Стероидные и нестероидные препараты – Что такое стероидные и нестероидные препараты и в чем их отличие?

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты

Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.

Лечение суставов НПВП

Средства обязательно назначает врач, исходя из интенсивности боли и проявления других симптомов. Диагнозы, при которых помогают НПВП препараты:

• инфекционный, асептический, аутоиммунный, подагрический или ревматоидный артрит;
• артроз, остеоартрит, остеоартроз деформирующий;
• остеохондроз;
• артропатии ревматические: псориаз, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера;
• костные опухоли, метастазы;
• боль после хирургического вмешательства, травмы.

Противовоспалительные препараты для суставов

В ассортименте есть фармакологические средства в виде:

• таблеток;
• внутримышечных уколов;
• инъекций в сам сустав;
• пластырей;
• свечей;
• кремов, мазей.

При тяжелых формах болезней суставов и ухудшении самочувствия больного врач, как правило, назначает более сильные лекарства. Они помогают быстро. Речь идет об уколах в сустав. Такие лекарства не портят желудочно-кишечный тракт. При более легких формах заболеваний специалист назначает прием таблеток, внутримышечные инъекции. Использование кремов и мазей всегда рекомендовано, как дополнение к комплексу основной терапии.

Таблетки

Есть такие действенные НВПС (средства):

1. «Индометацин» (другое название – «Метиндол»). Таблетки от боли в суставах снимают воспаление, обладают жаропонижающим эффектом. Препарат пьют дважды-трижды в день по 0,25-0,5 г.
2. «Этодолак» («Этол форт»). Выпускается капсулами. Быстро обезболивает. Действует на очаг воспаления. Его следует пить по одной таблетке 1-3 раза после еды.
3. «Ацеклофенак» («Аэртал», «Диклотол», «Зеродол»). Аналог диклофенака. Препарат принимают по таблетке дважды за день. Лекарство часто вызывает побочные эффекты: тошноту, головокружение.
4. «Пироксикам» («Федин-20»). Обладают антиагрегантным эффектом, снимают боль, жар. Дозировку и правила приема всегда определяет врач, исходя из тяжести заболевания.
5. «Мелоксикам». Таблетки назначаются по одной-две в сутки после того, как заболевание перейдет из острой стадии к следующей.

Мази для лечения суставов

Классификация:

1. С ибупрофеном («Долгит», «Нурофен»). Мазь противовоспалительная и обезболивающая для суставов с таким основным компонентом поможет тем, у кого артрит, травма. Очень быстро действует.
2. С диклофенаком («Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Дикловит»). Такие лекарственные мази разогревают, снимают болевые ощущения и блокируют воспалительные процессы. Быстро помогают тем, кому тяжело двигаться.
3. С кетопрофеном («Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен Врамед»). Препятствуют образованию тромбов. При слишком длительном применении мазей может появиться сыпь на теле.
4. С индометацином («Индометацин Софарма», «Индовазин»). Действуют аналогично препаратам на основе кетопрофена, но менее интенсивно. Хорошо согревают, помогают при ревматоидном артрите, подагре.
5. С пироксикамом («Финалгель»). Снимают болезненные симптомы, не сушат кожу.

Уколы

Выделяют такие НПВС препараты для инъекций:

1. «Диклофенак». Снимает воспаление, боль, назначается при заболеваниях тяжелой формы. Внутримышечно вводят 0,75 г препарата один или два раза в сутки.
2. «Теноксикам» («Тексамен Л»). Растворимый порошок для инъекций. 2 мл на сутки назначают при не сильно выраженном болевом синдроме. Дозу увеличивают вдвое и назначают пятидневный курс при подагрическом артрите.
3. «Лорноксикам» («Ларфикс», «Лоракам»). В мышцу или вену вводят 8 мг препарата раз или два в день.

