|
💊 Аналоги препарата Мидокалм® ✅ Более 34 аналогов Мидокалм® Выбранный препарат Мидокалм таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт. Результаты поиска аналогов Полные аналоги: 7
Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии. Классификация аналогов
|
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 200, 250 или 300 шт.
50 мг: 30 шт.
рег. №: ЛП-003217
от 23.09.15
Дата перерегистрации: 31.10.19
№: ЛП-003131
от 10.08.15
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 84 или 100 шт.
рег. №: ЛП-005639
от 09.07.19
 1
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ Описания активных веществ под международным непатентованным наименованием |
||||
5 мг/мл: амп. 10 шт.
, покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 200, 250, 300 или 500 шт.
пролонгир. действия 8 мг: 7, 14, 28, 56 или 84 шт.
№: ЛП-005293
от 14.01.19
Дата перерегистрации: 07.02.20
, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.
08.10
Дата перерегистрации: 18.07.14
№: ЛС-002605
от 04.11.11
Дата перерегистрации: 24.01.17
4 мг: 30 шт.
2 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт.
2 мг: 30 или 100 шт.
4 мг: 30 или 100 шт.Мидокалм — забудьте о боли
Пожалуй, ни один человек не сможет сказать, что ему неизвестно ощущение боли. Каждый рано или поздно сталкивается с этим неприятным явлением, однако природой было задумано, чтобы боль несла благо — стимулировала к тому, чтобы избегать опасных для нашего здоровья факторов или устранять их. Но даже этот отлаженный механизм дает сбои и боль утрачивает свое физиологическое значение, когда принимает хронический характер. Постоянная боль в спине, в том числе в поясничном и шейном отделах, суставная боль — сегодня это уже отнюдь не признак пожилого возраста, все чаще ее жертвой становятся молодые люди. Хроническая боль значительно снижает качество жизни и во многих случаях приводит к ухудшению течения заболевания. Хватит терпеть боль — пришло время дать ей отпор!
Боль в спине и суставах знакома многим и может омрачить даже самые радостные и беззаботные дни. Жертвой болевого синдрома различной локализации становится огромное количество людей. Так, боль в спине занимает 2-е место по частоте обращений за медицинской помощью, уступая только острым респираторным заболеваниям. В США в 52% случаев причиной обращения за неотложной помощью является боль (Свинцицкий А.С., 2012). По данным ВОЗ, более 60% населения Земли испытывают боль в спине или суставах, которая приводит к потере трудоспособности (Ситель А.Б., Тетерина Е.Б., 2006).
При этом на боль в пояснице жалуются почти 80% населения. Необходимо отметить, что все чаще боль становится навязчивым спутником людей среднего возраста (30–59 лет), которые составляют 2/3 пациентов с болью в поясничном отделе. Сегодня с жалобами на боль в спине к врачу обращаются даже подростки (Нестеров О.А., 2004). Распространенность суставной боли представляется не менее угрожающей. Более 30% украинцев постоянно или периодически испытывают боль в суставах. При этом в 5% случаев подобные проблемы приводят к инвалидизации (Рудякова С.Е., 2005).
Таким образом, согласно современным мировым стандартам, болевой синдром является одной из наиболее значимых проблем, которая имеет не только медицинское значение, но и негативные социально-экономические последствия.
К сожалению, несмотря на опасность осложнений и дискомфорт, многие склонны игнорировать болевой синдром. Мы полны оптимизма — немного отдыха и боль пройдет сама. И только после длительных боев лицом к лицу с противником к нам приходит понимание — боль не собирается никуда уходить. И тогда, согнувшись в три погибели или прихрамывая, мы направляемся к врачу.
Чаще всего пациенты жалуются на боль в поясничном отделе. Если верить статистике, то каждый 3-й житель планеты хотя бы единожды сталкивался с этой проблемой, порядка 20–40% больных отмечают постоянную боль в нижней части спины долгие месяцы. Трудно переоценить ее влияние на комфорт и качество жизни. Так, в США поясничная боль является 2-й по частоте причиной потери трудоспособности. Примерно в 90% случаев эта боль является неспецифичной, но только 1% она сигнализирует о наличии тяжелого основного заболевания, в остальных 99% медикаментозная терапия должна быть нацелена главным образом на борьбу непосредственно с болевым синдромом (Ходинка Л. и соавт., 2003).
При хронической боли в спине используют и медикаментозные, и физиотерапевтические методы лечения, такие как лечебная гимнастика, мануальная терапия. Среди лекарственных средств, применяемых для лечения болевого синдрома, стоит отметить нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), миорелаксанты, антидепрессанты. При этом следует информировать пациентов о необходимости поддерживать достаточную физическую активность, но избегать чрезмерных физических и статических нагрузок, ношения тяжестей.
В чем же причина появления боли?
Мышцы спины ежедневно испытывают огромные нагрузки, и они не обязательно связаны с занятиями спортом или тяжелой физической работой. Даже банальное ежедневное сидение за компьютером требует недюжинных усилий от мышц спины, которые долгие часы вынуждены поддерживать всю массу тела, зафиксировав нас в одной позе.
Еще одной причиной развития поясничной боли являются дегенеративные процессы опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся мышечным спазмом, который собственно и вызывает болевые ощущения. При этом пусковым механизмом развития болевого синдрома является высыхание межпозвонковых дисков, которое приводит среди прочего к рефлекторному мышечному напряжению, вследствие чего происходит локальное изменение процессов метаболизма, нарушается функционирование нервных волокон и периферическое кровообращение.
Кроме того, в развитии хронической боли в спине большое значение играют психосоциальные факторы — депрессия и тревожные расстройства.
При различных заболеваниях суставов мышечный спазм также играет ведущую роль. При этом он может быть обусловлен патологическими процессами, в которые вовлечены различные составляющие суставного механизма.
Таким образом, одним из ключевых факторов появления боли в спине или суставах является спазм мышц. При этом на боль, вызванную мышечным спазмом, организм отвечает еще большим сокращением мышц. Вначале оно имеет защитный характер, поскольку приводит к иммобилизации пораженного сегмента, однако позже приводит к ухудшению состояния пациента и хронизации боли. Таким образом, мы получаем порочный круг в действии: боль — мышечный спазм — боль (Воробьева О.В., 2003; Годзенко А.А., 2007). Именно потому одной из главных мишеней при проведении медикаментозной терапии становится мышечный спазм, устранение которого помогает разорвать этот порочный круг.
