Разное

Миорелаксант центрального действия что это: купить лекарства по низким ценам в Москве

23.03.1999

Содержание

Миорелаксанты центрального действия в лечении миофасциальной боли | Горячев Д.В.

Миофасциальная боль представляет собой весьма частое событие в клинической практике, достигая, по некоторым оценкам, 30% от общего числа обращений [1]. Миофасциальная боль является одной из основных причин болей в спине [2], распространенность которых превышает 50% в популяции и резко возрастает в пожилом возрасте. По данным Л.А. Богачевой (1996, 1998), при исследовании 4 тыс. пациентов с болевым синдромом в мышцах спины лишь у 5% выявлялись радикулопатии и туннельные невропатии, в то время как мышечно-скелетная дисфункция наблюдалась у 95% обследованных больных [3].

Патофизиология мышечной боли довольно сложна, а отдельные механизмы имеют противоречивую трактовку исследователями. Однако неоспоримой остается значимость мышечного спазма в развитии болевого синдрома. Локальные мышечные боли возникают при активации тонких миелиновых Aδ и немиелинизированных С-волокон. Эта активация может быть индуцирована тепловым или механическим раздражителем, местным воспалением или ишемией. Предлагаются различные теоретические модели развития миогенной боли [4]. Первая модель связана с изменениями в дорсальном роге, ведущими к формированию патологических межнейрональных синапсов. Результатом этого является появление первичных неболевых стимулов, которые интерпретируются как болевые в связи с патологической сенситизацией ноцицептивных нейронов и вовлечением вторичных нейронов. Вторая модель развития боли связывает возникновение миогенной боли с нарушением активации нисходящих ингибиторных путей, которые в норме подавляют афферентную стимуляцию. Третья связывает постоянную периферическую сенситизацию ноцицептивных периферических волокон с повторными микротравмами или хронической локальной ишемией. Локальная ишемия возникает в результате как вазоконстрикции, так и нейрогенного отека, нарушающего микроциркуляцию. Влияние центральных механизмов при депрессивных нарушениях на модулирование болевой афферентации также активно обсуждается [5].
Признано, что основной клинический элемент миофасциального синдрома – триггерная точка, с которой связано появление плотного пальпируемого мышечного тяжа [6]. Именно она создает почву для развития и поддержания болевых ощущений. Считается, что постоянное мышечное напряжение индуцируется усиленным высвобождением ацетилхолина и приводит к развитию локальной ишемии и последующей сенситизации ноцицептивных нервных волокон [7]. Согласованность между различными специалистами при постановке диагноза миофасциального синдрома на основе наличия триггерных точек считается достаточной для придания этому состоянию статуса отдельной нозологической формы [8].
Клиническая картина миофасциальных болей довольно сильно варьирует, часто сложно провести границу между миофасциальным синдромом и фибромиалгией. Вместе с тем, не касаясь подробнo вопроса постановки диагноза, следует указать, что для выявления триггерных точек, являющихся основным признаком миофасциального синдрома, существуют критерии, разработанные D. Simmons, J. Travell [6]. При этом локализация болевого синдрома может быть весьма разнообразна и не огра­ни­чиваться мышцами спины и лицевого черепа.
Для лечения миофасциальных болей широко используют методы мануальной терапии, физиотерапию, лечебную физкультуру, инъекции анестетика в триггерные точки. Очевидно, что немедикаментозная терапия занимает ведущее место в терапии подобных синдромов, однако современные лекарственные средства также обладают высоким терапевтическим потенциалом в отношении купирования боли при миофасциальном синдроме при относительно невысоких рисках развития нежелательных явлений. При этом основной класс препаратов, обоснованно используемых для лечения миофасциальной боли, – миорелаксанты центрального действия.
Важно, что эффективность препаратов, обладающих центральным миорелаксантным действием при болевом синдроме, обусловленном воспалительным процессом, в частности ревматоидным артритом, не доказана [9]. В Кохрановском обзоре 2012 г. не получено данных, подтверждающих превосходство миорелаксантов, как принадлежащих к группе бензодиазепинов, так и не принадлежащих к ней, над плацебо. При этом обращает на себя внимание достаточно высокая частота развития нежелательных явлений: NNTh2 при сравнении с плацебо достигает значения 3 [95%, ДИ 2–7].
Перечень лекарственных средств, относящихся к классу миорелаксантов, достаточно широк. Остановимся на отличительных особенностях некоторых из них. Следует сказать, что большая часть собственно миорелаксантов центрального действия не представлена на рынке РФ. В таблице 1 указаны препараты по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)2, относящиеся к миорелаксантам центрального действия.
Клинически значимое миорелаксирующее действие свойственно препаратам из группы бензодиазепинов (диазепам, лоразепам, клоназепам) в связи с тем, что эти препараты с клинической точки зрения также рассматривают, как миорелаксанты центрального действия, несмотря на выраженный седативный эффект. Они широко представлены на рынке РФ. Таким образом, имеет смысл коротко остановиться на наиболее важных представителях класса центральных миорелаксантов, таких как баклофен, тизанидин, толперизон и бензодиазепины.
Важно, что миофасциальный синдром или его терминологические эквиваленты, подчеркивающие важность функциональных нарушений в развитии этого синдрома, а не органической патологии, присутствуют в разделе «показания» инструкций по применению только для тизанидина, толперизона и бензодиазепинов. Для препаратов баклофена показанием являются состояния, связанные с повышением мышечного тонуса, точнее спазма, только при органических повреждениях спинного и головного мозга. Данные научных исследований подтверждают эффективность баклофена при миофасциальном синдроме [4], однако его применение в этом случае происходит в определенном смысле «off-label». Структурно баклофен относится к агонистам GABA-В рецепторов, в результате стимуляции которых происходит уменьшение выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (субстанция Р) и аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей. Баклофен принимается внутрь или вводится интратекально, однако для обеих лекарственных форм этого препарата миофасциальный синдром не является показанием для назначения.
Для бензодиазепинов (диазепам, лоразепам, клоназепам и др.) применение при болевом синдроме, обусловленном функциональными нарушениями мышечного тонуса с появлением мышечного спазма, достаточно обоснованно, и это показание регламентируется в инструкциях для препаратов этой группы. Однако их выраженный седативный эффект требует постоянной оценки степени его реализации в сравнении с миорелаксирующей и обезболивающей активностью. В этой связи довольно продолжительный период полувыведения у бензодиазепинов, превышающий 10 ч, отрицательно влияет на возможность широкого применения этой группы препаратов при миофасциальном синдроме. То есть после приема бензодиазепинов терапевтические концентрации, существенно влияющие на концентрационные способности, сохраняются продолжительное время. Таким образом, остается 2 лекарственных средства, наиболее часто применяемых в России для лечения миофасциального синдрома и близких к нему состояний.
Толперизон применяется в медицинской практике с 1960-х гг. в странах Восточной Европы. В 2011 г. по инициативе Немецкой контрольно-разрешительной системы комитет Европейского агентства по лекарственным препаратам (ЕМА), применяемым в медицине (CHMP – Committee for Medicinal Products for Human Use), начал пересмотр оценки отношения ожидаемой пользы к риску применения препаратов толперизона по различным показаниям. Результат работы был представлен в виде документа ЕМА, датированного 21.01.2013 г. [10]. В документе представлена следующая информация. Большинство исследований применения пероральных форм толперизона выполнены в 1960–1970-х гг. и не соответствуют современным представлениям о проведении клинических испытаний. Имеющиеся данные, обосновывающие применение препарата при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сосудистых поражениях, реабилитации после хирургических вмешательств и детском церебральном параличе, крайне ограниченны и неубедительны. Только применение толперизона у больных со спастическим синдромом после инсульта позволяет констатировать эффективность этого лекарственного средства. Эффективность толперизона в сравнении с плацебо составила 32% против 14% соответственно. В то же время большое число спонтанных сообщений о частоте побочных реакций (половина из которых – реакции повышенной чувствительности) не соответствует результатам клинических исследований. На основании этих данных CHMP делает заключение о том, что для толперизона благоприятным отношение ожидаемой пользы к возможным рискам применения может считаться только при использовании его для лечения спастического синдрома у больных после перенесенного инсульта [10].
Надо заметить, что опубликованные исследования эффективности толперизона при лечении миофасциальной боли, не связанной с постинсультными изменениями, обосновывают его применение. В частности, это касается работы H.G. Pratzel, проведенной в 1996 г. в Мюнхенском институте бальнеологии и климатологии (Германия) [11]. В исследовании, имевшем дизайн параллельного двойного слепого плацебо-контролированного, показано превосходство толперизона над плацебо. Терапия продолжалась на протяжении 21 дня у 138 больных. Очевидно, что регуляторным органом ЕС (ЕМА) могла быть получена более подробная информация, которая позволила прийти к обозначенному выше решению.
Последний из этой группы лекарственных средств – тизанидин с 1992 г. присутствует на рынке РФ в виде оригинального препарата Сирдалуд («Новартис Фарма»). Тизанидин реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus cоeruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации. Период полувыведения препарата из системного кровотока составляет 2–4 ч.
Исследования эффективности препарата при мышечной боли проводились в основном в 1990-х гг. В исследовании J. Mojica была изучена эффективность тизанидина при миофасциальном синдроме в области шеи и плечевого пояса [12]. Отмечалось достоверное снижение интенсивности боли к 3-му дню лечения при приеме 2 мг 3 р./сут. В международном клиническом исследовании эффективности тизанидина для лечения мышечного болевого синдрома у больных в поликлинической практике участвовало более 2 тыс. больных, эффективность терапии достигала 89% [13]. Исследование, в котором участвовали 29 женщин с миофасциальным синдромом хронического, торпидного течения, было проведено в США. Пациентки получали терапию различными препаратами, включая НПВП, однако их эффективность не достигала желаемого уровня. Продолжительность болевого синдрома колебалась от 9 до 52 нед. Суточная доза тизанидина у части больных повышалась до 12 мг на протяжении 3-х нед. и сохранялась стабильной на протяжении 2-х нед. Интенсивность боли с клинической точки зрения существенно снижалась к 3 нед. терапии. Достоверно улучшались и функциональные показатели, и порог болевых ощущений, определяемый альгометром [14].
Вопрос безопасности миорелаксантов при использовании для лечения миофасциального синдрома достаточно важен, учитывая, что существенного различия в их эффективности по результатам крупных метаанализов найти не удается [15]. Вопрос безопасности терапии тизанидином достаточно хорошо изучен. Определенно можно сказать, что препарат обладает одним из лучших профилей безопасности, принципиального отличия спектра нежелательных явлений препарата от нежелательных явлений при применении иных миорелаксантов не отмечено. Вместе с тем пострегистрационное применение препарата позволило выявить возможное нежелательное явление, связанное с возможным удлинением интервала QT. Особое внимание к этому вопросу привело к тому, что в 2013 г. был начат набор больных в новое исследование безопасности тизанидина, связанное с оценкой влияния этого лекарственного средства на характеристику реполяризации миокарда [16]. В исследовании планируется участие 116 здоровых добровольцев, которые на протяжении 14 дней будут получать 24 мг тизанидина ежедневно. К окончанию терапии будет оцениваться ЭКГ, в частности интервал QT. Это исследование даст принципиально важную информацию относительно группы состояний, при которых не следует использовать тизанидин или необходимо соблюдать осторожность при его приеме. Завершение исследования планируется к середине 2014 г.
Таким образом, выбор миорелаксантов для лечения миофасциальной боли является довольно ограниченным. Решающим в данном случае будет вопрос безопасности и переносимости препаратов. Этим требованиям полностью соответствует Сирдалуд.
Оптимальный выбор препарата из этой группы лекарственных средств врач должен делать с учетом индивидуальных особенностей больного, т.к. отношение ожидаемой пользы к возможным рискам нежелательных явлений очень варьирует для каждого пациента с миофасциальной болью.

1 NNTH – Number Needed to Treat, Harm: число больных, которых нужно лечить определенным методом в течение определенного времени для выявления дополнительного неблагоприятного исхода
2 Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (англ. Anatomical Therapeutic Chemical Classification System) – международная система классификации лекарственных средств. Наиболее распространенная и употребляемая в документах Минздрава России аббревиатура АТХ.

Литература
1. Skootsky S.A. et al. Prevalence of myofascial pain in general medicine practice // West J Med. 1989. Vol. 151. Р. 157–160.
2. Карлов В.А. Неврология: Руководство для врачей. М.: Мед. информ. агентство, 1999. 624 c.
3. Богачева Л.А., Снеткова Е.П. Дорзалгии: классификация, механизмы патогенеза, принципы ведения // Неврол. журн. 1996. № 2. С. 8–12.
4. Meleger, Muscle Relaxants and Antispasticity Agents // Phys Med Rehabil Clin N Am. 2006. Vol. 17. Р. 401–413.
5. Bruckle W., Suckfull M., Fleckenstein W. et al. Gewebe-pO2-Messung in der verspannten Ruckenmuskulatur (m. erector spinae) // Z Rheumatol. 1990. Vol. 49. Р. 208–216.
6. Simmons D., Travell J. Trigger point manual. 2nd edition. Williams and Wilkins, 1999. Vol. 1. P. 132.
7. Рачин А.П., Якунин К.А., Демешко А.В. Миофасциальный болевой синдром. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. 120 с.
8. Gerwin R.D. et al. Interratter reliability in myofascial point examination // Pain. 1997. Vol. 69. Р. 65–73.
9. Richards B.L. Muscle relaxants for pain management in rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst. Rev. 2012, Jan, 18.
10. EMA/673365/2012 rev.1.
11. Pratzel H.G. et al. Effecacy and tolerance of repeated doses of tolperisone hydrochloride in treatment of painful muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. // Pain. 1996. Vol. 67. Р. 417–425.
12. Mojica J.A.P., Mancao B.D., Perez M.L.P. et al. A dosefinding therapeutic trial on tizanidine in Filipinos with acute muscle spasm // Philipp J Intern Med. 1994.
13. Hutchinson D.R., Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms // Br J Clin Res. 1990. Vol. 1. Р. 39–48.
14. Malanga G.A., Gwynn M.W., Smith R., Miller D. Tizanidine is effective in the treatment of myofascial pain syndrome // Pain Physician. 2002 Oct. Vol. 5 (4). Р. 422–432.
15. Chou R., Peterson K., Helfand M. Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review // J Pain Symptom Manage. 2004 Aug. Vol. 28 (2). Р. 140–175.
16. NCT01839279 A Study to Define the ECG Effects of Tizanidine Compared to Placebo and the Positive Control, Moxifloxacin, in Healthy Men and Women Using a Blinded ECG Evaluator: A Thorough ECG Trial (TQT). Http://www.clinicaltrials.gov.

.

Миорелаксанты центрального типа действия – описание

Механизм действия миорелаксантов центрального типа действия

Мышечные релаксанты полностью не изучены в плане механизма действия на сегодняшний день. Особенность большинства миорелаксирующих препаратов заключается в том, что происходит блокада расслабление скелетной мускулатуры за счет блокады Н-холинорецепторов в синапсах, что прекращает подачу нервного импульса к скелетной мускулатуре. Так и происходит расслабление сегментированных мышечных групп.

С помощью современных миорелаксантов удается эффективно убрать мышечный спазм различной этиологии, включая заболевания позвоночника. Для каких целей можно использовать расслабляющие медикаменты в неврологической практике:

  1. Расслабление мышц в поясничном и шейном отделе при наличии грыжи или остеохондроза.
  2. Расслабить мускулатуру периферического скелета, если пациента мучают болезненные спазмы.
  3. Успокоение нервной системы при чрезмерном напряжении.
  4. Обезболивание мышц шеи и поясницы в комбинации с НПВС (миорелаксанты потенцируют действие обезболивающих препаратов).