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения

1. «Мовалис» («Мирлокс», «Артрозан»). Очень эффективный препарат, выпускаемый таблетками, раствором для уколов, свечами. Практически не дает побочных эффектов. Для уколов используют 1-2 мл раствора в сутки. Таблетки принимают по 7,5 мг один или два раза в день.
2. «Целекоксиб». Не оказывает губительного влияния на желудок. Принимают по одной-две таблетки в сутки, но не более 0,4 г препарата за день.
3. «Аркоксиа». Препарат в таблетках. Дозировку назначают в зависимости от тяжести болезни.
4. «Нимесулид». Выпускается в таблетках, пакетиках для разведения, в форме геля. Дозу определяет врач, как и правила приема.

Противопоказания и побочные эффекты

Применение группы нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов запрещено при:

• непереносимости компонентов;
• язве;
• болезнях печени, почек;
• беременности и лактации;
• анемии, повышенном давлении;
• болезнях сердца;
• инфекциях.

При приеме лекарств возможно проявление таких побочных эффектов:

• нарушения работы пищеварительной системы;
• отечность;
• повышение давления;
• нарушение свертываемости крови;
• кровотечения из носа;
• нарушения работы почек;
• тошнота;
• аллергия.

Видео о правилах выбора нестероидных противовоспалительных препаратов

Как выбрать НПВП?

Отзывы

Владимир, 52 года У меня начало жутко болеть правое колено и я обратился к врачу. Он провел обследование, назначил мази, но они не помогли. Тогда он сказал, что будет делать уколы в коленный сустав препаратом «Диклофенак». Процедура эта жутко неприятная. Я взрослый мужчина, но еле выдерживал. Но после того, как уколы для суставов начали действовать, понял, что терпеть стоило.

Валентина, 45 лет Проблемы с суставами начались у меня давно, потому что всю жизнь работаю физически. Сначала покупала мази и они мне помогали, особенно «Вольтарен». Но потом суставные боли стали сильнее, решила сходить к врачу. Он диагностировал артроз, назначил уколы «Мовалис» на 5 дней. Они помогают, но ровно на сутки. Спасаюсь от боли таблетками «Мелоксикам».

Юлия, 39 лет Суставы беспокоят меня постоянно: то рука напухнет и заболит, то колено. Лечиться я пробовала и уколами, и анальгетиками. Больше всего мне нравятся инъекции «Нимесулида», но дополнительно я использую мази. Беру недорогие. Понравились средства «Диклофенак» и «Кетонал». Надеюсь, когда-то удастся вылечить суставы навсегда.

Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Рассказать друзьям:

Статья обновлена: 12.06.2019

Читайте также

sustav.nextpharma.ru

Стероидные препараты для лечения суставов и связок: полный список

Когда перестают помогать простые препараты, снять воспаление и боль всегда могут стероиды. Мощные средства на гормональной основе обладают рядом тяжелых побочных эффектов. Чтобы их избежать, необходимо четко знать все о препарате, который попадает в организм.

Содержание статьи:

Принцип действия стероидов

Большая часть заболеваний суставов сопровождается их воспалением. Это приводит к развитию симптомокомплекса, во главе которого стоит болевой синдром. Стероидные препараты назначаются, чтобы избавиться от воспалительных явлений в поврежденных тканях. На микроскопическом уровне это достигается препятствием перемещения лейкоцитарных телец крови к очагу поражения.

Большая часть патологий со стороны опорно-двигательного аппарата связана с аутоиммунными механизмами. При этом по какой-либо причине собственные защитные агенты организма направляются к хрящевой ткани и уничтожают ее. Такой процесс отмечается при ревматоидном и реактивном артритах, болезни Бехтерева. Стероиды блокируют поступление этих агентов, предотвращая тем самым их разрушение.

При наличии инфекции (бактериальной, вирусной природы) стероидные средства снижают проницаемость клеточных мембран, что ведет к остановке выделения разрушающих ферментов. Это приводит к быстрому снижению воспалительных явлений. Происходит еще ряд сложных биохимических реакций после введения средств на основе гормонов. Все они ведут к избавлению от основных проявлений воспалительного синдрома.

