Разное

Мазь с диклофенаком: Список препаратов с ДИКЛОФЕНАК — активное вещество DICLOFENAC в справочнике лекарственных препаратов Видаль

28.07.1994

Содержание

Тизоль с диклофенаком: применение, инструкция мази

Тизоль — металлокомплекс на основе титана, его молекула имеет сложную пространственную форму, способную связывать излишки молекулярной воды в тканях. Состав бактрициден и обладает противовоспалительными свойствами. Центром молекулы тизоля является атом титана, обладающий неким родством с тканями человека, что в значительной степени определяет высокую транскутанную и тансмукоидную способность препарата. Сетчатая структура его молекул предполагает возможность сорбции в них других лекарственных веществ с дальнейшей транспортировкой глубоко в пораженные ткани, в частности в тканевые структуры суставов. Кроме того, титан поддерживает процессы иммуногенеза, необходим для построения эпителия. Все эти качества незаменимы для структуры переносчика и транспортера. Изготовлением тизоля занимается фармацевтическое предприятие «Олимп» (Екатеринбург).

Диклофенак — активное НПВС и сильный анальгетик, широко используется как наружное, оральное и парентеральное средство. Ограничением к применению является его сродство к клеткам эпителия желудочно-кишечного тракта и способность повреждать их, поэтому чрезвычайно актуальна проблема безопасной доставки этого препарата к воспаленному и болевому очагу. Диклофенак при наружном нанесении сравнительно неглубоко проникает в ткани. Болезни суставов и околосуставных тканей, а также различные нейропатии и невралгии являются на настоящий момент важной проблемой современной медицины, т. к. снижают трудоспособность, ведут к инвалидности. Поэтому принципиально важны разработка и внедрение в практику терапии целого ряда заболеваний ассоциаций, в которых тизоль присутствует для повышения биодоступности диклофенака при минимальном повреждающем действии, желаемый результат достижим, если скрупулезно соблюдаются рекомендации врача. .

Комплекс тизоля с диклофенаком является новым препаратом, готовится на производственной базе аптек по специальной рецептуре (мануальным прописям), разработанной ведущими лабораториями ряда российских медицинских университетов.

Область применения

Мазь тизоль с диклофенаком является препаратом первого выбора для:

  • локальной терапии ревматических заболеваний, артрозов, артритов, анкилозирующего спондилоартрита, тендовагинита, травм связочного аппарата, мышц, суставов;
  • лечения радикулитов и миозитов различного генеза;
  • помощи при растяжении мышц и связок.

В неврологии препарат также используется для лечения нейропатий и невралгий, в практике ЛОР — в сэндвич-методе терапии гингивита и пародонтита. В офтальмологии гель тизоль с активным веществом диклофенаком применяется при лечении неинфекционных конъюнктивитов, воспалении роговицы и эрозиях, ранениях глазного яблока, в послеоперационном периоде — для купирования отека, боли и воспаления. В детской хирургии применяется для детей старше 6 лет.

Особенности препарата

После наружного локального нанесения тизоль с диклофенаком впитывается полностью через 15–20 минут. Клинический эффект — интегральная функция действия обоих компонентов: быстро устраняется отечность, уменьшаются боль и краснота, в случае сустава — увеличивается его подвижность.

Особенности применения

Тизоль с диклофенаком используется в форме аппликации на пораженное место тонким слоем 1–3 раза в день, инструкция по применению требует продолжительность лечения 10–14 дней. Срок может варьироваться в соответствии с назначениями врача.

Лекарственная композиция показана к применению наружно при неинфекционных воспалительных и иных заболеваниях кожи, слизистых, суставов, мягких и околосуставных тканей, тизоль в комплексе с диклофенаком актуален также при различных невралгиях и невритах, растяжении мышц и связок.

Препарат не назначается детям до 6 лет, беременным и кормящим, пациентам с бронхиальной астмой, язвой желудка и 12-перстной кишки.


Диклофенак — таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой,крем для наружного применения,мазь для наружного применения,гель для наружного применения,суппозитории ректальные,капли глазные,раствор для внутримышечного введения,гель стоматологический,таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой,таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой,пластырь трансдермальный,таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой,таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой,таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 50 мг, 100 мг, 15 мг/сут, 25 мг, 100 мг, 25 мг/мл, 0.1%, 50 мг, 5%, 1%, 2%, 100 мг, инструкция, способ применения и дозы, побочные действия, отзывы о препарате — Энциклопедия лекарств РЛС

Механизм действия

Диклофенак обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия диклофенака, как и других НПВС, полностью не изучен, но включает ингибирование ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Диклофенак является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрации диклофенака, достигаемые во время терапии, оказывают эффекты in vivo.

ПГ сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при индуцировании боли в моделях на животных. ПГ являются медиаторами воспаления. Поскольку диклофенак является ингибитором синтеза ПГ, его действие может быть связано с уменьшением количества ПГ в периферических тканях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика диклофенака для наружного применения оценивалась с участием здоровых добровольцев после многократного применения в течение 7 дней диклофенака на 1 коленный сустав (по 4 г 4 раза в день) или на 2 коленных сустава и суставы кистей двух рук (по 12 г 4 раза в день) по сравнению с рекомендуемой пероральной дозой диклофенака для лечения остеоартрита (по 50 мг 3 раза в день).

Системная экспозиция при наружном применении диклофенака (по 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав) в среднем в 17 раз ниже, чем при пероральном применении. Количество диклофенака натрия, которое системно всасывается при нанесении диклофенака на кожу, составляет в среднем 6% от системного воздействия пероральной формы. Средняя Cmax в плазме крови при наружном применении диклофенака в 158 раз ниже, чем при его пероральном приеме.

Фармакокинетика диклофенака в виде геля была протестирована в условиях умеренного согревания (применение теплового пластыря на 15 мин до нанесения геля) и умеренной физической нагрузки (первое нанесение геля с последующей 20-минутной тренировкой на беговой дорожке). Клинически значимых различий в системной абсорбции и переносимости между применением диклофенака в виде геля (по 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав) при умеренной физической нагрузке и в условиях умеренного тепла обнаружено не было. Однако фармакокинетика диклофенака в виде геля не оценивалась при согревании после нанесения геля. Поэтому применение диклофенака в виде геля при согревании после нанесения не рекомендуется.

Клинические исследования

В 12-недельном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами оценивали эффективность применения диклофенака в виде геля для лечения остеоартрита коленного сустава. Диклофенак применяли в дозе 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав (16 г в день). Индекс боли по оценке пациентов на 12-й неделе с использованием анекты WOMAC (Western Ontario and McMaster Universities Arthrose index) был ниже в группе, применявшей диклофенак в виде геля, по сравнению с группой плацебо.

В другом 8-недельном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами оценивали эффективность применения диклофенака в виде геля для лечения остеоартрита у пациентов с остеоартритом суставов кисти. Диклофенак применяли в дозе 2 г на одну кисть 4 раза в день на кисти обеих рук (16 г в день). Боль в целевой руке, оцениваемая пациентами на 4-й и 6-й неделях по визуальной аналоговой шкале от 0 до 100, была ниже в группе, применявшей диклофенак, по сравнению с группой плацебо.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности на мышах и крысах, которым диклофенак вводили в качестве компонента рациона в течение 2 лет в дозах до 2 мг/кг/сут, что составляет 0,5 и 1 МРДЧ диклофенака для наружного применения (на основе данных по биодоступности в расчете на площадь поверхности тела), не привели к значительному увеличению частоты развития опухолевых заболеваний.

В исследовании канцерогенного действия на кожу, проведенном на мышах-альбиносах, ежедневное местное применение диклофенака в течение 2 лет в концентрациях до 0,035% (в 29 раз ниже, чем в геле диклофенака) не привело к увеличению частоты возникновения новообразований.

В исследовании фотоканцерогенности, проведенном на бесшерстных мышах, местное применение диклофенака в концентрациях до 0,035% привело к более раннему среднему времени возникновения опухолей.

Диклофенак не проявил мутагенности или кластогенности в серии тестов на генотоксичность, которые включали бактериальный анализ обратной мутации, анализ точечной мутации лимфомы мыши in vitro, исследования хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка in vitro и анализ хромосомных аберраций клеток костного мозга крысы in vivo.

Диклофенак не влиял на фертильность самцов и самок крыс в дозах до 4 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ диклофенака в виде геля для местного применения на основе данных по биодоступности и сравнения в расчете на площадь поверхности тела).

ЛС, влияющие на гемостаз

Диклофенак и антикоагулянты, такие как варфарин, оказывают синергическое действие на кровотечение. Одновременное применение диклофенака и антикоагулянтов повышает риск развития серьезных кровотечений по сравнению с применением любого из этих ЛС по отдельности. Высвобождение серотонина тромбоцитами играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования методом случай-контроль и когортные исследования показали, что одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина, и НПВС может увеличить риск возникновения кровотечения больше, чем при применении только НПВС.

Следует контролировать состояние пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты (например, варфарин), антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота), СИОЗС и СИОЗСН, на наличие признаков кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота

Контролируемые клинические исследования показали, что одновременное применение НПВС и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты не дает большего терапевтического эффекта, чем применение только НПВС. В одном клиническом исследовании одновременное применение НПВС и ацетилсалициловой кислоты было связано со значительным увеличением частоты возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ по сравнению с применением только НПВС. Одновременное применение диклофенака и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровотечений. Диклофенак не является заменой ацетилсалициловой кислоты в низких дозах для защиты ССС.

Ингибиторы АПФ, АРА II и бета-адреноблокаторы

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, АРА II или бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). У пациентов пожилого возраста, с гиповолемией (в т.ч. получающих диуретики) или почечной недостаточностью совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ или АРА II может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты являются обратимыми.

При одновременном применении диклофенака и ингибиторов АПФ, АРА II или бета-адреноблокаторов следует контролировать АД. У пациентов пожилого возраста, с гиповолемией или нарушением функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС пациенты должны быть адекватно гидратированы. Следует контролировать состояние функции почек в начале совместной терапии и периодически после нее.

Диуретики

Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых (например, фуросемид) и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Этот эффект был отнесен к способности НПВС ингибировать синтез почечных ПГ. При одновременном применении диклофенака и диуретиков, в дополнение к обеспечению эффективности диуретиков, включая антигипертензивный эффект, следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков ухудшения функции почек.

Дигоксин

Сообщалось, что одновременное применение диклофенака и дигоксина приводит к повышению концентрацию дигоксина в сыворотке крови и увеличивает его T1/2. При одновременном применении этих ЛС следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Литийсодержащие ЛС

Применение НПВС приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и снижению его почечного клиренса. Средняя Cmin лития увеличивалась на 15%, а почечный клиренс снижался примерно на 20%. Этот эффект был отнесен к способности НПВС ингибировать синтез ПГ в почках. При одновременном применении диклофенака и литийсодержащих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков токсического действия лития.

Метотрексат

Одновременное применение НПВС и метотрексата может увеличить риск токсичности метотрексата (например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек). При одновременном применении этих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков развития токсичности метотрексата.

Циклоспорин

Одновременное применение диклофенака и циклоспорина может усилить нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков ухудшения функции почек.

Другие НПВС и салицилаты

Одновременное применение диклофенака с другими НПВС или салицилатами (например, дифлунизал, салсалат) увеличивает риск токсического действия на ЖКТ при незначительном или полном отсутствии повышения эффективности. Не рекомендуется одновременное применение диклофенака с другими НПВС или салицилатами.

Пеметрексед

Одновременное применение диклофенака и пеметрекседа может увеличить риск развития пеметрекседассоциированной миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности. При одновременном применении этих ЛС у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 45–79 мл/мин) необходимо следить за развитием признаков миелосупрессии, почечной токсичности и токсичности со стороны ЖКТ. Следует избегать приема НПВС с коротким T1/2 (например, диклофенак, индометацин) в течение двух дней до, в день и двух дней после приема пеметрекседа. В отсутствие данных о потенциальном взаимодействии пеметрекседа и НПВС с более длительным T1/2 (например, мелоксикам, набуметон) пациентам, принимающим эти НПВС, следует прервать прием по крайней мере за пять дней до, в день и на два дня после приема пеметрекседа.

Сердечно-сосудистые тромботические реакции

Клинические исследования нескольких селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2, продолжительностью до 3 лет, показали повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических реакций, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

На основании имеющихся данных, остается неясным, является ли этот риск одинаковым для всех НПВС. Относительное увеличение развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических реакций по сравнению с исходным уровнем, обусловленное применением НПВС, сходно с таковым у пациентов с наличием или без диагностированных сердечно-сосудистых заболеваний или факторов риска их развития. Однако у пациентов с диагностированными заболеваниями ССС или факторами риска их развития абсолютная частота возникновения серьезных тромботических реакций была выше из-за их более высокой исходной частоты развития.