Противопоказания к назначению

Нельзя назначать миорелаксанты в таких случаях:

  1. Миастения Гравис в анамнезе.
  2. Период грудного вскармливания.
  3. Индивидуальная непереносимость препарата.
  4. Проблемы, связанные с нарушением работы ЖКТ, включая язвенное поражение желудка.
  5. Тяжелые поражения печени.
  6. Одновременный прием некоторых видов антибиотиков.

Учитывая небольшой перечень противопоказаний, можно сделать вывод, что миорелаксанты центрального типа действия являются относительно безопасными средствами и подходят для курсового применения.

Названия таблеток и инъекций, которые чаще используют

Список наиболее востребованных наименований действующих веществ включает такие позиции:

  1. Сирдалуд. Действующее вещество – тизанидин.
  2. Мидокалм. Действующее вещество – толперизон.
  3. Баклофен. Название активного компонента идентично торговому средству.

Ниже будет предоставлена актуальная информация о каждом препарате подробно.

Мидокалм – описание, фармакологическое действие

Действующее вещество – толперизона гидрохлорид. Форма выпуска – таблетки по 50 мг или 150 мг, инъекционный раствор для внутримышечного или внутривенного использования. Медикамент проявляет высокий аффинитет к нервной ткани и накапливается преимущественно в спинном и головном мозге, периферической нервной системе. Лекарство проявляет тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь.

Мидокалм — эффективный миорелаксант

Предположительно, за счет данного механизма действия толперизон и проявляет мощные миорелаксирующие свойства. Химическая структура данного миорелаксанта напоминает анестетик Лидокаин. За счет снижения электрической возбудимости нервных волокон происходит постепенное расслабление сегментированной мышечной массы без проявления тяжелых М-холинергических побочных эффектов, включая сильную сонливость и заторможенность.

Схема применения лекарства проста – нужно пить таблетки после еды, запивая водой, то трех раз сутки. Терапевтических диапазон у медикамента широкий и варьируется в пределах 150 мг – 450 мг в день. Длительность терапии индивидуальна. Использование инъекционного раствора нужно согласовать с лечащим врачом.

Возможные побочные эффекты включают такие явления:

  1. Со стороны иммунной системы – реакция гиперчувствительности или индивидуальная непереносимость, включая различные проявления аллергических реакций.
  2. Со стороны психики – бессонница, сонливость, нарушение сознания, депрессивное расстройство.
  3. Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, сонливость, судороги, летаргия, нарушение внимания.
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы – ускоренное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления.
  5. Желудочно-кишечные осложнения включают – боль в животе, диспепсия, нарушение дефекации, жидкий стул, тошнота, метеоризм, рвота.
  6. Мышечные проявления – миалгия, боль в суставах и мышцах, дискомфорт и слабость.

Также могут отмечаться проявления на коже в виде аллергической сыпи, повышение уровня печеночных трансаминаз в лабораторных показателях и снижение уровня тромбоцитов.

Сирдалуд – описание и действие миорелаксанта

Тизанидин выпускается только в виде таблеток для перорального применения в дозах 2 или 4 мг. Если сравнивать этот медикамент с другими аналогами, то он характеризуется лучшей переносимостью. Лекарство имеет широкий терапевтический диапазон. В зависимости от индивидуальной реакции, Сирдалуд можно назначать в дозах 6 – 36 мг в сутки, распределяемые трижды в день. Обычно дозы для снижения мышечной спастичности низкие и не превышают суточный порог в 12 мг. При наличии неврологических нарушений дозировки выше, но нельзя превышают максимально допустимую дневную, равную 36 мг. Побочные эффекты у Тизанидина подобны другим миорелаксантам.

Баклофен — один из самых мощных миорелаксантов

Тизанидин преимущественно влияет на спинной мозг за счет стимуляции а-2-адренорецепторов. Запускается за счет этого каскад реакций, подавляющий высвобождение стимулирующих аминокислот, что и приводит к расслаблению сегментированной скелетной мускулатуры. Средство эффективно как при острых, так и хронических состояниях. Можно принимать Сирдалуд длительно, до двух месяцев. Лицам с почечной и печеночной недостаточностью лекарство назначают с осторожностью.

Баклофен – описание и действие миорелаксанта

Баклофен относится к миорелаксирующим медикаментам строгого учета и его отпускают только при наличии рецептурного бланка. При злоупотреблении данный миорелаксант способен вызвать наркотическую зависимость, поэтому его внесли в список рецептурных лекарств. Форма выпуска – таблетки для перорального приема. Баклофен продается в двух дозировках 10 или 25 мг. Максимальная длительность приема лекарства – полтора месяца. Нельзя превышать максимально допустимую суточную дозировку в 100 мг. Дозы наращивают постепенно, подбирая наиболее эффективную минимальную. Большинству пациентов достаточно дозировок в пределах 30 – 75 мг. Баклофен можно давать детям до 8 лет, то тогда суточная доза не должна превышать 60 мг.

Баклофен является мощным обезболивающим миорелаксантом, активно используемым в неврологии для симптоматического лечения спастических болей. Механизм действия связан с торможением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга за счет стимуляции ГАМК рецепторов. Баклофен также является производным гамма-аминомаслянной кислоты, тормозного нейромедиатора, поэтому он и проявляет обезболивающее действие в мышцах при наличии неврологических симптомов. Побочные эффекты Баклофена подобны другим релаксирующим медикаментам. Единственное исключение – возможность синдрома отмены, поэтому препарат отменяют медленно и постепенно.

Мнение редакции

Миорелаксирующие средства в большинстве случаев эффективно справляются с симптоматикой мышечной спастичности. Условие успешного излечения – правильный подбор дозы и лекарства в индивидуальном порядке. Самолечение опасно для здоровья.

миорелаксанты центрального действия — это… Что такое миорелаксанты центрального действия?

миорелаксанты центрального действия
М., нарушающие передачу возбуждения в отделах ц. н. с., участвующих в регуляции мышечного тонуса (мианезин, мепротан и др.).

Большой медицинский словарь. 2000.

  • миорелаксанты периферического действия
  • миоритмия

Смотреть что такое «миорелаксанты центрального действия» в других словарях:

  • Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС)  перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… …   Википедия

  • Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты — (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства[1])  перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… …   Википедия

  • Медицина — I Медицина Медицина система научных знаний и практической деятельности, целями которой являются укрепление и сохранение здоровья, продление жизни людей, предупреждение и лечение болезней человека. Для выполнения этих задач М. изучает строение и… …   Медицинская энциклопедия

  • Отравления — I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В …   Медицинская энциклопедия

  • МИДОКАЛМ — Действующее вещество ›› Толперизон* (Tolperisone*) Латинское название Mydocalm АТХ: ›› M03BX04 Толперизон Фармакологическая группа: н Холинолитики (миорелаксанты) Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит… …   Словарь медицинских препаратов

  • Мидокалм-Рихтер — Действующее вещество ›› Лидокаин* + Толперизон* (Lidocaine* + Tolperisone*) Латинское название Mydocalm Richter АТХ: ›› M03BX04 Толперизон Фармакологическая группа: н Холинолитики (миорелаксанты) Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G04… …   Словарь медицинских препаратов

  • Релаксанты — (от лат. relaxo уменьшаю, ослабляю)         миорелаксанты, вещества, уменьшающие Тонус скелетной мускулатуры, что проявляется снижением двигательной активности вплоть до полного обездвижения. В зависимости от механизма действия Р. подразделяют на …   Большая советская энциклопедия

  • Хлордиазепоксид — …   Википедия

  • Элениум — Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide) Химическое соединение …   Википедия

  • Хлозепид — Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide) Химическое соединение …   Википедия

Антидота не существует — Областная газета OGIRK.RU

В Ивано-Матренинской детской больнице спасли жизни малышей, отравившихся редким лекарством.

Дети все пробуют на вкус – так они изучают окружающий мир. С точки зрения психологов это естественный процесс развития, который родителям надо контролировать. Но сделать это удается, к сожалению, не всегда. Так случилось и в одной иркутской семье. Пятилетняя девочка и трехлетний мальчик – сестра и брат – увидели дома новую коробочку с ярко-зеленой полоской. Решили попробовать, честно поделив содержимое друг с другом… О том, как спасали малышей, рассказала заведующая отделением острых отравлений ОГАУЗ ГИМДКБ Анастасия Немцева.

– В начале января в больницу поступили сразу два ребенка из одной семьи в очень тяжелом состоянии. Младший – трехлетний мальчик – был в коме, его госпитализировали в отделение реанимации, и в течение суток он находился на аппарате ИВЛ без сознания, – рассказала Анастасия Анатольевна. – Его пятилетняя сестра также поступила в реанимацию, ее состояние было чуть лучше. Дети отравились тяжелым и назначаемым только по особым показаниям препаратом «Баклосан». Это миорелаксант центрального действия, который применяется при лечении людей с тяжелыми заболеваниями ЦНС, одним из проявлений которых является повышенный мышечный тонус. Препарат назначается только врачами-неврологами. Откуда взялось это лекарство в семье, в которой ни у кого нет подобного диагноза, до конца неизвестно.

Разбираться в причинах несчастного случая и выяснять подробности – прерогатива правоохранительных органов.

– Наша миссия – спасти детей, – говорит врач.

Отделение острых отравлений Ивано-Матренинской детской клинической больницы – это единственное детское токсикологическое отделение в России. Сюда госпитализируют детей до 18 лет с острыми экзогенными отравлениями. Иначе говоря, это отравления веществами, которые не должны поступать в организм ребенка – лекарства (без назначения врача или в повышенной дозировке), средства бытовой химии, растительные яды, алкоголь, наркотические вещества, психодислептики и т.д.

Дети с медикаментозными отравлениями – это, наверное, самая многочисленная категория пациентов. Малыши – самые любопытные исследователи, которые находят дома лекарственные препараты, оставленные родителями или бабушками и дедушками на видном месте. Нередко такой находкой становятся психотропные препараты.

Ребенок, увидев таблетки, особенно в яркой коробочке или в серебряном блистере, решает, что это витаминки или конфеты. И может даже честно разделить между братьями и сестрами целую упаковку, чтобы досталось всем. Очень жаль, если в этот момент рядом не будет взрослого, который отберет лекарство, а в следующий раз спрячет препарат в недоступное место. Хорошо если таблетки горькие – есть вероятность, что дети проглотят не все. Если лекарство приятное на вкус или в оболочке – как правило, съедается все без остатка.

В отделении острых отравлений имеется своя специальная аптечка с антидотами ко многим лекарственным препаратам. Но не ко всем.

– Антидота этому лекарству просто не существует, поэтому мы проводили комплексное лечение, начиная с поддержания жизненных функций в реанимации до терапии метаболическими препаратами, улучшающими работу центральной нервной системы, – говорит Анастасия Анатольевна. – Наши маленькие пациенты выздоровели, все закончилось благополучно. Я надеюсь, что эта ситуация лишний раз напомнит родителям, бабушкам и дедушкам о необходимости не только убирать лекарства в недоступные места, но и быть внимательным к своим детям.

Миорелаксанты периферического и центрального действия: список препаратов, классификация


Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Мышечная ткань обладает свойствами сокращения и расслабления. Иногда мышца может длительное время оставаться в сокращённом состоянии — происходит так называемые мышечный спазм.

Это доставляет человеку неприятные ощущения, а иногда даже сильную боль. Для устранения таких состояний используется особая группа лекарственных средств — миорелаксанты.

Характеристика группы

Все миорелаксанты подразделяют на две группы в зависимости от точки приложения их действия:

  1. К первой группе относятся препараты центрального действия — они влияют на первые двигательные нейроны, расположенные в головном и спинном мозге.
  2. Вторая группа включает препараты периферического действия — они нарушают химические реакции в нервно-мышечных синапсах (местах соединения нервного окончания и мышцы).

Препараты центрального действия различаются по своему химическому строению, а препараты периферического действия — по способности изменять электрическую активность в синапсе.

Область применения препаратов группы

Показаний для применения лекарственных средств с таким действием достаточного много:

  • неврологические заболевания, сопровождающиеся стойким мышечным спазмом;
  • хирургические вмешательства, требующие полного расслабления мышц;
  • диагностические мероприятия, требующие неподвижности пациента;
  • проведение электросудорожной терапии;
  • профилактика разрыва мышц при переломах;
  • репозиция костных отломков;
  • для осуществления интубации;
  • при сложностях проведения эндоскопических исследований.

Использование медикаментов в неврологии

Достаточно широко миорелаксанты используются в неврологической практике, причём используют только препараты центрального действия. Они назначаются для лечения следующих заболеваний:

Выбор именно центральных миорелаксантов обусловлен тем, что точка приложения их действия — спинной мозг. Именно то место, где локализована проблема.

Миорелаксанты центрального действия

Эти препараты воздействуют на центральную нервную систему таким образом, что нейроны перестают «отдавать приказ» о прохождении нервного импульса. Исполнительные нейроны, находящиеся в непосредственной близости от мышцы, этот импульс не получают — мышца не двигается.

Список самых популярных миорелаксантов центрального действия представлен ниже.

Сирдалуд

Действующее вещество этого препарата — Тизанидин, дозировка бывает разная — 2,4,6 мг.

Фармакологическое действие заключается в ослаблении тонуса напряженных мышц. Такой эффект обуславливается уменьшением освобождения медиатора — вещества, осуществляющего передачу нервного импульса от спинного мозга.

Сирдалуд показан для применения в следующих ситуациях:

  • неврологические заболевания со спазмами мышц — рассеянный склероз, миелопатия, дегенерация спинного мозга;
  • боли в мышцах при остеохондрозе, грыже диска, переломах.

Начальная доза препарата составляет 2 мг 3 раза в день. Затем раз в неделю доза повышается на 2 мг до достижения суточной дозы 24 мг.

Побочное действие:

  • сонливость и головокружение;
  • сухость слизистых оболочек;
  • гипотония.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости. Нежелательно применять при нарушенной функции печени и почек.

Баклосан

Действующим веществом этого препарата является Баклофен, дозировка составляет 10 и 25 мг.

Фармакологический эффект обусловлен снижением возбудимости нервных волокон, отходящих от спинного мозга. Тем самым нарушается передача нервного импульса. Происходит снижение спастичности мышц, улучшаются движения в суставах.

Показан для применения в следующих ситуациях:

Начальная доза составляет 15 мг в сутки в три приёма. Далее доза подбирается индивидуально.

Из побочных действий отмечаются:

  • сонливость и головокружение;
  • неврологические нарушения;
  • диспептические явления;
  • гипотония.

Противопоказан препарат при заболеваниях почек, эпилепсии, паркинсонизме, беременности и лактации.

Мидокалм

Действующим веществом препарата является толперизон в дозировке 50 и 150 мг. Фармакологический эффект обусловлен торможением проведения импульса от спинного мозга за счёт уменьшения поступления кальция. Происходит уменьшение спастичности и болезненности мышц.

Показан Мидокалм при:

Начальная доза составляет 50 мг в сутки, постепенно увеличивается до достижения эффекта. Из побочных действий отмечаются диспептические и аллергические проявления.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости и возрасте меньше года.

Миорелаксанты периферического действия

Действие этих препаратов заключается в блокировании проведения нервного импульса от исполнительного нейрона к мышце. То есть импульс нейроном воспринимается, но в синаптической щели (пространстве между отростком нейрона и мышечным волокном) происходят определенные процессы, которые этот импульс блокируют. Как следствие, мышца не двигается.

Препараты эти относят к курареподобным — по названию яда кураре, который обладает паралитическим действием.

Панкуроний

Представляет собой раствор панкурония бромида в дозировке 2 и 4 мг. Фармакологический эффект препарата основан на блокировке нервного импульса за счёт вытеснения медиатора из синаптической щели между нервом и мышцей.

Используется только в хирургической практике для облегчения интубации и для расслабления мышц при длительных операциях.

К побочным действиям относится понижение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости. Нежелателен для применения во время беременности.