Показания к назначению стероидов

Большая часть врачей старается не назначать стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов на длительный срок в связи с высоким риском развития побочных эффектов.

Некоторые обстоятельства требуют назначения глюкокортикостероидных средств. Ими являются:

• выраженный воспалительный процесс,
• полная или недостаточная эффективность нестероидных противовоспалительных средств,
• развитие побочных эффектов на фоне приема нестероидных лекарств,
• системные проявления заболевания (например, ревматоидный васкулит),
• непереносимость препарата.

Если правильно подобрана дозировка, то можно быстро избавить пациента от симптомов.

Возможные курсы лечения препаратами

В зависимости от целей терапии, могут быть назначены следующие схемы дозирования:

• низкие (5-15мг/сут.) дозы глюкокортикостероидов,
• высокие (более 20-60мг/сут.) дозы,
• пульс-терапия (1000мг/сут.).

Небольшие количества лекарства, используемые в течение длительного времени, значительно снижают прогрессирование поражений. Например, может быть использована дозировка 7 мг преднизолона. В начале терапии ее разделяют на 2-3 приема. По мере стихания воспалительного процесса, стероид принимают утром до стойких клинических улучшений. Длительность лечения зависит от характера заболевания. Иногда она составляет несколько месяцев. Если принимать гормон ночью, можно избавиться от утренних симптомов в виде скованности и боли суставов.

Чтобы быстро снять тяжелые проявления болезни, применяют так называемую пульс-терапию. Она заключается в капельном введении стероидов. При этом 1000мг гормона разводят со 150мл изотоника, вводят раствор в течение 45 минут на протяжении трех дней. Лечение быстро устраняет симптомы, но не влияет на дальнейший патологический процесс.

Побочные эффекты противовоспалительных средств

При использовании глюкокортикостероидов отмечаются следующие побочные эффекты:

• повышение уровня сахара крови,
• артериальная гипертензия,
• синдром Кушинга,
• остеопороз,
• почечная недостаточность,
• прогрессирование заболевания на фоне избавления от симптомов,
• нефриты и пиелонефриты,
• гайморит, тонзиллит и другие обострения хронической инфекции,
• глаукома, катаракта и пр.

Важно помнить, что ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать глюкокортикостероиды. Неверно подобранная дозировка может спровоцировать ухудшение состояние, которое трудно поддается лекарственной коррекции.

Прием гормональных средств для лечения суставов должен сопровождаться динамическим наблюдением за состоянием здоровья. Пациенты, использующие стероиды, регулярно измеряют артериальное давление, уровень сахара, кальция в крови. При необходимости проходят ФГДС.

УЗНАЙТЕ БОЛЬШЕ:

diartroz.ru

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ).

Классификация.

1. Природные: Гидрокортизон*, Кортизон*.

2. Синтетические: Преднизолон*, Метилпреднизолон*, Дексаметазон*. Триамцинолон*.

Фторкортизона ацетат*.

3. Препараты для местного применения: мази — Преднизолоновая, «Ледекорт», «Фторокорт» (Триамцинолон*), «Синафлан» (Флуоцинолона ацетонид*), «Лоринден»; выпускаемые в виде аэрозолей для ингаляций Беклометазона дипропионат* («Бекотид», «Беклазон»), Ингакорт, Будезонид*, Флутиказон*.

Отличие синтетических глюкокортикоидов от природных состоит в том, что первые более активны, а значит, их можно использовать в низких дозах, с меньшим риском осложнений и меньшей вероятностью изменений водно-солевого обмена.

Механизм действия.

