Релаксанты – виды и механизм действия препаратов, обзор эффективных лекарств, способы их применения и побочные эффекты, стоимость в аптеках

05.04.2020 admin

Содержание

Мышечные релаксанты:классификация, механизм действия, препаратыNarkozis

Содержание статьи:

Мышечные релаксанты или миорелаксанты — это препараты, приводящие к расслаблению поперечно-полосатых мышц.

Классификация миорелаксирующих веществ.

Общепринятой является классификация, в которой миорелаксанты разделяют на центральные и периферические. Механизм действия этих двух групп различается уровнем воздействия на синапсы. Центральные мышечные релаксанты влияют на синапсы спинного и продолговатого мозга. А периферические — непосредственно на синапсы, передающие возбуждение мышце. Кроме вышеперечисленных групп существует классификация, разделяющая миорелаксанты в зависимости от характера воздействия.

Центральные миорелаксанты не получили распространения в анестезиологической практике практике. А вот препараты периферического действия активно применяются для расслабления скелетной мускулатуры.

Выделяют:

деполяризующие миорелаксанты;
антидеполяризующие миорелаксанты.

Существует также классификация по длительности действия:

ультракороткие — действуют 5-7 минут;
короткие — менее 20 минут;

средние — менее 40 минут;
длительного действия — более 40 минут.

Ультракороткими являются деполяризующие миорелаксанты: листенон, сукцинилхолин, дитилин. Препараты короткого, среднего и длительного действия в основном недеполяризующие миорелаксанты. Короткодействующие: мивакуриум. Среднего действия: атракуриум, рокурониум, цисатракуриум. Длительного действия: тубокурорин, орфенадрин, пипекуроний, баклофен.

Механизм действия миорелаксантов.

Недеполяризующие миорелаксанты еще называют недеполяризующими или конкурентными. Это название полностью характеризует их механизм действия. Миорелаксанты недеполяризующего типа конкурируют с ацетилхолином в синаптическом пространстве. Они тропны к одним и тем же рецепторам. Но ацетилхолин под воздействием холинэстеразы в считанные милисекунды разрушается. Поэтому он неспособен конкурировать с мышечными релаксантами. В результате такого действия ацетилхолин не способен воздействовать на постсинаптическую мембрану и вызвать процесс деполяризации. Цепь проведения неврно-мышечного импульса прерывается. Мышца не возбуждается. Чтобы прекратить блокаду и восстановить проводимость нужно ввести антихолинэстеразные препараты, например, прозерин или неостигмин. Эти вещества разрушат холинэстеразу, ацетилхолин не будет распадаться и сможет конкурировать с миорелаксантами. Предпочтение будет отдаваться естественным лигандам.

Механизм действия деполяризующих мышечных релаксантов заключается в создании стойкого деполяризующего эффекта, длящегося около 6 часов. Деполяризованная постсинаптическая мембрана неспособна принимать и проводить нервные импульсы, цепь передачи сигнала мышце прерывается. В данной ситуации использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидота будет ошибочным, так как накапливающийся ацетилхолин будет вызывать дополнительную деполяризацию и усиливать нейромышечную блокаду. Деполяризующие релаксанты имеют в основном ультракороткое действие.

Иногда миорелаксанты сочетают в себе действия деполяризующих и конкурентных групп. Механизм этого явления неизвестен. Предполагают, антидеполяризующие миорелаксанты имеют последействие, при котором мышечная мембрана приобретает стойкую деполяризацию и становится нечувствительной на некоторое время. Как правило — это препараты более длительного действия

Применение миорелаксантов.

Первыми миорелаксантами были алкалоиды некоторых растений, или кураре. Затем появились их синтетические аналоги. Не совсем правильно называть все мышечные релаксанты курареподобными веществами, так как механизм действия некоторых синтетических препаратов отличается от такового у алкалоидов.