Тубокурарин

Раствор тубокурарина хлорида для внутривенных инъекций. Фармакологическое действие осуществляется за счёт блокировки рецепторов мышц, воспринимающих медиатор. Вследствие этого реакции мышцы на нервный импульс не происходит.

Побочные действия заключаются в аллергических реакциях и нарушениях сердечной деятельности.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях почек.

Дитилин

Раствор дитилина для внутримышечного и внутривенного введения. Фармакологический эффект схож с эффектом тубокурарина. Дляусиления действия эти препараты обычно используются вместе.

Используется в хирургии для расслабления поперечно-полосатой мускулатуры.

К побочным действиям относятся аллергические реакции, диспептические явления, сухость слизистых.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности, возрасте до года.

Учитывая все вышесказанное, можно сделать вывод, что более широко в медицине используются миорелаксанты с центральным действием — они показаны при неврологических заболеваниях, травмах, в лечебных и диагностических целях. Периферические же имеют узкое применение — в хирургии и анестезиологии.

Врачи отделения токсикологии спасли двух малышей, отравившихся редким и токсичным лекарством

06.02.2022 14:54

В отделении острых отравлений Ивано-Матрёнинской детской клинической больницы спасли жизни двух детей — трёх и пяти лет. Малыши отравились очень токсичным и редко используемым в повседневной жизни лекарственным препаратом.

— В начале января в больницу поступили сразу два ребенка из одной семьи в очень тяжелом состоянии. Младший – трёхлетний мальчик – поступил в коме, госпитализирован в отделение реанимации и в течение суток находился на аппарате ИВЛ без сознания, — рассказывает заведующая отделением острых отравлений ОГАУЗ ГИМДКБ Анастасия Анатольевна Немцева. – Его пятилетняя сестра также госпитализирована в реанимацию, но её состояние было чуть лучше. Дети отравились тяжелым и назначаемым только по особым показаниям препаратом «Баклосан». Это миорелаксант центрального действия, который применяется при лечении людей с тяжелыми заболеваниями ЦНС, одним из проявлений является повышенный мышечный тонус. Препарат назначается только врачами неврологами. Откуда взялся этот препарат в семье, в которой ни у кого нет подобного диагноза, до конца не известно. Но наша миссия не в том, чтобы разбираться, где малыши взяли лекарство – это прерогатива правоохранительных органов, наша миссия – спасти детей.

Отделение острых отравлений Ивано-Матрёнинской детской клинической больницы – это единственное детское токсикологическое отделение в России, куда госпитализируют детей до 18 лет с острыми экзогенными отравлениями. Иначе говоря, это отравления веществами, которые не должны поступать в организм ребёнка – лекарства (без назначения врача), средства бытовой химии, растительные яды, алкоголь, наркотические вещества, психодислептики и т.д.

Чаще всего здесь спасают пациентов именно с медикаментозными отравлениями, и в большинстве случаев это дети младшего возраста, которые случайно находят дома лекарства. Часто это психотропные препараты. Ребёнок, оставшись без присмотра и увидев таблетки, решает, что это витаминки или конфеты. И может даже честно разделить между братьями и сестрами целую упаковку, чтобы досталось всем. Хорошо, если таблетки горькие – есть вероятность, что проглотят не все. Если лекарство приятное на вкус или в оболочке – дети съедают всё, что было.

В отделении острых отравлений имеется своя специальная аптечка с антидотами ко многим лекарственным препаратам. Но не ко всем.

— В данном случае антидота лекарству просто не существует, поэтому мы проводили комплексное лечение, начиная с поддержания жизненных функций в реанимации до терапии метаболическими препаратами, улучшающими работу ЦНС, — говорит Анастасия Анатольевна. – Наши маленькие пациенты выздоровели, всё закончилось благополучно. Я надеюсь, что эта ситуация лишний раз напомнит родителям и бабушками с дедушками о необходимости не только убирать лекарства в недоступные места, но и быть внимательным к своим детям.


Миорелаксанты (Сергей Александров)

Миорелаксанты (Сергей Александров)

Доброго дня, уважаемые читатели!

Сегодня поговорим о базовой фармакологии препаратов, объединенных в группу Миорелаксантов.

Миорелаксанты входят в фармакологическую группу – Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.

Миорелаксанты можно разделить на две группы – Миорелаксанты центрального действия (о них поговорим коротко) и Миорелаксанты периферического действия (речь о них будет чуть более подробной).

Основная задача миорелаксантов, как следует из названия группы – релаксация, расслабление мышц.

Ряд препаратов, расслабляющих мускулатуру посредством центральных механизмов, объединяются в группу Миорелаксантов центрального действия.

Представители этой группы – Толперизон, Баклофен, Тизанидин.

Эффект миорелаксации этих препаратов достигается путем специфического влияния на ретикулярную формацию мозга и спинальные синаптические рефлексы.

Важное значение в механизме действия этих препаратов играет модуляция ГАМКэргических процессов мозга. Стимуляция ГАМКб рецепторов снижает возбудимость афферентных чувствительных волокон, что, совместно с угнетением синаптических рефлексов, приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

Из противопоказаний к применению препаратов этой группы следует выделить: Эпилепсию, болезнь Паркинсона, синдром Гийена-Барре, хроническую почечную недостаточность – ХПН.

Из побочных действий вызывают внимание: Сонливость, Инсомния, Головокружения, Уменьшение скорости реакции, снижение АД.

При длительном применении – нарушение функции почек.

Теперь более подробно поговорим о Миорелаксантах периферического действия.

Классификация препаратов этой группы строится на механизме их действия.

По этому принципу их можно разделить на Антидеполяризанты (Пахикураре) и Деполяризанты (Лептокураре).

К группе Антидеполяризующих миорелаксантов относятся: D-Тубокурарин, Атракурий, Цисатракурий, Мивакурий, Рокуроний, часто применяемый в хирургической практике Пиперкурония бромид – Ардуан и другие.

К группе Деполяризующих миорелаксантов относятся препараты: Суксаметония йодид, встречающийся под названием Дитилин и препарат под торговым названием Листенон — Суксаметония хлорид или Сукцинилхолин.

Читать еще статьи автора: Местные анестетики (Сергей Александров)

Рассмотрим механизм работы миорелаксантов периферического действия.

Для этого обратим свое внимание на физиологическую функцию холинорецептора и разберемся что такое Ацетилхолин.

Ацетилхолин (АцХ) – важнейший нейромедиатор, играющий большую роль в периферической и центральной нервной системах. Представляет собой соединение Холина и остатка Уксусной кислоты.

Холин – витаминоподобное вещество, незаменимое – не синтезируемое эндогенно. Однако, холина достаточно много в продуктах питания и недостатка холина, человек, как правило, не испытывает. Справедливости ради, надо сказать, что в клинической практике избыток холина, в виде инъекций, используют при травмах головного мозга и инсультах.

Важная зона действия АцХ – нервно-мышечные синапсы. В этих синапсах работают белки – рецепторы, чувствительные к АцХ. Ацетилхолин, присоединяясь к своим рецепторам (в этих синапсах), запускает сокращение мышц.

На эти рецепторы также действует токсин табака – никотин. Отсюда название рецепторов – никотиновые рецепторы, более точно – Н холинорецепторы.

АцХ, являясь медиатором вегетативной НС, влияет на работу внутренних органов, действуя в парасимпатической части вегетативной нервной системы, замедляя работу сердца, сужая зрачки, сужая бронхи, стимулируя работу ЖКТ. Рецепторы АцХ внутренних органов отличаются от рецепторов нервно-мышечного синапса.

На эти рецепторы, помимо АцХ, действует токсин мухомора – мускарин. Они получают название мускариновых рецепторов, более точно – М холинорецепторы.

Кроме периферии, АцХ работает в головном мозге, имея свои нейроны в продолговатом мозге, среднем мозге, гипоталамусе, в больших полушариях. Здесь эффекты Ацх связаны с общим уровнем активации мозга и Ацх проявляет свое нормализующее действие, повышая или понижая общую мозговую активность.

Подводя итог: АцХ, имея свои Н- и М- холинорецепторы, является важнейшим медиатором периферической нервной системы, нервно-мышечных синапсов, парасимпатической системы, является важным медиатором в головном мозге.

Холинорецептор нервно мышечного синапса состоит из пяти субъединиц и представляет собой ионный канал.

Его функция пропускать внутрь клетки ионы Na+, контролируя процесс деполяризации мембраны концевой двигательной пластинки.

При связывании АцХ с альфа субъединицей рецептора, рецептор активируется и происходит открытие Na+ канала. Вход Na+ через этот канал приводит к тому, что мембрана будет заряжаться положительно, произойдет процесс деполяризации – возбуждение концевой двигательной пластинки.

Прекращая действовать на рецептор, АцХ разрушается до холина и ацетата при помощи фермента Ацетилхолинэстераза (фермент разрушает эфирную связь), который находится в мембране клетки.

Возбуждение концевой пластинки носит волнообразный характер. После деполяризации наступает Рефрактерное состояние – клетка невозбудима, она не реагирует на стимулы.

Для следующей волны возбуждения необходимо перевести Na+ каналы из рефрактерного состояния в состояние покоя – закрытое состояние, из которого они могут открыться, с помощью Ацх, для пропуска ионов Na+.

Таким образом, после прекращения действия АцХ на рецептор и его разрушения наступает процесс Реполяризации, необходимый клетке для подготовки к следующей волне возбуждения.

Процесс реполяризации осуществляется за счет выхода ионов К+ из клетки через К+каналы.

Посредством реполяризации Na+каналы переходят в закрытое состояние и готовы к взаимодействию с АцХ для своего открытия.

Так повторяется весь цикл и волны возбуждения, пока АцХ действует в нервно-мышечном синапсе.

В этом свете рассмотрим механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов.

Препараты этой группы являются конкурентными блокаторами холинорецепторов.

Это значит, что если антидеполяризанта будет количественно больше, чем АцХ в месте действия, то антидеполяризант свяжется с рецептором и займет место Ацх, препятствуя действию АцХ и открытию Na+ канала, что приведет к релаксации, расслаблению мускулатуры.

Если же АцХ окажется больше, то АцХ сам свяжется с рецептором и устранит действие антидеполяризанта.

Активная часть молекулы препаратов Деполяризующего действия – Суксаметония йодида и Суксаметония хлорида, представляет собой несколько молекул АцХ, соединенных между собой сложноэфирной связью.

Соединяясь с холинорецептором, так же, как и АцХ, деполяризант вызовет деполяризацию клетки. Так как Ацетилхолинэстераза – строгоспецифичный фермент – он не может разрушить деполяризант и последний остается на рецепторе длительное время, вызывая усиленную стимуляцию рецептора, сохраняя деполяризацию мембраны.

Такая ситуация ведет к развитию деполяризационного блока – каналы переходят в рефрактерное состояние, а реполяризации не наступает.

Такое состояние длится до 11 – 12 минут, пока другой фермент бутирилхолинэстераза (псевдохолинэстераза) не разрушит деполяризант.

Это обуславливает короткое действие препаратов – деполяризантов – от 6 до 11 минут.

Антиполяризанты имеют более продолжительное время действия – до 90 -100 минут.

При введении антидеполяризантов наблюдается паралич мускулатуры, при введении деполяризантов, параличу предшествует фасцикуляция – кратковременное мышечное возбуждение.

Так как антиполяризанты являются конкурентными блокаторами холинорецепторов, то введение ингибиторов холинэстеразы (Ex: Прозерин) и, соответственно, увеличение количества АцХ в синапсе блокирует их действие.

Обратный эффект будет наблюдаться при одновременном действии деполяризантов и прозерина — произойдет усугубление деполяризационного блока, т.к. эти препараты действуют в одном направлении.

Как было написано выше, антидеполяризаторы имеют больший период действия.

Препараты длительного действия представлены D-Тубокурарином, Пиперкуронием (Ардуаном), Панкуронием. Время их действия примерно 80-90 мин.

Препараты средней продолжительности действия – Атракурий, Цисатракурий, Рокуроний. Время их действия 30-45 мин.

Препарат короткого действия – Мивакурий. Время его действия 15-20 мин.

Деполяризанты – препараты ультракороткого действия. Они действуют от 6 до 11-12 мин.

Немного о побочных эффектах.

Самый первый и грозный – остановка дыхания из-за паралича дыхательной мускулатуры.

Второй – антимускариновое действие. Весьма редкий побочный эффект, проявляющийся нарушением сердечной деятельности – брадикардией или тахикардией, падением АД.

Третье побочное действие связано с возможной стимуляцией тучных клеток и выбросом гистамина. Выражается в аллергических реакциях на введение препарата.

Четвертое побочное действие – возможная гиперкалиемия из за развития деполяризационного блоки и последующего выброса К+ из клетки.

При индукции наркоза векуронием значительно потенцируется риск развития брадикардии, вызванной опиоидами.

При высокодозном опиоидном наркозе препаратом выбора становится панкуроний.

Сочетание панкурония и метокурина при наркозе (в соотношении 1:3), как правило, обеспечивает стабильную гемодинамику, не вызывая тахикардии или гипотонии.

Если существует риск трудной интубации, применяют сукцинилхолин. Так же сукцинилхолин является препаратом выбора в травматологической практике, при вправлении вывихов, и, в этом случае, применяется В/М.

Здоровья, Знаний и Успеха!

С уважением, Сергей Александров.

 

Оцените статью:

[Всего: 0 Средний: 0]

Похожее

Миорелаксанты центрального действия

Мепробамат Анксиолитический препарат, используемый для кратковременного купирования симптомов тревоги.
Хлорфенезин Феноловый эфир, используемый для лечения болезненных мышечных состояний.
Флудиазепам Используется для кратковременного лечения тревожных расстройств.
Ксилазин Ксилазин — аналог клонидина, который действует как агонист α2-адренорецепторов.Ветеринары также используют ксилазин в качестве рвотного средства, особенно у кошек.
Хлорпроэтазин Без аннотаций
Медазепам Бензодиазепин длительного действия, используемый благодаря своим анксиолитическим свойствам.
Баклофен ГАМКергический агонист, используемый для лечения тяжелой спастичности церебрального или спинального происхождения у взрослых и детей.
Хлорзоксазон Препарат с миорелаксирующими свойствами, используемый в качестве дополнения к физиотерапии и анальгетикам для лечения скованности и болей, вызванных различными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
Каризопродол Миорелаксант центрального действия, используемый для облегчения дискомфорта, связанного с различными заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
Метокарбамол Средство, угнетающее ЦНС, показанное при отдыхе, физиотерапии и других видах лечения для контроля дискомфорта, связанного с различными острыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
Тизанидин Агонист альфа-2-адренорецепторов, используемый для кратковременного лечения мышечной спастичности.
Циклобензаприн Релаксант скелетных мышц, воздействующий на ствол мозга для лечения мышечных спазмов местного происхождения.
Орфенадрин Мускариновый антагонист, используемый в качестве вспомогательного средства для симптоматического облегчения костно-мышечной боли и дискомфорта.
Хлормезанон Используется для снятия беспокойства и лечения мышечных спазмов.
Дантролен Релаксант скелетных мышц прямого действия, используемый для лечения фульминантного гиперметаболизма скелетных мышц, приводящего к злокачественному гипертермическому кризу.
Эперизон Спазмолитическое средство, действующее за счет блокады потенциалзависимых каналов, в частности практически без седативного эффекта, эффективное в расслаблении скелетных мышц и гладкой мускулатуры сосудов.
Тиоколхикозид Полусинтетическое производное колхицина, используемое в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства.
не аннотированы
Tetrazepam не аннотированы
Phenprobamate Скелетное мышечное расслабитель, указанное в лечении боли, вызванные мышечными спазмами.
Стирамат Без аннотаций
Фенирамидол Миорелаксант, показанный для симптоматического лечения боли и спазма скелета.
Мефенезин Крезолглицериловый эфир, используемый для лечения мышечной спастичности при болезни Паркинсона и рассеянном склерозе.
Придинол Атропиноподобный миорелаксант, показанный при лечении мышечной боли, связанной с мышечным напряжением.
Толперизон Миорелаксант, используемый для снятия спастичности после инсульта у взрослых.
Метаксалон Миорелаксант, используемый для снятия мышечной боли или спазма.
Бромазепам Бензодиазепин короткого действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств и сильной тревоги.
Диазепам Бензодиазепин длительного действия с быстрым началом действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, сильной тревоги, отмены алкоголя и судорог.
Клоназепам Бензодиазепин длительного действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и судорог.
Флунитразепам Бензодиазепин, используемый для лечения тревожных расстройств и бессонницы.
Лоразепам Бензодиазепин короткого действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и судорог.
Нитразепам Бензодиазепин длительного действия с промежуточным началом, обычно используемый для лечения панических расстройств, сильной тревоги, бессонницы и судорог.
Темазепам Бензодиазепин короткого действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и бессонницы.
Эзопиклон Седативно-снотворное средство, используемое при лечении бессонницы, улучшающее как латентную фазу, так и поддерживающую фазу сна.
Этизолам Производное тиенодиазепина, используемое для лечения беспокойства и бессонницы.
Метаквалон Для лечения бессонницы, в качестве седативного средства и миорелаксанта.
Арбаклофен Плакарбил Исследован для лечения спастичности при рассеянном склерозе, острых спазмах спины и ГЭРБ.
Донепезил Ингибитор ацетилхолинэстеразы, используемый для лечения поведенческих и когнитивных эффектов болезни Альцгеймера и других видов деменции.
Мефеноксалон Миорелаксант, показанный при лечении болезненных мышечных спазмов и судорог.
Прегабалин Противосудорожный препарат, используемый для лечения нейропатических болей и фибромиалгии, а также для лечения парциальных припадков в сочетании с другими противосудорожными средствами.
Хинин Алкалоид, используемый для лечения неосложненной малярии Plasmodium falciparum.
Y-27632 Y-27632 является ингибитором Rho-ассоциированной протеинкиназы. Ингибирует кальциевую сенсибилизацию, влияя на расслабление гладкой мускулатуры.