После проникновения в ткани глюкокортикоиды диффундируют через клеточные мембраны и связываются с цитоплазматическим комплексом, состоящим из специфического глюкокортикоидного рецептора и белка теплового шока. Белок теплового шока высвобождается и комплекс гормон-рецептор транспортируется в ядро, где взаимодействует с глюкокортикоидными эффекторными элементами на различных генах и с другими регуляторными белками (специфичными для разных клеток). Это приводит к увеличению синтеза мРНК, которая, в свою очередь, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, один из них (липомодулин) ингибирует фосфолипазу А₂. Кроме того, угнетают выход из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (интерлейкинов 1 и 2 и у-интерферона). А также непосредственно и соответственно, собирание документов и всевозможного мелкого прайса, на угар и содомию;)))

Влияние на различные виды обменов.

Действуют на белковый, углеводный, жировой и водно-солевой (таблица).

Влияние глюкокортикоидов на различные виды обменов.

Фармакодиномика.

1. Противовоспалительное действие. Проявляется угнетением альтерации, экссудации и

пролиферации.

Альтерация.

— Индуцируется синтез липокортинов, и, в частности, липомодулина, подавляющего активность

фосфолипазы А₂.

— Стабилизируются мембраны клеток и органелл (лизосом).

Экссудация.

— Угнетается высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижается

ее метаболизм и образование простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов.

— Ингибируется гиалуронидаза, расщепляющая основное вещество соединительной ткани.

— Нарушается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (уменьшается выброс

медиаторов воспаления).

— Тормозится синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ) и, как следствие, улучшается

микроциркуляция (в связи с отсутствием тромбоцитарных микротромбов).

Пролиферация.

— Уменьшается продукция Рg Е₂ (падает концентрация арахидоновой кислоты) — снижается функция

фибробластов (стимулируются Рg Е₂).

— Замедляется синтез коллагена и формирование соединительной ткани.

2. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.

— Снижается количество Т- и В-лимфоцитов.

— Подавляется миграция В-лимфоцитов и взаимодействие Т и В лимфоцитов.

— Уменьшается концентрация иммуноглобулинов в сыворотке крови.

— Нарушается взаимодействие фагоцитов и лимфоцитов.

— Угнетается деление тучных клеток и стабилизируются их мембраны (снижается высвобождение

медиаторов аллергии — гистамина, серотонина, брадикинина).

— Повышается чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и нарастает концентрация последних в плазме крови ( за счет снижения клеточного захвата).

3. Противошоковый и антитоксический эффекты.

— Увеличивается артериальное давление (возрастает содержание катехоламинов в крови)

— Восстанавливается чувствительность адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

— Снижается проницаемость сосудистой стенки.

— Стабилизируются клеточные мембраны.

— Активируются ферменты печени, участвующие в разрушении эндогенных и экзогенных веществ.

4.Гематологические эффекты.

— Снижается количество лимфоцитов и эозинофилов.

— Увеличивается число эритроцитов (стимулируется выработка эритропоэтинов).

5. Повышение возбудимости ЦНС.

Показания к применению.

1. Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и др.).

2. Аллергические реакции немедленного тапа (отек Квинке, зуд, крапивница,

анафилактический шок).

3. Бронхиальная астма, астматический статус.

4. Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит)

5. Трансплантация органов и тканей.

6. Шоковые и коллаптоидные состояния.

7. Отек легких и мозга.

8. Гипофункция надпочечников.

9. Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.

10. Отравления и интоксикации.

Осложнения.

1-я группа — ранние.

1. Отеки (задержка ионов Na⁺ и воды в организме).

2. Повышение артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, активация

симпатоадреналовой системы).

3. Мышечная слабость (за счет гипокалиемии).

4. Сердечные аритмии (снижение концентрации ионов К⁺ в крови).

5. Атония кишечника (уменьшение концентрации Са²⁺).

2-я группа — поздние или при длительном применении.

1. Синдром «отдачи» — возобновление симптомов основного заболевания после резкой отмены

препарата.

2. Надпочечниковая недостаточность (снижение выработки эндогенных глюкокортикоидов вследствие

атрофии коры надпочечников обусловленная угнетением продукции АКТГ передней долей

гипофиза).