Как сказать боли «Нет»
Терапия, направленная на снижение аномально высокого мышечного тонуса и купирование болевого синдрома, должна включать мышечные релаксанты, которые могут применяться параллельно с НПВП. В пользу такого подхода свидетельствуют рекомендации по лечению острой неспецифической боли в спине, принятые в США и ЕС, а также в соответствующих обзорах Кокрановского сообщества (European Guidelines For The Management Of Chronic Non-Specific Low Back Pain, 2004; van Tulder M.W. et al. 2006; van Tulder M.W. et al., 2006; American College of Physicians, 2007; American Pain Society, 2007; Malanga G., Wolff E., 2008).
Чтобы избежать ухудшения состояния и увеличения выраженности боли в спине, следует избегать провоцирующих факторов (подъем тяжестей, длительное пребывание в неудобном положении, интенсивная физическая нагрузка и т.д.), часто гулять пешком, заниматься плаванием или лечебной гимнастикой. Необходимо помнить о том, что перед тренировкой всегда проводят разминку. А при сидячей работе следует удостовериться в том, что рабочая поверхность стола находится на удобной высоте, спинка стула обеспечивает хорошую поддержку спины и ее правильное положение.
Портрет идеального мышечного релаксанта
Для того чтобы избавится от хронической боли понадобиться достаточно длительное лечение, потому очень важно подобрать миорелаксанты, а также, при необходимости, НПВП с благоприятным профилем безопасности, которые не оказывают дополнительных воздействий, способных негативно повлиять на качество жизни пациента. Потому важным требованием, выдвигаемым к миорелаксантам, помимо высокой эффективности, является избирательность центрального миорелаксирующего действия и, безусловно, благоприятный профиль безопасности.
При этом такой препарат должен снижать повышенный тонус мышц, не подавляя его настолько, чтобы поддержание осанки и выбранной позы становилось проблемой. Кроме того, применение лекарственного средства не должно быть препятствием для ведения привычного образа жизни, трудовой деятельности. Также важно, чтобы оно хорошо сочеталось с другими препаратами. В этом контексте следует отметить, что центральные миорелаксанты имеют такие побочные эффекты, как седативное действие, головокружение, потеря координации, слабость, что, несомненно, снижает комплаентность пациентов, а значит — и эффективность лечения. Особенно значим в этом аспекте седативный эффект, который значительно ограничивает применение этой группы препаратов.
Мидокалм — и боль под контролем
Существенно отличается от прочих миорелаксантов центрального действия Мидокалм (толперизон), разработанный специалистами венгерской фармацевтической компании «Рихтер Гедеон» и применяемый уже более 40 лет в клинической практике специалистами свыше 30 стран мира. Кроме того, его эффективность доказана более чем в 100 исследованиях (Годзенко А.А., 2007).
Мидокалм первоначально применяли для уменьшения выраженности спастического синдрома, но уже много лет его с успехом принимают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Это лекарственное средство эффективно уменьшает мучительный для пациента спазм и напряжение мышц, улучшает двигательную функцию (Никонов Е.Л. и соавт., 2001). Мидокалм снижает тонус и ригидность мышц, тем самым способствуя повышению свободы движений в позвоночнике и суставах.
Благодаря своей химической структуре толперизон — действующее вещество препарата Мидокалм — проявляет лидокаиноподобную активность и оказывает мембраностабилизирующее действие, а также тормозит проведение нервных импульсов, что приводит к блокированию спинномозговых рефлексов.
Таким образом, это лекарственное средство способствует расслаблению мышц, при этом не влияя на осуществление произвольных движений, их координацию, а также не вызывая развития седативного эффекта и мышечной слабости, что было показано в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 72 здоровых добровольцев в возрасте 19–27 лет. Так, наряду с хорошей переносимостью мидокалма, было доказано отсутствие различий между группами, принимавшими Мидокалм и плацебо (Pratzel H.G. et al., 1996). Благодаря этому пациент, который принимает Мидокалм, может управлять транспортными средствами и в остальном вести достаточно активный образ жизни.
Важно, что при проведении длительной терапии различных ревматических заболеваний толперизон способен повышать эффективность таких НПВП, как АЭРТАЛ (ацеклофенак). Благодаря этому появляется возможность снизить дозу НПВП, а значит — сократить вероятность развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, связанных с применением препаратов этой группы.
Так, применение мидокалма в комплексной терапии остеоартроза позволило в 60% случаев снизить дозу НПВП и избежать развития побочных действий, что очень важно при терапии этой патологии, поскольку она чаще развивается у пациентов в возрасте 30–60 лет, когда возрастает частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения НПВП (Алексеева Л.И., Братыгина Е.А., Кашеварова Н.Г. и соавт., 2008).
Таким образом, комбинация центрального миорелаксанта Мидокалм и НПВП позволяет добиться существенных положительных результатов при лечении неспецифической хронической боли в спине (Waddell G., Burton A.K., 2001; Вознесенская Т.Г., 2001; Поворознюк В.В., 2004). Клиническая эффективность и благоприятный профиль безопасности мидокалма также подтверждены при лечении дегенеративных заболеваний суставов (Гродзенко А.А.,2007).
Проведенные результаты исследования с участием пациентов с болевым синдромом, обусловленным развитием мышечного спазма на фоне ревматических заболеваний, свидетельствуют об успешном применении толперизона. Таким образом, толперизон действует на широкий спектр причин формирования боли (Алексеева Л.И., Братыгина Е.А., Кашеварова Н.Г. и соавт., 2008). Кроме того, доказано, что с мидокалмом в составе комплексной терапии при остеохондрозе позвоночника выраженность симптоматики, в том числе болевого синдрома, уменьшается быстрее (Ситель А.Б., Тетерина Е.Б., 2006).
Препарат Мидокалм выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой (по 50 и 150 мг), а также раствора для инъекций. При этом отмечено, что у больных с острой болью в спине Мидокалм, введенный парентерально, проявляет эффект уже после первой инъекции (Авакян Г.Н. и соавт., 2000), а через неделю значительно повышается качество жизни пациента, что позволяет сократить период лечения.
Таким образом, многолетний опыт применения мидокалма в клинической практике, комплексный механизм действия наряду с эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволяют принимать его как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, в частности такими НПВП, как Аэртал.
Евгения Лукьянчук
Цікава інформація для Вас:
Миорелаксанты препараты
Наверх
- Главная
- Каталог
- Лекарства
- Заболевания опорно-двигательн.аппарата
- Миорелаксанты
Все препараты (472)Для минерализации костей (8)Лечение опорно-двигательного аппарата (49)Миорелаксанты (32)Обезболивающие, противовоспалительные (323)Протез синовиальной жидкости (0)Хондропротекторы (60)
Сортировка:По популярностиПо названиюПо цене
Гедеон Рихтер (Венгрия)(1)
Рецептурный товар
от 419,01 p.
Гедеон Рихтер (Венгрия)(10)
Рецептурный товар
от 632 p.
Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)(10)
Рецептурный товар
от 198 p.