В некоторых обсервационных исследованиях было установлено, что повышение риска развития серьезных тромботических реакций начинается уже в первые недели терапии. Повышение риска сердечно-сосудистого тромбообразования стабильно наблюдается при применении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций у пациентов, получающих НПВС, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Врачи и пациенты должны внимательно следить за развитием таких реакций на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентов следует проинформировать о признаках и/или симптомах серьезных сердечно-сосудистых реакций и мерах, которые необходимо предпринять в случае их возникновения.

Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, связанных с применением НПВС. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС, таких как диклофенак, увеличивает риск развития серьезных реакций со стороны ЖКТ.

Состояние после операции по аортокоронарному шунтированию

В двух крупных контролируемых клинических исследованиях применения селективного ингибитора ЦОГ-2 для купирования боли в первые 10–14 дней после операции по аортокоронарному шунтированию было выявлено увеличение частоты развития инфаркта миокарда и инсульта. НПВС противопоказаны для применения при проведении аортокоронарного шунтирования.

Перенесенный инфаркт миокарда

Результаты обсервационных исследований, зарегистрированных в Датском национальном реестре, показали, что пациенты, применявшие НПВС в период после перенесенного инфаркта миокарда, подвергались повышенному риску развития повторного инфаркта, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смертельных исходов в первый год после инфаркта миокарда составила 20 случаев на 100 пациенто-лет у пациентов, применявших НПВС, по сравнению с 12 случаями на 100 пациенто-лет у пациентов, не применявших НПВС. Хотя абсолютный показатель смертности несколько снизился после первого года после перенесенного инфаркта миокарда, повышенный относительный риск смертельного исхода у пациентов, применявших НПВС, сохранялся по крайней мере в течение последующих 4 лет наблюдения.

Необходимо избегать применения диклофенака у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда за исключением случаев, когда ожидаемая польза от его применения превышает риск развития повторных тромботических осложнений со стороны ССС. Если диклофенак применяется у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков ишемии сердца.

Гипертония

Применение НПВС, в т.ч. диклофенака, может привести к возникновению или обострению ранее существовавшей АГ, что может способствовать увеличению частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, при применении НПВС может быть нарушен ответ на терапию этими ЛС. Следует контролировать АД в начале и на протяжении всего курса применения НПВС.

Сердечная недостаточность и отеки

Задержка жидкости и отеки наблюдались у некоторых пациентов, применявших НПВС, включая гель диклофенака. Гель диклофенака следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация

Применение НПВС, включая диклофенак натрия, может вызывать серьезные побочные реакции со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкого или толстого кишечника, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные реакции могут возникнуть в любое время, с предупреждающими симптомами или без них. Только у каждого пятого пациента, у которого на фоне терапии НПВС развиваются серьезные побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, проявляются симптомы. Язвы верхних отделов ЖКТ, сильное кровотечение или перфорация, вызванные применением НПВС, наблюдались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Однако такие побочные реакции могут возникать и при краткосрочной терапии.

Факторы риска желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации. У пациентов с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, принимающих НПВС, наблюдалось более чем 10-кратное повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами без таких факторов риска. Другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих НПВС, включают более продолжительное применение, одновременный прием пероральных ГКС, ацетилсалициловой кислоты, антикоагулянтов или СИОЗС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья.

В пострегистрационный период большинство случаев с летальным исходом, связанным с развитием нежелательных реакций со стороны ЖКТ, произошло у пожилых или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность у таких пациентов. Кроме того, повышенному риску развития желудочно-кишечных кровотечений подвержены пациенты с прогрессирующими заболеваниями печени и/или коагулопатией.

Стратегии минимизации рисков со стороны ЖКТ у пациентов, принимающих НПВС. Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Следует избегать одновременного применения более одного НПВС.

Следует избегать применения НПВС у пациентов с высокими факторами риска, если не ожидается, что польза от терапии превысит риск развития кровотечения, и рассмотреть альтернативные методы лечения, не связанные с применением НПВС, для пациентов с высокими факторами риска и активным желудочно-кишечным кровотечением. Следует внимательно контролировать возможные признаки и симптомы изъязвления ЖКТ и кровотечения во время применения НПВС и незамедлительно проводить дополнительное обследование и лечение при подозрении на развитие серьезных нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Следует прекратить применение диклофенака до тех пор, пока серьезная нежелательная реакция со стороны ЖКТ не будет исключена.

Следует внимательно контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков кровотечения в ЖКТ при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Гепатотоксичность

В клинических исследованиях значимое повышение (т.е. >3×ВГН) уровня АСТ наблюдалось примерно у 2% из 5700 пациентов во время терапии диклофенаком (уровень АЛТ измеряли не во всех исследованиях).

В большом открытом контролируемом исследовании с участием 3700 пациентов, получавших перорально диклофенак в течение 2–6 мес, пациенты в первый раз проходили обследование через 8 нед, а 1200 пациентов проходили повторное обследование через 24 нед. Значимое повышение активности АЛТ и/или АСТ наблюдалось примерно у 4% пациентов, а выраженное повышение (>8×ВГН) — примерно у 1% из 3700 пациентов. В этом открытом исследовании у пациентов, принимавших диклофенак, наблюдалась более высокая частота пограничного (<3×ВГН), умеренного (>3–8×ВГН) и выраженного (>8×ВГН) повышения уровня АЛТ или АСТ по сравнению с другими НПВС. Повышение уровня трансаминаз чаще наблюдалось у пациентов с остеоартритом, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Почти все случаи значимого повышения уровня трансаминаз были диагностированы до того, как у пациентов появились симптомы. Отклонения от нормы в тестах наблюдались во всех исследованиях в течение первых 2 мес терапии диклофенаком у 42 из 51 пациента, у которых наблюдалось выраженное повышение уровня трансаминаз.

В пострегистрационных отчетах сообщалось о случаях лекарственноиндуцированной гепатотоксичности в 1-й мес, а в некоторых случаях в первые 2 мес терапии, но она может возникнуть в любое время во время терапии диклофенаком. В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи тяжелых печеночных реакций, включая некроз печени, желтуху, фульминантный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночную недостаточность. Некоторые из этих случаев привели к летальному исходу или трансплантации печени. В европейском ретроспективном популяционном контролируемом исследовании 10 случаев лекарственноиндуцированного повреждения печени, вызванного диклофенаком, были связаны со статистически значимым 4-кратным скорректированным отношением рисков повреждения печени. В этом конкретном исследовании, основанном на общем количестве, — 10 случаев повреждения печени, вызванного приемом диклофенака, скорректированное отношение рисков еще больше увеличивалось у пациентов женского пола при дозах 150 мг или более и продолжительности применения более 90 дней.

Следует измерять уровень трансаминаз у пациентов, получающих длительную терапию диклофенаком, до начала терапии и периодически во время лечения, поскольку тяжелая гепатотоксичность может развиться без проявления продромальных отличительных симптомов. Оптимальное время для проведения первого и последующих измерений трансаминаз неизвестно. Основываясь на данных клинических исследований и пострегистрационного опыта, уровень трансаминаз следует контролировать в течение 4–8 нед после начала терапии диклофенаком. Однако тяжелые печеночные реакции могут возникнуть в любое время во время проведения терапии диклофенаком. Если отклонения от нормы в печеночных пробах сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки и/или симптомы, соответствующие заболеванию печени, или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь, боль в животе, диарея, темная моча), применение диклофенака следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку состояния пациента.

Следует информировать пациентов о настораживающих признаках и симптомах развития гепатотоксичности (например, тошнота, усталость, летаргия, диарея, зуд, желтуха, болезненность правого подреберья (верхнего квадранта) и гриппоподобные симптомы).

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных реакций со стороны печени у пациентов, применяющих диклофенак, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака с сопутствующими потенциально гепатотоксичными ЛС (например, парацетамол, антибиотики, противоэпилептические ЛС).

Почечная токсичность и гиперкалиемия

Почечная токсичность. Длительное применение НПВС приводит к развитию почечного папиллярного некроза (некроз почечных сосочков) и другим повреждениям почек. Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У таких пациентов применение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и, во вторую очередь, почечного кровотока, что может спровоцировать явную почечную декомпенсацию. Наибольшему риску развития данной реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению.

Данные контролируемых клинических исследований о применении диклофенака у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Воздействие диклофенака на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с существующим заболеванием почек.

Следует корректировать волемический статус у пациентов с обезвоживанием или гиповолемией до начала применения диклофенака и контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек или печени, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией во время терапии диклофенаком. Следует избегать применения диклофенака у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если не ожидается, что польза от терапии превысит риск ухудшения функции почек. Если диклофенак применяется у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, следует контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек.

Гиперкалиемия

Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке крови, включая развитие гиперкалиемии, при применении НПВС даже у некоторых пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты объясняются состоянием гипоренинового гипоальдостеронизма.

Анафилактические реакции

Применение диклофенака ассоциировалось с возникновением анафилактических реакций у пациентов с диагностированной или недиагностированной гиперчувствительностью к диклофенаку, а также у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой. Следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью при возникновении анафилактических реакций.

Обострение астмы, связанное с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте

У ряда пациентов с бронхиальной астмой может развиться аспириновая бронхиальная астма, которая может включать хронический риносинусит, осложненный носовыми полипами, тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм и/или непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Поскольку у чувствительных к ацетилсалициловой кислоте пациентов отмечалась перекрестная реактивность между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, диклофенак противопоказан пациентам с такой формой чувствительности. При применении диклофенака у пациентов, уже страдающих астмой без диагностированной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, необходимо контролировать изменения признаков и симптомов астмы.

Серьезные кожные реакции

Применение НПВС, включая диклофенак, может вызывать развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. Такие серьезные побочные реакции могут развиться спонтанно.

Следует информировать пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и необходимости прекратить применение диклофенака при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Диклофенак противопоказан пациентам с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС.

Преждевременное закрытие артериального протока плода

Диклофенак может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода. Следует избегать применения НПВС, включая диклофенак, у беременных женщин, начиная с 30-й недели беременности (III триместр).

Гематологическая токсичность

У пациентов, получавших НПВС, наблюдалось развитие анемии. Это может быть связано со скрытой или значительной кровопотерей, задержкой жидкости или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Если у пациента, применяющего диклофенак, есть какие-либо признаки или симптомы анемии, следует проверить уровень Hb или гематокрит.

Применение НПВС, включая диклофенак, может повышать риск развития кровотечений. Сопутствующие заболевания, такие как нарушения свертывания крови, одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств (например, ацетилсалициловая кислота), СИОЗС и СИОЗСН, могут увеличить этот риск. Следует контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения.

Маскировка воспаления и лихорадки

Фармакологическая активность диклофенака в отношении уменьшения воспаления и снижения температуры тела может понизить полезность данных диагностических признаков для выявления инфекций.

Лабораторный мониторинг

Поскольку серьезные кровотечения в ЖКТ, гепатотоксичность и поражение почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует проводить периодический мониторинг состояния пациентов, длительно получающих НПВС, с проведением клинического и биохимического анализов крови.

Воздействие солнца

Пациентам следует минимизировать или избегать воздействия естественного или искусственного солнечного света на обработанные участки, поскольку исследования на животных показали, что наружное применение диклофенака приводит к более раннему возникновению кожных опухолей, индуцированных УФ-светом. Потенциальное влияние диклофенака на реакцию кожи на УФ-излучение у людей неизвестно.

Воздействие на глаза

Следует избегать контакта диклофенака с глазами и слизистыми оболочками, хотя данное взаимодействие и не изучалось. Следует информировать пациентов о том, что при попадании диклофенака в глаза, следует немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором и обратиться за медицинской помощью, если раздражение сохраняется более 1 ч.

Пероральные НПВС

Совместное применение пероральных и местных НПВС может привести к более высокой частоте развития кровотечений, более частым аномальным показателям уровня креатинина, мочевины и Hb. Не рекомендуется проводить комбинированную терапию диклофенаком наружно и пероральным НПВС, если только польза от терапии не превышает риск.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения диклофенака у детей не установлены.

Пожилой возраст. Пожилые люди подвержены большему риску развития серьезных сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и/или почечных побочных реакций, связанных с применением НПВС, по сравнению с более молодыми пациентами. Если ожидаемая польза для пожилого пациента превышает эти потенциальные риски, следует начинать применение с нижней границы диапазона дозирования и контролировать состояние пациентов на предмет развития побочных реакций. Из общего числа пациентов, применявших диклофенак наружно в клинических исследованиях, 498 человек были в возрасте 65 лет и старше. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и более молодыми пациентами, однако не следует исключать более высокую чувствительность к действию НПВС у некоторых пожилых пациентов. Известно, что диклофенак, как и любой другой НПВС, в значительной степени выводится почками, поэтому риск развития токсических реакций на диклофенак может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пожилых пациентов и контролировать функцию почек.