3. Вторичный иммунодефицит, проявляющийся обострением хронических заболеваний, генерализацией

инфекционного процесса, развитием оппортунистических инфекций.

4. Замедление репаративных процессов.

5. Атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда.

6. Стероидный диабет.

7. Синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, перераспределение жира).

8. Остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста (у детей).

9. Стероидные язвы желудка (снижение выработки простагландинов и замедление репаратвных

процессов в слизистой оболочке ЖКТ).

10. Возбуждение ЦНС вплоть до психозов (при назначении больших доз).

11. Склонность к тромбозам (повышение вязкости крови вследствие увеличения числа

эритроцитов, вызванное повышением продукции эритропоэтинов).

3-я группа — при местном применении.

1. Атрофия кожи на месте аппликации.

2. Кандидоз слизистой рта при ингаляционном введении; в качестве профилактики после процедуры

рекомендуется полоскание ротовой полости теплой водой.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Глаукома.

3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

4. Остеопороз.

5. Системные микозы.

6. Острые вирусные и бактериальные инфекции.

7. Беременность, кормление грудью.

8. Детский возраст до 6 лет

ОТЛИЧНО, ОТЛИЧНО!

3

studfile.net

Противовоспалительные средства для суставов: нестероидные, гормональные

В терапии суставных патологий главная проблема — борьба с воспалительным процессом. Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов — основные средства в решении этой задачи, одновременно дающее хороший результат и не наносящие такой вред, как стероидные препараты. Однако препараты НПВП также имеют свои недостатки как среди противопоказаний, так и — побочных действий.

Назначение медпрепаратов при терапии суставных патологий

Противовоспалительные средства задействуют на каждом этапе всего курса лечения. НПВС основные медпрепараты, использующаяся против воспаления, при болях суставов рук и ног. Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов используются при тяжелых формах заболеваний, при периодах обострений, когда нестероиды оказались бессильны.

Механизм воздействия на организм

НПВП воздействуют на рецепторы ЦОГ. Медпрепараты 1-го поколения неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что сказывается на повреждении слизистой желудочно-кишечного тракта. Второе поколение медпрепаратов воздействует исключительно на ЦОГ-2, нанося значительно меньший вред ЖКТ. Однако активные вещества этих препаратов негативно сказываются на сердце и могут привести к осложнениям, кроме того, должны употребляться вместе с антикоагулянтами. Глюкокортикостероиды искусственно вводят в организм гормоны противовоспалительного действия, вырабатываемые надпочечниками. Очень мощный эффект сопровождается стремительным развитием побочных эффектов, в частности, разрушается хрящевое волокно.

Список противовоспалительных средств для суставов

Нестероидные противовоспалительные средства

НПВС эффективны как для снятия воспаления, так и для обезболивания. Разделяются на две группы: ингибиторы ЦОГ и селективные противовоспалительные препараты нового поколения. По силе оказывают примерно одинаковый эффект, но обладают различными противопоказаниями и побочными действиями. Обезболивающие первой группы оказывают сильное деструктивное влияние на ЖКТ, рекомендуется употребление после еды, обильно запивая водой. Выпускаются обезболивающие в форме таблеток, инъекций, как свечи, мазь или крем.

Неселективные НПВП

Список лекарственных средств 1-ой группы:

• «Ибупрофен» производное фенилпропионовой кислоты. Немного уступает по силе «Индометацину», но обладает значительно лучшей переносимостью, что делает его одним из самых популярных средств при борьбе с воспалением плечевого, шейного и коленного сустава.
• «Напроксен» средство на основе пропионовой кислоты. Хорошо подходит, когда мучает суставная боль, если присутствуют боли в мышцах. Также оказывает противовоспалительное действие.
• «Диклофенак» оказывает сильное противовоспалительное и болеутоляющее воздействие, считается «рабочей лошадкой» в борьбе против заболеваний суставов ног, рук, шейного отдела позвоночника, негативная сторона — наносит серьезный вред для ЖКТ.
• «Лорноксикам» медпрепарат из оксикамовой группы. Имеет ярко выраженное суставное противовоспалительное воздействие.
• «Индометацин» одно из мощнейших противовоспалительных из группы НПВС, сильное обезболивающее. Применяется только под надзором врача, обладает длинным списком побочных воздействий.