Миорелаксанты центрального действия – типы, классификация, применение Миорелаксанты центрального действия

Это препараты, которые снижают тонус скелетных мышц за счет селективного действия на цереброспинальную ось без изменения сознания. Они избирательно угнетают спинальные и супраспинальные полисинаптические рефлексы, участвующие в регуляции мышечного тонуса, без существенного влияния на моносинаптически опосредованный рефлекс растяжения.

МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

 

Это препараты, которые снижают тонус скелетных мышц за счет избирательного действия на цереброспинальную ось, без изменения сознания.Они избирательно угнетают спинной и супраспинальный отделы. полисинаптические рефлексы, участвующие в регуляции мышечного тонуса без значительного влияет на моносинаптически опосредованный рефлекс растяжения. Полисинаптические пути в восходящая ретикулярная формация, участвующая в поддержании бодрствования также угнетены, хотя и в меньшей степени. Все централизованно действующие миорелаксанты обладают некоторым седативным свойством. Они не влияют на нервно-мышечной передачи и на мышечных волокнах, но уменьшают децеребрацию ригидность, спастичность верхних мотонейронов и гиперрефлексия.

 

Выдающийся Различия между миорелаксантами периферического и центрального действия перечислены в таблице 25.3.

 


 

КЛАССИФИКАЦИЯ

 

(i) Мефенезин конгенеры

    

Каризопродол,

Мефенезин,

Хлорзоксазон,

Хлормезанон,

Метокарбамол.

 

(ii) Бензодиазепины

 

Диазепам и другие.

 

(iii) ГАМК производная

 

Баклофен.

 

(iv) Центральный α 2 агонист

 

Тизанидин

 

 

Мефенезин

 

Это был первый наркотик вызывает расслабление мышц у животных, не вызывая потери сознания, и был назван агентом, блокирующим вставочные нейроны , потому что его основное место действия является спинной вставочный нейрон, который модулирует рефлексы, поддерживающие мышечный тонус.Он не используется в клинике, потому что он раздражает желудок и вводится путем инъекций. в/в, вызывает тромбофлебит, гемолиз и заметное падение АД. Это было входит в состав противораздражающих мазей (MEDICREME, RELAXYL) , где его раздражающее, а не миорелаксирующее свойство может приносить облегчение.

 

Каризопродол

 

Имеет благоприятный мышцы релаксанты: успокаивающие соотношение активности со слабым обезболивающим, жаропонижающим и антихолинергическим действием в добавление.Применяется при нарушениях опорно-двигательного аппарата, связанных со мышечным спазмом.

 

КАРИСОМА 350 мг таб.; одна вкладка. TDSQID, SOMAFLAM 175 мг + ибупрофен 400 мг табл.

 

Хлорзоксазон

 

Это фармакологически аналогичен мефенезину; имеет большую продолжительность действия и лучше переносится при пероральном приеме.

 

ПАРАФОН ДСК 500 мг вкладка; МОБИЗОКС 500 мг + диклофенак 50 мг + парацетамол 500 мг табл.; ПАРАФОН: 250 мг + парацетамол 300 мг таб, 1-2 таб TDS.

 

Хлормезанон

 

Обладает успокаивающим и гипнотических действий, а также, и был использован для состояний напряжения, связанных с повышенный мышечный тонус.

 

ВИНТРАК 100 мг в таблетках; 1–2 таб ТДСКИД, ДОЛОБАК 100 мг + парацетамол 450 мг табл.

 

метокарбамол

 

Меньше седативного действия и действует дольше, чем мефенезин. Перорально используется в рефлекторных мышцах. судороги и хронические неврологические заболевания.Его можно вводить внутривенно. без вызывающие тромбофлебит и гемолиз — используются для ортопедических процедур и столбняк.

 

ROBINAX 0,5 г табл., 1 TDS: 100 мг/мл для инъекций. для в/в или я использовать. РОБИФЛАМ 750 мг + ибупрофен 200 мг табл.;

 

ФЛЕКСИНОЛ 400 мг + парацетамол 325 мг таб.

 

Клиническая эффективность ни одного из вышеперечисленных препаратов в качестве миорелаксанта хорошо зарекомендовал себя.Наиболее важными являются раздражение желудка и седативный эффект. побочные эффекты.

 

Диазепам

 

Является прототипом бензодиазепинов (БЖД). которые действуют в головном мозге на специфические рецепторы, усиливая ГАМКергическую передачу. Мышечный тонус снижается за счет супраспинального, а не спинального воздействия; мышца релаксант: соотношение седативной активности низкое.Не возникает раздражения желудка и очень хорошо переносится, хотя седация ограничивает дозу, которую можно использовать для снижение мышечного тонуса. Это особенно ценно при травмах позвоночника и столбняк. В сочетании с анальгетиками популярен при ревматических заболеваниях. связанный со мышечным спазмом.

 

Доза: 5 мг TDS перорально, 10–40 мг в/в (при столбняке).

 

Баклофен

 

Этот аналог тормозной передатчик ГАМК действует в качестве селективного агониста рецепторов GABA B .Рецепторы ГАМК были делится на:

 

ГАМК A Рецептор Внутренний ионный канал рецептор— повышает Cl¯ проводимость; блокируется бикукуллином; при содействии БЖД.

 

ГАМК B Рецептор Связанный с G-белком рецептор; гиперполяризует нейронов за счет увеличения проводимости K + и изменения Ca 2+ поток; бикукуллин нечувствителен; блокируется саклофеном.

 

Баклофен не влияет на проводимость Cl¯, и его действие не противодействует бикукуллин.

 

Основной сайт считается, что действие баклофена на спинной мозг, где он угнетает полисинаптических и моносинаптических рефлексов. Таким образом, он производит мышцы слабость, но обладает меньшим седативным действием, чем диазепам. Уменьшает спастичность во многих неврологические расстройства, такие как рассеянный склероз, боковой амиотропный склероз, травмы позвоночника и спазмы сгибателей, но относительно неэффективен при инсульте, детский церебральный паралич, ревматические и травматические мышечные спазмы и паркинсонизм.

 

Баклофен хорошо всасывается перорально и в основном выводится с мочой в неизмененном виде с периодом полувыведения 3–4 часа.

 

Побочные эффекты сонливость, спутанность сознания, слабость и атаксия; сыворотка трансаминазы могут повышаться. Внезапная отмена после длительного употребления может вызвать галлюцинации, тахикардия и судороги.

 

Доза: от 10 мг 2 раза в сутки до 25 мг TDS.

 

ЛИОРЕСАЛ, ЛИОФЕН 10 мг, 25 мг таб.

 

Тизанидин

 

Это недавно введенный аналог клонидина является центральным α 2 адренергическим агонист — ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот в интернейронах спинного мозга. Это также может способствовать ингибиторному медиатору глицину.Это тормозит полисинаптические рефлексы; снижает мышечный тонус и частоту мышечных спазмов без снижения мышечной силы. Эффективность аналогична баклофену или диазепаму. отмечается при рассеянном склерозе, травме позвоночника и инсульте, с меньшим количеством побочных последствия.

 

Тизанидин всасывается перорально подвергается метаболизму первого прохождения и выводится почками; т½ 2–3 часы. Показан при спастичности из-за неврологических расстройств и болезненных мышечные спазмы спинального происхождения.Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, ночное бессонница и галлюцинации. Дозозависимое повышение показателей печеночных проб было отмечено. Хотя последовательного влияния на АД не наблюдалось, его следует следует избегать у пациентов, получающих антигипертензивные средства, особенно клонидин.

 

Доза: 2 мг TDS; макс 24 мг/день.

 

СИРДАЛУД 2 мг таб., ТИЗАН 2, 4 мг таб.; ТИЗАФЕН 2 мг + ибупрофен 400 мг таб.; ТИЗАНАК 2 мг + диклофенак 50 мг таб, PROXIVONMR 2 мг + нимесулид 100 мг кап.

 

 

Применение миорелаксантов центрального действия

 

1. Острые мышцы Спазмы

 

Перерастяжение мышцы, растяжение связок, разрыв связок и сухожилия, вывих, фиброзит, бурсит, ревматические заболевания и др.причина болезненный спазм мышц. Миорелаксанты типа мефенезина и БЖД, в сочетании с анальгетиками, обычно используются, но эффективность не впечатляет.

 

2. Кривошея, Люмбаго, боли в спине, невралгии

 

Это другие состояния, при которых болезненный спазм определенных мускулы — заметная черта; реагируют так же, как острые мышечные спазмы.

 

3. Беспокойство И Напряжение

 

Эти состояния часто связаны с повышенным тонусом мышц. Препараты группы диазепама и хлормезанон оказывают успокаивающее и успокаивающее действие. миорелаксирующее действие.

 

4. Спастические неврологические заболевания

 

Поражение нисходящих путей в цереброспинальной оси и снятие тормозного влияния на рефлекс растяжения вызывает хроническое повышение мышечного тонуса или спастичность.Гемиплегия, параплегия, травмы позвоночника, рассеянный склероз, амиотропный латеральный склероз и церебральный паралич попадают в эту категорию. Они получают пользу от баклофен, диазепам, тизанидин и дантролен, но не мефенезин группы наркотики. Однако терапия этих расстройств далека от удовлетворительной.

 

5. Столбняк

 

Чаще всего диазепам вливается я.v. и дозу титруют по ответу. Метокарбамол – это альтернатива.

 

6. Электрошоковая Терапия

 

Диазепам снижает интенсивность судорог в результате ЭСТ, не уменьшая ее терапевтический эффект. Часто СЧ используется дополнительно для тотального подавления мышечный компонент ЭСТ.

 

7. Ортопедический Манипуляции

 

Они могут быть проведены под воздействием диазепама или метокарбамол внутривенно

 


Сравнительная эффективность и переносимость миорелаксантов центрального действия у пожилых пациентов с неспецифической скелетно-мышечной болью | Горенков

1.Патель К., Гуральник Дж., Дэнси Э., Терк Д. Распространенность и влияние боли на пожилых людей в Соединенных Штатах: результаты Национального исследования тенденций в области здравоохранения и старения 2011 года. Боль. 2013 декабрь; 154 (12): 2649-57. doi: 10.1016/j.pain.2013.07.029.

2. Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л., ред. Бол. Практическое руководство для врачей. Практическое руководство для врачей. Москва: Издательство РАМН; 2011. 565 с.

3. Weiner DK, Fang M, Gentili A, et al.Деконструкция хронической боли в пояснице у пожилых людей: пошаговые доказательства и экспертные рекомендации по оценке и лечению. Часть I: Артроз тазобедренного сустава. Боль Мед. 2015 май; 16(5):886-97. doi: 10.1111/pme.12757. Epub 2015 3 апр.

4. Парфенов В.А., Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л., и соавт. Острая неспецифическая (скелетно-мышечная) боль в пояснице. Методические рекомендации Российского общества изучения боли (РОСОП). Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика = Неврология, Нейропсихиатрия, Психосоматика.2018;10(2):4–11. (на рус.). дои: 10.14412/2074-2711-2018-2-4-11

5. Ким С., Ли Т., Лим С. Распространенность дегенерации диска у бессимптомных корейских субъектов. Часть 1: поясничный отдел позвоночника. J Korean Neurosurg Soc. 2013 Январь; 53 (1): 31-8. doi: 10.3340/jkns.2013.53.1.31. Epub 2013 31 января.

6. Treede RD, Jensen TS, Campbell JN, et al. Нейропатическая боль: новое определение и система классификации для клинических и исследовательских целей.Неврология. 2008 29 апреля; 70 (18): 1630-5. Epub 2007 14 ноября.

7. Lisi AJ, Breuer P, Gallagher RM, et al. Деконструкция хронической боли в пояснице у пожилых людей: пошаговые доказательства и экспертные рекомендации по оценке и лечению. Часть II: Миофасциальная боль. Боль Мед. 2015 июль; 16 (7): 1282-9. doi: 10.1111/pme.12821. Epub 2015 18 июня.

8. Fatemi G, Fang MA, Breuer P, et al. Деконструкция хронической боли в пояснице у пожилых людей: пошаговые доказательства и экспертные рекомендации по оценке и лечению.Часть III: Синдром фибромиалгии. Боль Мед. 2015 сен;16(9):1709-19. doi: 10.1111/pme.12863. Epub 2015 14 авг.

9. Carley JA, Karp JF, Gentili A, et al. Деконструкция хронической боли в пояснице у пожилых людей: пошаговые доказательства и экспертные рекомендации по оценке и лечению. Часть IV: Депрессия. Боль Мед. 2015 ноябрь; 16(11):2098-108. doi: 10.1111/pme.12935. Epub 2015 5 ноября.

10. DiNapoli EA, Craine M, Dougherty P, et al.Деконструкция хронической боли в пояснице у пожилых людей: пошаговые доказательства и экспертные рекомендации по оценке и лечению. Часть V: Неадекватное совладание. Боль Мед. 2016 Январь; 17 (1): 64-73. doi: 10.1093/pm/pnv055.

11. Каратеев А.Е., Насонов Е.Л., Яхно Н.Н., и соавт. Клинические рекомендации «Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в клинической практике». Современная ревматология. 2015;(1):4–23.(на рус.). дои: 10.14412/1996-7012-2015-1-4-23

12. Сюй С., Роузер К.А., Марнетт Л.Дж. Оксикамы, класс нестероидных противовоспалительных препаратов и не только. Жизнь ИУБМБ. 2014 декабрь; 66(12):803-11. doi: 10.1002/iub.1334. Epub 2014 23 декабря.

13. van Tulder MW, Touray T, Furlan AD и др.; Кокрановская группа обратного обзора (2003 г.). Миорелаксанты при неспецифической боли в пояснице: систематический обзор в рамках Кокрановского сотрудничества.Позвоночник (Фила Па, 1976). 2003 г., 1 сентября; 28 (17): 1978-92.