Акрихин (Россия)Рецептурный товар
от 279 p.
Гедеон Рихтер (Венгрия)Рецептурный товар
от 377,73 p.
Озон ООО (Россия)Рецептурный товар
от 353 p.
Акрихин (Россия)Рецептурный товар
от 504 p.
Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)Рецептурный товар
от 327 p.
Озон ООО (Россия)Рецептурный товар
от 313,10 p.
ФармФирма Сотекс ООО/Славянская аптека ООО (Россия)Рецептурный товар
от 346,94 p.
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Обычная версия
МИДОКАЛМ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MYDOCALM таблетки, покрытые пленочной оболочкой компании «Gedeon Richter»
фармакодинамика. Толперизон — миорелаксант центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наивысших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозгу и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект в сочетании с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтический эффект толперизона.
Химическая структура толперизона схожа с таковой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Это свидетельствует о том, что толперизон не только оказывает мембраностабилизирующее действие, но и может подавлять высвобождение медиатора.
В довершение ко всему толперизон обладает слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и оказывает антимускариновое действие.
Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями толперизон превосходил плацебо (p<0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.
В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).
Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.
Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.
Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет около 20%. Жирная пища повышает биодоступность препарата после приема внутрь приблизительно на 100%, а Cmax в плазме крови — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax при этом увеличивается приблизительно на 30 мин.
Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выделяется почками (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Т½ толперизона после в/в введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь — около 2,5 ч.
Доклинические данные по безопасности. На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не отмечено специфического риска для людей.
Эффекты в ходе доклинических исследований выявлены только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов выявлены эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.
симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.
препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.
Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150–450 мг/сут в 3 приема.
Пациенты с нарушениями функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуют.
Пациенты с нарушениями функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с поражением печени ограничен, в данной группе больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуют.
— гиперчувствительность к действующему веществу или сходному с ним по химическому составу эперизону, либо к любому из вспомогательных веществ.
— Миастения гравис.
— Период кормления грудью.
профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основан на данных касательно более чем 12 тыс. пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.
По данным постмаркетингового наблюдения, около 50–60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство из этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.
Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10 000, <1/1000), редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
| Классы систем органов | Нечасто (≥1/1000, <1/100) | Единичные (≥1/10 000, <1/1000) | Редко (<1/10 000) |
|---|---|---|---|
| Со стороны системы крови и лимфатической системы | Анемия, лимфаденопатия | ||
| Со стороны иммунной истемы | Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции | Анафилактический шок | |
| Со стороны питания и обмена веществ | Анорексия | Полидипсия | |
| Психические нарушения | Бессонница, нарушения сна | Снижение активности, депрессия | Спутанность сознания |
| Со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение, сонливость | Нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость) | |
| Со стороны органа зрения | Нарушениея зрения | ||
| Со стороны органа слуха и равновесия | Шум в ушах, вертиго (головокружение) | ||
| Со стороны сердца | Стенокардия, тахикардия, снижение АД | Брадикардия | |
| Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия | Гиперемия кожи | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота | Боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Поражение печени легкой степени | ||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь | ||
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях | Ощущение дискомфорта в конечностях | Остеопения |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Энурез, протеинурия | ||
| Общие нарушения и осложнения в месте ведения | Астения, дискомфорт, повышенная утомляемость | Ощущения опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда | Ощущение дискомфорта в груди |
| Лабораторные показатели | Снижение АД, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитоз | Повышение концентрации креатинина в крови | |
реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто отмечали реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам внимательно следить за своим состоянием для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат в форме таблеток содержит лактозы моногидрат. При непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, Мидокалм не следует применять во время беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата Мидокалм в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети.
Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не изучены.
фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP 2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP 2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона увеличиваться не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.
При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно снизить.
данных о передозировке толперизона недостаточно.
Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, АГ, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.
Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.
при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Дата добавления: 30.05.2021 г.
Миорелаксанты препараты
- Главная
- Каталог
- Лекарства
- Заболевания опорно-двигательн.аппарата
- Миорелаксанты
Все препараты (492)Для минерализации костей (13)Лечение опорно-двигательного аппарата (55)Миорелаксанты (35)Обезболивающие, противовоспалительные (324)Протез синовиальной жидкости (0)Хондропротекторы (65)
Сортировка:По популярностиПо названиюПо цене
Гедеон Рихтер (Венгрия)(1)
Рецептурный товар
от 408 p.
Гедеон Рихтер (Венгрия)(10)
Рецептурный товар
от 473 p.
Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)(10)
Рецептурный товар
от 207 p.
Гедеон Рихтер (Венгрия)Рецептурный товар
от 363 p.
Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)Рецептурный товар
от 289 p.
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
СИРДАЛУД 2мг 30 шт. таблетки Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)(10)
Возможная экономия от 6 pуб.
Рецептурный товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
СИРДАЛУД 4мг 30 шт. таблетки Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Турция)Возможная экономия от 26 pуб.
Рецептурный товар
Чем больше общая сумма вашей покупки, тем ниже становится цена на каждый товар
Мидокалм 150 мг №30 табл.п.о.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Торговое название
Мидокалм®
Международное непатентованное название
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мгл
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.
Код АТХ М03ВХ04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.
Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы, вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
-
неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)
-
лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов
-
восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии
-
лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)
-
болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией
Способ применения и дозы
Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 дo <1/100)
-
головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна
-
астения, общее недомогание, утомляемость
-
анорексия
-
артериальная гипотензия
-
тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея
-
мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
Редко (>1/10000 дo <1/1000)
-
нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность, затуманивание зрения
-
шум в ушах
-
стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы
-
диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение
-
аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
-
рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм
-
нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов
-
дискомфорт в конечностях
-
ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность
-
энурез, протеинурия
-
снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов
Очень редко (<1/10000)
-
брадикардия
-
анемия, лимфаденопатия
-
анафилактический шок
-
остеопения
-
дискомфорт в грудной клетке
-
повышение содержания креатинина крови
Противопоказания
-
гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ
-
миастения
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет
-
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы
Лекарственное взаимодействие
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.
Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.
Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.
Особые указания
Беременность и период лактации
По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!
Передозировка
Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.
Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 ºC до30 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не принимать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Как они работают, распространенные типы, побочные эффекты, злоупотребления
Если у вас болит шея или спина, или вы имеете дело с каким-либо другим заболеванием, которое вызывает мышечные спазмы, ваш врач может прописать миорелаксант (или миорелаксант) для ты.
Наличие мышечного спазма означает, что одна или несколько ваших мышц сокращаются, а подергивания или судороги выходят из-под вашего контроля. Это может произойти по разным причинам и иногда может быть очень болезненным.