Современные НПВС избирательного действия

При болях в суставах применяют такие лекарства селективного ингибирования ЦОГ-2:

• «Мелоксикам» медпрепарат на основе мовалиса. Обладает пролонгированным действием — 1 таблетка в сутки и хорошей переносимостью — может приниматься годами.
• «Целекоксиб» принадлежит к коксибовой группе. Эффективное обезболивающее и противовоспалительное при артритах и артрозе, хорошая переносимость для ЖКТ.
• «Нимесулид» это действенное средство от воспаления и боли, также оказывает антиоксидантное действие, что затормаживает разрушение хрящевой ткани.

Противопоказания к приему НПВП:

• беременность и кормление грудью,
• детский возраст,
• патологические заболевания ЖКТ.

Не рекомендуется принимать НПВП таблетки от воспаления суставов более недели из-за негативного влияния на желудочно-кишечный тракт. Эффективно заменяются на суставные инъекции и противовоспалительные мази с тем же активным компонентом НПВС.

Гормональные средства

Медпрепараты, снимающие практически любое воспаление суставов. При тяжелой форме артрита заменимы лишь на дорогие биопрепараты. Могут применяться, как усиленная пульс терапия — в сверхдозах при крайних состояниях. Используются короткими периодами, имеют сильные побочные эффекты, в частности, разрушение хрящей и связок. В основном применяют стероидные мази и гели, кремы, а также уколы для суставов колена, плеча, поясницы, таза, при необходимости — в форме таблеток. Названия некоторых лекарства этой группы:

• «Гидрокортизон»,
• «Триамцинолон»,
• «Кеналог»,
• «Аристокорт»,
• «Депо-медрол»,
• «Мазипредон»,
• «Дексаметазон».

Побочные воздействия кортикостероидов:

• нарушение метаболизма натрия и воды, как следствие отечность,
• гипокалиемия,
• гипертония,
• рост сахара в крови, возможно приобретение стероидного сахарного диабета,
• гипокальциемия и остеопороз,
• ухудшение регенерации тканей,
• депрессия иммунитета,
• сниженная свертываемость крови.

Краткие выводы

Использование НПВС и глюкокортикостероидов в лечении артроза и артрита должно вестись с учетом их специфического воздействия на организм как положительного, так и отрицательного. Лечение такими препаратами без мониторинга и манипуляций со стороны врача может привести к тяжелым последствиям для здоровья в целом и ухудшению заболевания в частности.

xn--h1aeegmc7b.xn--p1ai

103. Анаболические средства стероидной и нестероидной структуры. Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Классификация:

Стероидные – ретаболил, феноболил, метандростенолон, метиладростендиол.

Нестероидные – поизводные пурина ( рибокси), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза НК (натрия нуклеинат)

Показания к назначению:

1. Состояние истощения с нарушением синтеза белка (кахексия, гипотрофия и дистрофия, после ожогов, операций, лучевой болезни, длительных инфекций)

2. Травмы, для ускорения заживления костных дефектов , остеопорозы.

3. ИБС, миокардиты и другие заболевания серца.

4. Заболевания печени, почек с явлениями гипопротеинемии, язвенная болезнь желудка.

5. Постгеморрагическая и апластическая анемия, лейкопении.

6. При длительном кортизонотерапии (стероидные)

Анаболические стероиды

Дериваты мужских половых гормонов с редуцированной гормональной активностью и выраженным стимулирующим влиянием на синтез белков

Фармакодинамика

1. Белковый обмен (антагонисты глюкокортикоидов):

1) ускоряется утилизация аминокислот пищи – к снижению их экскреции, выделения

Азотистых шлаков (особенно мочевины), азотистый баланс «+»

2)ув синтеза белков, в т ч скелетных мышц, ув их общего объема, силы, и мощности сокращений, улучшения кровообращения

1. Ускор. Белковых синтезов в миокарде, почках.

