Мидокалм период полувыведения: Мидокалм инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mydocalm таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт. (31619)

16.09.1971 alexxlab

Содержание

Мидокалм

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для…

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства — МИДОКАЛМ®

Торговое название — Мидокалм®

Международное непатентованное название

Толперизон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг.,150 мг. и 5 в 1

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

— астения, общее недомогание, утомляемость

— анорексия

— артериальная гипотензия

— тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея

— мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

— Редко (>1/10000 дo <1/1000)

— нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность, затуманивание зрения

— шум в ушах

— стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы

— диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение

— аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

— рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм

— нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

— дискомфорт в конечностях

— ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

— энурез, протеинурия

— снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10000)

— брадикардия

— анемия, лимфаденопатия

— анафилактический шок

— остеопения

— дискомфорт в грудной клетке

— повышение содержания креатинина крови

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

— миастения

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.

Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 ⁰C до30 ⁰C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не принимать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: [email protected] kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Заказать Мидокалм 100мг/мл 1мл 5 шт амп (Гедеон Рихтер) в интернет-аптеке

Видное, Строительная ул, д. 3, пом. 19-25
пн-вс 8:00-20:00
8 (495) 419-24-84

г. Домодедово аэропорт, 2 этаж
пн-вс круглосуточно
8-495-419-12-81

Голиково, Усковский пр-д, 2
пн-вс 9:00-22:00
+7 495 419-15-65

Жуковский, Клубная ул, 4/8
пн-вс 9:00-21:00
+7 495 221-53-88

Москва, Автозаводская ул. , 13/1
пн-пт 8:00-22:00, сб-вс 9:00-22:00
+7 (495)419-24-50

Москва, Живописная ул, 12
пн-пт 8:00-22:00, сб 8:00-21:00, вс 9:00-21:00
+7 495 419-06-22

Москва, Нижняя Красносельская ул, д 35, с 49
пн-пт 9:00-22:00, сб-вс 10:00-22:00
+7 495 419 13 48

Москва, Самора Машела ул, 2А
пн-пт 9:00-22:00, сб-вс 9:00-21:00
+7 495 419-12-51

Ногинск, 1-ая Ильича ул, строение 6/29
пн-вс 9:00-22:00
+7 495 221-53-85

Ногинск, Дмитрия Михайлова ул, 1
пн-вс 9:00-22:00
+7 495 419-06-21

Одинцовский городской округ, Трехгорка, ул. Трехгорная, 4
пн-вс 08:00-22:00
+7(495)419-12-85

Химки, Ленинский пр, 1к1
пн-вс 8:00-21:00
+7 495 419 12 97

Мидокалм раствор (таблетки) — инструкция по применению, описание, аналоги препарата

Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам; Тяжёлая миастения; Период лактации; Детский возраст до 18 лет.

Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).

Особые указания

Лекарственное средство не применяется у детей.

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Применение препарата во время беременности и в период лактации

По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду. Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Мидокалм таб п/плен оболочкой 150 мг №30 | Интернет Аптека

состав
действующее вещество : толперизон гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизон гидрохлорида

Вспомогательные вещества:

ядро : кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая тальк целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный лактоза;

оболочка: кремния диоксид коллоидный титана диоксид (Е 171) лактоза; макрогол 6000; гипромеллоза.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой оболочкой, с гравировкой «50» на одной стороне

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой «150» с одной стороны.

Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ М0ЗВ Х04.

Фармакологические свойства
Фармакологические. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.

Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

Клиническая эффективность и безопасность

Доказана эффективность толперизон в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценки эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p <0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300-450 мг / сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизон также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизон по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности толперизон при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизон при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности толперизон основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о побочных эффектах.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизон составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками.

Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения толперизон после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь — примерно 2,5 часа.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозе 500 мг / кг массы тела и 250 мг / кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

показания
Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или подобного ей по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовои кислоты, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

особенности применения
реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизон наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактоза. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, Мидокалм не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы
Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.

Взрослые в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости — по 150-450 мг в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.

Передозировка
Данные о передозировке толперизон недостаточны.

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

побочные реакции
Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основанный на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: редкие (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1 / 10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов	редкие (≥1 / 1000, <1/100)	одиночные (≥1 / 10000, <1/1000)	редкие (<1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы			анемия Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы		реакция гиперчувствительности анафилактическая реакция	анафилактический шок
Нарушение питания и обмена веществ	анорексия		полидипсия
психические расстройства	бессонница нарушение сна	снижение активности депрессия	спутанность сознания
Со стороны нервной системы	Головная боль головокружение сонливость	нарушение внимания тремор судороги гипестезия парестезии Летаргия (повышенная сонливость)
Со стороны органов зрения		нарушение зрения
Со стороны органов слуха и равновесия		Шум в ушах вертиго
Со стороны сердца		стенокардия тахикардия учащенное сердцебиение Снижение артериального давления	брадикардия
Со стороны сосудистой системы	гипотония	гиперемия кожи
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		затруднение дыхания носовое кровотечение учащенное дыхание
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Ощущение дискомфорта в животе диарея Сухость слизистой оболочки полости рта диспепсия тошнота	Боли в эпигастрии запор метеоризм рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Повреждение печени легкой степени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		аллергический дерматит гипергидроз зуд крапивница сыпь
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	мышечная слабость миалгия Боли в конечностях	Ощущение дискомфорта в конечностях	остеопения
Со стороны почек и мочевыводящих путей		энурез протеинурия
Общие нарушения и осложнения в месте введения	астения дискомфорт повышенная утомляемость	ощущение опьянения ощущение жара раздражительность жажда	Ощущение дискомфорта в груди
лабораторные показатели		Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение количества тромбоцитов лейкоцитоз	Повышение концентрации креатинина в крови

срок годности
3 года.

условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска
По рецепту.

Лекарство от шока. Что нужно знать о препарате дексаметазон

26 октября 2019, 02:27

Цей матеріал також доступний українською

Дексаметазон известен своим противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием.

Дексаметазон — лекарственный препарат, который содержит искусственный гормон-глюкокортикостероид.

Используют лекарство для лечения больных с отеком мозга, при различных воспалительных заболеваниях глаз, ревматологических и кожных заболеваниях.

Препарат также применяют при аллергии, болезнях дыхательных путей, онкологии и шоковых состояниях.

В аптеках препарат представлен в различных формах выпуска — дексаметазон в ампулах, дексаметазон в таблетках, дексаметазон в каплях.

Дексаметазон — инструкция. Кому назначают?

Дексаметазон оказывает противовоспалительное, антитоксическое, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие (снижает активность клеток имунной системы).

Препарат назначают при таких заболеваниях:

Отек головного мозга
Болезнь Аддисона-Бирмера
Бронхиальная астма
Аллергические реакции (отек Квинке, дерматоз, бронхоспазм, острая анафилактическая реакция на лекарства)
Тяжелые инфекционные заболевания
Острая недостаточность коры надпочечников
Различные заболевания суставов (бурсит, остеоартроз, остеохондроз, артриты различной этиологии)
Заболевания глаз (негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, ирит, блефарит, эписклерит, склерит)
Шок (токсический, ожоговый, травматический, операционный)
Злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей).

Дексаметазон — применение

Режим дозировки зависит от вида и степени заболевания. При тяжелых заболеваниях назначают до 10−15 мг/сут, поддерживающая доза — 2−4,5 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на пару приемов.

При различных глазных заболеваниях закапывают по 2 капли каждые 1−2 часа, затем — каждые 4−6 часов.

Дексаметазон — побочные действия

Могут возникать такие побочные действия от приема лекарственного препарата дексаметазон:

Со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, кровотечения и перфорация ЖКТ, метеоризм, повышение или снижение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмия, брадикардия, тромбозы, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы — дезориентация, галлюцинации, депрессия, паранойя, маниакально-депрессивный психоз, бессонница, нервозность или беспокойство, головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств — потеря зрения, повышение внутриглазного давления, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны кожных покровов — замедленное заживление ран, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Как долго выводится дексаметазон из организма? Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3—5 часов.

Дексаметазон — противопоказания

Повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата является единственным серьезным противопоказанием для применения лекарства.

С осторожностью нужно применять препарат у детей в период роста.

Во время беременности дексаметазон назначают только в тех случаях, когда лечебный эффект будет превышать потенциальный риск для плода.

Купить препарат дексаметазон в аптеках

Сравнить цены и приобрети дексаметазон в аптеках:

Дексаметазон

Дексаметазон 4 мг 1 мл № 25 раствор

Дексаметазон КРКА 4 мг № 30 таблетки

Дексаметазон-Биофарма 0.1% 10 мл глазные капли

Дексаметазон

Дексаметазон 0,5 мг таблетки № 10

Дексаметазон 4 мг раствор 1 мл № 25

Дексаметазон 0,1% глазные капли 10 мл

Правовая информация. Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта. НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу.

Кейвер — НПВC и противоревматическое средство.

Инструкция по применению

Название лекарственного средства:

Кейвер^®

Общая характеристика:

dexketoprofen.

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.

Состав лекарственного средства:

действующее вещество:

1 таблетка содержит декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамола) 25 мг;

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, глицерол дистеарат;

состав оболочки Аквариус Prime BAP218010 white: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой.

Код классификации лекарственного средства:

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код АТС M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм его действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, из которых образуются простагландины PGE₁, PGE₂, PGF₂_a, PGD₂, а также простациклин PGI₂ и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы циклооксигеназы СОХ-1 и СОХ-2 было выявлено у животных и людей.

