 5178-5181.

Использование Et ₃ SiH и каталитического количества I ₂ позволяет без переходных металлов, внутримолекулярное гидроалкоксилирование/восстановление и гидроаминирование/восстановление неактивированных алкинов при комнатной температуре для получения 2,4- и 2,5-дизамещенные пирролидины, а также 2,3-дизамещенные тетрагидрофураны с высокой диастереоселективностью.
С. Фудзита, М. Сибуя, Ю. Ямамото, Синтез , 2017 , 49 , 4199-4204.

Безметалловый метод прямого антимарковниковского гидроаминирования непредельных аминов возможно путем облучения аминных субстратов видимым светом в наличие каталитических количеств легко синтезируемых 9-мезитил-10-метилакридиния тетрафторборат и тиофенол в качестве донор атома водорода. В результате реакции образуются азотсодержащие гетероциклы. с полным региоконтролем.
Т. М. Нгуен, Д. А. Ницевич, J. Am. хим. соц. , 2013 , 135 , 9588-9591.

Активация связи NF, катализируемая марганцем, позволяет активировать видимый свет. образование амидильных радикалов из N -фторсульфонамидов. В присутствии дешевого силана (MeO) ₃ SiH в качестве донора атома водорода и атома F акцепторные, внутри- и межмолекулярные гидроаминирования алкенов, двухкомпонентные карбоаминирование алкенов и даже трехкомпонентное карбоаминирование алкенов можно реализовать.
Ю.-Х. Джи, Дж. Ли, К.-М. Ли, С. Цюй, Б. Чжан, Org. лат. , 2021 , 23 , 207-212.

Комбинация хиральных бицикло[3.3.0]октадиеновых лигандов, активного родия гидроксидный комплекс, а нейтральные условия реакции позволили энантиоселективное катализируемое родием арилирование алифатических N -тозилальдиминов с высокой урожайностью. Применение этого метода продемонстрировано энантиоселективный синтез хиральных 2-арилпирролидинов и пиперидинов в однокамерная процедура.
З. Кюи, Х.-Ж. Ю, Ф.-Ф. Ян, В.-Ю. Гао, К.-Г. Фэн, Г.-К. Лин, Дж. Ам. хим. соц. , 2011 , 133 , 12394-12397.

(terpy)NiBr ₂ катализирует региоселективную дифункционализацию неактивированные олефины со связанными алкилгалогенидами и арилцинковыми реагентами для обеспечения (арилметил)карбо- и гетероциклические каркасы. Реакция показывает отличное толерантность к функциональным группам (таким как кетоны, сложные эфиры, нитрилы, галогениды и чувствительные к основанию рацемизируемые стереоцентры).
S. KC, P. Basnet, S. Thapa, B. Shrestha, R. Giri, J. Org. хим. , 2018 , 83 , 2920-2936.

Комбинация фотоокислителя и палладиевого катализатора катализирует реакция дегидратационного сочетания алкиламинов с аллиловыми спиртами с получением ряд гомоаллильных аминов.
Ю. Масуда, М. Ито, М. Мураками, Орг. лат. , 2020 , 22 , 4467-4470.

Региоселективное протонолитическое расщепление связи С-С ацилированного аминометила циклопропаны могут быть получены с использованием трифторуксусной кислоты для обеспечения 2,2-замещенные пирролидины через промежуточный третичный ион карбения.То сила кислоты и аминный заместитель являются важными факторами для достижения высокая региоселективность, предполагающая внутримолекулярный перенос протона из протонированная амидная функция.
М. Скворцова, А. Йиргенсонс, Орг. лат. , 2017 , 19 , 2478-2481.

N — Йодосукцинимид способствует привлекательному и продуктивному протоколу для позиционно-селективное внутримолекулярное C-H аминирование алифатических групп (реакция Хофмана-Леффлера) с использованием сульфонимидов в качестве источников азота, инициированных видимым светом.Общая трансформация дает пирролидины в мягких условиях. и селективные условия, как показано для 17 различных субстратов.
CQ O’Broin, P. Fernndez, C. Martnez, Kilian Muiz, Org. лат. , 2016 , 18 , 436-439.

Комбинация фталоилпероксида с коммерчески доступными галогенидными солями предлагает уникальную систему галогенирования для типа Hofmann-Lffler-Freytag. реакции с образованием N -хлорамидов, δ-бромированных продуктов и даже биологически значимые пирролидины в мягких условиях с хорошими выходами.
D. Chang, R. Zhao, C. Wei, Y. Yao, Y. Liu, L. Shi, J. Org. хим. , 2018 , 83 , 3305-3315.

Эффективные Ti-катализируемые радикальные формальные [3+2] циклоприсоединения N -ацилазиридинов и алкены дают пирролидины из легкодоступных исходных материалов. То общая окислительно-нейтральная реакция была достигнута за счет окислительно-восстановительного механизма, который использует радикальные промежуточные соединения для селективного расщепления и образования связи C-N.
W. Hao, X. Wu, JZ Sun, JC Siu, S. N. MacMillan, S. Lin, J. Am. хим. соц. , 2017 , 139 , 12141-12144.

С помощью облучения видимым светом происходит фотокаталитическая реакция образующиеся алкильные радикалы, имеющие боковые уходящие группы с иминами, обеспечивают замещенные пирролидины, пиперидины и азепаны в мягких окислительно-восстановительных условиях. условия.
Л. Р. Э. Пантен, Дж. А.Миллиган, Дж. К. Мацуи, С. Б. Келли, Г. А. Моландер, Орг. лат. , 2019 , 21 , 2317-2321.

Объединение винилсульфонов с фоторедокс-генерированными α-аминорадикалами позволяет прямое C-H винилирование N -арилтретичных аминов, а также декарбоксилативное винилирование N -Boc α-аминокислот с получением аллиловых амины широкого спектра с высоким выходом и превосходной олефиновой геометрией контроль.Полезность этой реакции была продемонстрирована путем синтеза несколько натуральных продуктов и ряд установленных фармакофоров.
A. Noble, DWC MacMillan, J. Am. хим. соц. , 2014 , 136 , 11602-11605.

Высокоэнантиоселективное гидрирование циклических енаминов, катализируемое иридием. эффективный метод синтеза оптически активных циклических третичных аминов в том числе натуральный продукт хрустящий A.
Г.-Х. Хоу, Дж.-Х. Се, П.-К. Ян, К.-Л. Чжоу, Дж. Ам. хим. соц. , 2009 , 131 , 1366-1367.

Безметалловое C (sp ³ ) -H ароилирование аминов с помощью видимого света. Фотоокислительно-восстановительный катализ дает полезные α-аминоарилкетоны. Серии эксперименты показывают, что это превращение проходит фотоокислительно-каталитический радикально-радикальный путь кросс-сочетания.
Г.-К. Сюй, Т.-Ф. Сяо, Г.-Х.Фэн, К.-Лю, Б. Чжан, П.-Ф. Сюй, Орг. лат. , 2021 , 23 , 2846-2852.

Катализируемая рутением окислительно-восстановительная изомеризация / циклизация домино с экономией атомов легкодоступные линейные аминопропаргиловые спирты обеспечивают добавленную стоимость азота гетероциклов в одну каталитическую стадию и демонстрирует широкий спектр и функциональная групповая толерантность.
Б. М. Трост, Н. Маулид, Р. К. Ливингстон, J. Am. хим. соц., 2008 , 130 , 16502-16503.

Оптически чистые C ₂ -симметричные циклические амины эффективно синтезируется из соответствующих диолов, полученных из энантиоселективное боргидридное восстановление дикетонов в присутствии хирального Катализатор β-кетоиминато кобальта (II).
М. Сато, Ю. Гундзи, Т. Икено, Т. Ямада, Синтез , 2004 , 1434-1438 гг.

Катионный марганцевый порфириновый катализатор обеспечивает формальное [3+2] циклоприсоединение. между азиридинами и стиролами с образованием соответствующих пирролидинов.
Т. Одзава, Т. Курахаши, С. Мацубара, Synlett , 2013 , 24 , 2763-2767.

Мягкое катализируемое родием гидроаминирование неактивированных олефинов с первичными и вторичные алкиламины образуют соответствующие пяти- и шестичленные продукты в отличные урожаи. Различные функциональные группы, такие как гидроксил, галоген, циано, и карбоалкоксильные группы переносились.
З. Лю, Дж. Ф. Хартвиг, Дж.Являюсь. хим. соц. , 2008 , 130 , 1570-1571.

[Ir(COD)Cl] ₂ является эффективным предкатализатором для внутримолекулярного гидроаминирование ряда неактивированных алкенов боковыми вторичными аминами. Катализатор можно использовать при относительно низких нагрузках и без необходимости добавленные лиганды или другие сокатализаторы.
К. Д. Хесп, М. Страдиотто, Org. лат. , 2009 , 11 , 1449-1452.

Мягкое эффективное катализируемое золотом (I) гидроаминирование неактивированных олефинов с была разработана форма защищенных азотных гетероциклов. Объем подложки шире, чем в реакциях, реализуемых с катализатором поздних переходных металлов. системы.
X. Han, RA Widenhoefer, Angew. хим. Междунар. Эд. , 2006 , 45 , 1747-1749.