2. Ув антитоксической и белоксинтезирующей функции печени

3. Ув эритропоэза, гиперплазия костного мозга

4. Ув синтеза белковой матрицы кости

2. Углеводный и жировой обмен: гипогликемия, сниж уровень липопротеидов, фосфолипидов

3. Эндокринная система:

1. ув выработки инсулина, гипогликемия, риск развития сахарного диабета

2. алопеция

3. у мужчин – атрофия яичек, угнет сперматогенеза, либидо,гинекомастия (восстановление 6 месяцев и более), при длительном приеме – необратимые)

4. у женщин – угри, вирилизация, атрофия матки, бесплодие (некот необратимы)

Нежелательные эффекты:

Эндокринная система:

1) ув выработки инсулина, гипогликемия, риск развития сахарного диабета

2) алопеция

3) у мужчин – атрофия яичек, угнет сперматогенеза, либидо,гинекомастия (восстановление 6 месяцев и более), при длительном приеме – необратимые)

4) у женщин – угри, вирилизация, атрофия матки, бесплодие (некот необратимы)

Печень:

— холестатичкий гепатит

— онкопроцессы (до 80 % злоупотребляющих)

Мочеполовая система:

— почечнокаменная болезнь

— опухоли почек

ЦНС :

— раздражимость

— пов возбудимости

— гипосмонии

— депрессии

ССС:

— ув АКД, отеки, нарушения ритма.

Мускулатура, кожа:

Разрывы связок, дегенерация сухожилий, артриты.

Нестероидные анаболические средства

Биохимические предшественники пуриновых и пиримидиновых оснований НК и продукты частичного гидролиза последних, облегчающих синтез нуклеотидов клетками.

Фармакодинамика

1. Прямые предшественники пуриновых и пиримидиновых оснований ДНК и РНК (рибоксин, калия оротат, натрия нуклеинат) — ускоряют текущие синтезы ДНК и РНК, клеточное деление.

2. Тормозят дефосфорилирование уридинмонофосфата (метилурацил, пентоксил) –ускоряют синтез (редупликацию) ДНК.

3. Проявляют свое действие в тех тканях, где синтезы идут активно, требуют длительного приема.

Вариант 23

1. Средства, защищающие рецепторы (антацидные, вяжущие. обволакивающие, адсорбирующие). Классификация. Механизмы действия и показания к применению. Нежелательные эффекты.

2. Гормональные препараты. Классификация. Виды гормонотерапии. Примеры.

3. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Механизмы кардиотонического действия. Изменения ЭКГ, гемодинамики. Важнейшие сопутствующие эффекты. Критерии оценки терапевтического эффекта.

1) полусинтетический пеницилин, устойчивый к пеницилиназе;

2) симпаттолитик с нейролептической активностью;

3) при ортостатическом коллапсе;

• Фуросемид;

• Амброксол.

studfile.net

Стероидные противовоспалительные лекарственные средства (глюкокортикостероиды).

Глюкокортикостероиды – это синтетические препараты (аналоги эндогенных гормонов, продуцируемых корой надпочечников), которые оказывают противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действия.

В эту группу входят препараты:

Алклометазон (Афлодерм). Бетаметазон (Акридерм, Белодерм, Белосалик, Белогент, Дипросалик, Дипроспан, Гаразон, Насобек, Тридерм, Флуцикорт, Целестон, Целестодерм – В). Беклометазон дипропионат (Альдецин, Безлазон Эко, Беклоджет, Бекотид, Кленил, Ринокленил). Будесонид (Бенокорт, Пульмикорт, Симбикорт Турбухалер, Тафен Назаль). Флуметазон (Лоринден С, Серетид). Гидрокортизон (Гидрокортизон, Кортеф, Латикорт, Оксикорт). Дексаметазон (Амбене, Декса-Гентамицин, Максидекс, Макситрол, Полидекса, Тобрадекс). Метилпреднизолон (Адвантан, Метипред, Солу-Медрол). Мометазона фуроат (Момат, Назонекс, Элоком). Преднизолон (Ауробин, Дермозолон). Триамцинолона ацетонид (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт). Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид). Флукортолон (Ультрапрокт).