Основной областью применения мышечных релаксантов стала анестезиология. В настоящее время клиническая практика не может обойтись без них. Изобретение этих веществ позволило вделать огромный скачок в области анестезиологии. Миорелаксанты позволили снизить глубину наркоза, лучше контролировать работу систем организма, создали условия для внедрения эндотрахеального наркоза. Для большинства операций основным условием является хорошее расслабление поперечно-полосатых мышц.

Влияние миорелаксантов на работу систем организма зависит от селективности воздействия на рецепторы. чем селективней препарат, тем меньше побочных действий со стороны органов он вызывает.

В анестезиологии применяются следующие мышечные релаксанты: сукцинилхолин, дитилин, листенон, мивакуриум, цисатракуриум, рокуроний, атракурий, тубокурарин, мивакуриум, пипекуроний и другие.

Кроме анестезиологии миорелаксанты нашли применение в травматологии и ортопедии для расслабления мышц при вправлении вывиха, перелома, а также при лечении заболеваний спины, связочного аппарата.

Побочные действия релаксантов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы миорелаксанты могут вызывать учащение пульса и подъем давления. Сукцинилхолин имеет двоякое действие. Если доза малая, он вызывает брадикардию и гипотонию, если большая — противоположные эффекты.

Релаксанты деполяризующего типа могут приводить к гиперкалиемии, если уровень калия у пациента изначально был повышен. Это явление встречается у пациентов с ожогами, большими травмами, кишечной непроходимостью, столбняком.

В послеоперационном периоде нежелательными эффектами являются длительная мышечная слабость и боли. Это объясняется сохраняющейся деполяризацией. Длительное восстановление дыхательной функции может быть связано, как с действием мышечных релаксантов, так и с гипервентиляцией, обструкцией дыхательных путей или передозировкой декураризирующих препаратов (неостигмина).

Сукцинилхолин способен повышать давление в желудочках мозга, внутри глаза, в черепной коробке. Поэтому его применение в соответствующих операциях ограничено.

Миорелаксанты деполяризующего типа в сочетании с препаратами для общего наркоза могут вызывать злокачественное повышение температуры тела. Это жизнеугрожающее состояние, которое сложно купировать.

Основные названия препаратов и их дозы.

Тубокурарин. Доза тубокурарина, используемая для наркоза 0,5-0,6 мг/кг. Вводить препарат нужно медленно, в течение 3-х минут. Во время операции дробно вводят поддерживающие дозы по 0,05 мг/кг. Это вещество является натуральным алкалоидом кураре. Имеет тенденцию к снижению давления, в больших дозах вызывает значительную гипотензию. Антидотом Тубокурарина является Прозерин.

Дитилин. Этот препарат относится к релаксантам деполяризующего типа. Имеет короткое, но сильное действие. Создает хорошо контралируемое расслабление мышц. Основные побочные эффекты: длительно апное, подъем АД. Специфического антидота не имеет. Аналогичное действие имеют препараты

листенон, сукцинилхолин, миорелаксан.

Диплацин. Неполяризующий миорелаксант. Действует около 30 минут. Доза, достаточная для одной операции — 450—700 мг. Никакие существенные побочные эффекты при его применении не наблюдались.

Пипекуроний. Доза для наркоза составляет 0,02 мг/кг. Действует длительно, в течение 1.5 часов. В отличие от остальных препаратов является более селективным и не действует на сердечно-сосудистую систему.

Эсмерон (рокуроний). Доза для интубации 0,45-0,6 мг/кг. Действует до 70 минут. Болюсные дозы во время операции 0,15 мг/кг.

Панкуроний. Известен под названием Павулон. Доза, достаточная, для введения в наркоз 0,08-0,1 мг/кг. Поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг вводится каждые 40 минут. Имеет множественные побочные эффекты сос тороны сердечно-сосудистой системы, так как является неселективным препаратом. Может вызывать аритмию, гипертонию, тахикардию. Значительно влияет на внутриглазное давление. Может использоваться для операций Кесарева сечения, так как плохо проникает через плаценту.