Обработка N -4-пентенилмочевины или N -5-гексенилмочевины с каталитическая смесь 1: 1 комплекса золота (I) N, N-диарилимидазол-2-илидина и AgOTf дал соответствующий гетероцикл азота с отличным выходом через внутримолекулярное экзогидроаминирование.
C. F. Bender, R. A. Widenhoefer, Org. лат. , 2006 , 8 , 5303-5305.

Гомогенное карбоаминирование, карбоалкоксилирование и карболактонизация концевых алкены реализуются с помощью окислительного золотого катализа, что обеспечивает целесообразный доступ к различные замещенные N- или O-гетероциклы. Начаты исследования по мечению дейтерием природа функционализации алкена и незаменимая роль Au(I)/Au(III) катализ.
Г. Чжан, Л. Цуй, Ю. Ван, Л. Чжан, J. Am. хим. соц. , 2010 , 132 , 1474-1475.

Комбинация карбаборанилхлорида ртути в виде объемной кислоты Льюиса и трифлат серебра эффективно катализирует циклоизомеризацию 1,3-диенов при комнатной температуре. температуре с получением аллилзамещенных азациклов и циклоалканов в отличном состоянии. дает очень высокую региоселективность.
Х. Ямамото, И. Сасаки, С.Сиоми, Н. Ямасаки, Х. Имагава, Org. лат. , 2012 , 14 , 2250-2253.

A CO ₂ экструзия, захват никеля, мигрирующая последовательность вставки с концевые и внутренние алкины обеспечивают стереоопределенные функционализированные олефины из карбоновые кислоты. Перенос атома водорода делает возможным даже прямое винилирование неактивированные связи C-H.
Н. А. Тилль, Р. Т. Смит, Д. В. К. Макмиллан, J. Am. хим.соц. , 2018 , 140 , 5701-5705.

Катализатор, состоящий из Pd(OAc) ₂ и S-Phos, позволяет преобразовать арилхлоридов как электрофилов в катализируемом палладием карбоаминировании алкенов и карбоэтерификация, сводит к минимуму N -арилирование и предотвращает образование региозомерные смеси. Различные гетероциклы, в том числе пирролидины, изоксазолидины, тетрагидрофураны и пиразолидины эффективно образуются этим методом.
Б. Р. Розен, Дж. Э. Ней, Дж. П. Вулф, J. Org. хим. , 2010 , 75 , 2756-2759.

Стереоселективный синтез N -ацил- и N -Boc-защищенных пирролидины посредством Pd-катализируемых реакций γ-( N -ациламино)алкенов и γ-( N -Boc-амино)алкенов с арилбромидами протекает, как правило, с высокой уровни диастереоселективности за счет образования двух связей за одну операцию.
М. Б. Бертран, Дж. П. Вулф, Тетраэдр , 2005 , 61 , 6447-6459.

Мягкое и легкое катализируемое палладием внутримолекулярное гидроаминирование неактивированного алкенов происходит при комнатной температуре и допускает кислоточувствительные функциональные группы. Тридентатный лиганд на Pd эффективно ингибирует отщепление β-гидрида, таким образом образование продуктов гидроаминирования предпочтительнее окислительного аминирования продукты.
FE Michael, BM Cochran, J. Am. хим. соц. , 2006 , 128 , 4246-4247.

Катализируемая золотом(I) реакция метиленциклопропанов с сульфаниламидами производит соответствующие производные пирролидина в умеренных и хороших выходы через процесс гидроаминирования с раскрытием кольца домино и замыканием кольца.
М. Ши, Л.-П. Лю, Дж. Танг, Org. лат. , 2006 , 8 , 4043-4046.

Простое катализируемое железом внутримолекулярное гидроаминирование неактивированных олефинов протекает в мягких условиях и переносит аминоолефины, содержащие галогениды части.
К. Комэяма, Т. Моримото, К. Такаки, Angew. хим. Междунар. Эд. , 2006 , 45 , 2938-2941.

Нестабилизированный азометинилид, полученный из коммерческого триметиламина N -оксида. подвергается замечательному 1,3-диполярному циклоприсоединению с богатым электронами и неполяризованные олефины с образованием сложных 3,4-дизамещенных пирролидинов в хороших условиях. урожай.Допускается широкий диапазон заместителей алкенов при условии, что они совместимы с избытком LDA.
Дж. Э. Даворен, Д. Л. Грей, А. Р. Харрис, Д. М. Насон, В. Сюй, Synlett , 2010 , 2490-2492.

Селенорганический катализ обеспечивает эффективный синтез кислорода и азота. гетероциклы через экзо -циклизацию в мягких условиях в присутствии 1-фторпиридиний трифлат. Реакция обеспечивает хорошую устойчивость к функциональным группам. и отличная региоселективность.
Р. Го, Дж. Хуан, Х. Хуанг, С. Чжао, Org. лат. , 2016 , 18 , 504-507.

Pd-катализируемая реакция винилиодидов и N -тозилгидразонов η ³ -аллильные лиганды через карбеновую вставку. Внутримолекулярный захват с нуклеофилами азота дает хорошие выходы циннамила и пентадиенила амины, подобные тем, которые содержатся в натуральных алкалоидах.
А. Ханна, К.Маунг, К. Р. Джонсон, Т. Т. Луонг, Д. Л. Ван Вранкен, Org. лат. , 2012 , 14 , 3233-3235.

Энантиоселективное внутримолекулярное окислительное амидирование алкенов было достигается с использованием (пирокс)Pd(II)(TFA) ₂ в качестве катализатора и O ₂ в качестве стехиометрического окислителя. Реакции протекают при комнатной температуре с очень хорошими выходами и с высоким энантиоселективность. Стереоселективный с каталитическим управлением реакции циклизации продемонстрированы для ряда хиральных субстратов.
R. I. McDonald, P. W. White, A. B. Weinstein, C. P. Tam, S. S. Stahl, Org. лат. , 2011 , 13 , 2830-2833.

Асимметричное внутримолекулярное гидроаминирование алленов, катализируемое фосфинзолота(I)-бис- p -нитробензоатные комплексы применимы к энантиоселективное образование винилпирролидинов и пиперидинов в условиях высоких ее.
Р. Л. Лалонд, Б. Д. Шерри, Э. Дж. Канг, Ф. Д. Тосте, Дж.Являюсь. хим. соц. , 2007 , 129 , 2452-2453.

Катализируемое палладием внутримолекулярное аминирование неактивированных связей C-H в γ и δ положения аминовых субстратов, защищенных пиколинамидом (PA), позволяют синтез азетидиновых, пирролидиновых и индолиновых соединений. Особенности метода относительно низкая загрузка катализатора, использование недорогих реагентов, удобство условия эксплуатации и предсказуемая селективность.
ГРАММ.He, Y. Zhao, S. Zhang, C. Lu, G. Chen, J. Am. хим. соц. , 2012 , 134 , 3-6.

Большое разнообразие смешанных ангидридов, образованных in situ из карбоновых кислот и ацила. хлориды могут впоследствии подвергаться внедрению-декарбоксилированию-рекомбинации металла для получения кетонов с очень хорошим выходом при металлофоторедоксе катализ. Также проводится трехстадийный синтез лекарственного средства эдивоксетин. описано.
C. Le, DWC MacMillan, J. Am. хим. соц. , 2015 , 137 , 11938-11941.

В зависимости от использования комплексов меди(I) и серебра(I) с ( S )-DM- или ( S )-DTBM-Segphos в качестве лигандов каталитическое энантиоселективное 1,3-диполярное циклоприсоединение между имино эфиры и электрофильные алкены обеспечивают диастереодивергентный экзо- или эндо-циклоаддукты. Функциональные группы диполярофила и выбор Катализатор играет важную роль в обеспечении обратной диастереоселективности.
Г. С. Калеффи, О. Ларраага, М. Феррндис-Саперас, П. Р. Р. Коста, К. Ньера, А. де Цар, Ф. П. Коссо, Дж. М. Сансано, J. Org. хим. , 2019 , 84 , 10593-10605.

В присутствии MgI ₂ в виде кислоты Льюиса донорно-акцепторные циклопропаны или соответствующие циклобутан реагируют с 1,3,5-триазинанами, что приводит к 2-незамещенные пирролидины и пиперидины в мягких условиях при хорошем урожаи.Этот протокол допускает различные функциональные группы и обеспечивает эффективное вхождение в пирролидины и пиперидины.
Л. К. Б. Гарве, А. Крефт, П. Г. Джонс, Д. Б. Верц, J. Org. хим. , 2017 , 82 , 9235-9242.

Катализатор Ховейда-Граббса в сочетании с BF ₃ OEt ₂ эффективно способствует тандемный кросс-метатезис внутримолекулярная аза-реакция Михаэля между енонами и ненасыщенные карбаматы, приводящие к образованию β-аминокарбонильных звеньев.То использование микроволнового излучения резко ускоряет процесс, но и инвертирует Стереоселективность в процессе присоединения.
С. Фустеро, Д. Джимнез, М. Счес-Роселл, К. дель Позо, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 6700-6701.