РЕГУЛЯЦИЯ ВЫДЕЛЕНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

Основным эндогенным ГКС является кортизол, который синтезируется и секретируется корой надпочечников в ответ на стимулирующее действие адренокортикотропного гормона (АКТГ). В норме секретируется около 15-30 мг кортизола ежедневно. Выделение гормона происходит импульсами – 8-10 имп/сут. Уровень секреции кортизола не остается постоянным в течение суток (максимальная концентрация в крови достигается к 7-8 ч утра, минимальная – к полуночи). При стрессах (инфекция, хирургическое вмешательство, гипогликемия) синтез и секреция ГКС возрастает приблизительно в 10 раз (до 250 мг/сутки).

Схема регуляции выделения ГКС

Регуляция выделения ГКС контролируется гипоталамо-гипофизарным механизмом. При уменьшении концентрации свободного кортизола гипоталамус выделяет кортикотропин – релизинг фактор, который стимулирует высвобождение адренокортикотропного гормона (кортикотропина) в передней доле гипофиза. Адренокортикотропный гормон (АКТГ), в свою очередь, обуславливает выброс ГКС из коры надпочечников.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ

Действие глюкокортикостероидных гормонов на клетку проявляется путем их воздействия на генетический аппарат клетки. Первичным звеном в действии глюкокортикостероидов на клетку является их взаимодействие со специфическими рецепторами органов-мишеней.

ГКС являются веществами липидной природы (производными холестерола) и могут растворяться в мембранах клеток. Проникновение гормона в клетку возможно не только в связанном виде (с помощью белка-переносчика), но и пассивно. Рецепторы к стероидам находятся в цитоплазме клеток. Однако, их плотность в различных клетках неодинакова: от 10 до 100 стероидочувствительных рецепторов, что, возможно, обусловливает различную чувствительность тканей к ГКС. Кроме того, ГКС могут иметь различную тропность к ГКР. Так эндогенный глюкокортикостероид кортизол преимущественно связывается с ГКР цитоплазматической мембраны, в то время как синтетический ГКС – дексаметазон, в большей степени, связывается с цитозольными ГКР. Количество глюкокортикостероидных рецепторов (ГКР) может существенно различаться и изменяться в процессе ГКС-терапии.

Дальнейший этап заключается в перемещении гормонорецепторного комплекса (ГРК) в ядро клетки. Проникновение ГРК в ядро возможно после перестройки их структуры (активации), приводящей к появлению у них способности связываться с компонентами ядра.

Активированный ГРК связывается в ядре с определенным участком ДНК. Комплекс ГРК – ДНК способствует увеличению синтеза РНК. Исследования последних лет показали, что воздействие глюкокортикостероидных гормонов на биосинтез матричных РНК (мРНК) является основным этапом в реализации биологических эффектов ГКС в клетках органов-мишеней.

ГКС могут оказывать как специфическое стимулирующее действие, так и ингибирующее действие на синтез различных РНК. Разнонаправленные эффекты могут проявляться в одном и том же органе и, возможно, от их соотношения зависит окончательный ответ клетки на гормональный сигнал. ГКС воздействуют также на активность РНК-полимеразы. Описана возможность взаимодействия стероидов с негистоновыми белками хроматина, что приводит к изменению их структуры. Противовоспалительный эффект стероидов опосредуется через специфические ГКР, изменение активности ГРК и синтез РНК и белков (ядерный путь).

studfile.net