14. Кукушкин МЛ. Алгоритмы диагностики и лечения больных с болями в спине. Российский журнал боли. 2014: (3–4): 3–6. (на рус.).

15. Павленко С.С. Боли в нижней части спины (эпидемиология, клинико-диагностическая классификация, современные направления в диагностике, лечении и стандартизации медицинской помощи).Новосибирск: Сибмедиздат НГМУ; 2007. 172 с.

16. Mafi JN, McCarthy EP, Davis RB, Landon BE. Тенденции к ухудшению лечения и лечения болей в спине. JAMA Стажер Мед. 2013 23 сентября; 173 (17): 1573-81. doi: 10.1001/jamainternmed.2013.8992.

17. Чиба Л., Жусупова А.С., Лихачев С.А. и соавт. Систематический обзор использования миорелаксантов при лечении болей в пояснице. Журнал неврологии и психиатрии им.С. С. Корсакова. 2018; 118(12):100-13. (на рус.).

18. Weiner DK, Gentili A, Rossi M, et al. Клиники старения спины — подход гериатрического синдрома к лечению хронической боли в пояснице у пожилых людей: результаты предварительного рандомизированного контролируемого исследования. Боль Мед. 2019 10 сентября. pii: pnz179. doi: 10.1093/pm/pnz179. [Epub перед печатью].

19. Парик А., Чандуркар Н., Чанданвале А.С. и соавт. Ацеклофенак-тизанидин в лечении острой боли в пояснице: двойное слепое, двойное фиктивное, рандомизированное, мультицентровое сравнительное исследование с ацеклофенаком в отдельности.Eur Spine J. 2009 Dec;18(12):1836-42. doi: 10.1007/s00586-009-1019-4. Epub 2009 7 мая.

20. Kiel LB, Hoegberg LC, Jansen T, et al. Исследование токсичности баклофена на основе общенационального реестра. Основной Клин Фармакол Токсикол. 2015 май; 116(5):452-6. doi: 10.1111/bcpt.12344. Epub 2014 22 ноября.

21. Montastruc J, Laborie I, Bagheri H, Senard M. Медикаментозная ортостатическая гипотензия: пятилетний опыт работы в региональном центре фармаконадзора во Франции.Clin Drug Invest.1997;14(1):61-65.

22. Остроумова ОД, Черняева МС, Петрова ММ, Головина ОВ. Ортостатическая гипотензия: определение, патофизиология, классификация, прогностические аспекты, диагностика и лечение. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2018;14(5):747-56. (на рус.).

23. Sonnesyn H, Nilsen DW, Rongve A, et al. Высокая распространенность ортостатической гипотензии при легкой деменции. Дементное гериатрическое когнитивное расстройство.2009;28(4):307-13. дои: 10.1159/000247586. Epub 2009 14 окт.

24. Хабиров Ф.А. Руководство по клинической неврологии позвоночника. Казань; 2006. 518 с..

25. См. S, Ginzburg R. Выбор релаксанта скелетных мышц. Ам семейный врач. 2008 1 августа; 78 (3): 365-70.

расслабление мышц

Эта статья относится к релаксантам скелетных мышц.Информацию о релаксантах гладкой мускулатуры см. в разделе Спазмолитики.

A Миорелаксант – препарат, влияющий на функцию скелетных мышц и снижающий мышечный тонус. Его можно использовать для облегчения таких симптомов, как мышечный спазм и боль, а также гиперрефлексия. Термин «миорелаксант» используется для обозначения двух основных терапевтических групп: нервно-мышечных блокаторов и спазмолитиков. Нервно-мышечные блокаторы действуют, препятствуя передаче нервно-мышечной концевой пластинки, и не действуют на ЦНС.Они часто используются во время хирургических процедур, а также в интенсивной терапии и неотложной медицине, чтобы вызвать паралич. Спазмолитики, также известные как миорелаксанты «центрального действия», используются для облегчения скелетно-мышечной боли и спазмов, а также для уменьшения спастичности при различных неврологических состояниях. Хотя и нейромышечные блокаторы, и спазмолитики часто объединяют в группу миорелаксантов, этот термин обычно используется только для обозначения спазмолитиков. [3] [4]

Дополнительные рекомендуемые знания

История

Самое раннее известное использование миорелаксантов относится к 16 веку, когда европейские исследователи столкнулись с аборигенами бассейна Амазонки в Южной Америке, использующими отравленные стрелы, которые вызывали смерть от паралича скелетных мышц.Этот яд, известный сегодня как кураре, привел к одним из первых научных исследований в области фармакологии. Его активный ингредиент тубокурарин, а также многие синтетические производные сыграли значительную роль в научных экспериментах по определению функции ацетилхолина в нервно-мышечной передаче. [5] К 1943 г. нейромышечные блокаторы стали применяться в качестве миорелаксантов в анестезиологической и хирургической практике. [6]

Средства, блокирующие нервно-мышечную систему

Основная статья: Препараты, блокирующие нервно-мышечную систему


Мышечная релаксация и паралич теоретически могут возникать при нарушении функции в нескольких местах, включая центральную нервную систему, миелинизированные соматические нервы, немиелинизированные двигательные нервные окончания, никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, двигательную концевую пластинку и мышечную мембрану или сократительный аппарат.Большинство нервно-мышечных блокаторов действуют путем блокирования передачи в концевой пластинке нервно-мышечного синапса. В норме нервный импульс поступает к окончанию двигательного нерва, инициируя приток ионов кальция, который вызывает экзоцитоз синаптических пузырьков, содержащих ацетилхолин. Затем ацетилхолин диффундирует через синаптическую щель. Он может гидролизоваться ацетилхолинэстеразой (АХЭ) или связываться с никотиновыми рецепторами, расположенными на двигательной концевой пластинке. Связывание двух молекул ацетилхолина приводит к конформационному изменению рецептора, которое открывает натрий-калиевый канал никотинового рецептора.Это позволяет ионам Na + и Ca 2+ проникать в клетку, а ионам K + покидать клетку, вызывая деполяризацию концевой пластинки, что приводит к сокращению мышц. [7] После деполяризации молекулы ацетилхолина затем удаляются из области замыкательной пластинки и ферментативно гидролизуются ацетилхолинэстеразой. [5]

Нормальная функция торцевой пластины может быть заблокирована двумя механизмами. Недеполяризующие агенты, такие как тубокурарин, блокируют связывание агониста ацетилхолина с никотиновыми рецепторами и их активацию, тем самым предотвращая деполяризацию.Альтернативно, деполяризующие агенты, такие как сукцинилхолин, являются агонистами никотиновых рецепторов, которые минимизируют АХ, блокируют мышечное сокращение путем деполяризации до такой степени, что он десенсибилизирует рецептор и больше не может инициировать потенциал действия и вызывать мышечное сокращение. [5] Эти нервно-мышечные блокаторы структурно сходны с ацетилхолином, эндогенным лигандом, во многих случаях содержащим две молекулы ацетилхолина, соединенные «конец в конец» жесткой системой углеродных колец, как в панкуронии. [5] .

 

Спазмолитики

Генерация нейронных сигналов в мотонейронах, которые вызывают мышечные сокращения, зависит от баланса синаптического возбуждения и торможения, который получает мотонейрон. Спазмолитики обычно работают либо за счет повышения уровня торможения, либо за счет снижения уровня возбуждения. Ингибирование усиливается за счет имитации или усиления действия эндогенных ингибирующих веществ, таких как ГАМК. Поскольку они могут действовать на уровне коры, ствола или спинного мозга или всех трех областей, их традиционно называют миорелаксантами «центрального действия».Однако в настоящее время известно, что не все агенты этого класса обладают активностью в отношении ЦНС (например, дантролен), поэтому это название является неточным. [5]

Из-за усиления торможения в ЦНС большинство спазмолитиков имеют побочные эффекты в виде седативного эффекта, сонливости и могут вызывать зависимость при длительном применении. Некоторые из этих агентов также имеют потенциал злоупотребления, и их назначение строго контролируется. [8] [9] [10]

Бензодиазепины, такие как диазепам, взаимодействуют с ГАМК A рецептором в центральной нервной системе.Хотя его можно использовать у пациентов с мышечным спазмом практически любого происхождения, у большинства людей он вызывает седативный эффект в дозах, необходимых для снижения мышечного тонуса. [5]

Баклофен считается не менее эффективным, чем диазепам, в снижении спастичности и вызывает гораздо меньший седативный эффект. Он действует как агонист ГАМК на рецепторы ГАМК B в головном и спинном мозге, что приводит к гиперполяризации нейронов, экспрессирующих этот рецептор, скорее всего, из-за повышенной проводимости ионов калия.Баклофен также ингибирует нервную функцию пресинаптически, уменьшая приток ионов кальция и тем самым уменьшая высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров как в головном, так и в спинном мозге. Он также может уменьшать боль у пациентов за счет ингибирования высвобождения вещества Р в спинном мозге. [11] [5]

Было также показано, что клонидин и другие соединения имидазолина уменьшают мышечные спазмы благодаря активности центральной нервной системы. Тизанидин, возможно, является наиболее тщательно изученным аналогом клонидина и является агонистом α 2 -адренергических рецепторов, но снижает спастичность в дозах, вызывающих значительно меньшую гипотензию, чем клонидин. [12] Нейрофизиологические исследования показывают, что он подавляет возбуждающую обратную связь от мышц, которая в норме повышает мышечный тонус, тем самым сводя к минимуму спастичность. [13] [14] Кроме того, несколько клинических испытаний показывают, что эффективность тизанидина аналогична эффективности других спазмолитических средств, таких как диазепам и баклофен, но отличается спектром побочных эффектов. [15]

Производное гидантоина дантролен является спазмолитическим средством с уникальным механизмом действия вне ЦНС.Дантролен снижает силу скелетных мышц за счет ингибирования сопряжения возбуждения и сокращения в мышечном волокне. При нормальном мышечном сокращении кальций высвобождается из саркоплазматического ретикулума через канал рианодиновых рецепторов, что вызывает генерирующее напряжение взаимодействие актина и миозина. Дантролен препятствует высвобождению кальция путем связывания с рианодиновым рецептором и блокирования эндогенного лиганда рианодина путем конкурентного ингибирования. Мышцы, которые сокращаются быстрее, более чувствительны к дантролену, чем мышцы, которые сокращаются медленно, хотя сердечная мышца и гладкие мышцы угнетаются лишь незначительно, скорее всего, потому, что высвобождение кальция их саркоплазматическим ретикулумом включает несколько иной процесс. б с д е F г h Миллер, Р. Д. «Релаксанты скелетных мышц», в «Основной и клинической фармакологии: седьмое издание», Бертрам Г. Катцунг. Опубликовано Appleton & Lange, 1998, с. Янг, Р.Р.; Вейгнер, А.В. «Спастичность». клин. Ортоп. 1987, Том. 219, с. 50.

Релаксантов мышц (M03)
(в первую очередь антиликотиновые,
нервно-щелочные препараты)
Кураре alkaloids (Alcuronium, диметилтубокурарин, тубокурарин) — производные холины (Suxamethonium) — Другие четвертичные аммониевые соединения (Atracurium, Cisatracurium, Doxacurium хлорид, фасадиниумбромид, галламин, гексафлуроний, хлорид мивакурия, Pancuronium, Pipecuronium бромид, рокуронийский бромид, VECURONIUM) — Другое
карбаминовая кислота эфиров (Phenprobamate, Карисопродол, Methocarbamol, Styramate, Febarbamate), баклофен, Chlormezanone, Chlorzoxazone, Cyclobenzaprine, лоразепы, мефенезины, Orphenadrine, Phenyramidol, Pridinol, Тетразепы, тиоколхикозид, Тизанидин, Толперизон
Непосредственно действующий дантролен

Какие препараты из класса релаксантов скелетных мышц (прямого действия) используются для лечения пролежней (пролежневых язв) и ухода за ранами?

  • Национальная консультативная группа по пролежням (NPUAP) объявляет об изменении терминологии с пролежней на пролежни и обновляет стадии пролежней.Национальная консультативная группа по пролежням. Доступно на http://www.npuap.org/national-pressure-ulcer-advisory-panel-npuap-announces-a-change-in-terminology-from-pressure-ulcer-to-pressure-injury-and-updates- стадии-давления-травмы. 13 апреля 2016 г.; Доступ: 10 июня 2018 г.

  • НПУАП стадии пролежня. Национальная консультативная группа по травмам от давления. Доступно по адресу https://cdn.ymaws.com/npiap.com/resource/resmgr/npuap_pressure_injury_stages.pdf. апрель 2016 г.; Доступ: 26 марта 2020 г.

  • Вулси Р.М., МакГарри Д.Д. Причины, профилактика и лечение пролежней. Нейрол Клин . 1991 авг. 9 (3): 797-808. [Медлайн].

  • Abrussezze RS. Ранняя диагностика и профилактика пролежней. Ли Б.И., изд. Хронические язвы кожи . Нью-Йорк: Макгроу-Хилл; 1985. 1-9.

  • Швайнбергер М.Х., Рукис Т.С. Эффективность введения специального постельного режима в снижении осложнений, связанных с постельным режимом. J Стопа для щиколотки . 2010 июль-авг. 49(4):340-7. [Медлайн].

  • Zhao G, Hiltabidel E, Liu Y, Chen L, Liao Y. Поперечное описательное исследование распространенности пролежней в клинической больнице в Китае. Лечение стомы раны . 2010 1 февраля. 56(2):38-42. [Медлайн].

  • Пипер Б., изд. Пролежни: распространенность, заболеваемость и последствия для будущего . Вашингтон, округ Колумбия: Национальная консультативная группа по пролежням; 2013.

  • Staas WE Jr, Cioschi HM. Пролежни — многогранный подход к профилактике и лечению. West J Med . 1991 май. 154(5):539-44. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Бергстрем Н., Брейден Б. Проспективное исследование риска пролежней среди пожилых людей, находящихся в специализированных учреждениях. J Am Geriatr Soc . 1992 авг. 40 (8): 747-58. [Медлайн].

  • Бергстром Н., Беннетт М.А., Карлсон К.Е. и др. Лечение пролежней.Руководство по клинической практике № 14. Агентство политики и исследований в области здравоохранения, Служба общественного здравоохранения . Роквилл, Мэриленд: Министерство здравоохранения и социальных служб США; 1994. Публикация AHCPR № 95-0642.:

  • .
  • Франц Р.А. Стоимость пролежней при длительном лечении. Пролежни . 1989 авг. 2 (3): 56-7. [Медлайн].

  • Хиббс П. Экономика профилактики пролежней. Пролежни . 1988 авг. 1 (3): 32-8. [Медлайн].

  • Фам Б., Стерн А., Чен В., Сандер Б., Джон-Батист А., Тейн Х.Х. и др.Профилактика пролежней при длительном уходе: анализ эффективности затрат. Медицинский стажер Arch . 2011 14 ноября. 171(20):1839-47. [Медлайн].

  • Фам Б., Тиг Л., Махони Дж., Гудман Л., Полден М., Посс Дж. и др. Ранняя профилактика пролежней у пожилых пациентов, госпитализированных в отделения неотложной помощи: анализ экономической эффективности. Энн Эмерг Мед . 2011 ноябрь 58(5):468-78.e3. [Медлайн].

  • Bergstrom N. Группа по прогнозированию и профилактике пролежней у взрослых.Руководство по клинической практике прогнозирования и профилактики, номер 3. Агентство политики и исследований в области здравоохранения, Служба общественного здравоохранения. Публикация AHCPR №

  • 7 . Роквилл, Мэриленд: Министерство здравоохранения и социальных служб США; 1992.