1,3-диполярное циклоприсоединение азометинилидов, генерируемых in situ, к электрону описано получение дефицитных олефинов при катализе трис(пентафторфенил)бораном.
П.Шрихари, С. Р. Ярагорла, Д. Басу, С. Чандрасекар, Синтез , 2006 , 2646-2648.

Катализируемое Au(I) внутримолекулярное гидроаминирование N -алленила карбаматы были эффективны для образования различных циклических аминов. γ-гидрокси и δ-гидроксиаллены подверглись Au-катализируемому внутримолекулярному гидроалкоксилирование с образованием соответствующих кислородные гетероциклы с хорошим выходом. 2-Алленил индолы подвергается катализируемому Au внутримолекулярному гидроарилированию с образованием 4-винилтетрагидрокарбазолов с хорошим выходом.
Z. Zhang, C. Liu, RE Kinder, X. Han, H. Qian, R. A. Widenhoefer, J. Am. хим. соц. , 2006 , 128 , 9066-9073.

В выбранных условиях катализируемая Zr реакция EtMgCl с иминами производит C, N-димагнезиальные соединения, которые могут быть дополнительно уловлены с помощью электрофилы. Общая трансформация обеспечивает новый путь к бифункциональные или циклические азотсодержащие соединения, такие как 1-азаспироциклические γ-лактамы, пирролидины и азетидины.
V.Gandon, P.Bertus, J.Szymoniak, Synthesis , 2002 , 1115-1120.

Ph ₃ PAuOTf катализирует эффективные внутри- и межмолекулярные гидроаминирование неактивированных олефинов сульфаниламидами.
Дж. Чжан, К.-Г. Ян, К. Хе, Дж. Ам. хим. соц. , 2006 , 128 , 1798-1799.

Эффективная циклизация алкена аза-Коупа-Манниха между 2-гидроксигомоаллилом тозиламина и альдегидов в присутствии солей железа (III) дает 3-алкил-1-тозилпирролидины с хорошими выходами через γ-ненасыщенный ион иминия, 2-азониа-[3,3]-сигматропная перегруппировка и внутримолекулярная реакция Манниха.Циклизация 2-гидроксигомопропаргилтозиламинов дает дигидро-1 H -пирролы.
Р. М. Карбальо, М. Пурино, М. А. Рамрез, В. С. Мартн, Дж. И. Падрн, Org. лат. , 2010 , 12 , 5334-5337.

A P(NMe ₂ ) ₃ — опосредованная тандемная (1 + 4) аннеляция между ароилформиатами и δ-тозиламиноенонами обеспечивает функционализированный пирролидины с хорошими выходами, исключительной хемоселективностью и высокой диастереоселективность.Реакция протекает через беспрецедентное P(NMe ₂ ) ₃ -опосредованное восстановительное аминирование/катализируемое основанием каскад присоединения Михаэля.
Р. Лю, Дж. Лю, Дж. Цао, Р. Ли, Р. Чжоу, Ю. Цяо, У.-К. Гао, Орг. лат. , 2020 , 22 , 6922-6926.

Катализируемые бисфосфином смешанные реакции двойного Михаэля между производными аминокислот пронуклеофилы как доноры Михаэля и электронодефицитные ацетилены как акцепторы дают β-аминокарбонильные производные оксазолидинов, тиозолидинов и пирролидины с отличными выходами и с высокой диастереоселективностью при эксплуатационно простые и мягкие условия.
В. Срирамерти, Г. А. Баркан, О. Квон, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 12928-12929.

В присутствии 1,1 экв. (диацетоксийодо)бензола (PIDA) и подходящего источники галогенов, галогенамидированию подверглись различные олефины, галоэтерификация и галолактонизация до соответствующих 1,2-бифункциональных циклические скелеты с очень хорошими изолированными выходами. Последующая легкая нуклеофильная замена дает ключевые промежуточные соединения для биологически интересных соединений в высокие урожаи.
Г.-К. Лю, Ю.-М. Ли, J. Org. хим. , 2014 , 79 , 10094-10109.

Йодоциклизация ненасыщенных тозиламидов, вызванная окислением KI оксоном давали с хорошими выходами N -тозилйодопирролидины и пиперидины. А новый, простой способ превращения спиртов в тозиламиды. представлены.
М. К. Маркотуллио, В. Кампанья, С. Стернативо, Ф. Костантино, М. Курини, Синтез , 2006 , 2760-2766.

Перегруппировка аза-Пейна 2,3-азиридин-1-олов в основных условиях дает эпоксидные амины. Последующая нуклеофильная атака эпоксида метилид диметилсульфоксония дает бис-анион, который после 5- экзо-тета замыкание кольца дает желаемый пирролидин. Этот процесс происходит с полная передача стереохимической точности и может быть применена к стерически затрудненные азиридинолы.
Дж. М. Шомакер, С. Бхаттачарджи, Дж.Ян, Б. Борхан, Дж. Ам. хим. соц. , 2007 , 129 , 1996-2003 гг.

Дж. М. Шомакер, С. Бхаттачарджи, Дж. Ян, Б. Борхан, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 1996-2003 гг.

Внутримолекулярная иод-альдольная циклизация прохирального α-замещенного еноата альдегиды и кетоны образуют гетеро- и карбоциклы, содержащие четвертичные центры, расположенные рядом во вторичные или третичные центры.Реакции протекают с хорошими выходами и высокоселективный транс по гидроксилу и йодометилу группы на противоположных гранях кольцевой системы.
F. Douelle, A.S. Capes, MF Greaney, Org. лат. , 2007 , 9 , 1931-1934 гг.

Мягкая и удобная свободнорадикальная циклизация галогенорганических соединений в присутствии NiCl ₂ • Комплекс ДМЭ/Пибокс в качестве катализатора и порошка цинка в метанол эффективно дает карбо-, окса- и азациклы в виде продуктов с высокой выходы из ненасыщенных алкилгалогенидов.
Х. Ким, К. Ли, Org. лат. , 2011 , 13 , 2050-2053.

Разработан эффективный метод активации гидроксильных групп аминоспиртов. разработан, который позволяет избежать использования токсичных реагентов и допускает различные функциональные группы. Эта стратегия была применена к синтезу функционализированные p -метоксифенилзащищенные азетидины, пирролидины, и пиперидины.
Р. М. де Фигейредо, Р.Frhlich, M. Christmann, J. Org. хим. , 2006 , 71 , 4147-4154.

Комплекс меди(I)/ClickFerrophos катализирует асимметричный 1,3-диполярный циклоприсоединение метиловых N -бензилиденглицинатов с электронодефицитными алкенами с образованием экзо-2,4,5-тризамещенных и 2,3,4,5-замещенных пирролидинов в хорошие выходы с высокой диастерео- и энантиоселективностью.
С.-и. Фукудзава, Х. Оки, Org. лат., 2008 , 10 , 1747-1750.

Каталитическая система AmidPhos/серебро(I), полученная из l--трет--лейцина, позволяет асимметричное [3+2] циклоприсоединение азометинилидов с электронно-дефицитным алкены. В оптимальных условиях высокофункционализированные эндо -4-пирролидины были получены с очень хорошими выходами и энантиоселективностью.
З. Чжоу, С. Чжэн, Дж. Лю, Дж. Ли, П. Вэнь, Х. Ван, Synlett , 2017 , 28 , 999-1003.

Highly Endo -Селективное и энантиоселективное 1,3-диполярное циклоприсоединение Азометинилид с α-енонами, катализируемый серебром(I)/тиокликомферрофосом Комплекс
И. Оура, К. Симидзу, К. Огата, С.-и. Фукудзава, Орг. лат. , 2010 , 12 , 1752-1755.

Успешное стереохимическое обращение в катализируемом AgOAc [3+2] циклоприсоединении основан на образовании водородной связи между лигандом и реагентом.Простой дизайн лиганда обеспечивает эффективный и удобный способ получения обоих энантиомеры хирального соединения.
В. Цзэн, Г.-Ю. Чен, Ю.-Г. Чжоу, Ю.-Х. Ли, Дж. Ам. хим. соц. , 2007 , 129 , 750-751.

Хиральные комплексы кальция способствуют асимметричным реакциям 1,4-присоединения и [3+2] реакции циклоприсоединения производных α-аминокислот с α,β-ненасыщенными карбонильные соединения. Реакции протекают гладко в присутствии 5-10 мол. % хирального кальциевого катализатора с получением желаемых аддуктов с высокими выходами с высокой диастерео- и энантиоселективностью.
С. Сайто, Т. Цубого, С. Кобаяши, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 5364-5365.

Нуклеофильное присоединение/перегруппировка с сокращением кольца α-бром N -алкоксилактамов с металлоорганическими реагентами обеспечивает эффективный доступ к α-ацилпирролидинам с хорошей урожайностью и широким спектром субстратов. Кроме того, диастереоселективный также описана реакция хирального N -алкоксилактама.
Н. Такэда, Ю. Кобори, К. Окамура, М. Ясуи, М. Уэда, Org. лат. , 2020 , 22 , 9740-9744.