Клинические исследования показали, что декскетопрофена трометамол оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 минут после применения препарата и длится 4-6 часов.

Фармакокинетика

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается в среднем через 30 минут (15-60 мин). Время распределения и период полувыведения декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99 %) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л/кг. Выведение декскетопрофена трометамола происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамола в моче определяется только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомер в организме человека. При исследовании фармакокинетики многоразовых доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его одноразового применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значения ППК не изменяются, однако значение С_maxснижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t_max).

Показания к применению:

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например, мышечно-скелетной боли, болезненных менструаций (дисменореи), зубной боли.

Способ применения и дозировка:

Таблетка может быть поделена на равные половинки.

Взрослым

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Кейвер^® не предназначен для длительной терапии; лечение продолжается, пока есть симптомы. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому препарат рекомендуется принимать не менее чем за 30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Пациентам пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести

Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.

При нарушениях функции почек легкой степени тяжести

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

Кейвер^® таблетки не должны использоваться пациентами с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл / мин).

Применение у детей и подростков

Исследований влияния декскетопрофена у детей и подростков не проводилось. Таким образом, Кейвер^® не должен использоваться у детей и подростков, так как его безопасность и эффективность не были установлены.

Нежелательные реакции

Система органов	Часто (1-10 %)	Нечасто (0,1-1 %)	Редко (0,01-0,1 % )	Очень редко/ отдельные случаи (< 0,01 %)
Со стороны системы крови и лимфатической системы	_	_	_	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	_	_	Отек гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Со стороны обмена веществ	_	_	Отсутствие аппетита	_
Со стороны психики	_	Бессонница, беспокойство	_	_
Со стороны нервной системы	_	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, синкопе	_
Со стороны органов зрения	_	_	_	Размытость зрения
Со стороны органов слуха и вестибулярные расстройства	_	Вертиго	_	Шум в ушах
Со стороны сердца	_	Пальпитация	_	Тахикардия
Со стороны сосудистой системы	_	Вегето-сосудистые пароксизмы	Артериальная гипертензия	Артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы	_	_	Брадипноэ	Бронхоспазм, диспноэ
Со стороны пищеварительного тракта	Тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия	Гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм	Язвенная болезнь, кровотечение из язвы или ее перфорация	Панкреатит
Со стороны печени	_	_	Гепатит	Гепатоцеллюлярные повреждения
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	_	Сыпь	Крапивница, акне, повышенная потливость	Синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, зуд, ангионевротический отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны опорно-двигательного аппарата	_	_	Боль в спине	_
Со стороны мочевыделительной системы	_	_	Острая почечная недостаточность, полиурия	Нефрит или нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы	_	_	Нарушения менструального цикла, нарушения функции предстательной железы	_
Нарушения общего характера	_	Утомляемость, боль, астения, ригидность мышц, недомогание	Периферический отек	_
Лабораторные показатели	_	_	Отклонение показателей функции печени	_

Чаще наблюдаются нежелательные реакции со стороны пищеварительного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита, болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также на фоне применения НПВС могут иметь место отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Как и в случае применения других НПВС, возможно развитие асептического менингита, который главным образом возникает у пациентов системной красной волчанкой или смешанным коллагенозом, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, несколько повышает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству или к вспомогательным веществам препарата.
Применение пациентам, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическому отеку.
Активная фаза язвенной болезни/кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на их наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни/кровотечения в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
Кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПВС.
Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
Бронхиальная астма в анамнезе.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин).
Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда – Пью).
Геморрагический диатез или другие нарушения свертывания крови.
Во время третьего триместра беременности и в период лактации.
Известные фототоксические и фотоаллергические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами.
Тяжелое обезвоживание организма (обусловленное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости).

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

Лечение

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу больше 5 мг/кг массы тела, в течение 1 часа нужно применять активированный уголь. Для выведения декскетопрофена можно применять гемодиализ.

Меры предосторожности

Кейвер^® применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.

Нарушения со стороны желудочно – кишечного тракта

При применении препаратов класса НПВС в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с перфорацией и кровотечением или без них (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, независимо от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилось желудочно-кишечное кровотечение или пептическая язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить.

Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Перед началом применения декскетопрофена трометамола при наличии в анамнезе пациента эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует, как и в случае с другими НПВС, удостовериться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. Пациентам с симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо наблюдение для выявления возможных нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно кровотечения.

Для уменьшения риска развития нежелательных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается пациентов, нуждающихся в сопутствующем назначении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, которые повышают риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Пациентов следует проинформировать, что в случае появления любого дискомфорта в области живота (в первую очередь – желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.

Нарушения функции почек

Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек. У этих пациентов использование НПВC может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и появлению отеков. Следует соблюдать осторожность при применении декскетопрофена у пациентов, применяющих диуретики и склонных к гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксического действия препарата.

Во время лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и, возможно, ассоциированного c ним усиления почечной токсичности.

Как и все НПВC, декскетопрофен может повысить уровень азот мочевины и креатинина. Как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, это может быть связано с неблагоприятным воздействием на почечную систему, которое может приводить к гломерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, почечному папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения функции почек.

Нарушения функции печени

Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Как и при применении других НПВC, прием декскетопрофена может вызвать кратковременное незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АЛТ и АСТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения функции печени.

Сердечно-сосудистая система и мозговое кровообращение

Необходим соответствующий мониторинг и рекомендации пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести.

Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, у имевших ранее эпизоды сердечной недостаточности. У этих пациентов повышен риск развития сердечной недостаточности, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с приемом НПВC.

Клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что при применении некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении), незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболий (например, инфаркта миокарда, инсульта). Нет достаточно данных для исключения такого риска при приеме декскетопрофена.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующей ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивать целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, такими как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.

Все неселективные НПВC могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения посредством ингибирования синтеза простагландинов. Поэтому использование декскетопрофена у пациентов, которые получают другую терапию, препятствующую гемостазу, например, варфарин или другие кумарины или гепарины, не рекомендуется.

Пожилые пациенты чаще страдают от нарушения сердечно-сосудистой функции.

Кожные реакции

Применение НПВС было, в редких случаях, связано с серьезными кожными реакциями, иногда с летальным исходом, включая такие реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития данных состояний наибольший в начальной фазе терапии, в большинстве случаев начало реакций имело место в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых или других указаниях на гиперчувствительность препарат следует немедленно отменить.

Дополнительная информация

Особая осторожность требуется у пациентов с:

врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острая интермитирующая порфирия)
обезвоживанием
непосредственно после крупной операции.

Если врач считает, что необходима длительная терапия декскетопрофеном, необходимо регулярно проверять функцию печени и почек, а также кровь.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдались в очень редких случаях. Лечение должно быть прекращено при первых признаках тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена. В зависимости от симптомов, любые медицинские процедуры должны быть инициированы специалистами здравоохранения.

Пациенты с астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или носовым полипозом имеют более высокий риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальная часть населения. Введение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов, страдающих аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВC.

Ветряная оспа может стать причиной серьезных инфекционных осложнений кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключать роль НПВC в ухудшении течения этих инфекций. Таким образом, желательно избегать применения декскетопрофена при ветряной оспе.

Декскетопрофен следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих гематопоэтическими расстройствами, системной красной волчанкой или смешанной болезнью соединительной ткани.

Как и другие НПВC, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение у детей и подростков

Применение препарата детям и подросткам не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Кейвер^® противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Препарат можно применять в период I и II триместров беременности в случае острой необходимости, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и длительность лечения уменьшить до минимально возможного уровня.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. В соответствии с эпидемиологическими исследованиями применение препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порока сердца, гастрошизиса. При необходимости применения декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, следует назначать минимальную возможную дозу при минимальной длительности терапии.

На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:

сердечно-сосудистая токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидрамниона.

У матери в конце беременности и у младенца возможны следующие явления:

увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах;
угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержке родовой деятельности.

Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами

При применении декскетопрофена возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нижеприведенные взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения с препаратом Кейвер^®

Другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сутки): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.
Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходимо пристальное наблюдение за состоянием пациента с соответствующим контролем лабораторных показателей.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.
Препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.
Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг/неделю и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
Гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Кейвер^®

Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться состояние при одновременном применении средств, угнетающих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством надо быть уверенным, что пациент адекватно гидратирован, а во время лечения проводить контроль функции почек.
Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг/неделю): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.
Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за пациентом и контролировать время кровотечения.
Зидовудин: существует риск увеличения токсического влияния зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты), вплоть до развития тяжелой анемии, через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
Производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

Комбинации, требующие внимания при применении с препаратом Кейвер^®

Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует регулярно контролировать функции почек.
Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.
Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его ренальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
Хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки полимерной светозащитной белой и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Информация о производителе

ПАО «Фармак». Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Tolperisone — wikidoc

Главный редактор: C. Майкл Гибсон, M.S., M.D. [1]

Обзор

Толперизон , производное пиперидина, является миорелаксантом центрального действия. Торговые наименования включают Biocalm , Muscodol , Mydeton , Mydocalm , Myolax , Myoxan и Viveo .