Несмотря на то, что существует множество различных способов обезболивания, ваш врач может решить, что расслабляющий мышцы — лучшее решение для вас.
Когда вам может понадобиться расслабляющий мышцы
Ваш врач может сначала посоветовать вам попробовать безрецептурное лекарство, такое как парацетамол (тайленол) или ибупрофен (адвил), чтобы облегчить вашу боль. Но если они не работают или вы не можете их принимать, потому что у вас есть другая проблема, например, проблемы с печенью или язвы, возможно, вам придется попробовать миорелаксант.
Миорелаксанты лучше всего назначают при острой, а не хронической боли. Они могут быть вариантом, если вам мешает выспаться из-за боли.Поскольку миорелаксанты вызывают сонливость, они могут помочь вам отдохнуть, если вы принимаете их на ночь.
Побочные эффекты
Какие бы расслабляющие мышцы вы ни принимали, побочные эффекты часто возникают. Однако некоторые миорелаксанты могут иметь потенциально серьезные побочные эффекты, такие как повреждение печени. Ваш врач будет работать с вами, чтобы найти лекарство, наиболее подходящее для вашей ситуации.
К наиболее частым побочным эффектам относятся:
Нельзя употреблять алкоголь во время приема миорелаксантов.Эти лекарства мешают думать и нормально функционировать, даже если вы принимаете небольшую дозу, поэтому их сочетание с алкоголем может увеличить риск несчастного случая.
Во время приема миорелаксантов также нельзя водить машину или работать с тяжелой техникой. Некоторые миорелаксанты начинают работать в течение 30 минут после их приема, а эффект может длиться от 4 до 6 часов.
Зависимость и злоупотребление
Миорелаксанты могут вызывать привыкание у некоторых людей. Принимать их без рецепта или принимать больше, чем рекомендовал врач, может увеличить ваши шансы стать зависимым.Так можно использовать их в течение длительного периода времени.
Продолжение
Почти все случаи зависимости и злоупотребления связаны с препаратом каризопродол (Сома), который считается контролируемым веществом из Списка IV. Это потому, что когда лекарство распадается в вашем организме, оно производит вещество под названием мепробамат, которое действует как транквилизатор. Люди, которые становятся зависимыми от каризопродола, иногда злоупотребляют этим препаратом, потому что они больше не используют его по медицинским причинам, и они жаждут его.
Другие виды миорелаксантов также могут вызывать привыкание.Циклобензаприн (Флексерил) также был связан с неправильным использованием и злоупотреблением.
При длительном применении вы можете стать физически зависимым от некоторых миорелаксантов. Это означает, что без лекарств у вас могут возникнуть симптомы отмены. Когда вы перестанете принимать его, у вас могут появиться бессонница, рвота или беспокойство.
Мышечные релаксанты | Пациент
Какие есть миорелаксанты?
Миорелаксанты — это лекарства, которые используются для предотвращения и уменьшения мышечных спазмов и стянутости (спастичности).Мышечные спазмы возникают при неконтролируемом (непроизвольном) сокращении группы мышц. Мышцы обычно укорачиваются (сокращаются) внезапно; это часто бывает болезненно. Спастичность возникает, когда некоторые мышцы плотно сокращаются и затем становятся жесткими, и их становится труднее использовать.
В Великобритании можно прописать несколько миорелаксантов. Они включают:
Большинство препаратов миорелаксантов выпускаются в виде таблеток, капсул или жидкостей. Баклофен также доступен в виде инъекции в спину (интратекальная инъекция).Диазепам также доступен в виде жидкости, которую можно вводить в задний проход (прямую кишку), и есть препарат диазепама, который можно вводить в мышцу. Экстракт каннабиса доступен только в виде спрея для рта. Другие методы лечения мышечной спастичности — это инъекции в пораженные участки ботокса (ботулотоксина) и других химикатов.
Можно ли купить миорелаксанты?
Нет, миорелаксанты не купишь. Их можно приобрести только в аптеке по рецепту.
Когда назначают миорелаксанты?
Миорелаксанты используются для снятия мышечных спазмов, которые могут возникнуть в результате некоторых состояний, влияющих на нервную систему, например:
Экстракт каннабиса обычно назначается консультантом в больнице. Обычно его назначают людям с рассеянным склерозом, которые пробовали другие миорелаксанты, которые не работают. В большинстве случаев это длится четыре недели, чтобы увидеть, помогает ли это с симптомами.
Кроме того, диазепам можно использовать для облегчения боли в пояснице или шее при таких состояниях, как хлыстовая травма.Он вызывает привыкание, поэтому его нельзя использовать более недели или двух. Метокарбамол также используется при мышечном спазме у людей с болями в пояснице. Большая часть боли в этих условиях возникает из-за мышечного спазма. Причина спазма отличается от перечисленных выше состояний нервной системы.
Как следует принимать миорелаксанты?
Эти лекарства обычно принимают внутрь (таблетки, капсулы или жидкости). Как правило, врач начинает с низкой дозы и постепенно ее увеличивает в течение нескольких недель.Это сделано для того, чтобы помочь вашему организму привыкнуть к этим лекарствам. Уколы в спину всегда начинают в больнице.
Экстракт конопли — спрей для полости рта. Его следует распылять под язык или на внутреннюю поверхность щеки один или два раза в день. Всегда меняйте область во рту, на которую вы распыляете, чтобы предотвратить раздражение рта. Как и другие миорелаксанты, вы обычно начинаете с низкой дозы. Количество используемых спреев обычно увеличивается в течение нескольких дней.
Каковы возможные побочные эффекты?
Как и большинство лекарств, миорелаксанты имеют ряд возможных побочных эффектов. Однако не все они испытывают их, и они обычно улучшаются по мере того, как ваше тело приспосабливается к новому лекарству. Большинство миорелаксантов в качестве побочного эффекта вызывают мышечную слабость. В этой брошюре невозможно перечислить все возможные побочные эффекты этих лекарств. Однако см. Ниже список наиболее распространенных побочных эффектов. Для получения более подробной информации см. Листок-вкладыш, который идет в комплекте с лекарством.
- Baclofen — плохое самочувствие, усталость, сонливость, проблемы со зрением, слабость, головокружение, головокружение, головная боль, сухость во рту, затрудненное дыхание, боли в мышцах, бессонница или кошмары, чувство тревоги или возбуждения, спутанность сознания, неустойчивость, повышенная потребность в мочеиспускании, дрожь, повышенное потоотделение и кожная сыпь.
- Dantrolene — головокружение, сонливость, усталость или общее недомогание, диарея, чувство или тошнота, боль в животе (брюшной полости), головная боль, потеря аппетита, сыпь, проблемы со зрением или речью, высокая температура (лихорадка), озноб , затрудненное дыхание, судороги.Это также может вызвать воспаление оболочки сердца (иногда с жидкостью в легких). Токсичность для печени также является возможным побочным эффектом дантролена.