  • Леблебичи Б., Турхан Н., Адам М., Акман М.Н. Клиническая и эпидемиологическая оценка пролежней у пациентов университетской больницы в Турции. J Уход за раной для ухода за стомой . 2007 июль-август. 34(4):407-11. [Медлайн].

  • Даниэль Р.К., Файбисов Б. Покрытие мышц точек давления — роль мышечно-кожных лоскутов. Энн Пласт Сург . 1982 июнь 8 (6): 446-52. [Медлайн].

  • Paget J. Клиническая лекция о пролежнях. Студенты J Hosp Gaz . 1873. 1:144-7. [Медлайн].

  • Gefen A. Reswick and Rogers Кривая давление-время для риска пролежней. Часть 1. Стенд Нурс . 2009 15-21 июля. 23(45):64, 66, 68 пассим.[Медлайн].

  • Gefen A. Reswick and Rogers Кривая давление-время для риска пролежней. Часть 2. Стенд Нурс . 2009 22-28 июля. 23(46):40-4. [Медлайн].

  • LINDAN O, GREENWAY RM, PIAZZA JM. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ДАВЛЕНИЯ ПО ПОВЕРХНОСТИ ТЕЛА ЧЕЛОВЕКА. I. ОЦЕНКА В ПОЛОЖЕНИЯХ ЛЕЖА И СИДЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ «ПОДРУЖИНЫ И ГВОЗДИ». Arch Phys Med Rehabil . 1965 май. 46:378-85. [Медлайн].

  • Рейлер Дж. Б., Куни Т. Г.Пролежни: патофизиология и принципы лечения. Энн Интерн Мед . 1981 май. 94(5):661-6. [Медлайн].

  • Ле К.М., Мэдсен Б.Л., Барт П.В., Ксандер Г.А., Энджелл Дж.Б., Вистнес Л.М. Углубленный взгляд на пролежни с использованием монолитных кремниевых датчиков давления. Plast Reconstr Surg . 1984, декабрь 74(6):745-56. [Медлайн].

  • Witkowski JA, Приход LC. Гистопатология пролежневой язвы. J Am Acad Dermatol .1982 6 июня (6): 1014-21. [Медлайн].

  • Brandeis GH, Morris JN, Nash DJ, Lipsitz LA. Эпидемиология и естественное течение пролежней у пожилых обитателей домов престарелых. ДЖАМА . 1990, 12 декабря. 264(22):2905-9. [Медлайн].

  • Фогерти М., Гай Дж., Барбул А., Нэнни Л.Б., Абумрад Н.Н. У афроамериканцев повышен риск развития пролежней: ретроспективный анализ больниц неотложной помощи в Америке. Восстановление ран .2009 сен-окт. 17(5):678-84. [Медлайн].

  • Мэнли МТ. Заболеваемость, способствующие факторы и стоимость пролежней. S Afr Med J . 11 февраля 1978 г. 53(6):217-22. [Медлайн].

  • Герсон Л.В. Заболеваемость пролежнями в больницах активного лечения. Int J Nurs Stud . 1975. 12(4):201-4. [Медлайн].

  • Shannon ML, Skorga P. Распространенность пролежней в двух больницах общего профиля. Пролежни .1989 ноябрь 2(4):38-43. [Медлайн].

  • Meehan M. Исследование распространенности многоочаговых пролежней. Пролежни . 1990 ноябрь 3(4):14-7. [Медлайн].

  • Бергстром Н., Демут П.Дж., Брейден Б.Дж. Клинические испытания шкалы Брейдена для прогнозирования риска пролежней. Nurs Clin North Am . 1987 22 июня (2): 417-28. [Медлайн].

  • Робнетт М.К. Частота повреждений кожи в хирургическом отделении интенсивной терапии. J Nurs Qual Assur . 1986 1 ноября (1): 77-81. [Медлайн].

  • Амлунг С.Р., Миллер В.Л., Босли Л.М. Национальное обследование распространенности пролежневых язв 1999 г.: метод сравнительного анализа. Средство для ухода за ранами Adv Skin . 2001 ноябрь-декабрь. 14(6):297-301. [Медлайн].

  • Робертс Б.В., Голдстоун Л.А. Обследование пролежней в возрасте старше шестидесяти лет в двух ортопедических отделениях. Int J Nurs Stud . 1979. 16(4):355-64. [Медлайн].

  • Верслуйсен М.Как у пожилых пациентов с переломом бедренной кости развиваются пролежни в больнице. Br Med J (Clin Res Ed) . 1986 г., 17 мая. 292(6531):1311-3. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Baumgarten M, Margolis DJ, Orwig DL, Shardell MD, Hawkes WG, Langenberg P, et al. Пролежни у пожилых пациентов с переломом шейки бедра в процессе лечения. J Am Geriatr Soc . 2009 май. 57(5):863-70. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Рид Дж.В. Пролежни у пожилых людей: профилактика и лечение с использованием командного подхода. Md State Med J . 1981 30 ноября (11): 45-50. [Медлайн].

  • Барбенел Дж. К., Джордан М. М., Никол С. М., Кларк М. О. Заболеваемость пролежнями в области Совета здравоохранения Большого Глазго. Ланцет . 1977 г., 10 сентября. 2(8037):548-50. [Медлайн].

  • Шолс Дж.М., Хейман Х., Мейер Э.П. Нутритивная поддержка при лечении и профилактике пролежней: обзор исследований пероральной пищевой добавки, обогащенной аргинином. J Жизнеспособность тканей .2009 авг. 18 (3): 72-9. [Медлайн].

  • Берловиц Д.Р., Уилкинг С.В. Факторы риска пролежней. Сравнение перекрестных и когортных данных. J Am Geriatr Soc . 1989 37 ноября (11): 1043-50. [Медлайн].

  • Кенкель Дж.М. Пролежни (обзор). Кенкель Дж. М. Выбрано Читать Plast Surg . Техас: Медицинский центр Университета Бейлора; 1998. Том 8, № 39: 1-29.

  • Клицман Б., Калиновский К., Гласофер С.Л., Ругани Л.Пролежни и поверхности сброса давления. Клин Пласт Сург . 1998 г. 25 июля (3): 443-50. [Медлайн].

  • Evans GR, Dufresne CR, Manson PN. Хирургическая коррекция пролежней в условиях городского центра: эффективна ли она? Уход за ранами Adv . 1994 7 января (1): 40-6. [Медлайн].

  • Фюрер М.Дж., Гарбер С.Л., Ринтала Д.Х., Клирман Р., Харт К.А. Пролежни у местных жителей с травмой спинного мозга: распространенность и факторы риска. Arch Phys Med Rehabil . 1993 ноябрь 74(11):1172-7. [Медлайн].

  • Basson MD, Burney RE. Неполноценное заживление ран у больных с параплегией и квадриплегией. Хирургический акушер-гинеколог . 1982 г., июль 155 (1): 9–12. [Медлайн].

  • Regan MA, Teasell RW, Wolfe DL, Keast D, Mortenson WB, Aubut JA. Систематический обзор терапевтических вмешательств при пролежнях после травмы спинного мозга. Arch Phys Med Rehabil .2009 фев. 90(2):213-31. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Окамото Г.А., Ламерс СП, Шуртлефф Д.Б. Кожные поражения у пациентов с миеломенингоцеле. Arch Phys Med Rehabil . 1983 янв. 64(1):20-3. [Медлайн].

  • Basset A, Liautaud B, Ndiaye B. Дерматология черной кожи . Оксфорд: Издательство Оксфордского университета; 1986.

  • Лахманн Н.А., Дассен Т., Полер А., Коттнер Дж. Показатели распространенности пролежней с 2002 по 2008 год в немецких учреждениях длительного ухода. Aging Clin Exp Res . 2010 22 апреля (2): 152-6. [Медлайн].

  • Фогерти, М.Д., Абумрад Н.Н., Нэнни Л., Арбогаст П.Г., Пулос Б., Барбул А. Факторы риска пролежней в больницах неотложной помощи. Восстановление ран . 2008 январь-февраль. 16(1):11-8. [Медлайн].

  • Палетта С., Бартелл Т., Шехади С. Применение заднего бедренного лоскута. Энн Пласт Сург . 1993 30 января (1): 41-7. [Медлайн].

  • Ховард Д.Л., Тейлор Ю.Дж.Расовые и гендерные различия в развитии пролежней среди жителей домов престарелых на юго-востоке США. J Старение женщин . 2009. 21(4):266-78. [Медлайн].

  • Динсдейл СМ. Пролежни: роль давления и трения в причинно-следственной связи. Arch Phys Med Rehabil . 1974 г., апрель 55 (4): 147–52. [Медлайн].

  • Оллман РМ. Пролежни у пожилых людей. N Английский J Med . 1989 г., 30 марта. 320(13):850-3.[Медлайн].

  • Оллман Р.М., Уокер Дж.М., Харт М.К., Лапрад К.А., Ноэль Л.Б., Смит К.Р. Кровати с псевдоожиженным воздухом или традиционная терапия пролежней. Рандомизированное исследование. Энн Интерн Мед . 1987 ноябрь 107(5):641-8. [Медлайн].

  • Маклебуст Ж. Пролежни: этиология и профилактика. Nurs Clin North Am . 1987 г. 22 июня (2): 359-77. [Медлайн].

  • Даути Д. Процесс заживления ран: взгляд сестринского дела. Prog Develop Ostomy Wound Care . 1990. 2:3-12.

  • Vaziri ND, Cesarior T, Mootoo K, Zeien L, Gordon S, Byrne C. Бактериальные инфекции у пациентов с хронической почечной недостаточностью: возникновение при травме спинного мозга. Медицинский стажер Arch . 1982 г., июль 142(7):1273-6. [Медлайн].

  • Peromet M, Labbe M, Yourassowsky E, Schoutens E. Анаэробные бактерии, выделенные из пролежней. Инфекция . 1973. 1(4):205-7. [Медлайн].

  • Deloach ED, Christy RS, Ruf LE и др. Остеомиелит, лежащий в основе тяжелых пролежней. Contemp Surg . 1992. 40:25-32.

  • Делоач Э.Д., ДиБенедетто Р.Дж., Уомбл Л., Гилли Д.Д. Лечение остеомиелита, лежащего в основе пролежней. Пролежни . 1992 5 ноября (6): 32-41. [Медлайн].

  • Ярконы Г.М. Пролежни: обзор. Arch Phys Med Rehabil . 1994 авг. 75(8):908-17.[Медлайн].

  • Реландер М., Палмер Б. Рецидив после хирургического лечения пролежней. Scand J Plast Reconstr Surg Hand Surg . 1988. 22(1):89-92. [Медлайн].

  • Stausberg J, Kiefer E. Классификация пролежней: систематический обзор литературы. Stud Health Technform Inform . 2009. 146:511-5. [Медлайн].

  • Блэк Дж., Бахарестани М., Каддиган Дж., Дорнер Б., Эдсберг Л., Лангемо Д. и др.Обновленная система стадирования пролежней Национальной консультативной группы по пролежням. Дерматол Нурс . 2007 г. 19 августа (4): 343-9; викторина 350. [Медлайн].

  • Копку Э. Язва Маржолина: предотвратимое осложнение ожогов?. Plast Reconstr Surg . 2009 г., июль 124 (1): 156e-64e. [Медлайн].

  • Berkwits L, Yarkony GM, Lewis V. Язва Маржолина, осложняющая пролежневую язву: отчет о клиническом случае и обзор литературы. Arch Phys Med Rehabil .1986 ноябрь 67(11):831-3. [Медлайн].

  • Мусто Т., Аптон Дж., Марчеллино В., Тун С.Дж., Россье А.Б., Хаченд Х.Дж. Карцинома при хронических пролежнях: молниеносный процесс заболевания. Plast Reconstr Surg . 1986 янв. 77(1):116-21. [Медлайн].

  • Энтони Дж. П., Матес С. Дж., Альперт Б. С. Мышечный лоскут в лечении хронического остеомиелита нижних конечностей: результаты у пациентов через 5 лет после лечения. Plast Reconstr Surg .1991 авг. 88(2):311-8. [Медлайн].

  • Эванс Г.Р., Льюис В.Л.-младший, Мэнсон П.Н., Лумис М., Вандер Колк, Калифорния. Связь тазобедренного сустава с пролежнями: рефрактерная рана и роль эндопротезирования по Гердлстоуну. Plast Reconstr Surg . 1993 г., февраль 91(2):288-94. [Медлайн].

  • Льюис В.Л. мл., Бейли М.Х., Пулавски Г., Кинд Г., Башиум Р.В., Хендрикс Р.В. Диагностика остеомиелита у больных с пролежнями. Plast Reconstr Surg .1988 г., февраль 81(2):229-32. [Медлайн].

  • James GA, Swogger E, Wolcott R, Pulcini Ed, Secor P, Sestrich J, et al. Биопленки в хронических ранах. Восстановление ран . 2008 январь-февраль. 16(1):37-44. [Медлайн].

  • Киркер К.Р., Секор П.Р., Джеймс Г.А., Флекман П., Олеруд Дж.Е., Стюарт П.С. Потеря жизнеспособности и индукция апоптоза в кератиноцитах человека, подвергшихся воздействию биопленок Staphylococcus aureus in vitro. Восстановление ран . 2009 сен-окт.17(5):690-9. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Schierle CF, De la Garza M, Mustoe TA, Galiano RD. Стафилококковые биопленки ухудшают заживление ран, задерживая реэпителизацию в мышиной модели кожной раны. Восстановление ран . 2009 май-июнь. 17(3):354-9. [Медлайн].

  • Роудс Д.Д., Уолкотт Р.Д., Персиваль С.Л. Биопленки в ранах: стратегии лечения. J Уход за ранами . 2008 17 ноября (11): 502-8. [Медлайн].

  • Кнауэр К.Дж.Лечение злокачественных грибковых поражений молочной железы. Prog Develop Ostomy Wound Care . 1990. 2:3-11.

  • Горецки С., Никсон Дж., Мэдилл А., Ферт Дж., Браун Дж.М. Что влияет на влияние пролежней на качество жизни, связанное со здоровьем? Качественное исследование сопутствующих факторов, ориентированное на пациента. J Жизнеспособность тканей . 2012 21 февраля (1): 3-12. [Медлайн].

  • [Руководство] Касим А., Мир Т.П., Старки М., Денберг Т.Д. Оценка риска и профилактика пролежней: руководство по клинической практике Американской коллегии врачей. Энн Интерн Мед . 2015 3 марта. 162(5):359-69. [Медлайн].

  • [Руководство] Касим А., Хамфри Л.Л., Форсиа М.А., Старки М., Денберг Т.Д. Лечение пролежней: руководство по клинической практике Американской коллегии врачей. Энн Интерн Мед . 2015 3 марта. 162(5):370-9. [Медлайн].

  • Banks MD, Graves N, Bauer JD, Ash S. Экономическая эффективность поддержки питания в профилактике пролежней в больницах. Eur J Clin Nutr . 2013 янв. 67(1):42-6. [Медлайн].

  • Cereda E, Gini A, Pedrolli C, Vanotti A. Нутритивная поддержка, специфичная для конкретного заболевания, по сравнению со стандартной нутритивной поддержкой для лечения пролежней у пожилых людей, находящихся в специализированных учреждениях: рандомизированное контролируемое исследование. J Am Geriatr Soc . 2009 авг. 57 (8): 1395-402. [Медлайн].

  • Beeckman D, Clays E, Van Hecke A, Vanderwee K, Schoonhoven L, Verhaeghe S. Многогранная адаптированная стратегия внедрения электронной системы поддержки принятия клинических решений для профилактики пролежней в домах престарелых: рандомизированное контролируемое исследование с двумя группами . Int J Nurs Stud . 2013 г. 50 апреля (4): 475-86. [Медлайн].

  • Benbow M, Bateman S. Стремление к клиническому совершенству Профилактика и лечение пролежней в первичной и вторичной медицинской помощи. J Уход за ранами . 2012 Сентябрь 21(9):S25-40. [Медлайн].