Клиническое применение

In Толперизон показан для лечения патологически повышенного тонуса поперечно-полосатой мышцы, вызванного неврологическими заболеваниями (поражение пирамидного тракта, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит), а также спастическим параличом и другими энцефалопатиями, проявляющимися мышечной дистонией.^[1] ^[2]

Другие возможные варианты использования включают: ^{[необходима ссылка ]}

Противопоказания и меры предосторожности

Производители сообщают, что толперизон не следует применять пациентам с миастенией. Доступны лишь ограниченные данные о безопасности для детей, молодежи, во время беременности и грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли толперизон с материнским молоком. ^[1] ^[2]

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают менее чем у 1% пациентов и включают мышечную слабость, головную боль, артериальную гипотензию, тошноту, рвоту, диспепсию и сухость во рту.Все эффекты обратимы. ^[1] ^[2] Аллергические реакции возникают менее чем у 0,1% пациентов и включают кожную сыпь, крапивницу, отек Квинке и в некоторых случаях анафилактический шок. ^[1] ^[3] ^[4] ^[5]

Передозировка

Возбудимость отмечена после приема детьми высоких доз. ^[1] В исследованиях трех отдельных случаев самоубийств предполагается, что прием толперизона стал причиной смерти.^[6]

Взаимодействия

Толперизон не обладает значительным потенциалом взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами. Нельзя исключить, что комбинация с другими миорелаксантами центрального действия, бензодиазепинами или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может потребовать снижения дозы у некоторых пациентов. ^[1] ^[2]

Механизм действия

Толперизон — миорелаксант центрального действия, который действует на ретикулярную формацию в стволе головного мозга. ^[1], блокируя потенциалзависимые натриевые и кальциевые каналы.^[7] ^[8]

Фармакокинетика

Толперизон почти полностью всасывается из кишечника и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа. Он интенсивно метаболизируется в печени и почках. Вещество выводится через почки в две фазы; первый с периодом полураспада два часа, а второй с периодом полураспада 12 часов. ^[1]

См. Также

Химические и механические препараты: эперизон

Ссылки

↑ ^1.0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 ^1,6 ^1,7 Jasek, W, ed. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 «Мидокалм». Румыния: InfoMedic.
↑ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003). «Анафилактические реакции на толперизон (Мидокалм)». Швейцарский Медицинский Еженедельник . 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534.
↑ Kwaśniewski A, Korbuszewska-Gontarz B, Mika S (2003). «[Мидокалм, вызывающий анафилаксию]». Pneumonol Alergol Pol (на польском языке). 71 (5–6): 250–2. PMID 14587432.
↑ Glück J, Rymarczyk B, Rogala B (2011). «Реакция гиперчувствительности немедленного типа, вызванная гидрохлоридом толперизона». J Исследование Allergol Clin Immunol . 21 (5): 411–2.PMID 21
8.
↑ Sporkert, F .; Brunel, C .; Augsburger, M. P .; Мангин, П. (2012). «Смертельное отравление толперизоном: результаты аутопсии и токсикологии в трех случаях суицида». Международная судебная экспертиза . 215 (1): 101–104. DOI: 10.1016 / j.forsciint.2011.05.025. PMID 21683537.
↑ Кочиш П., Фаркас С., Фодор Л., Белик Н., Тан М., Колок С., Гир А., Чейтей М., Тарнава I (2005). «Препараты типа толперизона подавляют спинальные рефлексы за счет блокады потенциал-управляемых натриевых и кальциевых каналов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (3): 1237–1246. DOI: 10.1124 / jpet.105.089805. PMID 16126840.
↑ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W (2006). «Сравнительное исследование действия толперизона на семь различных изоформ потенциалозависимых натриевых каналов». Европейский журнал фармакологии . 538 (1–3): 5–14. DOI: 10.1016 / j.ejphar.2006.03.034. PMID 16650844.

Внешние ссылки

Типичный представитель класса миорелаксантов центрального действия с меньшими седативными побочными эффектами

Фармакология целых животных

Несмотря на довольно ограниченную ценность для выводов о системных эффектах на человека, существует огромное количество работ по таким эффектам у животных и Стоит упомянуть: первоначальные эксперименты, проведенные в 1961 году, выявили спазмолитические свойства жевательной мышцы крыс, электрически индуцированных конвульсий передних и задних конечностей крыс и гладких мышц кишечника морской свинки (^{Porszasz et al.1961}). В том же исследовании было показано, что толперизон подавляет контрольный разгибательный рефлекс у кошек, сопровождающийся гипотонией. Интересно, что падение артериального давления было преходящим по своей природе, тогда как депрессия контрольного разгибательного рефлекса была стойкой. Седативный эффект зависит от вида и проявляется у крыс и мышей, но не у кошек. В другом исследовании Фурута и Йошикава продемонстрировали временное гипотоническое действие толперизона у подопытных беспородных собак, но наблюдали еще одну дополнительную, вторичную и длительную гипотензию при более высоких дозах (^{Furuta and Yoshikawa 1976,}).Сообщалось об общем увеличении артериального кровотока, но для увеличения брыжеечной артерии потребовались в 90 раз более высокие дозы толперизона по сравнению с дозой, необходимой для увеличения кровотока в бедренной артерии. Соответственно, при данной дозе вещества селективно индуцировалось расширение сосудов скелетных мышц, тогда как висцеральные сосуды были затронуты лишь незначительно. Кроме того, толперизон снижает сократительную силу изолированной сосочковой мышцы собаки. Позже Фурута и Исии описали расширение трахеи у собак, а также расширение сосудов (^{Furuta and Ishii 1977}).Подавление тонического пародонтального жевательного рефлекса у крыс также наблюдалось в более поздних исследованиях (^{Funakoshi and Kawamura 1986}; ^{Funakoshi and Nakashima 1982}). Центральное действие толперизона было рассмотрено в исследовании Farkas et al., Когда оценивали влияние на внеклеточно регистрируемые потенциалы корешков спинного мозга и активность спинномозговых рефлексов у спинальных кошек (^{Farkas et al. 1989}). Интересно, что наблюдалось подавление как моно-, так и полисинаптических рефлексов, индуцированное толперизоном, в то время как гораздо более медленные потенциалы дорзального корешка практически не затрагивались.Было высказано предположение, что заметное ингибирование образования шипов в спинном корешке является результатом депрессантного, мембраностабилизирующего механизма действия препарата (^{Ono et al. 1984}). Morikawa et al. пришли к аналогичным выводам, основанным на менее обширных исследованиях (^{Morikawa et al. 1987,}). Funakoshi и Nakashima сообщили об обратимом ингибировании тонического периодонтального жевательного рефлекса у крыс при внутрибрюшинной инъекции толперизона (^{Funakoshi and Nakashima 1982}).В другом исследовании изучали влияние толперизона на полисинаптический сгибательный рефлекс, опосредованный афферентными волокнами группы II у децеребрированных (спинальных) и интактных крыс (^{Sakitama 1993}). В обоих случаях наблюдалась депрессия, что указывало на спинной мозг как на важную мишень действия толперизона. Также у мышей, подвергшихся ламинэктомии, однократное в / в. применение толперизона временно подавляло амплитуду потенциалов моносинаптического рефлекса, указывая на то, что толперизон может действовать как препарат, стабилизирующий мембрану (^{Okada et al.2001}). Когда изучали влияние лидокаина, эперизона и толперизона на острую термическую, а также острую механическую ноцицепцию у мышей, было показано, что эти агенты, используя подошвенное нагревание и тест давления на хвост у мышей, преимущественно ослабляли острую термическую ноцицепцию, чем острую. механическая ноцицепция, тогда как морфин нарушал оба типа ноцицепции примерно одинаково (^{Sakaue et al. 2004}). В том же исследовании оценивали местноанестезирующее действие лидокаина, эперизона и толперизона, демонстрируя их способность блокировать вызванные потенциалы действия изолированного седалищного нерва мыши.В обширном сравнительном исследовании Kocsis et al. Эффекты толперизона, эперизона, инаперизона, ланперизона и силперизона на различные спинномозговые рефлексы были проанализированы и сравнены с лидокаином (^{Kocsis et al. 2005}). Было показано, что потенциалы моносинаптического рефлекса, потенциалы афферентных волокон и потенциалы, связанные с возбуждающим постсинаптическим потенциалом (ВПСП), были значительно ослаблены всеми этими препаратами, испытанными в изолированном препарате полуразрезанного спинного мозга крысы in vitro .Кроме того, эти агенты также подавляли потенциалы моносинаптического, дисинаптического и полисинаптического рефлексов у децеребрированных ламинэктомированных крыс, зарегистрированные in vivo . Также были изучены возбудимость двигательных нейронов, а также проводимость афферентных нервов, и было обнаружено, что они ослабляются под действием тестируемых препаратов. Интересно, что местный анестетик лидокаин оказывал значительно более сильное блокирующее действие на прямую электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентов, чем силперизон, тогда как эффективность ингибирования синаптической передачи была более или менее сопоставимой.Толперизон и другие толперизоноподобные препараты в этом отношении находились между лидокаином и силперизоном. Миорелаксантное действие ланперизона, толперизона и эперизона было протестировано на децеребрированных крысах и мышах (α-, а также γ-жесткость; ^{Sakitama et al. 1995}). Препараты применялись либо в / в. или перорально и в целом имел идентичные фармакологические свойства, то есть снижение мышечного тонуса, вызванное децеребрационной ригидностью. В отличие от толперизона и эперизона, действие ланперизона, как правило, было более продолжительным, что указывает на более медленный метаболизм последнего препарата.В том же исследовании толперизон снижал частоту разрядов мышечного веретена, что также было измерено, тогда как другие препараты не оказали влияния на этот параметр. Существуют и другие исследования, в которых сам толперизон не изучался, а исследовалось хотя бы одно из родственных ему веществ. В исследовании на кошках, находящихся под наркозом, эперизон применялся внутривенно. или i.p. непосредственно в поясничный отдел спинного мозга и регистрировали ноцицептивные потенциалы от ганглиев спинного рога (^{Davies 1989}).Результатом был временный обратимый антиноцицептивный эффект, возникающий в результате вредных или слабых раздражителей, который, однако, не наблюдался у всех испытанных животных. В другом исследовании на новорожденных крысах, частично на всем животном или в изолированных препаратах спинного мозга / хвоста, можно было установить антиноцицептивное действие эперизона на моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы (в результате защемления хвоста) (^{Ishizuki and Yanagisawa 1992} ). Кратковременное, но явное торможение рефлекса растяжения у анестезированных кошек, вызванное торможением двигательных нейронов вентрального корешка, подтверждает центральное действие i.v. применил эперизон (^{Nakajima and Wada 1989}). Клетки Реншоу представляют собой тормозные интернейроны, обнаруженные в сером веществе спинного мозга, имеющие прямую и обратную связь с α-моторнейронами и, следовательно, представляют интерес для исследования действия миорелаксантов центрального действия. При использовании децеребрированных спинномозговых кошек было обнаружено, что в / в. применение эперизона уменьшало скорость ранней активации клеток Реншоу, тогда как скорость поздней активации увеличивалась (^{Kato and Yang 1990,}).Остается неясным, каким образом эти эффекты могут способствовать миорелаксирующему и / или обезболивающему действию эперизона. В другом исследовании изучали влияние ланперизона и эперизона на различные рефлекторные дуги позвоночника децеребрированных и интактных кошек и крыс (^{Sakitama et al. 1997,}). Как правило, оба препарата оказывали тормозящее действие на спинальные рефлексы, независимо от того, участвовали ли тормозящие интернейроны или нет. Интересно, что действие ланперизона было более продолжительным, чем действие эперизона, и, по-видимому, он действовал в дополнение к позвоночным цепям через надспинальные элементы.Чтобы изучить возможные побочные эффекты со стороны сердца, эперизон вводили в артерию синусового узла изолированного предсердия собаки (^{Saegusa et al. 1991,}). Наблюдались дозозависимые отрицательные хронотропные и инотропные эффекты.