Используя ограниченный имидодифосфатный катализатор, высокоэнантиоселективный внутримолекулярная карбонил-еновая реакция олефиновых альдегидов дает разнообразные транс -3,4-дизамещенные карбо- и гетероциклические пятичленные кольца в высоком выходы и диастерео- и энантиоселективность от хорошей до превосходной.
L. Liu, M. Leutzsch, Y. Zheng, M. W. Alacraf, W. Thiel, B. List, J. Am. хим. соц. , 2015 , 137 , 13268-13271.

[3 + 2]-аннелирование N -Ts-α-аминоальдегидов и 1,3-бис(силил)пропены обеспечивают эффективный стереоселективный синтез плотно функционализированные пирролидины.
П. Ресторп, А. Фишер, П. Сомфаи, J. Am. хим. соц. , 2006 , 128 , 12646-12647.

Замечательное диаминирование неактивированных алкенов, катализируемое Pd, с использованием N -фторбензолсульфонимида. (NFBS) в качестве аминирующего реагента. В реакцию входит один донор азота из субстрата, а другой из NFBS, тем самым получение производных циклического диамина в одну стадию. Продукты дифференциально защищены по обоим атомам азота, что обеспечивает максимальную синтетическую гибкость.
П. А. Сиббалд, Ф.Э. Майкл, Орг. лат. , 2009 , 11 , 1147-1149.

Реакция 1,1-циклопропандиэфиров с альдиминами с образованием in situ конденсацией первичных аминов или анилинов с альдегидами, в присутствие Yb(OTf) ₃ в качестве катализатора приводит к пирролидинам в хороших урожаи.
К. А. Карсон, М. А. Керр, J. Org. хим. , 2005 , 70 , 8242-8244.

Тандемная реакция раскрытия цикла-циклизации циклопропанов с иминами в наличие 5 мол. % трифлата скандия было разработано для высоко диастереоселективный синтез полизамещенных пирролидинов.
Ю.-Б. Кан, Ю. Тан, X.-L. Вс, Орг. биомол. хим. , 2006 , 4 , 299-301.

Последовательное нуклеофильное и электрофильное аллилирование -бис--Boc-карбоната, полученного из 2-метилен-1,3-пропандиола. обеспечивает энантиомерно обогащенные 2,4-дизамещенные пирролидины.инициал энантиоселективный перенос, катализируемый иридием, гидрогенное карбонил-С-аллилирование следует Tsuji-Trost N -аллилирование с использованием 2-нитробензолсульфонамида и циклизация Мицунобу.
Г. Луо, М. Сян, М. Дж. Крише, Орг. лат. , 2019 , 21 , 2493-2497.

Катализируемая палладием каскадная реакция циклизации-сочетания с подавленным β-гидридом элиминация обеспечивает эффективный синтетический путь к 4-метилен-3-арилметилпирролидины.Предполагается, что один из N -сульфонильных атомов кислорода координационно стабилизирует алкилпалладий. промежуточное соединение, тем самым предотвращая обычное β-элиминирование промежуточного соединения.
К.-В. Ли, К. С. О, К. С. Ким, К. Х. Ан, Орг. лат. , 2000 , 2 , 1213-1216.

Железный катализатор обеспечивает восстановительную циклизацию 1,6- и 1,7-енинов. Алкоголь, кетон, сложный эфир, простой эфир, галогенид, амин, амид, имин, нитрил, силил и алкин группы допускаются в условиях мягкой реакции.энантиоселективный также была проведена трансформация.
Т. Си, С. Чен, Х. Чжан, З. Лу, Синтез , 2016 , 48 , 2837-2844.

Гидрид индия, полученный из легкодоступного Et ₃ SiH и InCl ₃ предлагает мягкие условия и низкую токсичность, и поэтому является многообещающим альтернатива Bu ₃ SnH.
Н. Хаяши, И. Шибата, А. Баба, Org. лат. , 2004 , 6 , 4981-4983.

Новая методология циклоизомеризации диенов с использованием карбена Граббса. комплекс и триметилсилилвиниловый эфир. Полезность этого реакция была продемонстрирована при синтезе экзо -метилен гетероциклические соединения, которые могут выступать в качестве ключевых промежуточных продуктов для фармакологически активные соединения.
Ю. Терада, М. Арисава, А. Нисида, Ангью. хим. Междунар. Эд. , 2004 , 43 , 4063-4067.

Энантиоселективное катализируемое палладием [3 + 2] циклоприсоединение триметиленметан (ТММ) с иминами в присутствии нового фосфорамидита лиганды дают соответствующие пирролидиновые циклоаддукты с отличными выходами. и избирательности.
Б. М. Трост, С. М. Сильверман, J. Am. хим. соц. , 2012 , 134 , 4941-4954.

FeCl ₂ и иминопиридиновый лиганд образуют в присутствии диэтилцинк и эфират бромида магния активный катализатор восстановительной циклизация N — и O -связанных 1,6-енинов с получением производных пирролидина и тетрагидрофурана.
А. Лин, З.-В. Чжан, Дж. Ян, Org. лат. , 2014 , 16 , 386-389.

Rh-катализируемое [4 + 1] циклоприсоединение 3-метиленазетидинов к диазо соединения дают производные 4-метиленпролина в очень мягких условиях с высокой степенью хемоселективности. Этот метод может включать пролин сложноэфирный каркас в фармацевтике и натуральных продуктах. Внутримолекулярный версия реакции эффективно обеспечивает конденсированные с пролином трициклические гетероциклы.
W. Cai, J. Wu, H. Zhang, H. B. Jalani, G. Li, H. Lu, J. Org. хим. , 2019 , 84 , 10877-10891.

Катализируемая родием асимметричная арилативная циклизация связанных азотом алкин-еноат с арилборными кислотами, в котором две новые углерод-углеродные связи и образуется один стереоцентр, обеспечивает доступ к пирролидинам и пиперидинам с хорошей энантиоселективностью за счет использования C ₁ -симметричного хиральные монозамещенные диеновые лиганды.
Ф. Серпье, Б. Фламме, Ж.-Л. Брайер, Б. Фоллас, С. Дарсес, Org. лат. , 2015 , 17 , 1720-1723.

Катализируемое палладием меж- и внутримолекулярное ениновое сочетание реакции развились. То реакция включает ацетоксипалладирование алкина с последующим внедрение алкена и протонолиз связи углерод-палладий. Муфта позволяет конструировать синтетически важные углеводы и гетероциклы.
Л. Чжао, С. Лу, В. Сюй, J. Org. хим. , 2005 , 70 , 4059-4063.

Новая алкенилативная циклизация енина была разработана с использованием Cp*RuCl(cod). в газообразном этилене при комнатной температуре.
М. Мори, Н. Сайто, Д. Танака, М. Такимото, Ю. Сато, J. Am. хим. соц. , 2003 , 125 , 5606-5607.

Сообщается об удобном двухстадийном получении алкилиденпирролидинов.
M.C.Elliot, S.V.Wordingham, Synthesis , 2006 , 1162-1170.

Каталитическое гидрирование ацетиленовых альдегидов с использованием хирально модифицированного катионные родиевые катализаторы обеспечивают высокоэнантиоселективное восстановление циклизация с получением циклических аллиловых спиртов. Использование ахирала катализатор гидрирования, некоторые хиральные рацемические ацетиленовые альдегиды участвуют в высоко син -диастереоселективные восстановительные циклизации.
JU Rhee, MJ Krische, J. Am. хим. соц. , 2006 , 128 , 10674-10675.

редуктивный радикальная циклизация N -аллил- N -диметилфосфиноил-2-аминопропил фенилселенид с использованием трис(триметилсилил)силана (ТТМСС)/ДАК под УФ-излучением облучение дало соответствующий пирролидин с выходом 74% и соотношением цис / транс 10/1. который превосходил термическую циклизацию
Д.Шанкс, С. Берлин, М. Бесев, Х. Оттоссон, Л. Энгман, J. Org. хим. , 2004 , 69 , 1487-1491 гг.

В зависимости от стерических затруднений лиганда региоселективный катализируемое палладием диаминирование неактивированных алкенов обеспечивает либо аминофункционализированные пиперидины или пирролидины. 6- Эндо диаминирование произошло с менее стерически затрудненным хинокс-лигандом, чтобы обеспечить 3-аминопиперидины, тогда как диаминирование 5- экзо- происходило с объемным пиокс лиганд с образованием аминозамещенных пирролидинов.
X. Liu, C. Hou, Y. Peng, P. Chen, G. Liu, Org. лат. , 2020 , 22 , 9371-9375.

Хиральный дифосфиновый комплекс иридия катализирует энантиоселективную реакцию. внутримолекулярная реакция типа Паусона-Ханда с образованием различных хиральных бициклов циклопентеноны. Низкое парциальное давление окиси углерода важно для достичь превосходной энантиоселективности.
Т. Шибата, Н. Тосида, М. Ямасаки, С. Маекава, К. Такаги, Тетраэдр , 2005 , 61 , 9974-9979.