  • Allen V, Ryan DW, Murray A. Воздушно-ожиженные кровати и их способность распределять граничное давление, создаваемое между субъектом и поверхностью кровати. Физиол Меас .1993 авг. 14 (3): 359-64. [Медлайн].

  • Аллен В., Райан Д.В., Мюррей А. Вероятность возникновения пролежней из-за высокого давления: влияние участков тела, положения тела и конструкции матраса. Br J Clin Pract . 1993 июль-август. 47(4):195-7. [Медлайн].

  • Maklebust JA, Mondoux L, Sieggreen M. Характеристики снятия давления с различных опорных поверхностей, используемых для профилактики и лечения пролежней. J Энтеростомальный Ther . 1986 май-июнь.13(3):85-9. [Медлайн].

  • Патель У.Х., Джонс Дж.Т., Бэббс С.Ф., Бурланд Д.Д., Грабер Г.П. Оценка пяти специализированных опорных поверхностей с использованием чувствительного к давлению коврика. Пролежни . 1993 май. 6(3):28-31, 34, 36-7. [Медлайн].

  • Seiler WO, Allen S, Stähelin HB. Влияние 30-градусного бокового наклона и «сверхмягкого» трехкомпонентного матраца на напряжение кислорода в коже в зонах максимального давления — последствия для профилактики пролежней. Геронтология . 1986. 32(3):158-66. [Медлайн].

  • Heyneman A, Vanderwee K, Grypdonck M, Defloor T. Эффективность двух подушек в профилактике пролежней на пятках. Мировоззрения Нурс на основе Evid . 2009. 6(2):114-20. [Медлайн].

  • Аронович С.А. Ретроспективное исследование использования специальных коек в медицинских и хирургических отделениях интенсивной терапии учреждения третичной медицинской помощи. Пролежни . 1992 янв.5(1):36-42. [Медлайн].

  • Редди Н., Кокран Г. Феноменологическая теория, лежащая в основе соотношения давления и времени при образовании пролежней. Протокол ФРС . 1979. 38:1153.

  • Томпсон-Бишоп JY, Моттола CM. Давление на границе раздела тканей и расчетное подкожное давление на 11 различных опорных поверхностях, снижающих давление. Пролежни . 1992 март 5 (2): 42-6, 48. [Medline].

  • McInnes E, Dumville JC, Jammali-Blasi A, Bell-Syer SE.Опорные поверхности для лечения пролежней. Cochrane Database Syst Rev . 2011 7 декабря. CD009490. [Медлайн].

  • Брайант Р. Острые и хронические раны: уход за больными . Сент-Луис: Ежегодник Мосби; 1992.

  • Экстон-Смит А.Н., Оверстолл П.В., Веджвуд Дж., Уоллес Г. Использование «системы воздушной волны» для предотвращения пролежней в больнице. Ланцет . 1982 г., 5 июня. 1(8284):1288-90. [Медлайн].

  • Ватанабэ С., Ямада К., Оно С., Исибаси Ю.Изменения кожи у больных боковым амиотрофическим склерозом: световые и электронно-микроскопические наблюдения. J Am Acad Dermatol . 1987 г., 17 (6): 1006-12 декабря. [Медлайн].

  • Инман К.Дж., Сиббалд В.Дж., Рутледж Ф.С., Кларк Б.Дж. Клиническая полезность и экономическая эффективность кровати с пневматической подвеской для профилактики пролежней. ДЖАМА . 1993 3 марта. 269 (9): 1139-43. [Медлайн].

  • Конин Т.А., Дэхсель Д., Лау М.С. Роль чередования воздуха и силиконовых накладок в профилактике пролежней. Int J Rehabil Res . 1990. 13(1):57-65. [Медлайн].

  • Джексон Б.С., Чагарес Р., Ни Н., Фримен К. Влияние терапевтической кровати на пролежни: экспериментальное исследование. J Энтеростомальный Ther . ноябрь-декабрь 1988 г. 15(6):220-6.

  • Strauss MJ, Gong J, Gary BD, Kalsbeek WD, Spear S. Стоимость воздушно-флюидной терапии пролежней в домашних условиях. Рандомизированное контролируемое исследование. J Fam Pract . 1991 июль 33(1):52-9.[Медлайн].

  • Уорнер Диджей. Клиническое сравнение двух поверхностей, снижающих давление, при лечении пролежней. Пролежни . 1992 май. 5(3):52-5, 58-60, 62-4. [Медлайн].

  • Cullum N, McInnes E, Bell-Syer SE, Legood R. Опорные поверхности для профилактики пролежней. Cochrane Database Syst Rev . 2004. CD001735:

  • Макиннес Э., Джаммали-Блази А., Белл-Сайер С.Е., Дамвилл Дж.С., Каллум Н.Опорные поверхности для профилактики пролежней. Cochrane Database Syst Rev . 2011 13 апр. CD001735. [Медлайн].

  • Кларк М., Хискетт Г., Рассел Л. Практика, основанная на фактических данных, и опорные поверхности: выплескиваем ли мы ребенка вместе с водой из ванны? J Уход за ранами . 2005 14 ноября (10): 455-8. [Медлайн].

  • Консорциум университетских больниц. Руководство по использованию устройств для сброса давления при лечении и профилактике пролежней .Ок-Брук, Иллинойс: Центр развития технологий консорциума университетских больниц; 1990.

  • Приход LC, Witkowski JA. Клинитронная терапия и пролежневая язва: предварительные дерматологические исследования. Int J Дерматол . 1980 19 ноября (9): 517-8. [Медлайн].

  • Сент-Клер М. Обзор использования системы радиоволн Pegasus в Соединенном Королевстве. J Тиссью Виабил . 1992. 12:9-16.

  • Крю Р. Проблемы подушек для кормления с резиновыми кольцами и клинический обзор альтернативных подушек для больных. Научная практика по уходу . 1987. 5:9-11.

  • Андерсен К.Е., Дженсен О., Кворнинг С.А., Бах Э. Профилактика пролежней: проспективное исследование эффективности надувных и водяных матрасов переменного давления. Acta Derm Venereol . 1983. 63 (3): 227-30. [Медлайн].

  • Дэхсель Д., Конин Т.А. Специальные матрасы: эффективность в профилактике пролежней у хронических неврологических больных. Arch Phys Med Rehabil .1985 г., апрель 66 (4): 246-8. [Медлайн].

  • Jester J, Weaver V. Отчет о клиническом исследовании различных опорных поверхностей для тканей, используемых для профилактики, раннего вмешательства и лечения пролежней. Лечение стомы раны . 1990 январь-февраль. 26:39-45. [Медлайн].

  • Whitney JD, Fellows BJ, Larson E. Имеют ли значение матрасы? Дж Геронтол Нурс . 1984 сен. 10 (9): 20-5. [Медлайн].

  • ЛИНДАН О.Этиология пролежней: экспериментальное исследование. Arch Phys Med Rehabil . 1961 ноябрь 42:774-83. [Медлайн].

  • ДеЛатер Б.Дж., Берни Р., Хангладаром Т., Джакони Р. Подушки для инвалидных колясок, предназначенные для предотвращения пролежней: оценка. Arch Phys Med Rehabil . 1976 март 57(3):129-35. [Медлайн].

  • Fergson-Pell M, Cochran G, Cardi M, Trachtman L. Основанная на знаниях программа профилактики пролежней. Ann NY Acad Sci .1986. 463:284-286.

  • Гарбер С.Л., Кроускоп Т.А., Картер Р.Э. Система для клинической оценки подушек для сброса давления в инвалидных колясках. Am J Оккупировать Ther . 1978 32 октября (9): 565-70. [Медлайн].

  • VanEtten NK, Sexton P, Smith R. Разработка и внедрение программы ухода за кожей. Лечение стомы раны . 1990 март-апрель. 27:40-54. [Медлайн].

  • Международная ассоциация энтеростомальной терапии.Кожные раны: пролежни. Философия ИАЭТ. J Энтеростомальный Ther . 1988 январь-февраль. 15 (1):4-17. [Медлайн].

  • Бергстром Н., Брейден Б.Дж., Лагуцца А., Холман В. Шкала Брейдена для прогнозирования риска пролежней. Нурс Рес . 1987 июль-август. 36(4):205-10. [Медлайн].

  • Нортон Д. Расчет риска: размышления по шкале Нортона. Пролежни . 1989 авг. 2 (3): 24-31. [Медлайн].

  • Нортон Д., Макларен Р., Экстон-Смит А. Исследование проблем гериатрического ухода в больнице . Лондон: Черчилль Ливингстон; 1975.

  • Смутный ЕС 3-й. Опасности постельной терапии клинитроном. Plast Reconstr Surg . 1986 г., янв. 77 (1): 165. [Медлайн].

  • Nimit K. Руководящие принципы для домашней воздушно-кипящей терапии, 1989. Health Technol Asses Rep . 1989. 1-11. [Медлайн].

  • Брюс Т.А., Шевер Л.Л., Чаннен Д., Гомберт Дж.Надежность стадирования пролежней: обзор литературы и стратегия 1 учреждения. Медицинские сестры для критического ухода Q . 2012 январь-март. 35(1):85-101. [Медлайн].

  • Черный JM, Черный SB. Хирургическое лечение пролежней. Nurs Clin North Am . 1987 июнь 22 (2): 429-38. [Медлайн].

  • Купер ДМ. Сложность оценки открытой раны в домашних условиях. Prog Develop Ostomy Wound Care . 1990. 2:11-18.

  • Rodeheaver GT, Kurtz L, Kircher BJ, Edlich RF.Pluronic F-68: новый многообещающий очиститель кожных ран. Энн Эмерг Мед . 1980 9 ноября (11): 572-6. [Медлайн].

  • Johnson AR, White AC, McNalley B. Сравнение распространенных местных средств для лечения ран: цитотоксичность для фибробластов человека в культуре. Ранения . 1989. 1:186-92.

  • Брайант К.А., Родехивер Г.Т., Рим Э.М., Нихтер Л.С., Кенни Дж.Г., Эдлих Р.Ф. Найдите нетоксичный хирургический скраб для периорбитальных рваных ран. Энн Эмерг Мед . 1984 май. 13(5):317-21. [Медлайн].

  • Hutchinson JJ, McGuckin M. Окклюзионные повязки: микробиологический и клинический обзор. Am J Борьба с инфекциями . 1990 авг. 18 (4): 257-68. [Медлайн].

  • Краснер Д. Смена парадигм ухода за ранами: решения о перевязке; междисциплинарный уход; эффективность. Портноу Дж., изд. Уход за ранами. Том 1. Обзор медицинского оборудования длительного пользования;: . 1994. 12.

  • Гилкрист Т., Мартин А.М.Обработка ран Сорбсаном — повязкой из альгинатного волокна. Биоматериалы . 1983 4 октября (4): 317-20. [Медлайн].

  • McMullen D. Клинический опыт применения повязки из альгината кальция. Дерматол Нурс . 1991 авг. 3(4):216-9, 270. [Medline].

  • Хо CH, Bensitel T, Wang X, Bogie KM. Пульсирующий лаваж для ускорения заживления пролежней: рандомизированное контролируемое исследование. Физико-термический . 2012 янв. 92(1):38-48.[Медлайн].

  • Вердин Ф., Тенненхаус М., Шаллер Х.Е., Реннекампф Х.О. Стратегии лечения хронических ран, основанные на фактических данных. Эпластика . 2009 4 июня. 9:e19. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Флемминг К., Каллум Н. Электромагнитная терапия для лечения пролежней. Cochrane Database Syst Rev . 2001. CD002930. [Медлайн].

  • Левин С.П., Кетт Р.Л., Гросс М.Д., Уилсон Б.А., Седерна П.С., Джуни Дж.Е.Кровоток в большой ягодичной мышце сидящих людей во время электростимуляции мышц. Arch Phys Med Rehabil . 1990 авг. 71(9):682-6. [Медлайн].

  • Рис Р.С., Робсон М.С., Смил Дж.М., Перри Б.Х. Гель бекаплермин в лечении пролежней: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование II фазы. Восстановление ран . 1999 май-июнь. 7(3):141-7. [Медлайн].

  • Ланди Ф., Алоэ Л., Руссо А., Чезари М., Ондер Г., Бонини С. и др.Местное лечение пролежней фактором роста нервов: рандомизированное клиническое исследование. Энн Интерн Мед . 2003 21 октября. 139 (8): 635-41. [Медлайн].

  • Falanga V, Zitelli JA, Eaglstein WH. Лечение раны. J Am Acad Dermatol . 1988 сен. 19 (3): 559-63. [Медлайн].

  • Сальсидо Р., Карни Дж., Фишер С. и др. Надежная животная модель развития пролежней: роль свободных радикалов. J Am Paraplegia Soc .1993. 16:61.

  • Salcido R, Donofrio JC, Fisher SB, LeGrand EK, Dickey K, Carney JM, et al. Гистопатология пролежней в результате последовательных компьютерно-управляемых сеансов давления на нечеткой крысиной модели. Уход за ранами Adv . 1994 Сентябрь 7 (5): 23-4, 26, 28 проход. [Медлайн].

  • Salcido R, Fisher SB, Donofrio JC, Bieschke M, Knapp C, Liang R, et al. Животная модель и управляемая компьютером система подачи поверхностного давления для образования пролежней. J Rehabil Res Dev . 1995 май. 32(2):149-61. [Медлайн].

  • Ford CN, Reinhard ER, Yeh D, Syrek D, De Las Morenas A, Bergman SB, et al. Промежуточный анализ проспективного рандомизированного исследования вакуумного закрытия по сравнению с системой медицинских баллов при лечении пролежней. Энн Пласт Сург . 2002 г., июль 49(1):55-61; обсуждение 61. [Медлайн].

  • Evans D, Land L. Местное отрицательное давление для лечения хронических ран. Cochrane Database Syst Rev . 2001. CD001898. [Медлайн].

  • Гупта С., Бахарестани М., Бараноски С., де Леон Дж., Энгель С.Дж., Мендес-Истман С. и др. Руководство по лечению пролежней с помощью терапии ран отрицательным давлением. Средство для ухода за ранами Adv Skin . 2004 ноябрь-декабрь. 17 Приложение 2:1-16. [Медлайн].

  • Нежгода Я.А. Сочетание терапии ран отрицательным давлением с другими методами лечения ран. Лечение стомы раны .2005 г., 51 февраля (приложение 2A): 36S-38S. [Медлайн].

  • Mendez-Eastman S. Руководство по использованию терапии ран отрицательным давлением. Средство для ухода за ранами Adv Skin . 2001 ноябрь-декабрь. 14(6):314-22; викторина 324-5. [Медлайн].

  • Энтони Дж. П., Хантсман В. Т., Мэтес С. Дж. Изменение тенденций в лечении пролежней таза: 12-летний обзор. Пролежни . 1992 май. 5(3):44-7, 50-1. [Медлайн].

  • Becker H. Лоскут большой ягодичной мышцы на дистальном основании. Plast Reconstr Surg . 1979 май. 63(5):653-6. [Медлайн].

  • Bruck JC, Büttemeyer R, Grabosch A, Gruhl L. Дополнительные аргументы в пользу кожно-мышечных лоскутов для лечения пролежней в области таза. Энн Пласт Сург . 1991 26 января (1): 85–88. [Медлайн].

  • Финчем Дж. Э. Отказ от курения: варианты лечения и роль фармацевта. Ам Фарм . 1992 май. НС32(5):62-70. [Медлайн].

  • Чтение RC.Президентский адрес. Системные эффекты курения. Am J Surg . 1984 г., декабрь 148 (6): 706-11. [Медлайн].

  • Марка П. Пролежни, проблема. Кенеди Р., Кауден Дж., Скейлз Дж., ред. Биомеханика пролежней . Лондон: MacMillan Press; 1976. 19-23.