Хотя упомянутые выше исследования различаются по объему, количеству данных и дизайну экспериментов, накоплено огромное количество доказательств, которые ясно показывают центральное миорелаксирующее и обезболивающее действие толперизона и родственных ему соединений.

Фармакологический профиль в тканях и клеточных препаратах

Первая попытка изучить молекулярный механизм, лежащий в основе центрального релаксантного действия толперизона, была предпринята Хинком и Коппенхофером, которые изучали влияние толперизона на ионные токи в узле Ранвье седалищного нерва. из Xenopus laevis (Hinck and Koppenhofer ¹⁹⁹⁷, ²⁰⁰¹), используя модифицированный метод вазелинового зазора (^{Bohuslavizki et al.1994}). Было обнаружено, что 100 мкмоль / л толперизона вызывали заметное и обратимое снижение напряжения зависимых натриевых токов. При той же концентрации толперизона ^{Hinck and Koppenhofer (2001)} также наблюдали эффекты на зависимые от напряжения калиевые токи, которые, однако, были менее выраженными (небольшое увеличение проницаемости K ⁺ при слабой деполяризации, которое превратилось в уменьшение при более высокой проницаемости). деполяризация). Кажущаяся константа диссоциации для воздействия на натриевые каналы оказалась намного ниже (около 60 мкмоль / л), чем константа для воздействия на проводимость калия (320 мкмоль / л).В том же исследовании можно было наблюдать зависимость от использования толперизонового блока натриевых каналов, когда потенциалы действия регистрировались при разных частотах стимуляции в присутствии толперизона.

Используя Na _v1.6 и Na _v1.8 α-субъединиц потенциал-зависимых натриевых каналов, гетерологично экспрессируемых в ооцитах X. laevis , Quasthoff et al. смогли наблюдать блокирование соответствующих натриевых токов толперизоном, поддерживая роль толперизона как прямого блокатора потенциал-зависимых натриевых каналов (^{Quasthoff et al.2003}). В обширном сравнительном исследовании Hofer et al. оценили влияние толперизона на семь различных изоформ потенциал-зависимых натриевых каналов (^{Hofer et al. 2006,}). Эти эффекты сравнивали с фармакологическим профилем лидокаина. Na _v1.2, Na _v1.3, Na _v1.4, Na _v1.5, Na _v1.6, Na _v1.7 и Na _v1.8 α -Субъединицы были гетерологично экспрессированы в ооцитах X. laevis , и соответствующие натриевые токи были измерены с помощью метода двухэлектродных фиксаций напряжения с использованием электродов-подушек из агарозы (^{Schreibmayer et al.1994}). Кумулятивное применение как толперизона, так и лидокаина привело к заметным различиям в IC ₅₀ с между обоими препаратами, а также между различными протестированными изоформами: для толперизона самая низкая IC ₅₀ (49 мкмоль / л) была измерена для Na _{. v1.8}, изоформа потенциалзависимого натриевого канала, которая, как известно, важна для периферических нервов. Для сравнения, самый высокий IC ₅₀ был более чем на порядок больше для Na _v1.3 (802 мкмоль / л; субъединица, которая играет важную роль в центральной нервной системе).Наиболее чувствительной к лидокаину оказалась не субъединица Na _v1.8 (IC ₅₀ 128 мкмоль / л), как в случае с толперизоном, а субъединица Na _v1.2 со значением IC ₅₀. 68 мкмоль / л. Когда было исследовано влияние обоих препаратов на конформационные переходы различных изоформ потенциалзависимых натриевых каналов, оказалось, что толперизон проявляет фармакокинетические свойства, аналогичные общему действию местных анестетиков, то есть смещение стационарной доступности к более отрицательный потенциал, сопровождающийся значительным продлением рефрактерности канала.Kocsis et al. протестировали эффективность блокирования толперизоном натриевых токов ганглиев дорзальных корешков среднего размера, выделенных от детенышей крыс (^{Kocsis et al. 2005}). Наблюдался сдвиг стационарной кривой доступности напряженно-зависимых натриевых токов в сторону более отрицательных потенциалов, возрастающих с концентрацией толперизона. Кроме того, два родственных толперизону соединения, а именно силперизон и эперизон, также были эффективны при воздействии этого препарата на натриевые токи. Местные анестетики, такие как лидокаин, оказывают выраженное влияние на рефрактерность, особенно Na _{v1.5 изоформа}, которая преобладает в сердечной мышце (^{Bean et al., 1983,}). Возможные побочные эффекты со стороны сердца, по-видимому, действительно относятся к основным препятствиям для более частого системного применения лидокаина и его аналогов для облегчения невропатической боли (^{Mao and Chen 2000}). Однако при прямом сравнении было обнаружено качественных различий в способе действия лидокаина и толперизона: в исследовании Hofer et al. в присутствии лидокаина наблюдалось 35-кратное увеличение постоянной времени восстановления после инактивации (с 23 до 23).От 1 мс до 0,80 с), тогда как толперизон вообще не изменял постоянную времени процесса быстрого восстановления (^{Hofer et al. 2006}; см.). Структурная основа различного поведения двух родственных веществ остается неясной, но открытие указывает на то, что дифференциация антиаритмического действия от системных болеутоляющих свойств может быть возможна в рамках класса так называемых «местных анестетиков», и поощряет исследования дальнейшее развитие структуры толперизона.

Влияние толперизона и лидокаина на кинетику восстановления натриевых каналов (перепечатано из ^{Hofer et al. (2006)} с разрешения). (A) Протокол скачка напряжения, который использовался для вызова натриевых токов: мембрану ооцита поддерживали при -120 мВ в течение 6 с, чтобы обеспечить восстановление, затем установившаяся инактивация была достигнута с использованием первого надпорогового импульса. Восстановление оценивали с помощью второго надпорогового импульса после переменного временного интервала в состоянии покоя (стрелки). (B) Оригинальные текущие записи из Na _v1.5 в контрольных условиях ( слева, ) и под влиянием толперизона 100 мкмоль / л ( справа, верхний ), а также лидокаина 300 мкмоль / л ( справа, нижний ). Интервалы времени восстановления составляли: (1) 10 мс; (2) 500 мс; (3) 5 с и (4) 50 с соответственно. (C) Среднее извлечение Na _v1.8 для контрольных условий (•), 100 мкмоль / л толперизона (○) и 100 мкмоль / л лидокаина (). Бары представляют S.E.M. Сплошные линии представляют собой биэкспоненциальную подгонку. Ось времени была разделена на две области с различным масштабированием, чтобы лучше визуализировать области быстрого и медленного процесса восстановления.(D) То же, что и в C, но для Na _v1.5.