Реакция различных 1,6-енинов с N ₂ CHSiMe ₃ в присутствие RuCl(COD)Cp* в качестве предшественника катализатора приводит к общему образованию алкенилбицикло[3.1.0]гексаны при комнатной температуре с хорошим выходом и высокой стереоселективность. Каталитическое образование алкенилбицикло[3.1.0]гексанов также происходит в присутствии N ₂ CHCO ₂ Et или N ₂ CHPh.
Ф. Моннье, К. Вовар-Ле Брей, Д.Кастильо, В. Обер, С. Дриен, П. Х. Dixneuf, L. Toupet, A. Ienco, C. Mealli, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 6037-6049.

Ф. Моннье, К. Вовар-Ле Брей, Д. Кастильо, В. Обер, С. Дриен, П. Х. Dixneuf, L. Toupet, A. Ienco, C. Mealli, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 6037-6049.

Новая реакция окисления, катализируемая Pd, для стереоспецифического превращения енинов в циклопропилкетоны протекает с чистой инверсией геометрии с по отношению к исходному олефину.Этот результат согласуется с механизмом ключевая стадия образования циклопропана включает нуклеофильную атаку присоединенный олефин к связи Pd ^IV -C.
Л. Л. Уэлбс, Т. В. Лайонс, К. А. Цихос, М. С. Сэнфорд, J. Am. хим. соц. , 2007 , 129 , 5836-5837.

Энантиоселективное катализируемое палладием α-арилирование N -Boc-пирролидина
К. Р. Кампос, А. Клапарс, Дж. Х. Уолдман, П.Г. Дормер, К.-Ю. Чен, Дж. Ам. хим. соц. , 2006 , 128 , 3538-3539.

ПИРРОЛИДИН | Камео Химикаты | НОАА

Химический паспорт

Химические идентификаторы | Опасности | Рекомендации по ответу | Физические свойства | Нормативная информация | Альтернативные химические названия
Химические идентификаторы
То Поля химического идентификатора включают общие идентификационные номера, алмаз NFPA У.S. Знаки опасности Департамента транспорта и общее описание хим. Информация в CAMEO Chemicals поступает из множества источники данных.

Номер CAS Номер ООН/НА Знак опасности DOT Береговая охрана США КРИС Код

123-75-1

Легковоспламеняющаяся жидкость

Коррозионный

никто

Карманный справочник NIOSH Международная карта химической безопасности

никто

NFPA 704

Алмаз Опасность Значение Описание

Здоровье 2 Может привести к временной потере трудоспособности или остаточной травме.

Воспламеняемость 3 Может воспламеняться практически при любых температурах окружающей среды.

нестабильность 1 Обычно стабилен, но может стать нестабильным при повышенных температурах и давлениях.

Особый

(NFPA, 2010 г.)

Общее описание

Бесцветная или бледно-желтая жидкость с запахом аммиака.Пары тяжелее воздуха. При сгорании образует токсичные оксиды азота.

Опасности

Предупреждения о реактивности

Реакции воздуха и воды

Легковоспламеняющиеся. Очень растворим в воде.

Пожароопасность
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
Легковоспламеняющийся/горючий материал. Может воспламениться от тепла, искр или пламени. Пары могут образовывать взрывоопасные смеси с воздухом. Пары могут перемещаться к источнику воспламенения и вспыхивать обратно.Большинство паров тяжелее воздуха. Они будут распространяться по земле и собираться в низких или ограниченных пространствах (канализация, подвалы, резервуары). Опасность взрыва паров в помещении, на открытом воздухе или в канализации. Вещества, обозначенные буквой (P), могут полимеризоваться со взрывом при нагревании или попадании в огонь. Слив в канализацию может создать опасность пожара или взрыва. Контейнеры могут взорваться при нагревании. Многие жидкости легче воды. (ЭРГ, 2016)

Опасность для здоровья
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные]:
Может вызывать токсические эффекты при вдыхании или проглатывании/проглатывании.Контакт с веществом может вызвать сильные ожоги кожи и глаз. При пожаре выделяются раздражающие, коррозионные и/или токсичные газы. Пары могут вызвать головокружение или удушье. Сток от противопожарной или разбавляющей воды может вызвать загрязнение. (ЭРГ, 2016)

Профиль реактивности

ПИРРОЛИДИН нейтрализует кислоты в экзотермических реакциях с образованием солей и воды. Может быть несовместим с изоцианатами, галогенсодержащими органическими соединениями, пероксидами, фенолами (кислотными), эпоксидами, ангидридами и галогенангидридами.Может образовывать водород, горючий газ, в сочетании с сильными восстановителями, такими как гидриды. Взрыв произошел при нагревании смеси пирролидина, бензальдегида и пропионовой кислоты с целью образования порфиринов.

Принадлежит к следующей реакционной группе (группам)

Потенциально несовместимые абсорбенты

Будьте осторожны: жидкости с этой классификацией реактивной группы были Известно, что он реагирует с абсорбент перечислено ниже. Дополнительная информация о абсорбентах, в том числе о ситуациях, на которые следует обратить внимание…

Абсорбенты на минеральной и глиняной основе

Рекомендации по ответу
То Поля рекомендации ответа включают в себя расстояния изоляции и эвакуации, а также рекомендации по пожаротушение, пожарное реагирование, защитная одежда и первая помощь. То информация в CAMEO Chemicals поступает из различных источники данных.
Изоляция и эвакуация
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
В качестве непосредственной меры предосторожности изолируйте место разлива или утечки на расстоянии не менее 50 метров (150 футов) во всех направлениях.

РАЗЛИВ: При необходимости увеличьте в подветренном направлении изоляционное расстояние, указанное выше.

ПОЖАР: Если цистерна, железнодорожный вагон или автоцистерна вовлечены в пожар, ИЗОЛИРОВАТЬ на расстоянии 800 метров (1/2 мили) во всех направлениях; также рассмотрите первоначальную эвакуацию на 800 метров (1/2 мили) во всех направлениях. (ЭРГ, 2016)

Пожаротушение
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
Некоторые из этих материалов могут бурно реагировать с водой.

НЕБОЛЬШОЙ ПОЖАР: Сухой химикат, CO2, распыление воды или спиртоустойчивая пена.

БОЛЬШОЙ ПОЖАР: Распыление воды, туман или спиртоустойчивая пена. Переместите контейнеры из зоны пожара, если вы можете сделать это без риска. Обваловка противопожарной воды для последующего удаления; не рассыпать материал. Не допускайте попадания воды внутрь контейнеров.

ПОЖАР, СВЯЗАННЫЙ С БАЧКАМИ ИЛИ АВТОМОБИЛЯМИ/ТРЕЙЛЕРАМИ: Тушить огонь с максимального расстояния или использовать автоматические держатели шлангов или мониторные насадки. Охладите контейнеры заливающим количеством воды до тех пор, пока огонь не погаснет. Немедленно отозвать в случае усиления звука от вентиляционных предохранительных устройств или обесцвечивания бака.ВСЕГДА держитесь подальше от танков, охваченных огнем. При массовом возгорании используйте автоматические держатели шлангов или мониторные насадки; если это невозможно, отойдите от зоны и дайте огню гореть. (ЭРГ, 2016)

Непожарный ответ
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
В случае разливов и утечек без возгорания следует надевать полностью герметизирующую парозащитную одежду. УСТРАНИТЕ все источники воспламенения (не курить, факелы, искры или пламя в непосредственной близости). Все оборудование, используемое при работе с продуктом, должно быть заземлено.Не прикасайтесь к рассыпанному материалу и не ходите по нему. Остановите утечку, если вы можете сделать это без риска. Не допускать попадания в водные пути, канализацию, подвалы или замкнутые пространства. Для уменьшения паров можно использовать пароподавляющую пену. Впитать землей, песком или другим негорючим материалом и переложить в контейнеры (кроме гидразина). Используйте чистые, искробезопасные инструменты для сбора абсорбированного материала.

БОЛЬШОЙ РАЗЛИВ: Оборудуйте дамбу далеко впереди разлива жидкости для последующего удаления. Распыление воды может уменьшить испарение, но не может предотвратить возгорание в закрытых помещениях.(ЭРГ, 2016)

Защитная одежда
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
Наденьте автономный дыхательный аппарат с положительным давлением (SCBA). Носите одежду химической защиты, специально рекомендованную производителем. Он может обеспечивать небольшую тепловую защиту или вообще не обеспечивать ее. Структурная защитная одежда пожарных обеспечивает ограниченную защиту ТОЛЬКО в условиях пожара; он не эффективен в ситуациях разлива, когда возможен прямой контакт с веществом.(ЭРГ, 2016)

Ткани для костюмов DuPont Tychem®

Легенда ткани Tychem®

QS = Tychem 2000 SFR

Контроль качества = Tychem 2000

SL = Tychem 4000

C3 = Тайхем 5000

TF = Tychem 6000

TP = Tychem 6000 FR

БР = Тайкем 9000

RC = Tychem RESPONDER® CSM

ТК = Тайхем 10000

RF = Tychem 10000 FR

Детали тестирования

Данные о проницаемости ткани были созданы для DuPont независимым испытательные лаборатории, использующие ASTM F739, EN369, EN 374-3, EN ISO 6529 (метод A и B) или методы испытаний ASTM D6978.Нормализованное время прорыва (время, при котором скорость проникновения равна 0,1 мкг/см2/мин) сообщается в минутах. Все жидкие химикаты были протестированы при температуре от 20°C до 27°C, если не указано иное. Различная температура может иметь существенное влияние на время прорыва; скорость проникновения обычно увеличивается с температура. Все химические вещества имеют были протестированы при концентрации более 95%, если не указано иное заявил.Если не указано иное, проникновение измеряли для отдельных химических веществ. Характеристики проникновения смесей могут значительно отличаться от проникновения отдельных химических веществ. Боевые отравляющие вещества (люизит, зарин, зоман, сера Горчица, табун и нервно-паралитическое вещество VX) были протестированы при 22°C и 50% относительная влажность согласно военному стандарту MIL-STD-282.