Диклофенак 1% 30г мазь для наружного применения №1 туба Акрихин хфк оао в Уфе

Торговое название препарата: Диклофенак-Акрихин Международное непатентованное название (МНН): диклофенак Лекарственная форма: мазь для наружного применения Состав 100 г мази содержат: активное вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество — 1 г; вспомогательные вещества: диметилсульфоксид (димексид), макрогол (полиэтиленоксид 1500), макрогол (полиэтиленоксид 400), пропиленгликоль, янтарная кислота. Описание Мазь от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом. Допускается наличие перламутровых разводов. Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). КодАТХ: М02АА15 Фармакологические свойства Фармакодинамика. Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Диклофенак-Акрихин используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Фармакокинетика. При аппликации системная абсорбция составляет не более 6 %. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Показания к применению Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов. Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей). Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас, мышечные боли ревматического и неревматического происхождения). Противопоказания Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита; крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью. Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма, беременность (I и II триместр). Применение при беременности и в период лактации Препарат нельзя применять в III триместре беременности. Опыта применения препарата в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом. Способ применения и дозы Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата составляет 2-4 г (по объему сопоставимо с размером крупной вишни). Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарата до 2 г. После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом. Побочные действия Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение). Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции). Передозировка Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано. Особые указания Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки. При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу. При нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов, характерных для НПВП. Форма выпуска Мазь для наружного применения 1 %. По 30 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта. Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29. Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.

Диклофенак от воспалений

Активный компонент, входящий в состав Диклофенака, наделен обезбаливающими и продивовоспалительными качествами. Гель способствует устранению циклооксигеназы 1 и 2 типа, блокирует развитие простагландинов, а также выработку арахидоновой кислоты. Эти компоненты являются главными причинами развития воспалительных процессов.

Такжй гель рекомендуется врачами для снятия возникающих болевых синдромов, снижения отечности, обусловленной активным воспалительным процессом. Диклофенак способствует ослаблению, либо снижению интенсивности болевых ощущений в суставах во время ходьбы или без движения. Гель помогает устранять утреннюю скованность, отечность суставов, помогает активнее двигаться. Если наносить препарат в соответствии с инструкциями врачей, кожный покров будет абсорбировать около 6% вещества.

Инструкции по применению

Гель разработан специально для наружного применения. Площадь обрабатываемого участка кожи определяет количество используемого лекарства. Диклофенак наносится на кожный покров максимум 4 раза в день, тщательно втирается. Детям до 12 лет не рекомендуется использовать больше 2 г за один раз, максимум дважды в день. Взрослым можно втирать в кожу по 2-4 грамма.

При использовании Диклофенака не требуется наложение никаких окклюзионных повязок или других специальных средств. Вероятность развития побочных эффектов возрастает при продолжительном использовании геля, при его нанесении на широкие участки кожи. В некоторых случаях увеличивается степень активности печеночных ферментов. Чтобы никаких проблем не возникало, врачи всегда настаивают на минимизации дозировки и сокращении сроков применения геля.

Лекарство нужно применять с осторожностью в таких ситуациях:

  • Развитие печеночной порфирии;
  • Расстройства почек;
  • Нарушения работы печени.

Применение геля Диклофенак допустимо только после консультации у врача.

Врачи не рекомендуют пациенткам пользоваться такой мазью при беременности, поскольку до сегодняшнего дня не проводились никакие клинические исследования. Существует высокая вероятность блокирования боталлового протока у беременных девушек, родовые схватки при этом могут быть подавлены.

Показания и противопоказания

Гель рекомендуется к применению после получения травм при развитии воспалительных процессов в мягких тканях, либо суставах. Это средство врачи чаще всего рекомендуют:

  • При ушибах;
  • Растяжениях;
  • Перенапряжении мышечных тканей;
  • Ревматические заболевания;
  • Повреждение периартикулярных тканей;
  • Тендовагинит и т.п.

Диклофенак используется при развитии болевых синдромов, обусловленных различными заболеваниями мышечных тканей, опорно-двигательного аппарата:

  • Остеохондроз;
  • Радикулит;
  • Ишиас;
  • Люмбаго.

Если у пациентов наблюдается высокая чувствительность к компонентам, входящим в состав геля Диклофенак, врачи не рекомендуют использовать данное средство.

Возможные побочные эффекты:

  • Сыпь на коже;
  • Экзема;
  • Дерматит;
  • Аллергия;
  • Повышается чувствительность к свету;
  • Папулы;
  • Отечность;
  • Везикулы;
  • Покраснения;
  • Шелушение кожи.

Также возможны другие системные реакции.

Диклофенак производится в виде мази и геля. Для устранения воспалений и оказания обезболивающего эффекта врачи рекомендуют использовать специальный гель. Такое средство лучше впитывается в кожу и почти не остается на одежде. Некоторые пациенты отмечают реальное удобство использования геля при сравнении с мазью Диклофенак. В геле содержится 5% основного активного действующего вещества. Это единственный препарат на отечественном рынке, в котором соблюдаются такие пропорции.

По материалам: http://vros-nogot.ru/diklofenak-maz-instrukciya-po-primeneniyu-cena-otzyvy-i-analogi

Долгосрочная переносимость местного геля диклофенака натрия 1% при остеоартрите у пожилых людей и пациентов с сопутствующими заболеваниями

Clin Interv Aging. 2012 г.; 7: 517–523.

John H Pyniston

1

1 The Feaverville Семейный центр здравоохранения, Feaverville, PA

Morris S Gold

2 Клинические исследования и биостатистики, Novartis Compare Health Inc, Parsippany, NJ

Matthew S Wheman

3 Medical Affairs, Endo Pharmaceuticals Inc, Chadds Ford, PA

Lawrence K Alwine

4 Downingtown Family Medicine, Downingtown, PA, USA

1 Feasterville Family Health Care Center, Feasterville,

2

PA Clinical Research and Biostatistics, Novartis Consumer Health Inc, Parsippany, NJ

3 Medical Affairs, Endo Pharmaceuticals Inc, Chadds Ford, PA

4 Downingtown Family Medicine, Downingtown, PA, USA

John H. , Feasterville Family Health Care Center, 1665 Bustleton Pike, Feasterville, PA 19053, США, тел. +1 215 355 9770, факс +1 215 35 5 2246, электронная почта мок[email protected] © Peniston et al., 2012 г., издатель и лицензиат Dove Medical Press Ltd.

Это статья с открытым доступом, которая разрешает неограниченное некоммерческое использование при условии правильного цитирования оригинальной работы.

Эта статья была процитирована другими статьями в PMC.

Abstract

История вопроса

Побочные эффекты, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), используемых для лечения остеоартрита коленного сустава и кисти, могут быть более частыми в определенных группах пациентов.Местные НПВП, такие как 1% гель диклофенака натрия (DSG), имеют эквивалентную эффективность и меньше побочных эффектов по сравнению с пероральными НПВП. В этом ретроспективном анализе оценивалась долговременная переносимость DSG у пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.

Методы

Пациенты в возрасте ≥ 35 лет с остеоартритом коленного сустава наносили DSG (4 г) на одно или оба колена в течение 12 недель в ходе любого из двух первичных исследований и в течение 9 месяцев в ходе долгосрочного расширенного исследования.Другие пациенты сразу вошли в долгосрочное расширенное исследование и применяли DSG в течение 12 месяцев. Безопасность оценивали по сообщениям о нежелательных явлениях. Субпопуляции были определены на основе возраста или сопутствующих заболеваний гипертонии, сахарного диабета 2 типа и цереброваскулярных или сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты

Группа безопасности состояла из 947 пациентов, получивших хотя бы одну дозу DSG во время первичного или дополнительного исследования. Пациенты в возрасте < 65 лет (68,2%) и ≥65 лет (67.2%) испытали любое нежелательное явление с аналогичной частотой. Процент пациентов, у которых возникло какое-либо нежелательное явление, был одинаковым у пациентов с артериальной гипертензией и без нее (65,5% против 69,7% соответственно), сахарным диабетом 2 типа (64,0% против 68,2%), цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями (61,9% против 68,5%). ). Среди 15 пациентов со всеми тремя сопутствующими заболеваниями процент пациентов с любым нежелательным явлением (53,3%) был меньше, чем у пациентов, у которых не было всех трех сопутствующих заболеваний (68.0%).

Заключение

Эти результаты свидетельствуют о том, что длительное лечение ДСГ безопасно для субпопуляций пациентов с повышенным риском нежелательных явлений, связанных с приемом НПВП, таких как пожилые люди и пациенты с сопутствующими заболеваниями, такими как артериальная гипертензия, сахарный диабет 2 типа и цереброваскулярная недостаточность. сердечно-сосудистые заболевания.

Ключевые слова: диклофенак, нестероидные противовоспалительные препараты, остеоартрит, местный анальгетик

Введение

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются для лечения остеоартрита коленного сустава и кисти. 1 , , 2 Однако использование НПВП часто сопровождалось возникновением желудочно-кишечного тракта, 3 5 5 , 6 , 7 и RENAL 8 10 нежелательные явления, которые могут быть более частыми у пожилых людей и у людей с сопутствующими заболеваниями, такими как артериальная гипертензия, сахарный диабет 2 типа, цереброваскулярные или сердечно-сосудистые заболевания. 9 , 11 Пероральные НПВП следует использовать в самой низкой эффективной дозе у пациентов с остеоартритом, чтобы свести к минимуму возможность побочных эффектов. 2 Международное руководство Общества исследования остеоартрита рекомендует местные НПВП в качестве терапии первой линии для пациентов с остеоартритом и отмечает, что местные НПВП имеют эквивалентную эффективность и более низкую частоту побочных эффектов по сравнению с пероральными НПВП. 12 , 13 Меньшая системная доступность местных НПВП по сравнению с пероральными НПВП 14 может быть причиной более низкой частоты нежелательных явлений, наблюдаемых при применении местных НПВП в прямом сравнении с пероральными НПВП. 15 18

Диклофенак натрия 1% гель (ДСГ) представляет собой местный НПВП, который эффективен для облегчения боли при остеоартрите в руке 19 и колене. 20 , 21 Данные пяти рандомизированных плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 12 недель показали, что DSG хорошо переносится пациентами с остеоартритом кистей или коленей, у которых повышен риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы или почек. Мероприятия. 22 Представленный здесь постфактум анализ был проведен для определения долгосрочной переносимости DSG у пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.

. Методы и материалы.

23 Нелеченные пациенты (мужчины или небеременные женщины) в возрасте ≥ 35 лет с рентгенологически подтвержденным остеоартритом коленного сустава от легкой до умеренной степени (1–3 степени по Келлгрену-Лоуренсу) в соответствии с критериями Американской коллегии ревматологов в течение ≥6 месяцев до скрининга. 24 Критерии исключения для пациентов, ранее не получавших лечения, включали текущие данные или наличие вторичного остеоартрита в анамнезе; история ревматоидного артрита, других хронических воспалительных заболеваний или фибромиалгии; аллергия или астма, связанные с НПВП; признаки пептической язвы или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; значительное повреждение целевого сустава ≤ 30 дней до скрининга; обширная операция на колене по крайней мере за год до скрининга; или серьезное заболевание, которое может поставить под угрозу состояние здоровья пациента или исказить результаты исследования, например тяжелое или неконтролируемое заболевание почек, печени, гематологические, эндокринные, сердечно-сосудистые или неврологические заболевания.Запланированные визиты проводились на исходном уровне (последний визит в первичном исследовании), ежемесячно в течение 6 месяцев и на 9 месяце. Это завершило один год лечения у пациентов, продолжающих лечение в группах активного лечения в двойных слепых исследованиях. Пациенты, ранее не получавшие лечения, посетили дополнительный визит через 12 месяцев.

Лечение и оценка

Пациенты наносили 4 г DSG на одно или оба колена в течение 9 месяцев (для продолжающих лечение пациентов) или 12 месяцев (для пациентов, ранее не получавших лечения). Было разрешено экстренное лечение (ацетаминофен, максимум 4 г в день).Все нежелательные явления и серьезные нежелательные явления отслеживались и регистрировались. Стандартные лабораторные анализы (гематологический, биохимический анализ крови, мочи) проводились каждые 3 месяца, оценивались жизненные показатели и общий физикальный осмотр.