Исследования действия эперизона, который структурно тесно связан с толперизоном, на базилярную артерию морской свинки показали, что эперизон обладает мощным сосудорасширяющим действием, опосредованным прямым действием на возбудимость гладкомышечных клеток. Поскольку сокращения, вызванные K ⁺ (в присутствии внешних ионов Ca ²⁺), сильно подавлялись увеличением концентрации эперизона, начиная с 10 мкмоль / л, авторы пришли к выводу, что эперизон действует как классический Ca ^{2+. Антагонист канала}.Поскольку эперизон действовал также в отсутствие внеклеточного Ca ²⁺, были также предложены дополнительные внутриклеточные лекарственные мишени (^{Fujioka and Kuriyama 1985}). Аналогичным образом Inoue et al. обнаружили, что эперизон противодействует сокращению подкожных артерий и вен собаки, вызванному норэпинефрином, серотонином, ацетилхолином, K ⁺ или Ba ²⁺, в соответствии с антагонистическим действием Ca ²⁺. (^{Иноуэ и др., 1989,}). Снова, однако, наблюдались действия, отличные от антагонистических к Ca ²⁺, то есть усиление простагландина F _2α, вызванного сокращениями кровеносных сосудов, что указывает на то, что эперизон может иметь дополнительные эффекты на синтез простагландинов.Первая прямая оценка антагонистического действия Ca ²⁺ эперизона, а также толперизона и инаперизона была проведена в исследовании ^{Novalesli et al.} в 1989 г. Эти препараты блокировали токи нейронов Ca ²⁺ улитки частотно-зависимым образом, что сопровождалось сдвигом постоянной доступности каналов Ca ²⁺ в сторону более отрицательных потенциалов (^{Novalesli et al. 1989} ). Позже Kocsis et al. наблюдали прямое ингибирование токов Ca ²⁺ в клетках ганглиев задних корешков также у млекопитающих (^{Kocsis et al.2005}). Следовательно, как канал Na ⁺, так и канал Ca ²⁺ антагонистические действия толперизона и некоторых родственных соединений хорошо известны, антагонистические действия Ca ²⁺ обычно проявляются при более высоких концентрациях по сравнению с действием на Na ⁺ каналов. Дополнительные принципы действия, указанные выше (антагонизм канала K ⁺, антагонизм к высвобождению внутриклеточного Ca ²⁺ и вмешательство в биосинтез простагландина), также были описаны, указывая на то, что толперизон, как и многие другие лекарственные средства, может оказывать множество менее специфические побочные эффекты.Тем не менее, эти побочные эффекты могут способствовать уникальному профилю действия толперизона по сравнению с другими тесно связанными структурами. В этом контексте стоит упомянуть, что Slusher et al. При поиске возможных антагонистов кокаина обнаружили низкое сродство, но четко определяемое связывание толперизона с плазмалеммой, пресинаптическим транспортером дофамина, сопровождаемое ингибированием обратного захвата дофамина (^{Slusher et al. al. 1997}). Это открытие неудивительно, если учесть, что толперизон был разработан изначально на основе структуры кокаина.

Несмотря на огромное значение для дальнейшего развития толперизоноподобных структур, мало что известно о сайте рецептора толперизона на фактических белках-мишенях. В исследовании молекулярного моделирования (^{Fels 1996}) Фелс пришел к выводу, что толперизон вполне может действовать через так называемый местный рецептор местного анестетика на потенциал-зависимые натриевые каналы (Ragsdale et al. ¹⁹⁹⁴, ¹⁹⁹⁶). Пока нет данных о прямой конкуренции между толперизоном и местными анестетиками, такими как лидокаин, хотя синтез ³ H-меченного толперизона описан (^{Dietrich and Fels 1999}).

Очевидно, место рецептора местных анестетиков на потенциалзависимых натриевых каналах оказывается наиболее важным принципом действия толперизона и родственных ему лекарств. Что касается места рецептора местных анестетиков, существует несколько качественных отличий действия лидокаина: влияние на быструю рефрактерность сердечной изоформы и значительные различия в изоформной специфичности толперизона по сравнению с лидокаином. Помимо действия на потенциал-зависимые натриевые каналы, также блокировка потенциал-зависимых кальциевых каналов и действие событий на другие лекарственные мишени, упомянутые выше, могут вносить вклад в фармакологический профиль толперизона и родственных соединений.

До сих пор нерешенной загадкой действия толперизона является длительный курс в несколько недель, пока препарат не купит невропатическую боль у людей, что резко контрастирует с быстрым метаболизмом этого вещества в организме человека. Это может быть связано с пластичностью нейронов, вызванной блокадой популяций натриевых каналов толперизоном или, возможно, даже более стабильными метаболитами. Сообщается, что, в отличие от толперизона, облегчение боли наступает в течение нескольких минут после системного применения лидокаина.Однако терапевтический эффект лидокаина длится до нескольких недель после однократного системного введения, что указывает на то, что и в этом случае точный механизм действия полностью не изучен (^{Mao and Chen 2000}).

Уникальный релаксант скелетных мышц толперизон в исследовании с моделированием кроссовера: отсутствие доказательств седативного эффекта по сравнению с циклобензаприном и плацебо

Информация о сеансе

Тип сеанса: Комбинированная реферативная сессия ACR / ARHP

Время сеанса: 9:00 — 11:00

Справочная информация / Назначение:

Толперизон — миорелаксант центрального действия, разработанный в США для лечения острых и болезненных симптомов спазмов мышц шеи и поясницы.Толперизон исторически демонстрировал миорелаксантный и обезболивающий эффект без седативного эффекта в плацебо-контролируемых и прямых клинических исследованиях в Европе и Азии. В настоящем исследовании изучается влияние толперизона на конечные точки моделирования вождения, сонливость и когнитивные способности по самооценке по сравнению с плацебо и циклобензаприном.

Методы:

Исследование представляло собой трехстороннее рандомизированное слепое перекрестное исследование, в котором оценивались безопасность и когнитивные эффекты толперизона на 31 здоровом добровольце.Группы лечения включали 450 мг толперизона, вводимого три раза в день (150 мг 3 раза в день), 30 мг циклобензаприна (10 мг 3 раза в день) и плацебо (3 раза в день). Участники провели в исследовательском отделении первые три дня из трех недель подряд. Дозирование производилось утром (AM) и в полдень (PM) в дни 1-3 и перед сном в дни 1 и 2. Субъектам проводился тест на замену цифровых символов, за которым следовали 100 км (60 минут) имитации вождения в день 1. через час после их полуденной дозы (при Tmax препарата) и снова утром 2-го дня (перед дозированием) для оценки остаточных эффектов на следующий день.Они также были протестированы утром 3-го дня (после введения дозы), чтобы оценить лекарство в стабильном состоянии. Субъекты возвращались в клинику на 7 и 14 дни, чтобы повторить эти процедуры.

Результаты:

Для основной конечной точки стандартного отклонения бокового положения (SDLP) на протяжении 100 км вождения толперизон не отличался от плацебо, тогда как циклобензаприн показал значительное ухудшение (p = <0,001). Результаты вторичных конечных точек, включая результаты когнитивных тестов, подтверждают этот вывод.

Распределение SDLP для условий испытаний с плацебо и толперизоном показало симметрию около нуля, в то время как циклобензаприн заметно отличался; у подгруппы субъектов в этом исследовании был уровень нарушений, связанный с повышенным риском ДТП, о чем свидетельствуют значения SDLP выше 4,4 см в этой тестовой парадигме (что соответствует нормативным уровням концентрации алкоголя в крови (BAC) выше 0,05%).

Вторичные измерения подтвердили обнаружение отсутствия седативного эффекта для толперизона по сравнению с плацебо: день 1 кодирования с помощью цифрового символа p = 0.84, день 2 p = 0,21, день 3 p = 0,12; и Каролинская шкала сонливости: 1-й день p = 0,47, 2-й день p = 0,47 и 3-й день p = 0,49. Дополнительные меры по вождению показали отсутствие ухудшения приема толперизона по сравнению с плацебо.

Следует отметить, что в этом исследовании пациенты, принимавшие циклобензаприн, заметили явное отсутствие дискриминации эффекта и сообщили о том, что чувствуют себя в безопасности при вождении на 2 и 3 дни, демонстрируя при этом ухудшение на основании их SDLP и других вторичных конечных результатов.

Заключение:

Толперизон в дозе 150 мг 3 раза в сутки не оказывает влияния, по сравнению с плацебо, на различные показатели вождения, сонливость и когнитивные способности, в отличие от широко применяемого миорелаксанта циклобензаприна в дозе 10 мг 3 раза в сутки. . Из-за длительного периода полувыведения и антихолинергической активности циклобензаприн не рекомендуется для пожилых людей и связан с учащением падений и травм. Данные этого исследования подтверждают ухудшение познания и вождения у здоровых субъектов, принимающих циклобензаприн.

Раскрытие информации: Дж. Карон , Neurana Pharmaceuticals, 3; T. Wessel , Neurana Pharmaceuticals, 1; Г. Кей , Нет.

Чтобы процитировать этот реферат в стиле AMA:

Карон Дж., Вессель Т., Кей Дж. Уникальный релаксант скелетных мышц толперизон в исследовании с моделированием кроссовера: отсутствие доказательств седативного эффекта по сравнению с циклобензаприном и плацебо [аннотация]. Arthritis Rheumatol. 2018; 70 (приложение 10). https://acrabstracts.org/abstract/unique-skeletal-muscle-relaxant-tolperisone-in-a-crossover-driving-simulation-study-no-evidence-of-sedation-compared-to-cyclobenzaprine-and-placebo/ . По состоянию на 27 июля 2021 г.

«Назад к годовому собранию ACR / ARHP 2018

Тезисы заседаний ACR — https://acrabstracts.org/abstract/unique-skeletal-muscle-relaxant-tolperisone-in-a-crossover-driving-simulation-study-no-evidence-of-sedation-compared-to -циклобензаприн и плацебо /

Смешивание алкоголя и расслабляющих мышц: последствия и опасности

Смешивание алкоголя и миорелаксантов — опасная комбинация, которая может вызвать сильнейший седативный эффект, снижение когнитивных способностей, нарушение двигательной функции, случайную смерть и зависимость.Если человек имеет зависимость от одного или обоих этих препаратов, следует разработать комплексную программу лечения, чтобы уменьшить эти риски.