Нормализованное время прорыва (в минутах)

Химическая Номер CAS Штат КС КК СЛ С3 ТФ ТП БР RC ТК РФ

Пирролидин (>95%) 123-75-1 Жидкость 100 100 413 413 413 413

Особые предупреждения от DuPont

Прошитые и прошитые швы разлагаются некоторыми опасными жидкостями химические вещества, такие как сильные кислоты, и не следует носить, когда эти химические вещества присутствуют.

ВНИМАНИЕ: Эта информация основана на технических данных, которые DuPont считает себя надежным. Он подлежит пересмотру, поскольку приобретаются дополнительные знания и опыт. DuPont не производит гарантия результата и не несет никаких обязательств или ответственности…
… в связи с этой информацией. Пользователь несет ответственность за определить уровень токсичности и соответствующие средства индивидуальной защиты. необходимое оборудование.Информация, изложенная в настоящем документе, отражает лабораторные производительность тканей, а не готовой одежды в контролируемых условиях. Он предназначен для информационного использования лицами, имеющими технические навыки для оценка в конкретных условиях конечного использования, по своему усмотрению и риск. Любой, кто намеревается использовать эту информацию, должен сначала проверить что выбранная одежда подходит для предполагаемого использования. Во многих случаях, швы и застежки имеют более короткое время прорыва и более высокую проницаемость цены, чем ткань.Пожалуйста, свяжитесь с DuPont для получения конкретных данных. Если ткань порвется, истирается или прокалывается, или если швы или застежки выходят из строя, или если прикрепленные перчатки, козырьки и т. д. повреждены, конечный пользователь должен прекратить использование одежды, чтобы избежать потенциального воздействия химикатов. Поскольку условия использования находятся вне нашего контроля, мы не даем никаких гарантий, явных или подразумеваемых, включая, помимо прочего, отсутствие гарантий товарного состояния или пригодности для конкретного использования и не несут никакой ответственности в связи с любым использованием эта информация.Эта информация не предназначена в качестве лицензии на работу в соответствии с или рекомендацией нарушить какой-либо патент или техническую информацию компании DuPont или других лиц, охватывающих любой материал или его использование.

(Дюпон, 2018)

Первая помощь
Выдержка из Руководства ERG 132 [Горючие жидкости – коррозионные вещества]:
Убедитесь, что медицинский персонал знает о соответствующих материалах и принимает меры предосторожности для своей защиты. Вынести пострадавшего на свежий воздух. Позвоните 911 или в службу неотложной медицинской помощи.Сделайте искусственное дыхание, если пострадавший не дышит. Не используйте метод «изо рта в рот», если пострадавший проглотил или вдохнул вещество; сделать искусственное дыхание с помощью карманной маски, оснащенной односторонним клапаном, или другого соответствующего респираторного медицинского устройства. Дайте кислород, если дыхание затруднено. Снять и изолировать загрязненную одежду и обувь. В случае контакта с веществом немедленно промойте кожу или глаза проточной водой в течение не менее 20 минут. При ожогах немедленно охладите пораженные участки кожи как можно дольше холодной водой.Не снимайте одежду, если она прилипла к коже. Держите пострадавшего в покое и тепле. Последствия воздействия (вдыхание, проглатывание или контакт с кожей) вещества могут проявляться с задержкой. (ЭРГ, 2016)

Физические свойства

Точка возгорания: 37°F (НФПА, 2010 г.)

Нижний предел взрываемости (НПВ): данные недоступны

Верхний предел взрываемости (ВПВ): данные недоступны

Температура самовоспламенения: данные недоступны

Точка плавления: данные недоступны

Давление паров: данные недоступны

Плотность пара (относительно воздуха): данные недоступны

Удельный вес: данные недоступны

Точка кипения: данные недоступны

Молекулярная масса: 71.1222

Растворимость в воде: данные недоступны

Потенциал ионизации: данные недоступны

ИДЛХ: данные недоступны

AEGL (рекомендуемые уровни острого воздействия)
Информация об AEGL отсутствует.

ERPG (Руководство по планированию реагирования на чрезвычайные ситуации)
Информация о ERPG отсутствует.

PAC (критерии защитных действий)

Химическая ПАК-1 ПАК-2 ПАК-3

Пирролидин (123-75-1) 0.69 мг/м3 7,6 мг/м3 45 мг/м3

(Министерство энергетики, 2016 г.)

Нормативная информация
То Поля нормативной информации включить информацию из Сводный список III Агентства по охране окружающей среды США списки, Химический завод Министерства внутренней безопасности США антитеррористические стандарты, и Управление по охране труда и здоровья США Перечень стандартов по управлению безопасностью технологического процесса при работе с особо опасными химическими веществами (подробнее об этих источники данных).
Сводный перечень списков EPA
Отсутствует нормативная информация.
Антитеррористические стандарты DHS Chemical Facility (CFATS)
Отсутствует нормативная информация.
Список стандартов управления безопасностью процессов (PSM) OSHA
Отсутствует нормативная информация.
Альтернативные химические названия

В этом разделе представлен список альтернативных названий этого химического вещества, включая торговые названия и синонимы.

АЗАЦИКЛОПЕНТАН

АЗОЛИДИН

БУТИЛЕНИМИН

ПЕРГИДРОПИРРОЛ

ПРОЛАМИН

ПИРРОЛ, ТЕТРАГИДРО-

ПИРРОЛИДИН

ПИРРОЛИДИНОВОЕ КОЛЬЦО

ТЕТРАГИДРОПИРРОЛ

ТЕТРАМЕТИЛЕНИМИН

ICSC 1315 — ПИРРОЛИДИН
ICSC 1315 — ПИРРОЛИДИН

ПИРРОЛИДИН ICSC: 1315 (ноябрь 1998 г.)

Азациклопентан
Пиррол, тетрагидро

Номер CAS: 123-75-1

№ ООН: 1922

Номер ЕС: 204-648-7

ОСТРЫЕ ОПАСНОСТИ ПРОФИЛАКТИКА ПОЖАРОТУШЕНИЕ

ПОЖАР И ВЗРЫВ Легко воспламеняется.При пожаре выделяет раздражающие или токсичные пары (или газы). Паровоздушные смеси взрывоопасны. ЗАПРЕЩАЕТСЯ открытому огню, искрам и курению. Замкнутая система, вентиляция, взрывозащищенное электрооборудование и освещение. Используйте искробезопасный ручной инструмент. Предотвращайте накопление электростатических зарядов (например, путем заземления). Используйте пену, порошок, углекислый газ. В случае пожара: охлаждайте бочки и т. д., обрызгивая их водой.

ПРЕДОТВРАТИТЬ ОБРАЗОВАНИЕ ТУМАНА!

СИМПТОМЫ ПРОФИЛАКТИКА ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ

Вдыхание Жжение.Судороги. Кашель. Головная боль. Тошнота. Больное горло. Рвота. Используйте вентиляцию, местную вытяжку или защиту органов дыхания. Свежий воздух, отдых. Обратитесь за медицинской помощью.

Кожа Покраснение. Кожа горит. Боль. волдыри. Защитные перчатки. Защитная одежда. Промойте кожу большим количеством воды или под душем. Обратитесь за медицинской помощью.

Глаза Покраснение.Боль. Затуманенное зрение. Тяжелые глубокие ожоги. Носите защитную маску или защиту для глаз в сочетании с защитой органов дыхания. Сначала промыть большим количеством воды в течение нескольких минут (снять контактные линзы, если это возможно), затем обратиться за медицинской помощью.

Проглатывание Судороги. Больное горло. Рвота. См. Вдыхание. Не ешьте, не пейте и не курите во время работы. Обратитесь за медицинской помощью.

ЛИКВИДАЦИЯ УТЕЧЕК КЛАССИФИКАЦИЯ И МАРКИРОВКА

Удалите все источники воспламенения. Соберите подтекающую и пролитую жидкость в герметичные контейнеры, насколько это возможно. Абсорбировать оставшуюся жидкость песком или инертным абсорбентом. Затем храните и утилизируйте в соответствии с местным законодательством. Индивидуальная защита: костюм химзащиты, включая автономный дыхательный аппарат.
В соответствии с критериями СГС ООН

Транспорт
Классификация ООН
Класс опасности ООН: 3; Дополнительные риски ООН: 8; Группа упаковки ООН: II

ХРАНЕНИЕ

Огнеупорный. Отдельно от сильных окислителей и кислот. Хорошо закрытый.