- Диазепам — чувство сонливости, слабости или головокружения, забывчивость, растерянность или неустойчивость, чувство (или поведение) агрессивности.
- Метокарбамол — забывчивость, аллергические реакции, беспокойство, помутнение зрения, медленное сердцебиение, спутанность сознания или головокружение, головная боль, изжога, ощущение или тошнота, зуд, сыпь и низкое кровяное давление.
- Экстракт каннабиса — чувство головокружения, подавленное настроение, диарея или запор, язвы во рту или боль, чувство усталости или тошноты, изменение аппетита. Сообщалось также о галлюцинациях.
Кто не может принимать миорелаксанты?
Полный список людей, которым не следует принимать каждый тип миорелаксантов, см. В специальной брошюре для этого лекарства.
- Баклофен обычно не следует назначать людям с язвой желудка, эпилепсией, проблемами психического здоровья или диабетом.
- Дантролен не следует назначать людям с проблемами печени, сердца или дыхания.
- Диазепама следует избегать людям с серьезными затруднениями дыхания — например, людям с миастенией и людям с проблемами легких.
- Тизанидин обычно не следует назначать пожилым людям или людям с серьезными проблемами с печенью.
- Метокарбамол не следует применять людям с тяжелой миастенией или серьезными проблемами с дыханием.Его также нельзя использовать людям с эпилепсией или повреждением головного мозга.
- Экстракт каннабиса могут назначать только специалисты для людей с рассеянным склерозом. Людям, у которых в личном или семейном анамнезе есть галлюцинации, бредовые идеи или любое другое тяжелое психическое расстройство, не следует принимать экстракт каннабиса.
Прочие соображения
Миорелаксанты иногда используются для лечения других состояний — например, диазепам иногда используется для лечения беспокойства или нарушения сна (бессонницы).Его назначают в качестве предварительного лекарства (часто называемого «предварительным лекарством») перед операцией, особенно во время процедур, которые могут вызвать беспокойство или дискомфорт.
Может также использоваться для лечения судорог. Для этого могут быть назначены ректальные трубки с диазепамом, так как они полезны, если требуется быстрый эффект или если невозможно дать лекарство внутрь.
Некоторые лекарства, которые вводятся в вену во время операции, также известны как миорелаксанты. Их иногда называют «нервно-мышечными блокаторами», и они используются для расслабления мышц во время операции.Они работают совершенно иначе, чем баклофен, дантролен, диазепам, тизанидин и экстракт каннабиса, и здесь не обсуждаются.
При приеме миорелаксантов следует учитывать ряд других факторов:
- Эти лекарства могут вызывать сонливость. Если вы чувствуете сонливость при приеме этих лекарств, не работайте с механизмами, не садитесь за руль и не употребляйте алкоголь.
- Баклофен нельзя прекращать внезапно. Дозу следует медленно снижать в течение нескольких недель, а затем прекратить.
- Диазепам — люди, которые принимают это лекарство непрерывно более двух недель, могут стать зависимыми от него. Это означает, что при внезапном прекращении приема таблеток возникают симптомы отмены. См. Дополнительную информацию в отдельной брошюре «Бензодиазепины и препараты Z».
Как действуют миорелаксанты?
Миорелаксанты действуют, заставляя мышцы становиться менее напряженными или жесткими, что, в свою очередь, уменьшает боль и дискомфорт. Они делают это по-разному. Баклофен, диазепам, метокарбамол и тизанидин действуют на центральную нервную систему (головной и спинной мозг).Дантролен действует непосредственно на мышцы. Экстракт каннабиса воздействует на головной и спинной мозг, а также на мышцы. Поскольку дантролен воздействует только на мышцы, считается, что он имеет меньше побочных эффектов по сравнению с другими миорелаксантами. По этой причине дантролен часто является первым миорелаксантом, который назначают людям с длительными мышечными спазмами.
Типы, побочные эффекты, безопасность и др.
Врачи рекомендуют миорелаксанты некоторым людям с мышечной болью и спазмами.Эти препараты могут обеспечить кратковременное облегчение, но они также могут вызывать побочные эффекты.
Миорелаксанты не для всех безопасны. Ниже мы описываем различные типы, рекомендуемые дозировки для взрослых и возможные побочные эффекты. Мы также изучаем варианты, отпускаемые без рецепта, и выясняем, может ли каннабис помочь.
Миорелаксанты включают два класса лекарств: спазмолитики и антиспастики.
Антиспастические средства непосредственно воздействуют на спинной мозг или скелетные мышцы с целью уменьшения мышечной напряженности и спазмов.
Спазмолитики помогают уменьшить мышечные спазмы через центральную нервную систему. Они подавляют передачу нейронов в головном мозге.
Спазмолитики и спазмолитики имеют разные показания и побочные эффекты. Поскольку эти препараты действуют по-разному, человек никогда не должен использовать их взаимозаменяемо или заменять один тип другим.
Хотя миорелаксанты могут обеспечить кратковременное облегчение острой боли в пояснице и мышечных спазмов, эти лекарства могут вызывать побочные эффекты.Некоторые миорелаксанты также могут вызывать привыкание.
По этим причинам человек должен максимально ограничить их использование.
Кроме того, врачи и фармацевты могут предостеречь от использования определенных лекарств или употребления алкоголя с миорелаксантами, поскольку взаимодействие может быть опасным.
Эти миорелаксанты изменяют проводимость в центральной нервной системе, уменьшая мышечные спазмы.
Есть два типа спазмолитиков: бензодиазепины и небензодиазепины.
Бензодиазепины блокируют определенные химические вещества в головном мозге, а небензодиазепины действуют как на головной, так и на спинной мозг.
Диазепам
Диазепам представляет собой бензодиазепин. Врачи могут назначить диазепам при сильных мышечных спазмах и спастичности, связанной с неврологическими расстройствами. Валиум и диастат — распространенные торговые марки этого препарата в США.
Врачи могут порекомендовать диазепам в таблетках или инъекциях.
Дозировка
DailyMed, филиал Национального института здоровья (NIH), сообщает о дозировке 2–10 миллиграммов (мг) перорально три или четыре раза в день.
Если кому-то необходимы инъекции диазепама, врач может назначить начальную внутривенную (IV) дозу 5–10 мг и еще одну дозу через 3–4 часа.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты диазепама включают:
- сонливость
- усталость
- мышечная слабость
- потеря мышечной активности
Существует риск сильной сонливости или седативного эффекта, если человек принимает это лекарство и опиоид. Другие риски сочетания бензодиазепинов с опиоидами включают дыхательную недостаточность, кому и смерть.