Человек сталкивается с повышенным риском передозировки, угнетения дыхания, падений и травм, дорожно-транспортных происшествий и судорог при сочетании алкоголя и миорелаксантов (более технически называемых миорелаксантами).

Что такое расслабляющие мышцы?

Миорелаксанты — это лекарства, отпускаемые по рецепту, которые используются для расслабления мышц, облегчения их растяжения, растяжения или других травм.Миорелаксанты оказывают свое действие, подавляя ЦНС, вызывая седативный эффект и расслабляя скелетные мышцы.

При использовании для этих целей миорелаксанты облегчают боль, уменьшают мышечные спазмы, помогают человеку обрести большую подвижность и, в качестве дополнительного преимущества для некоторых, облегчают бессонницу, вызванную этими недугами.

Миорелаксанты обычно не рекомендуются в качестве защиты первой линии при определенных проблемах, таких как боль в пояснице, из-за их возможности неправильного использования и из-за их побочных эффектов.Эти лекарства обычно назначаются для краткосрочного использования с учетом их потенциального злоупотребления, злоупотребления и зависимости.

Один из наиболее часто употребляемых миорелаксантов скелетных мышц называется Сома, однако, можно злоупотреблять и другими, включая циклобензаприн (Амрикс), дантролен (Дантриум), метокарбамол (Робаксин), метаксалон (Скелаксин) и тизанидин (Занафлекс).

Побочные эффекты миорелаксантов будут несколько различаться от лекарства к лекарству и от человека к человеку, но в целом они включают:

депрессия
сонливость
головокружение
неуклюжесть
усталость
головная боль
нарушение мышления
низкое артериальное давление
тошнота
Учащение пульса
неустойчивость
расстройство желудка
проблемы со зрением
рвота
слабость
Сыпь на коже

Миорелаксанты также могут мешать человеку сохранять бдительность и ясно мыслить, вызывая нарушение процесса принятия решений и мышления.

Стоит отметить, что некоторые бензодиазепиновые препараты могут также использоваться в качестве миорелаксантов из-за их спазмолитических свойств. Примеры включают: алпразолам (Xanax), диазепам (Valium) и лоразепам (Ativan), все из которых являются предметом серьезного злоупотребления.

Побочные эффекты бензодиазепинов могут включать:

Изменение полового влечения или способности
затуманенное зрение
депрессия
головокружение
понос
сонливость
Нарушение моторики
спутанность сознания
тошнота
замедленное время реакции
проблема концентрации
слабость

При правильном применении, с осторожностью и по назначению врача миорелаксанты обычно безопасны.Однако, если принимать их вместе с алкоголем или другими наркотиками или в непосредственной близости от них, миорелаксанты могут иметь опасные, а иногда и смертельные эффекты.

Бесплатная консультация

24/7 бесплатные и конфиденциальные звонки

Верните свою жизнь.

Позвоните сейчас, чтобы поговорить со специалистом по лечению о вариантах выздоровления.

Последствия злоупотребления алкоголем

Несмотря на дурную славу алкоголя как оптимистичного социального наркотика, на самом деле это депрессант. При чрезмерном употреблении алкоголь значительно замедляет работу мозга и тела человека и снижает его способность нормально функционировать.

Алкоголь вызывает:

Боль в животе
измененное зрение
тревога
путаница
депрессия
головокружение
ослабленное суждение
неспособность ясно мыслить
Нарушение моторики
тошнота
Плохие навыки принятия решений
плохая память
проблемы с балансом
проблема концентрации
Проблемы при ходьбе
рвота

Как видите, многие из этих эффектов перекликаются с эффектами, вызываемыми миорелаксантами, включая бензодиазепины, что является основной причиной того, что комбинировать эти препараты так рискованно.

Почему люди сочетают алкоголь и миорелаксанты?

Миорелаксанты, включая бензодиазепины, могут вызывать сильное расслабление и эйфорию — эффекты, которые заставляют некоторых злоупотреблять своими рецептами или рецептами других людей. Некоторые люди могут также использовать эти лекарства для самолечения, чтобы вызвать сон или уменьшить неприятные ощущения, связанные с отменой алкоголя.

Опасности, связанные с этим употреблением, могут возникнуть неосознанно, поскольку человек употребляет одно лекарство в непосредственной близости от дозы другого.Это может произойти, когда человек принимает миорелаксант в соответствии с предписаниями и выпивает с ним (не осознавая вредного взаимодействия). Это также может произойти, если они немного выпьют, пока лекарство еще находится в их организме.

Большинство миорелаксантов действуют от четырех до шести часов, поэтому даже если человек начнет пить через несколько часов после приема дозы, лекарство все равно будет в его организме. Миорелаксанты могут быть очень сильнодействующими; Даже одна порция напитка может вызвать неприятные, изнурительные и опасные побочные эффекты.

Хотя любая комбинация этих препаратов может быть опасной, многие люди сталкиваются с более серьезными рисками, когда они намеренно злоупотребляют обоими препаратами вместе, чтобы создать желаемый, приятный эффект. В ситуациях жестокого обращения человек с большей вероятностью будет использовать лекарство в больших дозах. Это означает, что они могут принимать больше, чем предписано, дозы миорелаксанта или принимать таблетки чаще, чем следовало бы, поведение, которое увеличивает вероятность передозировки, зависимости и других неблагоприятных последствий для здоровья.

Опасности сочетания алкоголя и миорелаксантов

Угнетение ЦНС и седативный эффект, вызываемые миорелаксантами (включая бензодиазепины), могут стать опасными, если они усиливаются действием других наркотиков, включая алкоголь.

Национальный институт злоупотребления алкоголем и алкоголизма пишет, что употребление алкоголя с миорелаксантами, такими как циклобензаприн и каризопродол, может вызвать следующие вредные реакции:

сонливость
головокружение
повышенный риск судорог
повышенный риск передозировки
Замедленное или затрудненное дыхание
нарушение управления двигателем
необычное поведение
проблемы с памятью

Реакции, перечисленные для бензодиазепинов, такие же, за исключением исключения риска судорог.

Одна из самых больших опасностей этой комбинации (включая бензодиазепины) — нарушение моторики и нарушение координации движений. Вместе миорелаксанты и алкоголь могут затруднить ходьбу и удерживать равновесие. Это может заставить человека споткнуться и упасть, особенно если это усугубляется головокружением и ухудшением зрения, которые могут присутствовать от каждого лекарства. Полученные в результате травмы головы могут быть серьезными, вплоть до смертельного исхода.

Из-за нарушения моторики также очень опасно работать с тяжелой техникой или транспортным средством.При раздельном применении эти препараты отрицательно влияют на время реакции, суждения, способность принимать решения и познавательные способности; когда алкоголь и миорелаксанты используются вместе, эти воздействия становятся еще более очевидными и опасными.

Сумма этих неблагоприятных воздействий может представлять опасность не только для человека, управляющего транспортным средством, но и для тех, кто его сопровождает в качестве пассажиров, других водителей на дороге и пешеходов. Scientific American сообщает, что «водители автомобилей были бы гораздо более склонны к плетению и скорости, если бы они находились под воздействием таких наркотиков, как ксанакс в дополнение к алкоголю, чем если бы они употребляли алкоголь в одиночку.”

Интенсивный седативный эффект и угнетение дыхания, вызванные этими двумя препаратами, подвергают человека высокому риску передозировки, обстоятельства, которые требуют неотложной медицинской помощи.

Согласно последним данным DAWN, почти каждое пятое посещение отделения неотложной помощи, связанное с неправильным употреблением или злоупотреблением миорелаксантами, связано с употреблением алкоголя, при этом каризопродол является наиболее часто наблюдаемым миорелаксантом в этих обстоятельствах, а циклобензаприн — вторым.

Передозировка алкоголем и миорелаксантами может стать настолько серьезной, что приведет к летальному исходу. Если вы опасаетесь передозировки у себя или у близкого человека, немедленно обратитесь в службу неотложной медицинской помощи.

Миорелаксанты, особенно бензодиазепины, так же как и алкоголь, могут вызывать привыкание. Злоупотребление любым из этих препаратов подвергает человека риску зависимости. Совместное злоупотребление ими делает этот риск еще более заметным.

Когда человек употребляет один наркотик, его способность рассуждать и мыслить должным образом снижается, что может облегчить им злоупотребление вторым наркотиком и / или употребление его в больших количествах, поведение, которое, в свою очередь, увеличивает шансы развития зависимость.

Наконец, если человек становится зависимым от бензодиазепинов и алкоголя и внезапно прекращает их употребление, симптомы отмены могут стать серьезными. Отказ от этих двух наркотиков может стать настолько серьезным, что приведет к смерти.

Лечение от злоупотребления миорелаксантами и / или алкоголем помогает защитить себя или близких от этих рисков. Это также помогает защитить вашу жизнь.

Свяжитесь с нами сегодня, чтобы узнать больше о лечении от зависимости.

Толперизон

src: www.buy-modafinil-uk.com

Видео Толперизон

Клиническое применение

Толперизон показан для лечения патологически повышенного тонуса поперечно-полосатой мышцы, вызванного неврологическими заболеваниями (поражение пирамидного тракта, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит) и спастических параличи и другие энцефалопатии, проявляющиеся мышечной дистонией.