Статистический анализ

Частота нежелательных явлений суммировалась во всей популяции пациентов, получавших лечение, которая состояла из всех пациентов, получивших по крайней мере одну дозу DSG в основном исследовании или в расширенном исследовании. Сюда вошли пациенты из первичного исследования, которые не продолжили участие в долгосрочном исследовании безопасности.Субпопуляции включали пациентов в возрасте < 65 и ≥ 65 лет, пациентов с артериальной гипертензией или без нее, сахарным диабетом 2 типа, цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с множественными сопутствующими заболеваниями. Пациенты с множественными сопутствующими заболеваниями были определены как пациенты с комбинированным диагнозом артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа и цереброваскулярных или сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе. Поскольку эти популяции были недостаточно мощными, для межгрупповых сравнений использовалась только описательная статистика.

Результаты

Пациенты

Всего в это расширенное исследование было включено 583 пациента, в том числе 291 пациент, продолжавший первичные исследования, и 292 пациента, ранее не получавших лечения (). Из этих 583 пациентов 294 завершили исследование. 23 Характеристики пациента можно найти в . Пациенты были в возрасте 35–90 лет. Большинство пациентов (64,2%) были женского пола.

Расположение пациентов.

Примечания: a Решение о завершении исследования для каждого пациента принимал исследователь.Для некоторых пациентов последний визит был слишком ранним, чтобы его можно было включить в 12-месячный анализ эффективности.

Сокращения: ДСГ, диклофенак натрия 1% гель; ПБО, плацебо.

таблицы 1

Таблица 1

Характеристика Население
Среднее (SD) Возраст, лет 61,7 (10.1)
Range 35-90 35-90
Женщины, % 64,2
Раса, %
 Белые 82.5
черный
11.0
1.0 1,0
Другое
Другое 5.6
Среднее (SD) BMI, кг / м 2 31.5 (6.7)
Диапазон 17,5–62,0
Отсутствует, n 8

Группа безопасности состояла из 947 пациентов, получавших ДСГ или плацебо в течение 12-недельного исследования.Это включало 578 из 583 пациентов, включенных в расширенное исследование, а также 369 пациентов, которые получили хотя бы одну дозу DSG в первичных исследованиях, но не продолжили участие в расширенном исследовании. Пять пациентов, включенных в расширенное исследование, не получали исследуемого препарата и не были включены в группу безопасности.

Оценка безопасности

Стратификация по возрасту
< 65 лет и ≥ 65 лет

Группа безопасности состояла из 575 пациентов в возрасте < 65 лет и 372 пациентов в возрасте ≥ 65 лет.Процент пациентов, у которых возникло какое-либо нежелательное явление, был одинаковым для пациентов в обеих подгруппах (). Пациенты в возрасте < 65 лет чаще испытывали нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и реже — дерматит в месте нанесения по сравнению с пациентами в возрасте ≥ 65 лет. Таблица 2 Любой АЕ 392 (68.2) 250 (67.2) 250 (67.2) Гастроинжественный AE 54 (9.4) 25 (6.7) Cardio сосудистые AE 19 (3.3) 12 (3.2) Сайт dermatitis 50 (8.7) 49 (13.2) полученных чая 77 полученных чая головная боль 110 (19.1) 57 (15.3) Артралгия 77 (13.4) 55 (14.8) 55 (14.8) Боли в спине 64 (11.1) 64 (11.1) 47 (12.6) Назофарингит 46 (8,0) 21 (5.6) Верхний дыхательный тракт Инфекция 43 (7.5) 93 (7.5) 11 (3.0) Боль в конечности 33 (5.7) 26 (7,0) Боль 27 (4.7) 8 (2.2) Грипп 27 (4.7) 7 (1.9) Sinusitis 26 (4.5) 9 (2.4) Зубная боль 18 (3.1) 4 (1.1) 4 (1.1) Shinus Sunsion 18 (3.1) 1 (0.3) Myalgia 17 (3.0) 9 (2.4) 9 (2.4) боль в шее 10 (1.7) 13 (3.5)

Стратификация по сопутствующим заболеваниям

Почти половина больных (438/947; 46.3%) страдали артериальной гипертензией. Однако чуть более 10% имели сахарный диабет 2 типа (100/947; 10,6%) и цереброваскулярные или сердечно-сосудистые заболевания (97/947; 10,2%). Процент пациентов, у которых возникло какое-либо нежелательное явление (), был одинаковым среди пациентов с сопутствующими заболеваниями гипертонией, сахарным диабетом 2 типа, цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями (61,9–65,5%) и немного ниже, чем частота нежелательных явлений у пациентов без этих заболеваний. сопутствующие заболевания (68,2–69,7%). Процент пациентов с нежелательными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта был одинаковым среди пациентов с сопутствующими заболеваниями гипертонией, сахарным диабетом 2 типа, цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями (7.0-12,4%) и в целом аналогичны частоте нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов без этих состояний (7,9-8,5%). У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа или сердечно-сосудистыми заболеваниями наблюдалась одинаковая частота сердечно-сосудистых нежелательных явлений (5,0–8,0%). Несколько более низкая частота нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (1,8-2,9%) наблюдалась у пациентов без этих сопутствующих заболеваний. Дерматит в месте нанесения наблюдался с частотой от 8,2% до 12,4% среди подгрупп с сопутствующими заболеваниями и трех соответствующих групп без сопутствующих заболеваний.

Таблица 3

Общее количество и наиболее частые нежелательные явления, стратифицированные по сочетанной патологии = 100) без T2DM (n = 847) с C / CVD (N = 97) без C / CVD (N = 850) любой AE 287 (65,5) 355 (69,7) 64 (64,0) 587 (68.2) 60 (61.9) 60 (61.9) 582 (68.5) Желудочно-кишечный AE 39 (8.9) 40 (7,9) 7 (7,0) 72 (8.5) 12 (12.4) 67 (7.9) 67 (7.9) Cardio сосудистый AE 22 (5.0) 9 (1.8) 8 (8,0) 23 (2.7) 23 (2.7) 6 (6.2) 25 (2.9) Дерматит на месте нанесения 36 (8,2) 63 (12,4) 10 (10.0) 89 (10.5) 99 (10.5) 8 (8.2) 91 (10.7) 91 (10.7) 91 (10.7) The Teain сообщается в 3% любой группы COMORBITIDE головная боль 73 (16.7) 94 (18.5) 94 (18.5) 18 (18.0) 149 (17.6) 6 (6.2) 161 (18.9) 161 (18.9) Arthralgia 70182 70 (16.0) 62 (12.2) 7 ( 7,0) 125 (14,8) 14 (14,4) 118 (13.9) Боли в спине 52 (11.9) 59 (11.6) 59 (11.6) 12 (12.0) 99 (11.7) 7 (7.2) 104 (12.2) Назофарингит 32 (7.3) 39 (6.9) 5 (5,0) 62 (7.3) 8 (8.2) 59 (6.9) Боль в конечности 31 (7.1) 28 (5,5) 6 (6,0) 53 (6,3) 4 (4,1) 55 (6.5) Инфекция верхних дыхательных путей 18 (4.1) 36 (7.1) 3 (3.0) 51 (6.0) 5 (5.2) 49 (5.8) Боль 16 (3.7) 16 (3.7) 19 (3.7) 2 (2.0) 33 (3.9) 2 (2.1) 33 (3.9) Sinusitis 15 (3.4) 20 (3,9) 3 (3,0) 32 (3,8) 3 (3,1) 32 (3.8) шеи боль 13 (3.0) 10 (2.0) 1 (1.0) 22 (2.6) 5 (5.2) 18 (2.1) Rash 13 (3.0) 6 (1.2) 3 (3.0) 16 (1.9) 3 (3.1) 16 (1.9) Synus Congertion 12 (2.7) 7 (1,4) 5 (5,0) 14 (1,7) 1 (1,0) 18 (2.1) Участок 11 (2.5) 8 (1.6) 4 (4.0) 15 (1.8) 5 (5.2) 14 (1.6) Paaryngalaryneal Pain 10 (2.3) 8 (1.6) 1 (1.0) 17 (2.0) 3 (3.1) 15 (1.8) грипп 8 (1.8) 26 5.1) 0 34 (4.0) 4 (4.1) 30 (3.5) отек, периферийные 6 (1.4) 8 (1.6) 5 (5,0) 9 (1.1) 3 (3.1) 11 (1.3) Pneumonia 5 (1.1) 4 (0,8) 2 (2.0) 7 (0,8) 3 (3.1) 6 (0,1) 6 (0,7) Myalgia 4 (0,9) 22 (4,3) 1 (1,0) 25 (3,0) 3 (3,1) 23 (2,7) Сахарный диабет 1 (90,181)2) 2 (0,4) 9 (0,4) 3 (3.0) 0 1 (1.0) 2 (0.2) Локализованная инфекция 1 (0.2) 4 (0,8) 0 5 (0,6) 3 (3,1) 2 (0,2)

Только 1,6% пациентов (15/947) в группе безопасности имели все три сопутствующих заболевания. Ни у одного пациента из этой подгруппы множественных сопутствующих заболеваний не было побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта или дерматита в месте нанесения (1).Сердечно-сосудистые нежелательные явления (мерцательная аритмия и артериальная гипертензия) наблюдались у 13,3% (2/15) пациентов в подгруппе множественных сопутствующих заболеваний по сравнению с 3,1% у остальных 932 пациентов.

Таблица 4

Таблица 4

Всего и частые неблагоприятные события, стратифицированные несколькими сопутствующими сопутствующими, *

99 99 (10.6)
AE, N (%) с MULTICOM (N = 15) без MULTICOM (N = 932)
Любой АЭ 8 (53.3) 634 (68.0)
Желудочно-кишечные AE 0 79 (8.5)
Cardioovousasucula AE 2 (13.3) 29 (3.1) 29 (3.1)
Сайт приложение dermatitis 0 99 (10.6)
The Teain сообщает в 3% из любой группы
головная боль 1 (6.7) 166 (17.8)
Arthralgia 3 (20.0) 129 (13.8) 129 (13.8)
Боли в спине 0 111 (11.9)
Назофарингит 0 67 (7.2)
Боль в конечности 0 59 (6.3)
Инфекция верхних дыхательных путей 0 54 (5.8)
Боль 0 39 (3.8)
Sinusitis 2 (13.3) 33 (3 .5)
боль в шее 1 (6.7) 22 (2.4)
Гипертония 1 (6.7) 10 (1.1) 10 (1.1)
грипп 0 34 (3.6 )
отек, периферийные 1 (6.7) 13 (1.4)
Pneumonia 1 (6.7) 1 (6.7) 8 (0,9) 8 (0.9)
Application Site EryThema 1 (6.7 ) 8 (0,9)
Миалгия 1 (6.7) 25 (2.7) 25 (2.7)
Dyspnea 1 (6.7) 6 (0,6)
Pruritus 1 (6.7) 5 (0.5)
Cough 1 (6.7) 11 (1.2) 11 (1.2)
Атриальная фибрилляция 1 (6.7) 1 (0,1)
Dental Caries 1 (6.7) 2 (0.2)
мышца судороги 1 (6,7) 7 (0.8)
Стрептококканый фарингит 1 (6.7) 1 (0,1)
Папулы приложений 1 (6.7) 1 (0,1) 1 (0,1)
Диабет Mellitus 1 6.7. проводилось после длительного лечения пациентов с остеоартрозом коленного сустава для оценки переносимости лечения DSG в подгруппах пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, связанных с терапией НПВП.Анализ подгрупп показал, что DSG хорошо переносился пациентами в возрасте ≥ 65 лет; у пациентов с сопутствующей гипертонией, сахарным диабетом 2 типа или цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями; и даже у пациентов с диагнозами всех трех сопутствующих заболеваний вместе взятых. Частота каких-либо нежелательных явлений не увеличивалась в этих субпопуляциях по сравнению с пациентами моложе 65 лет или пациентами без этих сопутствующих заболеваний. Однако о дерматите в месте нанесения чаще сообщалось у пациентов в возрасте ≥ 65 лет по сравнению с пациентами в возрасте < 65 лет.

Остеоартрит коленного сустава — это состояние, которое обычно встречается у лиц в возрасте ≥ 65 лет 25 и часто требует медицинского вмешательства. Терапия пациентов с остеоартритом должна сочетать облегчение боли и возможные побочные эффекты, связанные с лечением. Это может быть особенно сложно у пациентов, которые предрасположены к этим нежелательным явлениям, например у пожилых людей. Хотя НПВП способен обеспечить анальгерию для остеоартрита, возрастных рисков желудочно-кишечного тракта, 3 5 5 , 6 , 7 и RENAL 8 10 Неблагоприятное события эффективно ограничивают полезность этого класса наркотиков.Сердечно-сосудистые заболевания 26 , а также желудочно-кишечные расстройства 27 чаще возникают у пожилых людей. Лекарства, используемые для лечения сопутствующих заболеваний у пожилых людей, могут взаимодействовать с НПВП, что еще больше увеличивает риск побочных эффектов. 28 Местные НПВП, такие как DSG, могут обеспечивать местное обезболивание так же эффективно, как пероральные НПВП, 16 , 18 предположительно с более ограниченным системным воздействием, что снижает риск побочных эффектов.