УПАКОВКА

Небьющаяся упаковка.
Поместите бьющуюся упаковку в закрытый небьющийся контейнер.

Подготовлено международной группой экспертов от имени МОТ и ВОЗ, при финансовой поддержке Европейской комиссии.
© МОТ и ВОЗ, 2021 г.

ФИЗИЧЕСКАЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Физическое состояние; Внешний вид
БЕСЦВЕТНАЯ ДО ЖЕЛТОЙ ЖИДКОСТЬ С РЕЗКИМ ЗАПАХОМ.

Физические опасности
Пар тяжелее воздуха и может перемещаться по земле; возможно дистанционное зажигание.

Химическая опасность
Разлагается при сжигании. При этом образуются токсичные пары, в том числе оксиды азота. Вещество является сильным основанием. Интенсивно Реагирует с окислителями. Он бурно реагирует с кислотой и вызывает коррозию.

Формула: C ₄ H ₉ N
Молекулярная масса: 71
Температура кипения: 89°C
Температура плавления: -63°C
Относительная плотность (вода = 1): 0.85
Растворимость в воде: смешивается
Давление паров, кПа при 39°C: 1,8
Относительная плотность паров (воздух = 1): 2,45
Температура вспышки: 3°C
Пределы взрываемости, об.% в воздухе: 2,9-13,0
Октанол /Коэффициент распределения воды как log Pow: 0,46

ВОЗДЕЙСТВИЕ И ВЛИЯНИЕ НА ЗДОРОВЬЕ

Пути воздействия
Вещество может всасываться в организм при вдыхании и проглатывании.

Последствия кратковременного воздействия
Вещество разъедает глаза и кожу. Вещество раздражает дыхательные пути. Вещество может оказывать действие на нервную систему.

Риск вдыхания
Невозможно указать скорость, с которой достигается опасная концентрация этого вещества в воздухе при испарении при 20°C.

Последствия длительного или многократного воздействия

ПРЕДЕЛЫ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА РАБОЧЕМ МЕСТЕ

Поглощение кожи MAK (H)

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Классификация ЕС

Все права защищены.Опубликованный материал распространяется без каких-либо явных или подразумеваемых гарантий. Ни МОТ, ни ВОЗ, ни Европейская комиссия не несут ответственности за интерпретацию и использование информации, содержащейся в этом материале.

Смотрите также: Токсикологические сокращения ПИРРОЛИДИН (оценка JECFA)

Паспорт безопасности материала
пирролидин АКК № 96268

Раздел 1 — Идентификация химического продукта и компании

MSDS Наименование: Пирролидин
Каталожные номера: АК132080000, АК132080050, АК132081000, АК132082500, НК94
Синонимы: азациклопентан; азолидин; проламин; тетраметиленимин; тетрагидропиррол; вторичный амин; бутиленимин.
Идентификатор компании:
Фишер Сайентифик
1 Реагентный переулок
Fair Lawn, Нью-Джерси 07410
Для информации звоните: 201-796-7100
Номер службы экстренной помощи: 201-796-7100
Для помощи CHEMTREC, звоните: 800-424-9300
Для международной помощи CHEMTREC звоните: 703-527-3887

Раздел 2 — Состав, информация об ингредиентах

CAS# Химическое название Процент EINECS/ELINCS

123-75-1 Пирролидин >97 204-648-7

Раздел 3 — Идентификация опасностей

АВАРИЙНЫЙ ОБЗОР
Внешний вид: жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.Температура вспышки: 3°C.
Опасно! Вызывает ожоги глаз и кожи. Причины ожоги органов пищеварения и дыхательных путей. Легковоспламеняющаяся жидкость и пар. Вреден при проглатывании, вдыхании или всасывании через кожу.
Целевые органы: Дыхательная система, глаза, кожа, слизистые оболочки.

Возможные последствия для здоровья

Глаз: Вызывает ожоги глаз. Лакриматор (вещество, увеличивающее поток слез).
Кожа: Вреден при всасывании через кожу. Вызывает ожоги кожи. Амины имеют Известно, что они вызывают раздражение/разъедание кожи и аллергическую реакцию кожи. реакция.
Проглатывание: Вред при проглатывании. Может привести к серьезному и необратимому повреждению пищеварительный тракт. Летальные пероральные дозы пирролидина у крыс приводили к воздействию на слизистой оболочки, сосудистые расстройства, застойные явления в желудке и возможные поражение печени.
Вдыхание: Вреден при вдыхании. Вызывает химические ожоги дыхательных путей. Материал улетучивается при комнатной температуре. Ингаляционное воздействие на крыс приводило к слезотечению, раздражению носа. с красными выделениями и раздражением лап. Выявлена патология бронхит, конъюнктивит и возможное поражение печени и почек.
Хронический: Хроническое вдыхание и проглатывание могут вызывать эффекты, подобные острого вдыхания и проглатывания.

Раздел 4 — Меры первой помощи

Глаза: В случае контакта немедленно промойте глаза большим количеством воды в течение не менее 15 минут. Немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Кожа: В случае контакта немедленно промойте кожу большим количеством воды в течение не менее 15 минут при снятии загрязненной одежды и обуви. Немедленно обратитесь за медицинской помощью. Стирайте одежду перед повторным использованием.
Проглатывание: При проглатывании НЕ вызывать рвоту. Немедленно обратитесь за медицинской помощью. Если пострадавший в полном сознании, дайте стакан воды. Никогда не давай что-либо через рот человеку, находящемуся без сознания.
Вдыхание: При вдыхании вывести пострадавшего на свежий воздух. Если не дышит, сделайте искусственную дыхание. Если дыхание затруднено, дайте кислород. Получить медицинскую помощь.
Примечания для врача: Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Раздел 5 — Меры по тушению пожара

Общая информация: Как и при любом пожаре, надевайте автономный дыхательный аппарат в давление-требование, MSHA/NIOSH (утвержденный или эквивалентный) и полный защитный механизм. Во время пожара раздражающие и высокотоксичные газы могут образовываться при термическом разложении или сжигании. легковоспламеняющийся жидкость и пар. Пары тяжелее воздуха и могут перемещаться в источник воспламенения и вспышки.Пары могут распространяться по земле и собирать в низких или закрытых местах.
Средства пожаротушения: Используйте распыление воды, сухой химикат, двуокись углерода или соответствующую пену.
Температура вспышки: 3°C (37,40°F)
Температура самовоспламенения: 345°C (653,00°F)
Пределы взрываемости, нижний: 1,6%
Верхний: 10,6%
Рейтинг NFPA: (оценка) Здоровье: 3; Воспламеняемость: 3; Нестабильность: 1

Раздел 6 — Меры по предотвращению случайного выброса

Общая информация: Используйте соответствующие средства индивидуальной защиты, как указано в разделе 8.
Разливы/утечки: Соберите разлив инертным материалом (например, вермикулитом, песком или землей), затем поместите в подходящий контейнер. Избегайте попадания стоков в ливневую канализацию и канавы, ведущие к водотокам. Немедленно убирайте разливы, соблюдая меры предосторожности, указанные в разделе «Средства защиты». Убрать все источники воспламенения. Обеспечьте вентиляцию.

Раздел 7 — Обращение и хранение

Обращение: Тщательно мойте после обработки.Снять загрязненную одежду и мыть перед повторным использованием. Заземлите и закрепите контейнеры при транспортировке материал. Не допускать попадания в глаза, на кожу или одежду. Пустой контейнеры сохраняют остатки продукта (жидкость и/или пар) и могут быть опасный. Держите контейнер плотно закрытым. Выбросьте загрязненную обувь. Не подвергайте воздействию давления, не режьте, не сваривайте, не припаивайте, не сверлите, не шлифуйте и не подвергайте пустые контейнеры к нагреванию, искрам или открытому огню. Использовать только с адекватная вентиляция.Беречь от тепла, искр и пламени. Не делайте дышать паром или туманом.
Хранение: Хранить вдали от источников возгорания. Не хранить под прямыми солнечными лучами. Хранить в закрытой таре, когда он не используется. Хранить в плотно закрытом контейнер. Легковоспламеняющиеся области. Хранить под азотом.

Раздел 8 — Контроль воздействия, личная защита

Технический контроль: Используйте взрывозащищенное вентиляционное оборудование.Помещения для хранения или использование этого материала должно быть оборудовано средством для промывания глаз и аварийный душ. Используйте технологическую оболочку, местную вытяжку вентиляция или другие средства технического контроля для контроля переносимых по воздуху уровни.
Пределы воздействия

Химическое название ACGIH НИОСХ OSHA — окончательные PEL

Пирролидин нет в списке нет в списке нет в списке

OSHA Освобожденные PEL: Пирролидин: Для этого химического вещества в списке отсутствуют освобожденные OSHA PEL.
Средства индивидуальной защиты
Глаза: Наденьте защитные очки от брызг химикатов и защитную маску.
Кожа: Носите соответствующие защитные перчатки, чтобы предотвратить попадание на кожу контакт.
Одежда: Носите соответствующую защитную одежду, чтобы предотвратить попадание на кожу контакт.
Респираторы: Соблюдайте правила OSHA в отношении респираторов, приведенные в 29 СФР 1910.134 или европейскому стандарту EN 149. Используйте Одобрено NIOSH/MSHA или европейским стандартом EN 149 респиратор, если пределы воздействия превышены или если раздражение или другие симптомы.