Каризопродол
Каризопродол — небензодиазепин. Взрослые могут принимать каризопродол для снятия острых болезненных состояний мышц. Распространенная торговая марка этого препарата в США — Сома.
Врачи могут назначать его не более чем на 3 недели. Нет достаточных доказательств того, что он работает в течение более длительного периода.
Дозировка
Рекомендуемая дозировка составляет 250–300 мг три раза в день и перед сном.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты каризопродола включают:
Сонливость — частый побочный эффект, который может повлиять на способность человека управлять автомобилем или работать с механизмами.
Врачи также предупреждают людей об опасности сочетания этого лекарства с алкоголем. Кроме того, существует риск развития зависимости от каризопродола.
Циклобензаприн
Циклобензаприн — небензодиазепин. Может помочь при мышечных спазмах, которые возникают при острых мышечных заболеваниях, когда человек сочетает их с отдыхом и физиотерапией. Флексерил, Амрикс и Фексмид — торговые марки этого препарата в США.
Циклобензаприн выпускается в двух пероральных формах: таблетки с немедленным высвобождением и капсулы с пролонгированным высвобождением.
Дозировка
DailyMed сообщает, что врачи обычно назначают 5 мг три раза в день.
Однако некоторым людям требуются более высокие дозировки, например от 7,5 до 10,0 мг три раза в день. Максимум 30 мг в сутки.
Те, кто принимает формулу с расширенным высвобождением, должны принимать ее каждый день в одно и то же время.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты циклобензаприна включают:
- головокружение
- сухость во рту
- сонливость
- головная боль
- раздражительность
- спутанность сознания
Люди, принимающие лекарства, которые действуют на серотонин, должны избегать применения циклобензаприна, поскольку это может увеличить риск развития серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния.
Метаксалон
Метаксалон не является бензодиазепином. Врачи назначают метаксалон в сочетании с отдыхом, физиотерапией и другими немедикаментозными методами лечения болезненных мышечных состояний. Торговая марка этого препарата в США — Скелаксин
Дозировка
Рекомендуемая дозировка для людей старше 12 лет составляет 800 мг три-четыре раза в день.
Побочные эффекты
Люди, принимающие метаксалон, могут испытывать:
Люди не могут принимать его с лекарствами, которые влияют на количество серотонина в организме из-за риска серотонинового синдрома.
Ниже представлена информация о спазмолитиках в таблице:
Антиспастические препараты действуют на спинной мозг или мышечные клетки.
Эти препараты могут помочь при состояниях, вызывающих спазмы, таких как церебральный паралич или рассеянный склероз (РС), а также при травмах спинного мозга.
Баклофен
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило баклофен для лечения спастичности у людей с:
- спазмами сгибателей
- клонусом
- поражениями спинного мозга
- MS
Врачи могут рекомендовать пероральные или интратекальные формы баклофен.Последний предполагает введение препарата в позвоночный канал.
Торговая марка этого лекарства в США — Lioresal.
Дозировка
Врачи обычно рекомендуют принимать таблетки по 5 мг три раза в день. Максимальная пероральная доза составляет 80 мг в сутки.
Если человеку требуется интратекальная инъекция, он получает разовую дозу 50 микрограммов (мкг). Если есть реакция на лечение, врач скорректирует дозировку.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты баклофена включают:
- сонливость
- спутанность сознания
- мышечная слабость
- головокружение
- тошнота
Дантролен
Дантролен может помочь уменьшить мышечную спастичность.В США для этого используются торговые марки Dantrium, Revonto и Ryanodex.
Дозировка
При мышечной спастичности врачи могут прописать 25 мг дантролена ежедневно в течение 7 дней.
Затем они могут увеличить дозировку, в зависимости от реакции человека. Максимальная суточная дозировка — 400 мг.
Также доступен дантролен для внутривенного введения.
Побочные эффекты
Побочные эффекты дантролена внутривенно включают изменения дыхания, возникающие из-за слабости дыхательных мышц и мышечной слабости.
Дантролен для перорального применения может повредить печень.
Тизанидин
Тизанидин обладает как спазмолитическим, так и антиспастическим действием. Люди принимают его, чтобы помочь справиться со спастичностью от рассеянного склероза или травм спинного мозга.
Торговая марка этого препарата в США — Zanaflex.
Дозировка
Врачи могут назначить капсулы по 2, 4 или 6 мг. Или они могут прописать таблетки по 2 или 4 мг. При необходимости люди могут принимать тизанидин каждые 6–8 часов.
Побочные эффекты
Люди обычно хорошо переносят тизанидин.
Некоторые люди сообщают:
Следующая таблица содержит информацию о антиспастических препаратах.
Для расслабления мышц, отпускаемых без рецепта, не требуется рецепт, но он может нести те же риски, что и расслабляющие мышцы, отпускаемые по рецепту.
Метокарбамол
Метокарбамол — это безрецептурный небензодиазепиновый спазмолитический препарат. Распространенная торговая марка для него в США — Робаксин.
Люди обычно принимают этот препарат перорально, но врачи могут назначить внутривенные или внутримышечные формы.
Дозировка
Если врач прописывает таблетки по 500 мг, он может порекомендовать сначала три таблетки и две для поддержания эффекта. Если они прописывают таблетки по 750 мг, они могут порекомендовать две изначально и одну или две для поддержания эффекта.
В целом, в руководстве рекомендуется принимать 6 граммов в день в течение первых 48–72 часов лечения, хотя врач может порекомендовать принимать 8 граммов в этот период, если проблема серьезная.
После этого врач обычно рекомендует снизить дозу примерно до 4 граммов в день.
Побочные эффекты
Побочные эффекты метокарбамола могут включать:
- головокружение
- сонливость
- головную боль
- расстройство желудка
- спутанность сознания
Некоторые исследования показывают, что определенные компоненты каннабиса могут оказывать расслабляющее действие на мышцы.
Тетрагидроканнабинол (ТГК), соединение, отвечающее за подавление психоактивных эффектов каннабиса, может, например, обладать миорелаксантными свойствами.
В целом, однако, существует очень мало свидетельств этого потенциального эффекта, возможно, из-за повсеместного запрета выращивания, поставки и хранения каннабиса.
Легализация каннабиса во многих юрисдикциях поможет исследователям изучить его медицинское применение.
Людям, страдающим мышечными спазмами и болью, следует проконсультироваться с врачом, который может назначить или порекомендовать расслабляющий мышцы. Важно знать о возможных побочных эффектах.
Хотя безрецептурные миорелаксанты существуют, они могут не подходить для всех типов мышечных состояний. Прежде чем принимать какие-либо миорелаксанты, обратитесь к врачу или поговорите с фармацевтом.