Более ранний анализ объединенных данных о пациентах, получавших ДСГ в течение 12 недель, показал, что частота большинства нежелательных явлений у пациентов в возрасте ≥ 65 лет была одинаковой по сравнению с пациентами в возрасте < 65 лет. 22 В этом анализе более высокий процент пациентов в возрасте ≥ 65 лет (8,8%) сообщил о дерматите в месте нанесения по сравнению с пациентами в возрасте < 65 лет (5,6%). 22 Процент пациентов с нежелательными явлениями, у которых была артериальная гипертензия, сахарный диабет 2 типа, цереброваскулярные или сердечно-сосудистые заболевания, был одинаковым по сравнению с пациентами, у которых не было этих сопутствующих заболеваний. 22 Приведенный здесь постфактум анализ расширяет результаты этого исследования и показывает, что DSG можно безопасно использовать в течение более длительного периода для лечения остеоартрита коленного сустава у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов.

Общая частота нежелательных явлений не увеличивалась у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа, цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями по сравнению с пациентами без этих сопутствующих заболеваний. Аналогичным образом, наличие сопутствующих заболеваний не влияло на частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и дерматита в месте нанесения.Частота нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы была несколько выше у пациентов с этими сопутствующими заболеваниями, но это неудивительно, учитывая хорошо известную связь между артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также риском развития нежелательных сердечно-сосудистых явлений. Учитывая, что Американская кардиологическая ассоциация рекомендует соблюдать осторожность при использовании НПВП у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском, 6 благоприятная переносимость DSG у пациентов с множественными сопутствующими заболеваниями и связанным с ними повышенным сердечно-сосудистым риском имеет особое клиническое значение.Особенно важно, что ДСГ хорошо переносился 15 пациентами с сочетанным диагнозом всех трех сопутствующих заболеваний. В эту триаду расстройств входят пациенты с метаболическим синдромом (совокупность сердечно-сосудистых факторов риска, определенных Всемирной организацией здравоохранения как непереносимость глюкозы, нарушение толерантности к глюкозе и/или сахарный диабет 2 типа плюс два из следующих: центральное ожирение, повышенный уровень триглицеридов в плазме и /или низкий уровень холестерина ЛПВП, повышенное артериальное давление, резистентность к инсулину, микроальбуминурия или нарушение регуляции уровня глюкозы 29 ).Частота метаболического синдрома увеличивается у пациентов с остеоартрозом. 30

Этот апостериорный анализ был ограничен небольшим размером выборки ряда подгрупп, особенно пациентов с сахарным диабетом 2 типа или цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов из группы множественных сопутствующих заболеваний, что исключало статистическую проверку различий в переносимость между подгруппами. Кроме того, протокол исходного исследования исключал пациентов с тяжелым или нестабильным заболеванием; таким образом, некоторые пациенты, наблюдаемые в клинической практике с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут быть более больны, чем те, которые изучались в этом ретроспективном анализе.Будут полезны дальнейшие исследования, в которые будут специально включены пациенты с этими сопутствующими заболеваниями, а не исключены пациенты с более серьезными заболеваниями. Пациентов в этом исследовании лечили от остеоартрита коленного сустава, и результаты не могут быть распространены на пациентов с остеоартритом кисти или других областей. Другим ограничением является отсутствие групп сравнения, получавших плацебо или пероральный НПВП. Тем не менее, это исследование предоставляет клинически значимые данные, которые важны для пациентов с остеоартритом коленного сустава и врачей, которые их лечат.

Заключение

Представленные здесь результаты свидетельствуют о том, что длительное лечение DSG безопасно для субпопуляций пациентов с повышенным риском нежелательных явлений, связанных с приемом НПВП. DSG можно безопасно назначать в качестве длительной терапии у пожилых пациентов с остеоартритом коленного сустава и у пациентов с сопутствующими заболеваниями, предрасполагающими к нежелательным явлениям, связанным с приемом НПВП.

Сноски

Раскрытие информации

Это исследование проводилось при поддержке Novartis Consumer Health Inc, Парсиппани, Нью-Джерси, и Endo Pharmaceuticals Inc, Чаддс Форд, Пенсильвания.MSG является сотрудником Novartis Consumer Health Inc, а MSW является сотрудником Endo Pharmaceuticals Inc. Редакционную поддержку оказали Дэниел Маккалус, доктор философии, и Роберт Гэтли, доктор медицинских наук, из Complete Healthcare Communications, Inc, Чаддс Форд, Пенсильвания, и был финансируется Endo Pharmaceuticals Inc.

Ссылки

2. Zhang W, Moskowitz RW, Nuki G, et al. Рекомендации OARSI по лечению остеоартрита тазобедренного и коленного суставов, часть II: рекомендации OARSI, основанные на фактических данных, консенсус экспертов. Хрящевой остеоартрит.2008; 16: 137–162. [PubMed] [Google Scholar]3. Бурс М., Тангельдер М.Дж., ван Инген Х., Форт Дж.Г., Гольдштейн Дж.Л. Частота эндоскопических язв, вызванных НПВП, увеличивается с возрастом линейно, но не экспоненциально: объединенный анализ 12 рандомизированных исследований. Энн Реум Дис. 2007; 66: 417–418. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]4. Франчески М., Ди Марио Ф., Леандро Г., Магги С., Пилотто А. Кислотозависимые расстройства у пожилых людей. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 2009; 23: 839–848. [PubMed] [Google Scholar]5. Ричи Ф., Брюйер О., Этген О. и др.Зависимый от времени риск желудочно-кишечных осложнений, вызванных применением нестероидных противовоспалительных препаратов: консенсусное заявление с использованием метааналитического подхода. Энн Реум Дис. 2004; 63: 759–766. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]6. Антман Э.М., Беннетт Дж.С., Догерти А. и др. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов: обновленная информация для клиницистов: научное заявление Американской кардиологической ассоциации. Тираж. 2007; 115:1634–1642. [PubMed] [Google Scholar]7. Мотско С.П., Раскати К.Л., Бусти А.Дж. и др.Временная связь между применением НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и сердечно-сосудистым риском. Препарат Саф. 2006; 29: 621–632. [PubMed] [Google Scholar]8. Баркин Р.Л., Буванендран А. Фокус на агентах ЦОГ-1 и ЦОГ-2: почечные явления нестероидных и противовоспалительных препаратов-НПВП. Am J Ther. 2004; 11: 124–129. [PubMed] [Google Scholar]9. Huerta C, Castellsague J, Varas-Lorenzo C, Garcia Rodriguez LA. Нестероидные противовоспалительные препараты и риск ОРЛ в общей популяции. Am J почек Dis.2005; 45: 531–539. [PubMed] [Google Scholar] 10. Велтон А. Нефротоксичность нестероидных противовоспалительных препаратов: физиологические основы и клинические последствия. Am J Med. 1999;106:13С–24С. [PubMed] [Google Scholar] 11. Huerta C, Varas-Lorenzo C, Castellsague J, Garcia Rodriguez LA. Нестероидные противовоспалительные препараты и риск первой госпитализации по поводу сердечной недостаточности у населения в целом. Сердце. 2006; 92:1610–1615. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]12. Чжан В., Доэрти М., Либ Б.Ф. и др.Основанные на доказательствах рекомендации EULAR по лечению остеоартрита кистей рук: отчет рабочей группы Постоянного комитета EULAR по международным клиническим исследованиям, включая терапию (ESCISIT) Ann Rheum Dis. 2007; 66: 377–388. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]13. Чжан В., Нуки Г., Московиц Р.В. и соавт. Рекомендации OARSI по лечению остеоартрита тазобедренного и коленного суставов, часть III: изменения в доказательствах после систематического кумулятивного обновления исследований, опубликованных до января 2009 г.Хрящевой остеоартрит. 2010; 18: 476–499. [PubMed] [Google Scholar] 14. Kienzler J, Gold M, Nollevaux F. Системная биодоступность местного геля диклофенака натрия 1% по сравнению с пероральным диклофенаком натрия у здоровых добровольцев. J Clin Pharmacol Новые лекарства. 2010;50:50–61. [PubMed] [Google Scholar] 15. Санделин Дж., Харилайнен А., Кроун Х. и др. Местный гель НПВП (элтенак) при лечении остеоартроза коленного сустава. Двойное слепое исследование, сравнивающее элтенак с пероральным диклофенаком и гелем плацебо. Scand J Ревматол.1997; 26: 287–292. [PubMed] [Google Scholar] 16. Tugwell PS, Wells GA, Shainhouse JZ. Исследование эквивалентности местного раствора диклофенака (Pennsaid) по сравнению с пероральным диклофенаком при симптоматическом лечении остеоартрита коленного сустава: рандомизированное контролируемое исследование. J Ревматол. 2004;31:2002–2012. [PubMed] [Google Scholar] 17. Zacher J, Burger KF, Farber L. Диклофенак Эмульгель для местного применения по сравнению с пероральным ибупрофеном при лечении активного остеоартрита суставов пальцев (узлы Гебердена и/или Бушара).Двойное слепое, контролируемое, рандомизированное исследование. Актуальная ревматология. 2001; 26:7–14. Немецкий. [Google Академия] 18. Саймон Л.С., Грирсон Л.М., Насир З., Букман А.А., Зев Шайнхаус Дж. Эффективность и безопасность местного применения диклофенака, содержащего диметилсульфоксид (ДМСО), по сравнению с таковыми местного плацебо, носителя ДМСО и перорального диклофенака при остеоартрите коленного сустава. Боль. 2009; 143: 238–245. [PubMed] [Google Scholar] 19. Альтман Р.Д., Драйзер Р.Л., Фишер С.Л. и др. Гель диклофенака натрия у пациентов с первичным остеоартритом кисти: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.J Ревматол. 2009;36:1991–1999. [PubMed] [Google Scholar] 20. Бараф Х.С., Голд М.С., Кларк М.Б., Альтман Р.Д. Безопасность и эффективность местного геля диклофенака натрия 1% при остеоартрозе коленного сустава: рандомизированное контролируемое исследование. ФизСпортмед. 2010; 38:19–28. [PubMed] [Google Scholar] 21. Бартел Х.Р., Хазелвуд Д., Лонгли С., 3-й, Голд М.С., Альтман Р.Д. Рандомизированное контролируемое исследование геля диклофенака натрия при остеоартрите коленного сустава. Семин Артрит Реум. 2009; 39: 203–212. [PubMed] [Google Scholar] 22. Бараф Х.С., Голд М.С., Петрушке Р.А., Виман М.С.Переносимость местного геля диклофенака натрия 1% при остеоартрите у пожилых людей и пациентов с сопутствующими заболеваниями. Am J Geriatr Pharmacother. 2012;10:47–60. [PubMed] [Google Scholar] 23. Пенистон Дж. Х., Голд МС, Алвин Л.К. Открытое долгосрочное исследование безопасности и переносимости 1% геля диклофенака натрия у пациентов с остеоартритом коленного сустава. ФизСпортмед. 2011; 39:31–38. [PubMed] [Google Scholar] 24. Альтман Р., Аларкон Г., Аппельрут Д. и др. Критерии Американского колледжа ревматологии для классификации и сообщения об остеоартрите кисти.Ревмирующий артрит. 1990; 33: 1601–1610. [PubMed] [Google Scholar] 25. Доусон Дж., Линселл Л., Зондерван К. и др. Эпидемиология боли в бедре и колене и ее влияние на общее состояние здоровья пожилых людей. Ревматология (Оксфорд) 2004;43:497–504. [PubMed] [Google Scholar] 26. Розамонд В., Флегал К., Фрайдей Г. и др. Статистика сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта – обновление 2007 г.: отчет Статистического комитета Американской кардиологической ассоциации и Подкомитета по статистике инсульта. Тираж. 2007; 115: e69–e171. [PubMed] [Google Scholar] 27.Higham J, Kang JY, Majeed A. Последние тенденции госпитализации и смертности от язвенной болезни в Англии: увеличение частоты кровотечений среди пожилых людей. Кишка. 2002; 50: 460–464. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]28. Tulner LR, Frankfort SV, Gijsen GJ, et al. Лекарственные взаимодействия в гериатрической амбулаторной когорте: распространенность и актуальность. Наркотики Старение. 2008; 25: 343–355. [PubMed] [Google Scholar] 29. Всемирная организация здравоохранения. Определение, диагностика и классификация сахарного диабета и его осложнений. Отчет о консультации ВОЗ.Женева, Швейцария: Всемирная организация здравоохранения; 1999. [Google Scholar]30. Пуэнпатом Р.А., Виктор Т.В. Повышенная распространенность метаболического синдрома у лиц с остеоартритом: анализ данных NHANES III. последипломная мед. 2009; 121:9–20. [PubMed] [Google Scholar]