Другие возможные применения включают:

Спондилез
Спондилоартроз
Шейный и поясничный синдромы
Артроз больших суставов
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей
Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей
Диабетический ангиопатический синдром

См. Также

Химические и механические препараты: эперизон, инаперизон, ланперизон, силперизон

src: www.cheap-generic.co

Список литературы

Источник статьи: Википедия

Метаксалон | Побочные эффекты | Дозировка | Меры предосторожности

Что такое метаксалон?

Метаксалон — анальгетик, расслабляющий мышцы. Он работает, предотвращая попадание нервных импульсов (или болевых ощущений) в мозг.Метаксалон используется для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма, в сочетании с отдыхом и физиотерапией.

Метаксалон использует
Метаксалон Побочные эффекты
Меры предосторожности
Передозировка
Хранилище
Метаксалон против Толперизона
Часто задаваемые вопросы
Цитаты

Метаксалон Использует:

Метаксалон — миорелаксант, который используется в сочетании с отдыхом, физиотерапией и другими мерами для расслабления мышц и снятия боли и дискомфорта, связанных с растяжениями, растяжениями и другими мышечными травмами.

Как применять метаксалон?

По указанию врача принимайте это лекарство перорально с едой или без нее. Не увеличивайте дозу и не используйте это лекарство чаще или в течение более длительного периода времени, чем предписано. Ваше состояние не улучшится быстрее, и ваши шансы столкнуться с побочными эффектами увеличатся. Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты после приема этого лекарства после приема пищи с высоким содержанием жиров, примите его натощак или после легкой еды.
Дозировка зависит от вашей истории болезни и состояния здоровья, а также от вашей реакции на лечение.
Если ваше состояние не улучшается или ухудшается, сообщите об этом врачу.

Побочные эффекты метаксалона:

Некоторые из распространенных побочных эффектов метаксалона:

Сонливость
Головокружение
Расстройство желудка
Рвота
Головная боль
Нервозность
Сильная кожная сыпь
Затрудненное дыхание
Пожелтение кожи или глаз
Необычный синяк или кровотечение
Необычная усталость
Слабость
Изъятия

Если вы испытываете какие-либо из вышеперечисленных симптомов, немедленно обратитесь к врачу.

Меры предосторожности:

Сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на метаксалон или если у вас есть какие-либо другие аллергии, прежде чем принимать его. В этом продукте могут присутствовать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы.
Сообщите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно если у вас есть: заболевание печени, заболевание почек, анемия или судороги, прежде чем использовать это лекарство.
Это лекарство может вызвать головокружение или сонливость. Алкоголь может вызвать головокружение или сонливость. Не пытайтесь водить машину, работать с механизмами или делать что-либо еще, требующее бдительности, пока вы не будете уверены, что можете делать это безопасно. Не употребляйте алкогольные напитки.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к побочным эффектам препарата, особенно к головокружению, сонливости или спутанности сознания. Эти побочные эффекты могут увеличить вероятность падения.
Это лекарство следует использовать только по назначению врача во время беременности.Проконсультируйтесь с врачом о возможных рисках и преимуществах.
Неизвестно, проникает ли это лекарство через грудное молоко или нет. Перед тем, как начать кормить грудью, посоветуйтесь со своим врачом.

Передозировка:

Если кто-то принял передозировку этого лекарства и у него возникли серьезные симптомы, такие как затрудненное дыхание, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Никогда не принимайте больше доз, чем предписано врачом.

Пропущенная доза:

Необходимо вовремя принимать каждую дозу препарата.Если вы забыли принять дозу, как можно скорее обратитесь к врачу или фармацевту, чтобы согласовать новый график дозирования. Не удваивайте дозу.

Хранение:

Лекарство не должно контактировать с теплом, воздухом, светом и может повредить его. Лекарство необходимо хранить в надежном и недоступном для детей месте.

Метаксалон	Толперизон
Метаксалон — анальгетик, расслабляющий мышцы.	Tolperisone Mydocalm) представляет собой релаксант скелетных мышц центрального действия, используемый для лечения повышенного мышечного тонуса, вызванного неврологическими заболеваниями.
Он используется для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма, в сочетании с отдыхом и физиотерапией.	Толперизон используется для расслабления мышц. Он используется при лечении острой скелетно-мышечной боли.
Он работает, предотвращая попадание нервных импульсов (или болевых ощущений) в мозг.	Он воздействует на центры головного и спинного мозга, снимая жесткость или спазм мышц без снижения силы. Это уменьшает боль и улучшает движение мышц.

Часто задаваемые вопросы:

Это миорелаксант, который используется для расслабления мышц и снятия боли или дискомфорта, вызванных растяжениями, растяжениями и другими мышечными травмами, в сочетании с отдыхом, физиотерапией и другими мерами.

Это лекарство может вызвать у вас головокружение, сонливость или снижение концентрации внимания, чем обычно. Эти эффекты могут быть усилены, если вы принимаете это лекарство во время еды.

Основываясь на клинических исследованиях, метаксалон (скелаксин) имеет наименьшее количество побочных эффектов и самый низкий седативный потенциал среди миорелаксантов при приеме таблеток по 800 мг три-четыре раза в день.Проще говоря, это наиболее хорошо переносимый миорелаксант.

Начало действия метаксалона составляет 1 час, период полувыведения из плазмы составляет 2–3 часа, а продолжительность действия — 4–6 часов. Это лекарство выпускается в таблетках по 400 мг с рекомендуемой дозой 800 мг три или четыре раза в день.

Он работает для длительного облегчения боли в пояснице и не менее эффективен.

Метаксалон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Поскольку метилмалоник метаболизируется в печени, а затем выводится почками, у таких пациентов может накапливаться как исходный препарат, так и его метаболиты.

Метаксалон относится к классу препаратов, расслабляющих скелетные мышцы, и используется для лечения мышечных спазмов.FDA не классифицировало препарат как безопасный для использования во время беременности. Согласно Закону о контролируемых веществах, метаксалон 800 мг не является контролируемым веществом.

Релаксанты скелетных мышц, такие как скелаксин (метаксалон) и флексерил (циклобензаприн), используются для лечения болезненных мышечных спазмов. Подобные побочные эффекты Скелаксина и Флексерила включают сонливость, головокружение, головную боль, тошноту и расстройство желудка или боль.

Метаксалон — анальгетик, расслабляющий мышцы. Он работает, предотвращая попадание нервных импульсов (или болевых ощущений) в мозг. Метаксалон используется для лечения состояний скелетных мышц, таких как боль или травма, в сочетании с отдыхом и физиотерапией.

Тиннитус: как альтернативное средство стало единственным оружием против звона | Индепендент

У меня шум в ушах.У меня это уже 14 лет. Когда у меня в ушах начал звенеть, я бегал к разным врачам в поисках лекарства, пока один из них не сжалился надо мной и не объяснил, что лекарства нет. Придется к этому привыкнуть.

За прошедшие годы медицинская наука не достигла заметного прогресса в области тиннитуса. Когда я упомянул об этой проблеме своему терапевту некоторое время назад, она призналась, что она мало изучена и по-прежнему неизлечима.

Но это не то, к чему по-настоящему привыкнуть.Окажитесь в тихом уголке красоты, и этот проклятый звон невозможно игнорировать. Когда друзья рассказывают забавные истории, вы гарантированно пропустите кульминационный момент. Тон, высота и интенсивность меняются. Иногда это поражает одно ухо, иногда другое, часто оба, но никогда не проходит: от пробуждения утром до отхода ко сну — это все равно, что быть прикованным к безжалостному, однобокому идиоту.

Я открыл для себя китайский подход к пониманию тиннитуса и борьбе с ним, когда в прошлом году из любопытства зашел в клинику Acumedic на Камден-Хай-стрит в северном Лондоне.Не ожидая, что они могут предложить какую-либо помощь при заболевании, которое ставит в тупик западную медицину, я не упомянул, что у меня шум в ушах. Женщина-врач посоветовала мне высунуть язык — анализ языка является основным диагностическим инструментом в этой системе — и, осмотрев его, она спросила: «У вас звон в ушах?»

На витрине магазина Acumedic есть таблица под названием «Какой у тебя язык?» Проиллюстрированы 10 различных состояний языка, от однородно-розового до багрово-красного цвета с многочисленными маленькими трещинами.Это мой: «ДЕФИЦИТ ИНЬ», — гласит подпись. «Приливы крови, пот по ночам, бессонница, раздражительность, звон в ушах…»

Такой язык, как мой, на взгляд китайского врача, является явным доказательством того, что в моем теле и разуме мои инь и ян отсутствуют. баланса. Это плохо само по себе. Но в среднем возрасте унаследованная материальная и функциональная энергия, известная по-китайски как ци, истощается.

Правила объема в лондонских клубах — London Live

Директор Acumedic, доктор Лили Хуа Ю, объясняет: «После рождения ваша диета поддерживает и пополняет [ци], и тогда это называется« приобретенная ци ».Дисбаланс между вашими органами влияет на гармонию между кровообращением и ци, а это, в свою очередь, приводит к дисбалансу инь и ян ». Внимательно исследуя язык и измеряя пульс, они получают точное представление о состоянии внутренних органов. Затем они приступают к лечению.