Мышечные релаксаторы помогают облегчить мышечную боль и спазмы, но могут вызывать побочные эффекты.Лучший вариант зависит от травмы или основного состояния, а также таких факторов, как возраст человека и принимаемые лекарства.
Прием миорелаксантов, отпускаемых по рецепту или без рецепта, сопряжен с риском. Сначала проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом и строго следуйте инструкциям.
Мидокалм — Использование | Доза | Побочные эффекты
Мидокалм — это лекарство, которое содержит активное вещество под названием толперизон. Относится к группе миорелаксантов центрального действия.Он используется для облегчения симптомов высокого мышечного тонуса ( аномальное увеличение мышечного напряжения ). Его следует использовать только в ответ на четкое указание. Никогда не принимайте это лекарство, не посоветовавшись с врачом.
Меры предосторожности
Мидокалм следует избегать при следующих условиях:
- Для пациентов с аллергией на активное вещество толперизон или другие аналогичные лекарства. Если вы испытываете симптомы аллергии, такие как:
- покраснение кожи,
- кожный зуд,
- отек лица,
- отек языка,
- отек губ,
- одышка, прекратите использование и немедленно обратитесь к врачу.Сообщалось об анафилактическом шоке у пациентов, принимавших это лекарство. Женщины старше 65 лет подвержены более высокому риску развития аллергии.
- Во время беременности
- При грудном вскармливании
- У пациентов с миастенией гравис ( нервно-мышечное заболевание, )
Его следует использовать только с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мидокалм нельзя применять при беременности и кормлении грудью.
Использование и доза
Обычная доза составляет Мидокалм 150 мг 1-3 раза в сутки. Принимать следует после еды. Максимальная суточная доза — 450 мг.
Лечение должно быть как можно более коротким.
Использование с другими лекарствами (
Взаимодействия )Следует избегать в сочетании со следующими лекарствами:
- Бета-адреноблокаторы, лекарства, применяемые для лечения сердечных заболеваний, такие как:
- метопролол ( Presolol ),
- небиволол ( Небилет ) и другие.Мидокалм может повышать уровень этих лекарств в крови, увеличивая риск побочных эффектов.
- Венлафаксин, лекарство, используемое для лечения депрессии, тревоги и социальной фобии. Мидокалм может повышать уровень венлафаксина в крови, тем самым увеличивая риск побочных эффектов.
- Тиоридазин, антипсихотическое средство. Мидокалм может повышать уровень этого лекарства в крови, увеличивая риск побочных эффектов.
Это лекарство следует избегать в сочетании с алкогольными напитками, потому что алкоголь может увеличить риск побочных эффектов!
Мидокалм Побочные эффекты
Мидокалм может вызывать следующие побочные эффекты:
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- расстройство желудка,
- головная боль,
- головокружение,
- сонливость ( сонливость ),
- бессонница,
- изъятий,
- мышечная боль,
- мышечная слабость,
- гипотония ( низкое артериальное давление ),
- учащенное сердцебиение ( тахикардия, ),
- тиннитус,
- сухость во рту,
- кровотечения из носа,
- анемия,
- аллергия и другие.
Сообщите своему врачу, если вы испытываете какие-либо побочные эффекты.
Информация на этом веб-сайте предназначена только для образовательных целей и не предназначена для медицинских консультаций, диагностики или лечения.
Если у вас есть какие-либо опасения или вопросы по поводу вашего здоровья, вам всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником.
Уникальный релаксант скелетных мышц толперизон в исследовании с моделированием кроссовера: отсутствие доказательств седативного эффекта по сравнению с циклобензаприном и плацебо
Информация о сеансе
Тип сеанса: Комбинированная реферативная сессия ACR / ARHP
Время сеанса: 9:00 — 11:00
Справочная информация / Назначение:
Толперизон — миорелаксант центрального действия, разработанный в США для лечения острых и болезненных симптомов спазмов мышц шеи и поясницы.Толперизон исторически демонстрировал миорелаксантный и обезболивающий эффекты без седативного эффекта в плацебо-контролируемых и прямых клинических исследованиях в Европе и Азии. В настоящем исследовании изучается влияние толперизона на конечные точки моделирования вождения, сонливость и когнитивные способности по самооценке по сравнению с плацебо и циклобензаприном.
Методы:
Исследование представляло собой трехстороннее рандомизированное слепое перекрестное исследование, в котором оценивались безопасность и когнитивные эффекты толперизона на 31 здоровом добровольце.Группы лечения включали 450 мг толперизона, вводимого три раза в день (150 мг 3 раза в день), 30 мг циклобензаприна (10 мг 3 раза в день) и плацебо (3 раза в день). Участники провели в исследовательском отделении первые три дня из трех недель подряд. Дозирование производилось утром (AM) и в полдень (PM) в дни 1-3 и перед сном в дни 1 и 2. Субъектам проводился тест на замену цифровых символов, за которым следовали 100 км (60 минут) имитации вождения в день 1. через час после их полуденной дозы (при Tmax препарата) и снова утром 2-го дня (перед дозированием) для оценки остаточных эффектов на следующий день.Они также были протестированы утром 3-го дня (после введения дозы), чтобы оценить лекарство в стабильном состоянии. Субъекты возвращались в клинику на 7 и 14 дни, чтобы повторить эти процедуры.
Результаты:
Для первичной конечной точки стандартного отклонения бокового положения (SDLP) на протяжении 100 км вождения толперизон не отличался от плацебо, тогда как циклобензаприн показал значительное ухудшение (p = <0,001). Результаты вторичных конечных точек, включая результаты когнитивных тестов, подтверждают этот вывод.
Распределение SDLP для условий испытаний с плацебо и толперизоном показало симметрию около нуля, в то время как циклобензаприн заметно отличался; у подгруппы субъектов в этом исследовании был уровень нарушений, связанный с повышенным риском ДТП, о чем свидетельствуют значения SDLP выше 4,4 см в этой тестовой парадигме (что соответствует нормативным уровням концентрации алкоголя в крови (BAC) выше 0,05%).
Вторичные измерения подтвердили обнаружение отсутствия седативного эффекта для толперизона по сравнению с плацебо: День 1 кодирования цифрового символа p = 0.84, день 2 p = 0,21, день 3 p = 0,12; и Каролинская шкала сонливости: день 1 p = 0,47, день 2 p = 0,47 и день 3 p = 0,49. Дополнительные меры по вождению показали отсутствие ухудшения приема толперизона по сравнению с плацебо.
Следует отметить, что в этом исследовании пациенты, принимавшие циклобензаприн, ощущали явное отсутствие различения эффектов и сообщали о том, что чувствовали себя в безопасности при вождении на 2 и 3 дни, демонстрируя при этом ухудшение на основе их SDLP и других вторичных конечных результатов.