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЯ МАЗИ (КРЕМ) ПРИ МЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ

https://doi.org/10.1016/S0021-5198(19)52549-5Get rights and content

Abstract

Это исследование было проведено для разработки мази диклофенака-Na для местного применения, которая обладает мощной противовоспалительной активностью при пероральном введении.Сначала проводились исследования мазевой основы, влияющей на внешнее противовоспалительное действие препарата. Мази диклофенак-Na готовили на трех видах основ: липофильных, эмульсионных (кремовых) и гелевых основах; сравнивались их противовоспалительные эффекты. Крем оказался наиболее эффективным. Поэтому в следующем эксперименте определяли оптимальную концентрацию диклофенака-Na в креме, сравнивая противовоспалительный эффект кремовых препаратов, содержащих 0.5, 0,75, 1,0 и 1,5% от препарата. Очевидные эффекты наблюдались при использовании крема, содержащего 1,0% и 1,5% концентрации лекарственного средства, и не было существенной разницы в противовоспалительной активности этих двух концентраций. На основании этих результатов кремовый препарат, содержащий 1,0% диклофенака-Na (крем ДФ), был принят в качестве наружной мази препарата. Противовоспалительное действие этого крема сравнивали с действием существующих противовоспалительных мазей, т.е. геля индометацина (гель IM), крема буфексамак (крем BM) и мази мобилат (мазь ML).Крем DF вызывал очевидное ингибирование повышенной сосудистой проницаемости и острого отека, а также заметное подавление ультрафиолетовой эритемы. Эта активность крема DF была аналогична активности геля для внутримышечного введения и более эффективна, чем у крема BM и мази ML. Ингибирующее действие крема ДФ на пролиферацию грануляционной ткани было почти таким же, как у мази МЛ, и более выраженным, чем у геля ВМ и крема БМ. При адъювантном артрите крем DF заметно уменьшал опухоль в обработанной лапе и немного в необработанной лапе.Антиадъювантная активность крема DF была такой же, как у геля для IM, и более мощной, чем у крема BM и мази ML. При болевой стимуляции давлением обезболивающий эффект наблюдался на ранней стадии применения крема ДФ, и его активность была несколько сильнее, чем у других мазей. Эти результаты показывают, что крем DF оказывает очевидное противовоспалительное действие в качестве препарата для наружного применения, и его активность сравнима или превосходит активность аналогичных существующих противовоспалительных мазей.Этот крем можно считать полезным в клинической области в качестве местного противовоспалительного препарата.

Рекомендуемые статьиСсылки на статьи (0)

Copyright © 1983 Elsevier B.V. Производство и хостинг Elsevier B.V. Все права защищены.

Рекомендуемые статьи

Ссылки на статьи

Местное лечение постоперационной нейропатической боли диклофенаком | Медицина боли

Уважаемый редактор,

Нейропатическая боль после разреза трудно поддается эффективному лечению и, вероятно, механически обусловлена ​​образованием микроневромы и сенсибилизацией в месте разреза.Фармакологическое лечение первой линии невропатической боли включает селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, лиганды α2δ-субъединицы кальциевых каналов (габапентин и прегабалин), и лидокаин для местного применения. Роль нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в лечении нейропатической боли неясна. Показано, что местное применение НПВП в периферических тканях эффективно при лечении острой и хронической ноцицептивной боли. НПВП могут уменьшать воспаление периферических нервов и поддерживающих структур, которые могут вызывать невропатическую боль.Тем не менее, НПВП исключены из большинства руководств по лечению любой роли в лечении невропатической боли, хотя значительное число пациентов с невропатической болью получают рецепты на НПВП. Мы сообщаем о случае головной боли и послеоперационной боли, которую лечили местными НПВП. Насколько нам известно, это первый зарегистрированный случай лечения послеоперационной боли местным применением диклофенака в сочетании с диметилсульфоксидом (ДМСО).

46-летний джентльмен с историей большого внутримозгового кровоизлияния слева после декомпрессивной краниотомии обратился в нашу междисциплинарную клинику боли для обследования.У него не было преморбидной истории головных или нейропатических болей. Он сообщил о резкой, колющей боли над левым височным разрезом. Эти головные боли можно выявить при легкой пальпации кожи головы. Недавнее снижение дозы габапентина усилило интенсивность головной боли.

При осмотре под кожей рядом с зажившим хирургическим разрезом пальпировались два 2-мм узелка. Они отличались аллодинией и иррадиацией боли в левую теменную область. Остальная часть его неврологического осмотра была значимой для неплавной афазии, правосторонней гомонимной гемианопсии и правой лицевой слабости.У него была правосторонняя гемиплегия и сниженная чувствительность до покалывания с правой стороны.

Лекарства, которые он принимал, включали габапентин, пероральный баклофен, эсциталопрам и леветирацетам. Был поставлен диагноз постинцизионной невромы, и пациенту было начато лечение имипрамином 10 мг и смесью 1,5% раствора диклофенака натрия для местного применения с ДМСО. Во время первого визита на приподнятые узлы было нанесено 30 капель раствора для местного применения, что привело к значительному снижению его оценки боли с 9/10 до 2/10 по вербальной оценочной шкале.В течение 3 недель доза имипрамина была увеличена до 50 мг. Одновременно у пациента развилась незудящая, безболезненная пятнистая сыпь на коже головы, распространяющаяся на грудь. Имипрамин и раствор для местного применения диклофенака были прекращены, и был начат местный гель диклофенака натрия 1%. При последующем наблюдении у пациента наблюдалось исчезновение сыпи и умеренное облегчение боли в коже головы и связанных с ней головных болей. Он сравнил свое облегчение с раствором диклофенака/ДМСО для местного применения как более эффективным, чем гель для местного применения диклофенак/водный раствор.Неясно, была ли реакция гиперчувствительности вызвана растворителем ДМСО или имипрамином.

Было показано, что поврежденные нервы могут образовывать невромы как часть нормального репаративного процесса. Обычно они развиваются от недель до месяцев после повреждения нерва и могут увеличиваться со временем. Эти регенерирующие нервы не всегда болезненны, но могут генерировать афферентные импульсы, воспринимаемые мозгом как боль. Активация натриевых каналов в чувствительной невроме приводит к повышенной возбудимости и спонтанной афферентной импульсации.Это наблюдение подтверждается исследованиями, демонстрирующими уменьшение нейропатической боли после блокады натриевых каналов поврежденного периферического нерва.

Исследования, оценивающие использование НПВП при периферической нейропатической боли, противоречивы. Было обнаружено, что пероральный прием ибупрофена и сулиндака превосходит плацебо при лечении диабетической периферической невропатии, в то время как пироксикам не эффективен при лечении корешковой невропатии. Однократная пероральная доза 800 мг ибупрофена была подобна плацебо в облегчении боли в течение 6-часового периода оценки. Постгерпетическая невралгия.Было показано, что местные НПВП, такие как аспирин и индометацин, эффективны при постгерпетической невралгии, при этом местный аспирин превосходит пероральный и эквивалентен местному лидокаину.

ДМСО представляет собой сероорганическое соединение с формулой (CH 3 ) 2 SO. Его свойства в качестве органического растворителя и способность легко проникать в кожу обуславливают его полезность в качестве средства доставки лекарств. Он также широко используется в косметических кремах, отпускаемых без рецепта. Хотя он обычно хорошо переносится, сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые можно ожидать у части людей.

Мы предполагаем, что диклофенак для местного применения с ДМСО или без него можно использовать для лечения послеоперационной невропатической боли. ДМСО рекламируется как эффективный вектор доставки лекарств в более глубокие ткани. К сожалению, развитие аллергической сыпи потребовало прекращения применения мази, содержащей ДМСО, хотя неясно, была ли эта реакция вызвана мазью диклофенак/ДМСО или имипрамином. В то время как другие наблюдали эффективность местного применения диклофенака при нейропатической боли, хорошо выполненные исследования еще предстоит провести.Дальнейшие исследования должны быть проведены для изучения потенциала местных НПВП в лечении невропатической боли после хирургического разреза.

Каталожные номера

и др.

Визуализация болезненной культи нижней конечности

.

Рентгенография

2000

;

20

(Spec No):

S219

235

.

и др.

Потенциалзависимые натриевые каналы и гипералгезия

.

Annu Rev Pharmacol Toxicol

2004

;

44

:

371

397

.

.

Эффективность и безопасность нестероидных противовоспалительных препаратов в терапии диабетической невропатии

.

Arch Int Med

1987

;

147

:

1442

1444

.

.

Естественное течение острого ишиаса с симптомами нервных корешков в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке эффекта пироксикама

.

Позвоночник

1993

;

18

:

1433

1438

.

.

Связь облегчения боли с побочными эффектами лекарств при постгерпетической невралгии: исследование однократной дозы клонидина, кодеина, ибупрофена и плацебо

.

Клин Фармакол Тер

1988

;

43

:

363

371

.

.

Анальгетическая терапия при постгерпетической невралгии: количественный систематический обзор

.

Плос Мед

2005

;

2

:

628

644

.

.

Рандомизированное параллельное исследование местного раствора аспирина и увлажняющего средства по сравнению с раствором аспирина для увлажнения кожи.пероральный аспирин при острой герпетической невралгии

.

Int J Dermatol

2001

;

40

(

8

):

535

538

.

.

Местное применение ацетилсалициловой кислоты в сравнении с лидокаином при постгерпетической невралгии: результаты двойного слепого сравнительного клинического исследования

.

Нейробиология (Bp)

1999

;

7

(

2

):

103

108

.

.

Нейропатия: позвоните для получения информации. на Вольтарен Эмульгель (диклофенак натрия для местного применения)

.

Новости лечения СПИДа

1999

;

18

(№ 321):

1

.

© Американская академия медицины боли, 2013 г.

Диклофенак для местного применения и его роль в лечении боли и воспаления: обзор, основанный на фактических данных

Диклофенак для местного применения широко используется для лечения боли и воспаления. В этом всестороннем обзоре оценивается безопасность и эффективность местного применения диклофенака при ряде болезненных и воспалительных заболеваний. Двойные слепые рандомизированные плацебо- или активно-контролируемые исследования (РКИ) по оценке применения диклофенака для местного применения при травмах мягких тканей, ревматических заболеваниях мягких тканей и остеоартрите были выявлены в результате детального поиска литературы.Кроме того, в этот обзор были включены не РКИ доказательства из публикаций, оценивающих фармакологические характеристики местного диклофенака, чтобы получить более полную картину профиля препарата, его эффективности и безопасности. Исследования показывают, что препарат предпочтительно распределяется в тканях-мишенях в концентрациях, достаточных для оказания терапевтического эффекта. В общей сложности 19 двойных слепых РКИ с участием более чем 3000 пациентов, подкрепленные простыми слепыми или открытыми испытаниями, постоянно показывают, что диклофенак для местного применения значительно уменьшает боль и воспаление при острых и хронических состояниях по сравнению с плацебо и сравним с другими нестероидными препаратами для местного применения. противовоспалительные препараты (НПВП) и некоторые пероральные НПВП (диклофенак, ибупрофен, напроксен).Улучшения также наблюдались в функциональных возможностях и подвижности пациентов. Диклофенак для местного применения хорошо переносится, что приводит в основном к легкому, легко разрешаемому местному раздражению кожи и связан с меньшим количеством побочных эффектов, чем другие местные НПВП, и более низкой частотой желудочно-кишечных осложнений, чем пероральные НПВП (диклофенак, ибупрофен, напроксен). Этот обзор, основанный на фактических данных, показывает, что диклофенак для местного применения является эффективным и хорошо переносимым средством лечения болезненных и воспалительных состояний, по крайней мере, в краткосрочной перспективе.Однако в этот анализ были включены только опубликованные исследования РКИ, что может исключить некоторые интересные данные из исследований, не входящих в РКИ. Будущие испытания диклофенака для местного применения должны быть более продолжительными, лучше освещаться и учитывать более широкий спектр показаний к острой и хронической боли.

Как местный диклофенак (гель Вольтарен) может нанести вред вашему желудку?

Многие люди считают, что если втереть лекарство в кожу, оно не продвинется далеко. Вот почему мало кто беспокоится о побочных эффектах гелей или кремов, таких как местный диклофенак.Но кожа не непроницаемый барьер.