Передо мной бумажный пакет, полный сушеных трав, в том числе ягоды годжи, цветы хризантемы, куркума, маленькие кубики белого вещества, хе хаун пи, известное на английском как «кора дерева счастья», кусочки бежевого гриба и еще девять.После исследования языка и пульса и длительной личной консультации доктор Лили пишет названия всех этих трав китайскими иероглифами в блокноте с рецептами; внизу две женщины делят полученный результат на суточные дозы.

Вы замачиваете дневную дозу в воде на час, затем варите на медленном огне 30 минут. Запах при приготовлении морщинистый, вяжущий, сложный. У вас осталась сладкая, в основном кислая, сладкая кружка черного цвета, и выпейте ее горячим.

Новости здоровья в картинках

1/40 Новости здоровья в картинках

Новости здравоохранения в картинках

Вспышка коронавируса

Коронавирус Covid-19 поразил Великобританию, что привело к гибели двух человек и вызвало предупреждения от Министерства здравоохранения

AFP через Getty

Новости здравоохранения в картинках

По данным статистики, тысячам пациентов неотложной помощи приказывают сесть на такси до больницы

Тысячам 999 пациентов в Англии приказывают сесть на такси до больницы.Число пациентов за пределами Лондона, которым было отказано в помощи машины скорой помощи, выросло на 83% в прошлом году по мере роста спроса на услуги

Getty

Новости здравоохранения в картинках

Пик смертей, связанных с вейпом,

Заявлено заболевание легких, связанное с вейпингом. жизни 11 человек в США за последние недели. В Центре США по контролю и профилактике заболеваний более 100 сотрудников расследуют причину загадочной болезни, и он предостерег граждан от курения электронных сигарет до тех пор, пока не станет известно больше, особенно если они были изменены или куплены «на улице»

Getty

Новости здравоохранения в картинках

Лечение облысения — шаг вперед

Исследователи из США утверждают, что преодолели одно из основных препятствий на пути выращивания человеческих фолликулов из стволовых клеток.Новая система позволяет клеткам расти в структурированный пучок и выходить из кожи

Sanford Burnham Preybs

Новости здоровья в картинках

Два часа в неделю, проведенные на природе, могут улучшить здоровье

Исследование, опубликованное в журнале Scientific Reports, предполагает, что доза природы всего два часа в неделю способствует лучшему здоровью и психологическому благополучию

Shutterstock

Новости здоровья в картинках

Загрязнение воздуха связано с проблемами фертильности у женщин

Воздействие воздуха с загруженных автомобильным транспортом улиц может оставить женщин исследование показало, что у них меньше лет, чтобы иметь детей.Итальянские исследователи обнаружили, что женщины, живущие в наиболее загрязненных районах, в три раза чаще демонстрируют признаки того, что у них заканчивается яйцеклетка, чем у тех, кто живет в более чистых условиях, что потенциально может вызвать более раннюю менопаузу

Getty / iStock

Новости здоровья в картинках

Рекламу нездоровой пищи можно запретить до водораздела

Рекламу нездоровой пищи на телевидении и в Интернете можно запретить до 21:00 в рамках правительственных планов по борьбе с «эпидемией» детского ожирения.Планы нового водораздела были вынесены на общественное обсуждение в попытке противостоять нарастающему кризису, сообщило Министерство здравоохранения и социальной защиты (DHSC)

Новости здравоохранения в картинках

Разведение неандертальцев помогло людям бороться с болезнями

Мигрируя из Африки около 70 000 лет назад, люди наткнулись на неандертальцев Евразии. В то время как люди были слабы к болезням новых земель, разведение с местными неандертальцами способствовало лучшему оснащению иммунной системы

Новости здравоохранения в картинках

Дыхательный тест на рак будет испытан в Великобритании

Устройство для биопсии дыхания — разработан для выявления признаков рака в молекулах, выдыхаемых пациентами

Getty

Новости здоровья в картинках

В среднем 10-летний ребенок потребляет рекомендованное количество сахара для взрослого

Основная группа давления выпустила новое предупреждение об опасно высоком содержании сахара в хлопьях для завтрака, особенно в тех, которые предназначены для детей, и заявила, что уровни практически не были снижены. за последние два с половиной десятилетия

Getty

Пассажиры, которые меняют свой проездной на машину или автобус на велосипед, могут снизить риск развития сердечных заболеваний и рака почти вдвое, как показывают новые исследования, — но участники кампании предупредили, что по-прежнему существует «острая необходимость» в улучшении дорожных условий для велосипедистов.По данным исследования, проведенного с участием четверти миллиона человек, езда на велосипеде на работу снижает риск развития рака на 45 процентов и сердечно-сосудистых заболеваний на 46 процентов. Исследователи из Университета Глазго обнаружили, что ходьба на работу также приносит пользу здоровью, но не в такой степени, как езда на велосипеде.

Getty

У меня не было веских оснований предполагать, что это будет иметь какой-либо эффект, и в течение двух или трех недель звон продолжался в обычном режиме. Но затем, продолжая глотать свое ежедневное зелье, я с удивлением осознал, что все стало улучшаться.Я проснулся утром, смирившись с обычным безжалостным грохотом — и все было по-другому: сначала он потерял свою звонкость, так что все, что осталось, это продолжительное шипение; затем шум уменьшился до такой степени, что иногда я мог забыть об этом на несколько часов. Доктор Лили объяснила, что звон в моих ушах был вызван внутренним дисбалансом, который прописанный ею чай был предназначен для исправления; теперь, о чудо, это вступило в силу, и мое затруднительное состояние заметно улучшилось.В конце концов, я бы спросил себя: я все еще страдаю от шума в ушах? Потребуется осознанная проверка, чтобы подтвердить, что да, эта нечеткость все еще затуманивает мой слух. Но в течение многих часов и дней я почти не подозревал об этом.

Затем — поскольку это лекарство очень дорогое: мой месячный запас составляет 112 фунтов стерлингов, и они снова берут столько же за консультацию — я остановился на пару месяцев. И вскоре стало ясно, что шум в ушах не вылечили, он просто утих.Уровень белого шума снова вырос.

Я вернулся в Acumedic, и там было сказано, что нет смысла возобновлять лечение, если я продолжу свою скромную алкогольную зависимость: проблема была в моих почках, и этот орган близок и (в китайском понимании) сильно поражается печень. Итак, я забрался в повозку, и через четыре дня издевательская скука настойчивого белого шума снова отступила, так близко к лекарству, на которое я смею надеяться. Такова ситуация, когда я пишу.

Я поделился своим опытом с Джоном Филлипсом, хирургом уха, носа и горла и членом Консультативного комитета Британской ассоциации по тиннитусу, и он признал, что понимание как самого шума в ушах, так и китайской медицины предстоит пройти долгий путь. . «Мы еще многого не понимаем в науке, медицине, ушах и тиннитусе», — написал он в ответе по электронной почте. «В то же время мы многого не понимаем в китайской медицине. Я могу сказать, что нет убедительных доказательств того, что китайские лекарства существуют, но я не могу сказать, что китайские лекарства не работают, поскольку это область, где были проведены ограниченные надежные исследования.

Он также выдвинул концепцию, которую не следует игнорировать тем, кто хоть сколько-нибудь верит в альтернативные лекарства: эффект плацебо, который означает, что травы доктора Лили приносят мне пользу именно потому, что я на это надеюсь.

Но нет уверенности в том, что я обманываю себя: станьте свидетелем судебного процесса, проведенного врачами в Германии, в ходе которого группа больных тиннитусом, лечившихся цигун, китайской формой медитации, сообщила о «очень значительном улучшении» их состояния. «Удовлетворенность вмешательством… и стабильность эффекта в течение как минимум трех месяцев подчеркивают потенциал цигун в лечении шума в ушах», — сообщает журнал психосоматических исследований.

Китайское объяснение того, как устроено тело, экзотично и незнакомо, но оно создавалось 3000 лет и является продуктом, возможно, самой развитой цивилизации в мире. В то время как Запад рассматривает каждый орган по отдельности и предписывает лекарства, которые часто имеют деструктивные побочные эффекты, китайцы стремятся понять и отобразить тело и разум как единое целое. В результате они создают связи, которые звучат нелепо для западных ушей.

Врачи Acumedic стараются не делать возмутительных заявлений о своей работе.На моей первой консультации доктор Лили проверила мое кровяное давление и, когда оно оказалось высоким, решительно посоветовала мне поговорить об этом с моим терапевтом. Они никогда не утверждали, что могут вылечить шум в ушах. Но тогда восточный подход — это противоположность серебряной пули. На Дальнем Востоке в досовременные времена обеспеченная семья пользовалась услугами врача и платила ему ежемесячную стипендию, но отключала деньги, если кто-то в семье заболел. Задача врача заключалась не столько в лечении, сколько в предотвращении заболевания.В идеальном мире это то, чем по-прежнему занимались бы врачи.

Постскриптум, 24 апреля 2016 г.

Этой статьей о тиннитусе и традиционной китайской медицине поделились более 2000 раз и вызвали десятки комментариев. Итак, через месяц вам может быть интересно узнать, как продвигается лечение.

Я не сомневаюсь, что китайские травы полезны: постоянное нарушение кровообращения в моей левой руке было излечено этим лечением, и мое общее состояние здоровья отличное — моя иммунная система не подвержена воздействию зимних и весенних вирусов тех, кого я разделяю. жизнь с.

Но сейчас я не уверен, что одни только травы могут избавиться от шума в ушах. Шесть недель назад, по совету доктора Лили, я полностью отказался от алкоголя, чтобы лечение было эффективным, и оставался в вагоне до вчерашнего дня. Но большую часть этого времени звон в ушах приходил и уходил по собственной воле.