Раздел 9 — Физические и химические свойства

Физическое состояние: Жидкость
Внешний вид: от бесцветного до светло-желтого
Запах: проникающий запах — аминоподобный
рН: 12.9 1000 г/л вод. ст.
Давление паров: 62,7 мм рт.ст. при 25°C
Плотность пара: 2,45 (воздух=1)
Скорость испарения: Нет в наличии.
Вязкость: 0,94 мПа·с 20 °C
Температура кипения: 86-88°C при 760 мм рт.ст.
Температура замерзания/плавления: -63°C
Температура разложения: Нет в наличии.
Растворимость: Легко растворим.
Удельный вес/плотность: .8660 г/мл
Молекулярная формула: C4H9N
Молекулярный вес: 71,11

Раздел 10 — Стабильность и реакционная способность

Химическая стабильность: Стабилен при нормальных температурах и давлениях.
Условия, которых следует избегать: Источники воспламенения, избыточное тепло, замкнутые пространства.
Несовместимость с другими материалами: Сильные окислители, сильные кислоты, медь.
Опасные продукты разложения: Оксиды азота, окись углерода, двуокись углерода.
Опасная полимеризация: Не произойдет.

Раздел 11 — Токсикологическая информация

RTECS#:
CAS# 123-75-1: UX9650000
LD50/LC50:
CAS# 123-75-1:
     Вдыхание, мышь: ЛК50 = 1300 мг/м3/2ч;
     Орально, мышь: ЛД50 = 450 мг/кг;
     Порально, крыса: LD50 = 300 мг/кг;
.
Кожный LD50 кролик: > 200 мг/кг (BASF), крыса, тест на безопасность при вдыхании — летальный > 3 минут; насыщенные пары при 20°C (BASF)
Канцерогенность:
CAS# 123-75-1: Не включен в список ACGIH, IARC, NTP или CA Prop 65.
Эпидемиология: Данные недоступны.
Тератогенность: Данные недоступны.
Репродуктивные эффекты: Данные недоступны.
Мутагенность: См. фактическую запись в RTECS для получения полной информации.
Нейротоксичность: Данные недоступны.
Другие исследования:

Раздел 12 — Экологическая информация

Экотоксичность: Данные недоступны. Нет доступной информации.
Окружающая среда: Нет доступной информации.
Физический: Нет доступной информации.
Другое: Октаноловый водный коэффициент: 0.22. Легко разлагается биологическими процессами.

Раздел 13 — Вопросы утилизации

Производители химических отходов должны определить, классифицируется ли выбрасываемое химическое вещество. как опасные отходы. Рекомендации Агентства по охране окружающей среды США по определению классификации перечислены в 40 CFR Parts 261.3. Кроме того, производители отходов должны сверяться с государственными и местными нормами по обращению с опасными отходами, чтобы обеспечить полную и точную классификацию.
RCRA серии P: Нет в списке.
RCRA U-серии: Нет в списке.

Раздел 14 — Транспортная информация

Точка США Канада TDG

Отгрузочное наименование: ПИРРОЛИДИН ПИРРОЛИДИН

Класс опасности: 3 3(8)

Номер ООН: ООН1922 ООН1922

Группа упаковки: II II

Дополнительная информация: ВОСПЛАМЕНЯЕМОСТЬ 3 C

Раздел 15 — Нормативная информация

ФЕДЕРАЛЬНЫЙ НОМЕР США
TSCA
     CAS# 123-75-1 указан в перечне TSCA.
Список отчетности по охране здоровья и безопасности
     Ни одно из химических веществ не включено в Список отчетности по охране здоровья и безопасности.
Правила химических испытаний
     Ни одно из химических веществ в этом продукте не подпадает под действие правил химических испытаний.
Раздел 12b
     Ни одно из химических веществ не указано в разделе 12b TSCA.
TSCA Важное новое правило использования
     Ни одно из химических веществ в этом материале не имеет SNUR согласно TSCA.
CERCLA Hazardous Substances и соответствующие RQ
     Ни одно из химических веществ, содержащихся в этом материале, не имеет RQ.
SARA Section 302 Чрезвычайно опасные вещества
     Ни одно из химических веществ в этом продукте не имеет TPQ.
Коды SARA
     CAS № 123-75-1: немедленная, пожарная.
Раздел 313 Никакие химические вещества не подлежат отчетности в соответствии с Разделом 313.
Закон о чистом воздухе:
     Этот материал не содержит опасных загрязнителей воздуха.
     Этот материал не содержит озоноразрушающих веществ класса 1.
     Этот материал не содержит озоноразрушающих веществ класса 2.
Закон о чистой воде:
     В этом продукте нет химических веществ. внесены в список опасных веществ согласно CWA.
     Ни один из химикатов в этом продукт внесен в список приоритетных загрязнителей в соответствии с CWA.
     Ни один из химикатов в этом продукт внесен в список токсичных загрязнителей согласно CWA.
OSHA:
     В этом продукте нет химических веществ. OSHA считает их очень опасными.
STATE
     CAS# 123-75-1 можно найти на следующие списки штата на право знать: Нью-Джерси, Пенсильвания, Массачусетс.
California Prop 65

California Нет значительного уровня риска: Ни один из химических веществ в этом продукте не указан.

Европейские/международные нормы
Европейская маркировка в соответствии с директивами ЕС
Символы опасности:
     F C
Фразы риска:
     R 11 Легко воспламеняется.
     R 20/21/22 Вреден при вдыхании, контакте с кожей и при проглатывании
     .
     R 34 Вызывает ожоги.

Фразы безопасности:
     S 16 Хранить вдали от источников воспламенения — Не курить.
     S 26 При попадании в глаза немедленно промойте их большим количеством
     воды и обратитесь к врачу.
     S 36/37/39 Носите подходящую защитную одежду, перчатки и средства защиты глаз/лица pr
     .
     S 45 В случае несчастного случая или при плохом самочувствии немедленно обратитесь к врачу
     (по возможности покажите этикетку).

WGK (водоопасность/защита)
     CAS# 123-75-1: 2
Канада — DSL/NDSL
     CAS# 123-75-1 указан в списке DSL Канады.
Канада — WHMIS
     Этот продукт имеет классификацию WHMIS B2, E, D1B.
Этот продукт был классифицирован в соответствии с опасностью критерии Положений о контролируемых продуктах и паспорта безопасности содержит всю информацию, требуемую этими правилами.
Канадский список раскрытия информации об ингредиентах

Раздел 16 — Дополнительная информация

MSDS Дата создания: 02.09.1997
Редакция #7 Дата: 27.04.2007

Приведенная выше информация считается точной и представляет наилучшие информация, доступная нам на данный момент.Однако мы не даем никаких гарантий пригодности для продажи или любой другой гарантии, явно выраженной или подразумеваемой, в отношении такую информацию, и мы не несем ответственности за ее использование. Пользователи должны провести собственное расследование, чтобы определить пригодность информацию для своих конкретных целей.

Пиразолидины: Студентам 3 курса специальностей «Лечебное дело» и «Педиатрия»! :: Петрозаводский государственный университет

Пиразолидины — это… Что такое Пиразолидины?

Пиразолидины — Справочник химика 21

Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1

Пиразолидин

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) » Pet AZ

1-изопропил-2-формил-3-аминопиразолидины, обладающие противовоспалительной, анальгезирующей, антипиретической и противогипоксической активностью

инструкция по применению, чем можно заменить? отзыв

История создания и запрета Амидопирина

Чем заменить Амидопирин

Салицилаты

Пиразолидины

ЛС с фенилбутазоном

Производные индолуксусной кислоты

Производные фенилуксусной кислоты

Оксикамы

Препараты с производными пропионовой кислоты

НПВП с некислотными производными

Пирролидин — обзор | ScienceDirect Topics

Низкодозированные ингибиторы гидратообразования

Пирролидины – обзор | ScienceDirect Topics

Амиды пирролидина и пиперидина

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Настройка браузера на прием файлов cookie

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Что сохраняется в файле cookie?

Синтез пирролидина

ПИРРОЛИДИН | Камео Химикаты | НОАА

Химические идентификаторы

Опасности

Рекомендации по ответу

Физические свойства

AEGL (рекомендуемые уровни острого воздействия)

ERPG (Руководство по планированию реагирования на чрезвычайные ситуации)

PAC (критерии защитных действий)

Нормативная информация

Сводный перечень списков EPA

Антитеррористические стандарты DHS Chemical Facility (CFATS)

Список стандартов управления безопасностью процессов (PSM) OSHA

Альтернативные химические названия

ICSC 1315 — ПИРРОЛИДИН

Добавить комментарий Отменить ответ