Исследователям уже много лет известно, что многие лекарства могут всасываться через кожу и попадать в большой круг кровообращения. Они включают нитроглицерин для сердца, фентанил для боли, тестостерон и эстрадиол для заместительной гормональной терапии, кортикостероиды для воспаления и скополамин для укачивания.

Безопасен ли местный диклофенак для всех?

На протяжении многих лет мы писали, что местные НПВП могут быть безопаснее пероральных версий ибупрофена или диклофенака.Это было частично основано на обзоре Кокрановского сотрудничества ( Кокрановская база данных систематических обзоров , 11 июня 2015 г.):

«Местные НПВП обеспечивали хороший уровень облегчения боли при острых состояниях, таких как растяжения связок, перенапряжения и травмы, вероятно, аналогичные тому, что обеспечивается пероральными НПВП. Гелевые формы диклофенака (например, Эмугель), ибупрофена и кетопрофена, а также некоторые пластыри с диклофенаком давали наилучшие результаты. Побочные эффекты обычно были минимальными».

Тем не менее, некоторые люди чрезвычайно чувствительны к токсичности НПВП.Даже местный диклофенак может причинить вред этим людям. Вот несколько примеров:

Q. Вы писали о геле Вольтарен от болей при артрите. Я не могу использовать этот препарат, так как он вызывает у меня сильную боль в желудке и кислотный рефлюкс. Я хотел бы использовать его для моих больных суставов.

Моя тетя умерла от приема НПВП. Это дало ей язву, которая привела к инфекции и смерти.

Не могу поверить, что в этой стране можно купить НПВП без рецепта. Они могут убить вас и, как известно, вызывают язвы, даже если люди не знают об ущербе, пока не станет слишком поздно.

A. Вы правы, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как диклофенак, ибупрофен ( Advil , Motrin IB ), мелоксикам и напроксен ( Aleve ) могут вызывать язву желудка ( Expert Review of Gastroenterology & Hepatology , июнь 2016 г.). Такие осложнения действительно могут быть смертельными.

Многие люди могут применять местные НПВП без осложнений, связанных с пероральными препаратами, такими как целекоксиб, мелоксикам или напроксен.Тем не менее, есть люди, которые очень чувствительны к НПВП в целом и диклофенаку для местного применения в частности.

Истории от других читателей:

Аноним поделился этой историей о геле Вольтарен:

«Мой врач дал мне образцы геля Вольтарен, чтобы попробовать от боли в суставах. Когда я посмотрел на предупреждения (я не могу терпеть даже небольшое количество НПВП из-за других плохих реакций на лекарства, которые разрушили мой желудок), я спросил о них. Он отмахнулся от них, сказав: «Они ДОЛЖНЫ так говорить, потому что это НПВП».

«Он сказал, что гель лучше, потому что он не влияет на мой желудок. Я хорошо справился с пробами и заплатил 167 долларов за рецепт на несколько больших тюбиков Вольтарена. Как всегда, я использовал очень низкую дозу, менее половины рекомендуемой дозы и только один или два раза в день.

«Через пару недель я проснулся от сильной боли в животе. Мой желудок стал чувствовать себя довольно ужасно в целом. Я спросил своего фармацевта, и он сказал, что гель попадает в кровоток и разносится по всему телу.Он вызывает все побочные эффекты любого перорального НПВП, т. е. все, что указано на коробке в качестве предупреждения, было правдой.

«Да, это вызывало боль в животе и кто знает, что еще.) Это 167 долларов на ветер. Я не могу использовать вещи. Пару раз я пытался использовать его пару раз, но это снова вызывало у меня расстройство желудка»

Бренн сообщает о похожей проблеме:

«Я попробовал гель Вольтарен, потому что пероральные НПВП вызывают сильное расстройство желудка, кислотный рефлюкс и, самое страшное, мерцательную аритмию.Мой кардиолог сказал, что это воспаление слизистой оболочки сердца. Использование геля вызвало одинаковые проблемы и у меня, и у моего соседа. Если я использую только небольшое количество, иногда симптомы становятся легкими, но на самом деле это не очень помогает».

У Дианы застойная сердечная недостаточность. Диклофенак для местного применения
, а не — хорошая идея для нее!

«У меня вопрос: как насчет местных НПВП? Мне прописали гель Вольтарен от невропатии обеих стоп. Если я использую его каждый день, у меня начинает гореть в животе.В литературе по рецепту вкладыша предполагается, что да, он всасывается. У меня также есть отеки на конечностях, потому что у меня застойная сердечная недостаточность. Возможно, я заметил увеличение этого показателя на геле Вольтарен. Кто-нибудь знает ответ на вопрос о геле против орального?»

Для большинства людей периодическое использование перорального ибупрофена или напроксена не представляет большой опасности. Однако многие люди принимают эти лекарства ежедневно, чтобы облегчить боль при артрите. Они подвержены риску ряда серьезных побочных эффектов.У FDA есть предупреждения черного ящика для актуальных НПВП. Вот ссылка, чтобы узнать больше об этой запутанной теме:

Насколько безопасны местные НПВП, такие как гель Вольтарен?

Мы обсуждаем более безопасные варианты лечения боли при артрите в нашем электронном руководстве по альтернативам при артрите.

Диклофенак Мазь – Диклофенак для местного применения

Диклофенак гель рецептурный препарат. Он выпускается в виде геля для местного применения, капсулы для перорального применения, таблетки аддералла, геля аддералла, трансдермального пластыря, раствора для местного применения и пакетов с порошком для раствора для приема внутрь.Диклофенак в виде геля для местного применения доступен в виде препаратов диклофенака Solaraze diclofenac Voltaren.

Непатентованные лекарства обычно стоят меньше, чем оригинальные препараты.

Диклофенак Натрий Гель — Диклофенак

В некоторых случаях они могут быть доступны не во всех дозировках и формах как фирменные препараты. Гель для местного применения диклофенак используется для облегчения боли в суставах при остеоартрите, что может принести пользу при лечении через кожу.

Эти суставы включают суставы в вашей трамадоловой впадине и колени.

Диклофенак Гель диклофенак также используется для лечения актинического кератоза АК. Это состояние вызывает грубый, чешуйчатый натрий на коже пожилых людей. Препарат работает, блокируя определенный фермент диклофенака в организме.

Когда фермент блокируется, ваш крем уменьшает количество воспалительных химических веществ, которые он производит. Это помогает уменьшить воспаление и боль. Гель для местного применения Диклофенак может вызывать сонливость. Диклофенак ваш врач правильный диклофенак, если у вас есть серьезные побочные эффекты.Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующие гель:. Отказ от ответственности: Наша цель — предоставить вам самый актуальный и актуальный крем. Однако, поскольку лекарства действуют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает все возможные побочные эффекты.

Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда обсуждайте возможные эффекты диклофенака с врачом, который знает местный медицинский диклофенак. Гель для местного применения Диклофенак может взаимодействовать с другими лекарствами, витаминами или травами, которые вы принимаете.Взаимодействие — это когда вещество изменяет действие лекарства. Это может быть вредным или помешать актуальному действию.

— Что такое Диклофенак (Вольтарен)?

Во избежание взаимодействий ваш врач должен тщательно следить за приемом всех ваших лекарств. Диклофенак может уменьшать эффект снижения артериального давления некоторых препаратов, используемых для контроля артериального давления. Использование диклофенака с некоторыми лекарствами от артериального давления также может увеличить риск повреждения почек. Использование диклофенака натрия пеметрекседа диклофенака может усилить действие пеметрекседа.Симптомы могут включать мазь, озноб, диклофенак в организме, диклофенак во рту и сильную диарею.

Прием диклофенака с другими препаратами, влияющими на кровоток в организме, может увеличить риск кровотечения. Примеры кремовых препаратов включают:

Крем с диклофенаком — Диклофенак для местного применения

Если вы принимаете литий вместе с диклофенаком, это может увеличить содержание лития в организме до опасного уровня. Ваш врач может внимательно следить за уровнем лития. Диклофенак циклоспорина препарат, который ослабляет вашу иммунную систему, с диклофенаком может увеличить риск гель для проблем с почками.

Прием метотрексата с диклофенаком может привести к вредному попаданию метотрексата в организм.

Диклофенак для местного применения — Диклофенак: обезболивающий крем, который следует учитывать — Consumer Reports

Это может повысить риск заражения и проблем с почками. Прием дигоксина с диклофенаком может привести к повышению уровня мази дигоксина в организме и усилению побочных эффектов.

Ваш диклофенак может контролировать уровень дигоксина при местном применении. Однако, поскольку лекарственные препараты взаимодействуют с каждым человеком по-разному, мы гарантируем, что эта информация включает все возможные взаимодействия.

— 10 вещей, которые вы должны знать о геле Вольтарен

Всегда обсуждайте со своим поставщиком диклофенака возможные взаимодействия со всеми лекарствами, отпускаемыми по рецепту, витаминами, растительными добавками диклофенака и безрецептурными препаратами, которые вы принимаете. Если у вас аллергия на аспирин или другие подобные НПВП, такие как ибупрофен, диклофенак, напроксен, у диклофенака может быть аллергическая реакция на диклофенак. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо признаки: Повторное использование натрия может привести к летальному исходу.Избегайте употребления алкоголя при использовании этого препарата. Алкоголь может увеличить риск язвы желудка при использовании диклофенака.

Подробнее гель может передавать другим. Прежде чем прикасаться к кому-либо еще, убедитесь, что гель высох на вашей коже.

Для людей с высоким кровяным давлением или задержкой воды: сообщите своему врачу перед использованием диклофенака. Спросите своего врача, подходит ли вам диклофенак. Для людей с реакцией на гель и аспирин: если у вас астма и вы реагируете на аспирин, у вас может быть плохая реакция на диклофенак.

Поговорите со своим кремом перед использованием препарата. Мазь для беременных: до 30 недель геля этот препарат относится к категории С при беременности. Препарат категории C означает, что исследования показали, что мазь может представлять опасность для потомства лабораторных животных.

Однако было проведено недостаточно исследований, чтобы показать риск у людей.

Гель диклофенак — Определение геля диклофенака натрия — Словарь онкологических терминов NCI — Национальный институт рака

Особенно старайтесь избегать использования диклофенака в мази на неделях беременности и диклофенака.Для крема, которые кормят грудью: этот препарат может попасть в грудное молоко, что означает, что он может перейти к ребенку, находящемуся на грудном вскармливании.

Это может привести к побочным эффектам диклофенака у ребенка. Для пожилых людей: пожилые люди подвержены более высокому риску проблем с желудком, кровотечений, задержки воды и других побочных эффектов. Сюда не могут быть включены все возможные дозировки и формы. Ваша доза, гель и частота его использования будут зависеть от:

Диклофенак диклофенак гель для местного применения в день.Обычно 0. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 60 до 90 дней.

Диклофенаковая мазь. Должны ли местные НПВП иметь строгие предупреждения о сердечном риске?

Гель Если вам 65 лет и старше, ваш организм может обрабатывать этот препарат медленнее. Слишком большое количество препарата в организме может быть опасным.

Тем не менее, препараты местного действия действуют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать гель диклофенака из этого списка во всех возможных дозировках. Всегда говорите с диклофенаком врачом или фармацевтом о геле, который подходит именно вам.

Диклофенак используется для кратковременного лечения диклофенаком. Следует использовать диклофенак в течение как можно более короткого времени для лечения актуальной проблемы. Если ваш врач хочет, чтобы вы использовали его в течение более длительного времени, http://sbgts.com/80-lorcet-vs-vicodin врач должен периодически проверять вашу функцию печени, функцию почек и местное давление. Чтобы этот препарат работал хорошо, определенное количество должно постоянно находиться в вашем организме.

— Pms Диклофенак для местного применения 1,5% раствор

Если вы используете слишком много: У вас могут быть опасные уровни препарата в организме.Диклофенак геля передозировка этого препарата может включать:. Но если у вас серьезные симптомы, немедленно позвоните или обратитесь в отделение неотложной помощи с диклофенаком.

Что делать, если вы пропустите дозу: Примените свою дозу, как только вспомните. Но если вы помните всего за несколько часов до следующей запланированной дозы, принимайте только дозу диклофенака. Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, приняв сразу две дозы.

Это может привести к побочным эффектам диклофенака. Рецепт на это лекарство многоразового использования. Ваш врач напишет разрешенное количество дозаправок по вашему рецепту.Если вы применяете диклофенак в течение длительного времени, врач должен сделать анализы крови, чтобы проверить функцию почек и печени, при этом мазь контролируется один раз в год.

Вам следует время от времени проверять свой собственный крем от кровяного давления. Домашние тонометры доступны в большинстве аптек и в Интернете.