Заключение:
Толперизон в дозе 150 мг три раза в день не оказывал влияния, по сравнению с плацебо, на различные показатели вождения, сонливость и когнитивные способности, в отличие от широко применяемого миорелаксанта циклобензаприна в дозе 10 мг три раза в день. . Из-за длительного периода полувыведения и антихолинергической активности циклобензаприн не рекомендуется для пожилых людей и связан с учащением падений и травм. Данные этого исследования подтверждают ухудшение познавательной способности и вождения у здоровых субъектов, принимающих циклобензаприн.
Раскрытие: J. Caron , Neurana Pharmaceuticals, 3; T. Wessel , Neurana Pharmaceuticals, 1; Г. Кей , Нет.
Чтобы процитировать этот реферат в стиле AMA:
Карон Дж., Вессел Т., Кей Дж. Уникальный релаксант скелетных мышц толперизон в исследовании с моделированием кроссовера: отсутствие доказательств седативного эффекта по сравнению с циклобензаприном и плацебо [аннотация]. Arthritis Rheumatol. 2018; 70 (приложение 10). https://acrabstracts.org/abstract/unique-skeletal-muscle-relaxant-tolperisone-in-a-crossover-driving-simulation-study-no-evidence-of-sedation-compared-to-cyclobenzaprine-and-placebo/ . По состоянию на 9 июня 2021 г.«Назад к годовому собранию ACR / ARHP 2018
Тезисы заседаний ACR — https://acrabstracts.org/abstract/unique-skeletal-muscle-relaxant-tolperisone-in-a-crossover-driving-simulation-study-no-evidence-of-sedation-compared-to -циклобензаприн и плацебо /
Проблема с миорелаксантами
Проблема с миорелаксантами — и это большая проблема — заключается в следующем: хотя препараты эффективны и используются десятилетиями, большинство из них действуют через центральную нервную систему, вызывая общий седативный эффект, а — не , воздействуя на мышечную ткань. .
Можно сказать: «кого это волнует, пока они работают». Это законная точка зрения — точный механизм действия многих лекарств неизвестен. А растяжение и спазмы мышц — особенно в шее и / или спине — могут быть болезненными, ограничивать диапазон движений и нарушать сон и нормальную активность в течение нескольких дней. Я принимал их, и иногда, да, я прибегал к миорелаксантам.
Я бы сказал, однако, что миорелаксанты заслуживают того, чтобы их прописывали и принимали с гораздо большей осторожностью, чем они есть.Их часто назначают, потому что, конечно, растяжение и напряжение мышц и боль в спине в целом являются почти повсеместным недугом.
Кроме того, имеется мало качественных исследований миорелаксантов. Таким образом, продолжающееся широкое использование миорелаксантов не подтверждается недавними исследованиями, показывающими баланс пользы и риска.
А потом еще злоупотребление
Есть еще проблема злоупотреблений. В отчете, опубликованном в журнале Medical Care, исследователи рассмотрели модели употребления наркотиков более чем 150 000 пациентов Medicaid, которым прописывали опиоиды в течение четырехлетнего периода.Более 10% пациентов принимали то, что в просторечии называют святой троицей, комбинацию по крайней мере одного опиоида, миорелаксантов и успокаивающих лекарств. У тех, кто принимал эту смесь наркотиков, в 12 раз больше шансов умереть от передозировки, связанной с опиоидами, по сравнению с теми, кто принимал только опиоиды.
Сначала попробуйте другие подходы
Если вы растянули или растянули мышцу, у вас мышечный спазм или вы стали жертвой боли в спине или шее от легкой до умеренной интенсивности, попробуйте сначала немедикаментозные подходы, чтобы облегчить боль.К ним относятся использование грелки, разумная растяжка и легкие упражнения, расслабление и глубокое дыхание, сауны и гидромассажные ванны, массаж и йога. (См. MedShadow для боли в спине, сначала попробуйте немедикаментозные меры). Несмотря на то, что существует немного строгих исследований, подтверждающих эффективность этих подходов, неофициальный опыт плюс данные многих небольших исследований подтверждают их пользу.
Поговорите со своим врачом о балансе между отдыхом в пораженной области и легкими упражнениями и активностью, а также о том, могли бы вы получить пользу от физиотерапии.Сегодняшние данные свидетельствуют о том, что становиться бездельником после мышечной травмы — при условии, что повреждение не является серьезным — часто является худшим делом. Легкие упражнения и растяжка способствуют заживлению.
Безрецептурные обезболивающие
Вы, вероятно, дойдете до одного, и в этом нет ничего плохого — для большинства людей. Действительно, если травма умеренная или тяжелая и, следовательно, более болезненная, может помочь прием безрецептурного обезболивающего по вашему выбору. Нет убедительных доказательств того, какое лекарство лучше всего работает при мышечных травмах и растяжениях, хотя многие врачи рекомендуют НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты, такие как ибупрофен / адвил или напроксен / алев), а не ацетаминофен (тайленол) из-за их противовоспалительных свойств. эффекты.
Следующая страница
Эффективность и переносимость повторных пероральных доз толперизона гидрохлорида при лечении болезненного рефлекторного мышечного спазма: результаты проспективного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования
Резюме
Эффективность и безопасность перорального приема толперизона гидрохлорида (Мидокалм ®) при лечении болезненного рефлекторного мышечного спазма оценивалась в проспективном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании. Всего в восемь реабилитационных центров были зачислены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет с болезненным рефлекторным мышечным спазмом, связанным с заболеваниями позвоночника или проксимальных суставов.Пациенты были рандомизированы для приема 300 мг толперизона гидрохлорида или плацебо в течение 21 дня. Обе группы лечения выздоровели в течение трехнедельной программы реабилитации. Тем не менее, толперизона гидрохлорид оказался значительно лучше плацебо: оценка изменения порога болевого давления как основного целевого параметра значительно увеличилась во время терапии толперизона гидрохлоридом ( P = 0,03, анализ достоверного случая) по сравнению с полученными результатами. на лечении плацебо.Общая оценка эффективности пациентом также продемонстрировала значительные различия в пользу толперизона гидрохлорида. Наилучшие результаты были отмечены у пациентов в возрасте от 40 до 60 лет с жалобами в анамнезе менее 1 года и с сопутствующей физиотерапией. Оценка данных по безопасности, т.е. нежелательных явлений, биохимических и гематологических лабораторных показателей, не показала различий между толперизона гидрохлоридом и плацебо. В заключение, толперизона гидрохлорид представляет собой эффективное и безопасное средство для лечения болезненного рефлекторного мышечного спазма без типичных побочных эффектов центральноактивных миорелаксантов.