  • Санчес С., Имегдул С., Конвей Х. Хирургическое лечение пролежней при параличе нижних конечностей. Plast Reconstr Surg . 1969 янв. 43(1):25-8. [Медлайн].

  • ЭКСТОН-СМИТ А.Н., ШЕРВИН Р.В.Профилактика пролежней. Значение спонтанных движений тела. Ланцет . 1961, 18 ноября. 2 (7212): 1124-6. [Медлайн].

  • Kroll SS, Rosenfield L. Лоскуты на основе перфораторов для низких задних срединных дефектов. Plast Reconstr Surg . 1988 г., апрель 81 (4): 561-6. [Медлайн].

  • Вьяс СК, Биннс Дж.Х., Уилсон А.Н. Грудно-пояснично-крестцовые лоскуты в лечении пролежней крестца. Plast Reconstr Surg .1980 фев. 65(2):159-63. [Медлайн].

  • Даниэль Р.К., Холл Э.Дж., Маклауд М.К. Пролежни — переоценка. Энн Пласт Сург . 1979 г., 3 июля (1): 53–63. [Медлайн].

  • Мэйтс С.Дж., Фэн Л.Дж., Хант Т.К. Перекрытие инфицированной раны. Энн Сург . 1983 г., октябрь 198 (4): 420-9. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Васконез Л.О., Шнайдер В.Дж., Юркевич М.Дж. Пролежни. Текущая проблема . 1977 14 апреля (4): 1-62.[Медлайн].

  • He J, Xu H, Wang T, Ma S, Dong J. Лечение сложных седалищных пролежней свободными частичными латеральными кожно-мышечными лоскутами широчайшей мышцы спины у пациентов с параличом нижних конечностей. J Plast Reconstr Aestet Surg . 2012 май. 65(5):634-9. [Медлайн].

  • Lin H, Hou C, Chen A, Xu Z. Лечение седалищных пролежней с использованием модифицированного миофасциально-кожного лоскута тонкой мышцы. J Reconstr Microsurg . 2010 26 апреля (3): 153-7.[Медлайн].

  • Гулд В.Л., Монтеро Н., Кукич Дж., Хагерти Р.К., Хестер Т.Р. «Расщепленный» кожно-мышечный лоскут большой ягодичной мышцы. Plast Reconstr Surg . 1994 фев. 93(2):330-6. [Медлайн].

  • Косима И., Моригучи Т., Соэда С., Кавата С., Охта С., Икеда А. Ягодичный лоскут на основе перфоратора для лечения пролежней крестца. Plast Reconstr Surg . 1993 г., апрель 91(4):678-83. [Медлайн].

  • Хилл Х.Л., Браун Р.Г., Юркевич М.Ю.Поперечный пояснично-крестцовый задний лоскут. Plast Reconstr Surg . 1978 авг. 62(2):177-84. [Медлайн].

  • Нахаи Ф., Сильвертон Дж.С., Хилл Х.Л., Васконез Л.О. Кожно-мышечный лоскут, напрягающий широкую фасцию бедра. Энн Пласт Сург . 1978 г., июль 1 (4): 372–379. [Медлайн].

  • Общество медсестер по лечению ран, стом и недержанию мочи. Руководство по профилактике и лечению пролежней (травм) . Маунт-Лорел, Нью-Джерси: Общество медсестер по лечению ран, стом и недержанию мочи; 2016.

  • Документ с изложением позиции общества WOCN: предотвратимые и неизбежные пролежни (травмы). Общество медсестер по лечению ран, стом и недержанию мочи. Доступно по адресу https://cdn.ymaws.com/www.wocn.org/resource/resmgr/publications/Avoidable_vs._Unavoidable_Pr.pdf. 22 февраля 2017 г.; Доступ: 11 июня 2018 г.

  • Bozzetti F, Terno G, Longoni C. Парентеральное переедание и заживление ран. Хирургический акушер-гинеколог . 1975 г., ноябрь 141(5):712-4. [Медлайн].

  • Schoonhoven L, Grobbee DE, Donders AR, Algra A, Grypdonck MH, Bousema MT, et al. Прогнозирование развития пролежней у госпитализированных пациентов: инструмент оценки риска. Qual Saf Health Care . 2006 15 февраля (1): 65-70. [Медлайн]. [Полный текст].

  • Уолтон-Гир PS. Профилактика пролежней у хирургического больного. АОРН J . 2009 март 89(3):538-48; викторина 549-51. [Медлайн].

  • Салех М., Энтони Д., Парботеа С.Влияние оценки риска пролежней на результаты лечения госпитализированных пациентов. Дж Клин Нурс . 2009 г. 18 (13) июля: 1923-9. [Медлайн].

  • Косяк М. Профилактика и реабилитация пролежней. Пролежни . 1991 май. 4 (2): 60-2, 64, 66 пасс. [Медлайн].

  • Смит А.М., Мэлоун Дж.А. Профилактика пролежней у пожилых людей в специализированных учреждениях: оценка влияния небольших незапланированных изменений положения тела. Пролежни . 1990 ноябрь 3 (4): 20-4. [Медлайн].

  • Milne CT, Trigilia D, Houle TL, Delong S, Rosenblum D. Снижение распространенности пролежневых язв в условиях долгосрочной неотложной помощи. Лечение стомы раны . 2009 апр. 55 (4): 50-9. [Медлайн].

  • Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.


    Настройка браузера на прием файлов cookie

    Существует множество причин, по которым файл cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее распространенные причины:

    • В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки браузера, чтобы принять файлы cookie, или спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
    • Ваш браузер спрашивает, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, нажмите кнопку «Назад» и примите файл cookie.
    • Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Попробуйте другой браузер, если вы подозреваете это.
    • Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы это исправить, установите правильное время и дату на своем компьютере.
    • Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

    Почему этому сайту требуются файлы cookie?

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Предоставить доступ без файлов cookie потребует от сайта создания нового сеанса для каждой посещаемой вами страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.


    Что сохраняется в файле cookie?

    Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в файле cookie; никакая другая информация не фиксируется.

    Как правило, в файле cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, если вы не решите ввести его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступ к остальной части вашего компьютера, и только сайт, создавший файл cookie, может его прочитать.

    13: Седативные и снотворные средства, успокаивающие препараты и миорелаксанты центрального действия

    Сонливость — наиболее распространенный побочный эффект бензодиазепинов.Сонливость может быть не нежелательной реакцией, а скорее терапевтическим эффектом при тревожных состояниях, вызывающих бессонницу. Другие признаки и симптомы дозозависимого угнетения ЦНС включают атаксию, нарушение координации, дизартрию, спутанность сознания, апатию, мышечную слабость, головокружение и сонливость. Пожилые люди (> 65 лет), по-видимому, особенно восприимчивы, а люди с историей злоупотребления алкоголем или барбитуратами, по-видимому, особенно устойчивы к выраженным угнетающим ЦНС свойствам бензодиазепинов.

    Пожилые и молодые пациенты иногда реагируют на бензодиазепины возбуждением, а не депрессией. Возбуждающие эффекты ЦНС могут включать повышенную частоту ночных кошмаров, гиперактивность, бессонницу, раздражительность, возбуждение, гнев и враждебность. Поскольку эти ответы отличаются от того, что можно было бы ожидать от депрессантов ЦНС, они были названы парадоксальными реакциями . Парадоксальное снижение судорожного порога, особенно у пациентов с большой эпилепсией, также наблюдалось, даже несмотря на то, что диазепам используется для экстренного лечения эпилептического статуса.Эти необычные проявления того, что кажется возбуждающим ЦНС, могут быть растормаживающим эффектом, подобным тому, который наблюдается при употреблении алкоголя.

    Бензодиазепины вызывают изменения в нормальном режиме сна. Пациенты быстро адаптируются к неспецифическому угнетению ЦНС бензодиазепинами. Тем не менее, дневная седация после ночной дозы, называемая «похмельем», является распространенным побочным эффектом, особенно бензодиазепинов длительного действия. Этот остаточный эффект может быть полезным в одних случаях, но нежелательным в других.

    Побочные эффекты бензодиазепинов, кроме тех, которые связаны с депрессантным действием на ЦНС, обычно больше раздражают, чем опасны для жизни. Аллергические реакции на бензодиазепины обычно проявляются незначительными кожными высыпаниями. Поскольку инъекционные формы диазепама содержат растворители пропиленгликоль и этиловый спирт, внутримышечное и внутривенное введение может вызвать местную боль, флебит и тромбоз. Флебит чаще возникает при использовании вены на руке или запястье и может чаще возникать после повторных инъекций, особенно у заядлых курильщиков, пожилых людей и женщин, принимающих оральные контрацептивы.С введением водорастворимого бензодиазепина мидазолама уменьшилась частота венозных осложнений и боли в месте инъекции.

    При приеме бензодиазепинов часто развиваются толерантность и психологическая зависимость, но истинная физическая зависимость встречается реже. Тем не менее нельзя игнорировать возможность злоупотребления бензодиазепинами. 51 Толерантность к седативно-снотворным эффектам бензодиазепинов развивается медленнее при использовании агентов более длительного действия. В случаях физической зависимости тяжесть синдрома отмены зависит от дозы используемого препарата и периода полувыведения препарата.Быстрое прекращение приема бензодиазепинов, особенно соединений короткого действия, может привести к возникновению симптомов отмены. Часто эти симптомы почти идентичны симптомам, по поводу которых было начато лечение, включая тревогу, раздражительность, бессонницу и утомляемость. Симптомы становятся более серьезными при высоких дозах и длительном лечении. Абстиненцию можно свести к минимуму путем очень постепенного снижения дозы (≤10% в день в течение 10–14 дней) или за счет использования соединений более длительного действия. Отмена более низких доз обычно не опасна для жизни, а симптомы длятся не более 2 недель.Отказ от высоких доз может быть опасным для жизни из-за сопутствующих судорог.

    Механизмы, участвующие в развитии толерантности, неизвестны, но длительное введение бензодиазепинов животным вызывает подавление бензодиазепиновых рецепторов, 40 , что может быть сопутствующим фактором. Диазепам был особенно популярен как наркотик. Из-за сильного связывания диазепама с тканевыми компонентами он не выводится быстро диализом или диурезом у пациентов с острой передозировкой.Флумазенил, антагонист бензодиазепинов (описан ниже), может обратить вспять передозировку бензодиазепинов. Однако флумазенил может ускорить синдром отмены у пациентов с бензодиазепиновой зависимостью.

    Некоторые бензодиазепины короткого действия особенно амнезиальны; триазолам также вызывает спутанность сознания и бред. Из-за выраженности этих побочных эффектов со стороны ЦНС Соединенные Штаты и несколько европейских стран изъяли с рынка таблетированную форму триазолама 0,5 мг. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) также одобрило маркировку триазолама, в которой рекомендовалось использовать его только для краткосрочного (от 7 до 10 дней) лечения бессонницы, подчеркнув необходимость наблюдения за пациентами на предмет странных поведенческих побочных эффектов и установив новые ограничения на применение триазолама. максимальная дозировка.Триазоламом злоупотребляют чаще, чем темазепамом или флуразепамом, вероятно, из-за его более быстрого всасывания.

    Несмотря на эти проблемы, одним из основных преимуществ бензодиазепинов по сравнению с другими седативными средствами является их высокий запас прочности. Смерть в случаях передозировки наступает редко и обычно является результатом сочетания наркотиков (особенно алкоголя) с бензодиазепинами. Несколько смертей, связанных с использованием только бензодиазепинов, в основном связаны с пожилыми пациентами, очень маленькими детьми, массивной ятрогенной передозировкой или самоубийствами.

    Бензодиазепины проникают через плацентарный барьер. В течение первого триместра длительное использование этих препаратов было связано с увеличением числа пороков развития плода, включая заячью губу и волчью пасть у людей. Нет четкой оценки риска после однократного применения. Все бензодиазепины относятся к категории беременных D, за исключением триазолама, который относится к категории беременных X. Общепризнанно, что этих препаратов следует избегать во время беременности. 43 Частое использование бензодиазепинов на поздних сроках беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного.Большие дозы бензодиазепинов, вводимые матерям во время родов, могут привести к угнетению дыхания, гипотонии и гипотермии у новорожденных.

    Лекарственные взаимодействия, связанные с анксиолитическими и седативными препаратами, используемыми в стоматологии, перечислены в таблице 13-3. Терапевтический индекс бензодиазепинов обычно настолько велик, что широкий диапазон рекомендуемых дозировок и концентраций в крови не оказывает существенного влияния на их безопасность и эффективность. Концентрации в плазме после введения данной дозы обычно могут варьироваться, поэтому незначительный сдвиг в элиминации из-за взаимодействия с лекарственными средствами вряд ли приведет к передозировке.Сообщается, что у здоровых субъектов, не принимающих другие лекарства, концентрации в плазме через 3 часа после однократного приема 15 мг диазепама составляют от 20 мкг/мл до 260 мкг/мл. 38 Лекарственное взаимодействие, вызывающее повышение концентрации диазепама в плазме на 20%, вряд ли будет иметь значительную токсичность. Большинство здоровых пациентов могут переносить небольшие изменения всасывания или метаболизма лекарственного средства, вызванные одновременным приемом другого лекарственного средства. Сочетание седативных препаратов проблематично. Сочетание этанола с бензодиазепином является важным источником серьезной токсичности. 63

    ТАБЛИЦА 13-3 Нежелательные лекарственные взаимодействия: анксиолитики и седативно-снотворные средства

    ЦНС, Центральная нервная система.

    Рифампицин индуцирует метаболические ферменты в кишечнике и печени, ответственные за метаболизм диазепама, мидазолама и триазолама. Сообщалось о снижении биодоступности мидазолама на 96%. 2 Триазолам настолько быстро и эффективно метаболизируется в кишечнике, что пиковые концентрации в плазме составляют всего 12% от нормы. 68 Это взаимодействие является одним из наиболее выраженных изменений кинетики лекарств, о которых когда-либо сообщалось. Почти полная потеря биодоступности триазолама и последующая эффективность весьма значительны и требуют использования альтернативных анксиолитиков, таких как пероральный оксазепам, ингаляция закиси азота или внутривенное введение. Противосудорожное средство карбамазепин также может индуцировать печеночные ферменты для окислительного метаболизма бензодиазепинов, таких как алпразолам, триазолам и мидазолам. 3 Снижение концентрации бензодиазепинов в плазме и значительное снижение седативного эффекта после перорального приема этих агентов.Это взаимодействие может быть важным в медицине из-за потери контроля над судорогами. Также может произойти потеря седативной эффективности в стоматологии. Бензодиазепины, которые метаболизируются исключительно посредством глюкуронидации, такие как оксазепам, являются подходящими альтернативными агентами для седации в этих ситуациях.

    Циметидин также ингибирует окислительный метаболизм некоторых бензодиазепинов, таких как триазолам и алпразолам. Сообщалось об увеличении периода полувыведения от 30% до 63%. 18 Метаболизм диазепама также может быть задержан.Повышенный и продолжительный уровень седативного эффекта после перорального приема может возникать из-за снижения метаболизма первого прохождения. 52 Бензодиазепины, которые метаболизируются непосредственно до глюкуронидного конъюгата (например, оксазепам), не подвержены влиянию. Точно так же противомикробные препараты эритромицин и кларитромицин и азольные противогрибковые препараты кетоконазол и итраконазол являются потенциальными ингибиторами печеночных изоферментов, необходимых для окислительного метаболизма этих бензодиазепинов. За счет уменьшения эффекта первого прохождения и улучшения биодоступности концентрация триазолама в крови может увеличиться в три раза. 67 Противовирусные препараты индинавир, нелфинавир и ритонавир ингибируют окислительные ферменты печени, необходимые для метаболизма многих бензодиазепинов. Эти значительные фармакокинетические лекарственные взаимодействия потенциально могут вызывать чрезмерную седацию и угнетение дыхания.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.