Как использовать Voveran TPM gel-Diclofenac Gel Review in Hindi-by POM

Интернет-магазин тонометров. Диклофенак может иметь местную чувствительность к солнцу при использовании диклофенака.Чтобы защитить кожу, используйте солнцезащитный крем с SPF 30 или выше.

— Диклофенак для местного применения при растяжениях? Эти врачи говорят №

Диклофенак в каждой аптеке гель этот препарат. Тем не менее, вы можете заказать диклофенак. При получении рецепта обязательно сначала позвоните в аптеку, чтобы убедиться, что мазь есть в наличии или может заказать его для вас.

Многие страховые компании требуют предварительного разрешения для этой формы препарата диклофенак. Этот гель ваш врач должен будет получить одобрение от вашей страховой компании, прежде чем ваша страховая компания будет платить за рецепт.Существуют и другие препараты для местного лечения вашего состояния.

Диклофенак, гель для местного применения — гель Вольтарен: обзор для людей, испытывающих боль

Некоторые из них могут подойти вам больше, чем другие. Используйте крем http://sbgts.com/506-tramadol-hcl-acetaminophen, чтобы узнать о других вариантах лекарств, которые могут вам подойти. Отказ от ответственности: Компания Healthline приложила все усилия, чтобы все мази были фактически правильными, диклофенаковыми и современными.

Однако эту статью не следует использовать в качестве замены знаний и опыта лицензированного медицинского работника.Вы всегда должны проконсультироваться с врачом или другим специалистом по диклофенаку, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

— Диклофенак для местного применения (боль при остеоартрите)

Информация о препарате, содержащаяся в данном документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, предупреждений, лекарственных взаимодействий, аллергических реакций или побочных эффектов.

Мазь предупреждений или другой информации для данного препарата диклофенак не указывают, что местный препарат диклофенак препарат диклофенак безопасен, эффективен или подходит для всех пациентов или всех конкретных видов применения.Остеоартрит — самая кремовая форма артрита.

Лекарства нет, но лекарства могут помочь справиться с этим заболеванием.

Ингибирование экспрессии ЦОГ-2 с помощью диклофенака для местного применения повышает чувствительность к облучению за счет усиления TRAIL в модели ксенотрансплантата аденокарциномы предстательной железы человека | BMC Urology

  • Rouzer CA, Marnett LJ: Cyclooxygenases: структурная и функциональная информация.J липидный рез. 2009, 50 (Прил.): S29-S34.

    ПабМед ПабМед Центральный Google ученый

  • Чандрасекаран Н.В., Дай Х., Роос К.Л., Эвансон Н.К., Томсик Дж., Элтон Т.С., Симмонс Д.Л.: ЦОГ-3, вариант циклооксигеназы-1, ингибируемый ацетаминофеном и другими обезболивающими/жаропонижающими препаратами: клонирование, структура и экспрессия . Proc Natl Acad Sci USA. 2002, 99: 13926-13931.

    КАС Статья пабмед ПабМед Центральный Google ученый

  • Schwab JM, Beiter T, Linder JU, Laufer S, Schulz JE, Meyermann R, Schluesener HJ: ЦОГ-3 — виртуальная мишень для боли у людей?.FASEB J. 2003, 17: 2174-2175.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Гупта Р.А., Дюбуа Р.Н. Профилактика и лечение колоректального рака путем ингибирования циклооксигеназы-2. Нат Рев Рак. 2001, 1: 11-21.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Williams CS, Mann M, Dubois RN: Роль циклооксигеназ в воспалении, раке и развитии.Онкоген. 1999, 18: 7908-7916.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Smith WL, DeWitt DL, Garavito RM: Циклооксигеназы: структурная, клеточная и молекулярная биология. Анну Рев Биохим. 2000, 69: 145-182.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Zimmermann KC, Sarbia M, Weber AA, Borchard F, Gabbert HE, Schrör K: Экспрессия циклооксигеназы-2 при карциноме пищевода человека.Рак Рез. 1999, 59: 198-204.

    КАС пабмед Google ученый

  • Ристимяки А., Хонканен Н., Янкяля Х., Сиппонен П., Харконен М.: Экспрессия циклооксигеназы-2 при карициноме желудка человека. Рак Рез. 1997, 57: 1276-1280.

    ПабМед Google ученый

  • Сано Х., Кавахито Ю., Уайлдер Р.Л., Хаширамото А., Мукаи С., Асаи К., Кимура С., Като Х., Кондо М., Хла Т. Экспрессия циклооксигеназы-1 и -2 при колоректальном раке человека.Рак Рез. 1995, 55: 3785-3789.

    КАС пабмед Google ученый

  • Hida T, Yatabe Y, Achiwa H, Muramatsu H, Kozaki K, Nakamura S, Ogawa M, Mitsudomi T, Sugiura T, Takahashi T: Повышенная экспрессия циклооксигеназы 2 часто встречается при раке легких человека, особенно при аденокарциномах. Рак Рез. 1998, 58: 3761-3764.

    КАС пабмед Google ученый

  • Tucker ON, Dannenberg AJ, Yang EK, Zhang F, Teng L, Daly JM, Soslow RA, Masferrer JL, Woerner BM, Koki AT, Fahey TJ: Экспрессия циклооксигеназы-2 повышается при раке поджелудочной железы человека.Рак Рез. 1999, 59: 987-990.

    КАС пабмед Google ученый

  • Chan G, Boyle JO, Yang EK, Zhang F, Sacks PG, Shah JP, Edelstein D, Soslow RA, Koki AT, Woerner BM, Masferrer JL, Dannenberg AJ: Экспрессия циклооксигеназы-2 повышается при плоскоклеточном клеточный рак головы и шеи. Рак Рез. 1999, 59: 991-994.

    КАС пабмед Google ученый

  • Гупта С., Сривастава М., Ахмад Н., Боствик Д.Г., Мухтар Х.: Повышенная экспрессия циклооксигеназы-2 при аденокарциноме предстательной железы человека.Предстательная железа. 2000, 42: 73-78.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Zhang H, Sun XF: Сверхэкспрессия циклооксигеназы-2 коррелирует с поздними стадиями колоректального рака. Am J Гастроэнтерол. 2002, 97: 1037-1041.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Мадаан С., Абель П.Д., Чаудхари К.С., Хьюитт Р., Стотт М.А., Стэмп Г.В., Лалани Э.Н. Цитоплазматическая индукция и сверхэкспрессия циклооксигеназы-2 при раке предстательной железы человека: последствия для профилактики и лечения.БЖУ Интерн. 2000, 86: 736-741.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Yoshimura R, Sano H, Masuda C, Kawamura M, Tsubouchi Y, Chargui J, Yoshimura N, Hla T, Wada S: Экспрессия циклооксигеназы-2 при карциноме простаты. Рак. 2000, 89: 589-596.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Harris RE, Alshafie GA, Abou-lssa H, Seibert K: Химиопрофилактика рака молочной железы у крыс с помощью целекоксиба, ингибитора циклооксигеназы 2.Рак Рез. 2000, 60: 2101-2103.

    КАС пабмед Google ученый

  • Harris RE: Блокада циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в химиопрофилактике рака толстой кишки, молочной железы, простаты и легких. Инфламофармакология. 2009, 17: 55-67.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Roberts RO, Jacobson DJ, Girman CJ, Rhodes T, Lieber MM, Jacobsen SJ: популяционное исследование ежедневного приема нестероидных противовоспалительных препаратов и рака простаты.Мэйо Клин Proc. 2002, 77: 219-225.

    Артикул пабмед Google ученый

  • Jacobs EJ, Rodriguez C, Mondul AM, Connell CJ, Henley SJ, Calle EE, Thun MJ: Большое когортное исследование аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов и заболеваемости раком простаты. J Natl Cancer Inst. 2005, 97: 975-980.

    Артикул пабмед Google ученый

  • Vane JR: Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспириноподобных препаратов.Нэт Нью Биол. 1971, 231: 232-235.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Милас Л., Киши К., Хантер Н., Мейсон К., Масферрер Дж.Л., Тофилон П.Дж.: Усиление реакции опухоли на гамма-излучение с помощью ингибитора фермента циклооксигеназы-2. J Natl Cancer Inst. 1999, 91: 1501-1504.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Furuta Y, Hunter N, Barkley T, Hall E, Milas L: Повышение радиоответа опухолей мышей при лечении индометацином.Рак Рез. 1988, 48: 3008-3013.

    КАС пабмед Google ученый

  • Milas L, Furuta Y, Hunter N, Nishiguchi L, Runkel S: Зависимость вызванного индометацином потенцирования радиоответа мышиной опухоли от иммунокомпетентности хозяина опухоли. Рак Рез. 1990, 50: 4473-4477.

    КАС пабмед Google ученый

  • Anai S, Tanaka M, Shiverick KT, Kim W, Takada S, Boehlein S, Goodison S, Mizokami A, Rosser CJ: Повышенная экспрессия циклооксигеназы-2 коррелирует с устойчивостью к облучению в клетках аденокарциномы простаты человека.Дж Урол. 2007, 177: 1913-1917.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Piazza GA, Rahm AL, Krutzsch M, Sperl G, Paranka NS, Gross PH, Brendel K, Burt RW, Alberts DS, Pamukcu R, Ahnen DJ: противоопухолевые препараты сулиндак сульфид и сульфон ингибируют рост клеток, вызывая апоптоз. Рак Рез. 1995, 55: 3110-3116.

    КАС пабмед Google ученый

  • Tsujii M, DuBois RN: Изменения клеточной адгезии и апоптоза в эпителиальных клетках, сверхэкспрессирующих простагландинэндопероксидсинтазу 2.Клетка. 1995, 83: 493-501.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Hanif R, Pittas A, Feng Y, Koutsos MI, Qiao L, Staiano-Coico L, Shiff SI, Rigas B: Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на пролиферацию и индукцию апоптоза в раковых клетках толстой кишки простагландином -независимый путь. Биохим Фармакол. 1996, 52: 237-245.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Ahmed MM, Sells SF, Venkatasubbarao K, Fruitwala SM, Muthukkumar S, Harp C, Mohiuddin M, Rangnekar VM: Апоптоз, индуцируемый ионизирующим излучением, в отсутствие p53, связанного с фактором транскрипции EGR-1.Дж. Биол. Хим. 1997, 272: 33056-33061.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Marini P, Schmid A, Jendrossek V, Faltin H, Daniel PT, Budach W, Belka C: Облучение специфически повышает чувствительность линий солидных опухолевых клеток к TRAIL-опосредованному апоптозу. БМК Рак. 2005, 14: 5-

    Статья Google ученый

  • Tang X, Sun YJ, Half E, Kuo MT, Sinicrope F: Сверхэкспрессия циклооксигеназы-2 ингибирует экспрессию рецептора смерти 5 и придает устойчивость к апоптозу, связанному с фактором некроза опухоли, индуцируемому лигандом апоптозу в раковых клетках толстой кишки человека.Рак Рез. 2002, 62: 4903-4908.

    КАС пабмед Google ученый

  • Джемал А., Сигел Р., Сюй Дж., Уорд Э. Статистика рака, 2010. CA Cancer J Clin. 2010, 60: 277-300.

    Артикул пабмед Google ученый

  • Pyo H, Choy H, Amorino GP, Kim J, Cao Q, Hercules SK, DuBois RN: Селективный ингибитор циклооксигеназы-2, NS-398, усиливает действие радиации in vitro и in vivo преимущественно на клетки которые экспрессируют циклооксигеназу-2.Клин Рак Рез. 2001, 7: 2998-3005.

    КАС пабмед Google ученый

  • Hanson WR, Ainsworth EJ: 16,16-диметил простагландин E2 индуцирует радиозащиту в мышиных кишечных и гемопоэтических стволовых клетках. Радиационное разрешение 1985, 103: 196-203.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Walden TL, Patchen M, Snyder SL: 16,16-диметил простагландин E2 повышает выживаемость мышей после облучения.Радиационное разрешение 1987, 109: 440-448.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Шареф М.М., Цуй Н., Буриханов Р., Гупта С., Сатишкумар С., Шаджахан С., Мохиуддин М., Рангнекар В.М., Ахмед М.М.: Роль фактора некроза опухоли-альфа и TRAIL в индуцированной высокой дозой радиации передаче сигналов свидетеля в аденокарцинома легкого. Рак Рез. 2007, 67: 11811-11820.

    КАС Статья пабмед Google ученый

  • Джонсон Г.Е., Иванов В.Н., Хей Т.К. Радиосенсибилизация клеток меланомы путем комбинированного ингибирования белковых регуляторов выживания клеток.Апоптоз. 2008, 13: 790-802.

    КАС Статья пабмед ПабМед Центральный Google ученый

  • Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.