Все эти препараты используются исключительно анестезиологами-реаниматологами при наличии специализированной дыхательной аппаратуры!

narkozis.ru

Миорелаксанты периферического и центрального действия: список препаратов, классификация

Мышечная ткань обладает свойствами сокращения и расслабления. Иногда мышца может длительное время оставаться в сокращённом состоянии — происходит так называемые мышечный спазм.

Это доставляет человеку неприятные ощущения, а иногда даже сильную боль. Для устранения таких состояний используется особая группа лекарственных средств — миорелаксанты.

Характеристика группы

Все миорелаксанты подразделяют на две группы в зависимости от точки приложения их действия:

К первой группе относятся препараты центрального действия — они влияют на первые двигательные нейроны, расположенные в головном и спинном мозге.
Вторая группа включает препараты периферического действия — они нарушают химические реакции в нервно-мышечных синапсах (местах соединения нервного окончания и мышцы).

Препараты центрального действия различаются по своему химическому строению, а препараты периферического действия — по способности изменять электрическую активность в синапсе.

Область применения препаратов группы

Показаний для применения лекарственных средств с таким действием достаточного много:

неврологические заболевания, сопровождающиеся стойким мышечным спазмом;
хирургические вмешательства, требующие полного расслабления мышц;
диагностические мероприятия, требующие неподвижности пациента;
проведение электросудорожной терапии;
профилактика разрыва мышц при переломах;
репозиция костных отломков;
для осуществления интубации;
при сложностях проведения эндоскопических исследований.

Использование медикаментов в неврологии

Достаточно широко миорелаксанты используются в неврологической практике, причём используют только препараты центрального действия. Они назначаются для лечения следующих заболеваний:

Выбор именно центральных миорелаксантов обусловлен тем, что точка приложения их действия — спинной мозг. Именно то место, где локализована проблема.

Миорелаксанты центрального действия

Эти препараты воздействуют на центральную нервную систему таким образом, что нейроны перестают «отдавать приказ» о прохождении нервного импульса. Исполнительные нейроны, находящиеся в непосредственной близости от мышцы, этот импульс не получают — мышца не двигается.

Список самых популярных миорелаксантов центрального действия представлен ниже.

Сирдалуд

Действующее вещество этого препарата — Тизанидин, дозировка бывает разная — 2,4,6 мг.

Фармакологическое действие заключается в ослаблении тонуса напряженных мышц. Такой эффект обуславливается уменьшением освобождения медиатора — вещества, осуществляющего передачу нервного импульса от спинного мозга.

Сирдалуд показан для применения в следующих ситуациях:

неврологические заболевания со спазмами мышц — рассеянный склероз, миелопатия, дегенерация спинного мозга;
боли в мышцах при остеохондрозе, грыже диска, переломах.

Начальная доза препарата составляет 2 мг 3 раза в день. Затем раз в неделю доза повышается на 2 мг до достижения суточной дозы 24 мг.

Побочное действие:

сонливость и головокружение;
сухость слизистых оболочек;
гипотония.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости. Нежелательно применять при нарушенной функции печени и почек.

Баклосан

Действующим веществом этого препарата является Баклофен, дозировка составляет 10 и 25 мг.

Фармакологический эффект обусловлен снижением возбудимости нервных волокон, отходящих от спинного мозга. Тем самым нарушается передача нервного импульса. Происходит снижение спастичности мышц, улучшаются движения в суставах.

Показан для применения в следующих ситуациях:

Начальная доза составляет 15 мг в сутки в три приёма. Далее доза подбирается индивидуально.

Из побочных действий отмечаются:

сонливость и головокружение;
неврологические нарушения;
диспептические явления;
гипотония.

Противопоказан препарат при заболеваниях почек, эпилепсии, паркинсонизме, беременности и лактации.

Мидокалм

Действующим веществом препарата является толперизон в дозировке 50 и 150 мг. Фармакологический эффект обусловлен торможением проведения импульса от спинного мозга за счёт уменьшения поступления кальция. Происходит уменьшение спастичности и болезненности мышц.

Показан Мидокалм при:

Начальная доза составляет 50 мг в сутки, постепенно увеличивается до достижения эффекта. Из побочных действий отмечаются диспептические и аллергические проявления.

Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости и возрасте меньше года.

Миорелаксанты периферического действия

Действие этих препаратов заключается в блокировании проведения нервного импульса от исполнительного нейрона к мышце. То есть импульс нейроном воспринимается, но в синаптической щели (пространстве между отростком нейрона и мышечным волокном) происходят определенные процессы, которые этот импульс блокируют. Как следствие, мышца не двигается.

Препараты эти относят к курареподобным — по названию яда кураре, который обладает паралитическим действием.

Панкуроний

Представляет собой раствор панкурония бромида в дозировке 2 и 4 мг. Фармакологический эффект препарата основан на блокировке нервного импульса за счёт вытеснения медиатора из синаптической щели между нервом и мышцей.

Используется только в хирургической практике для облегчения интубации и для расслабления мышц при длительных операциях.

К побочным действиям относится понижение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости. Нежелателен для применения во время беременности.

Тубокурарин

Раствор тубокурарина хлорида для внутривенных инъекций. Фармакологическое действие осуществляется за счёт блокировки рецепторов мышц, воспринимающих медиатор. Вследствие этого реакции мышцы на нервный импульс не происходит.

Побочные действия заключаются в аллергических реакциях и нарушениях сердечной деятельности.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях почек.

Дитилин

Раствор дитилина для внутримышечного и внутривенного введения. Фармакологический эффект схож с эффектом тубокурарина. Дляусиления действия эти препараты обычно используются вместе.

Используется в хирургии для расслабления поперечно-полосатой мускулатуры.

К побочным действиям относятся аллергические реакции, диспептические явления, сухость слизистых.

Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности, возрасте до года.

Учитывая все вышесказанное, можно сделать вывод, что более широко в медицине используются миорелаксанты с центральным действием — они показаны при неврологических заболеваниях, травмах, в лечебных и диагностических целях. Периферические же имеют узкое применение — в хирургии и анестезиологии.

neurodoc.ru

25.5. Мышечные релаксанты.

Мышечные релаксанты — это препараты, которые расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру. Прежде всего, они используются для эндотрахеальной интубации. Очень важным эффектом мышечных релаксантов является предотвращение рефлекторной активности всей произвольной мускулатуры. Во время анестезии без применения миорелаксантов мышцы сохраняют достаточный тонус, который может затруднять действия хирурга. Кроме того, использование мышечных релаксантов позволяет анестезиологу проводить наркоз, применяя меньшие дозы анестетиков, что, естественно снижает риск анестезии.

Очень важно, что эти препараты, вызывая полную нейромышечную блокаду, резко уменьшают патологическую импульсацию, идущую от мышц в центральную нервную систему. Следовательно, миорелаксация помогает, наряду с другими компонентами общей анестезии, добиться эффективной защиты больного от операционного стресса.

Кроме того, мышечные релаксанты применяют для предотвращения спазмов мускулатуры при таких заболеваниях, как столбняк, бешенство, эпилептический статус и некупирующиеся судороги любой этиологии.

Хорошо известно, что все мышечные релаксанты разделяются на две большие группы в зависимости от механизма их действия: деполяризующие и недеполяризующие (конкурентные). Для того чтобы представить себе механизм их действия, необходимо кратко рассмотреть физиологию нейромышечной передачи.

Каждая веточка двигательного нерва заканчивается нервномышечным синапсом. Он представляет собой две мембраны: мембрана нервного окончания (пресинаптическая) и мембрана мышечного волокна (постсинаптическая или моторная концевая пластинка). Между мембранами имеется синаптическая щель размером около 500 ангстрем, заполненная жидкостью с консистенцией геля. Передача импульса с нерва на мышечное волокно осуществляется за счет выделения ацетилхолина, который синтезируется и хранится в пресинаптическом окончании.

В состоянии покоя моторная концевая пластинка находится в поляризованном состоянии — отрицательный электрический заряд на внутренней, а положительный — на наружной поверхности мембраны.

При раздражении двигательного нерва выделяется ацетилхолин, который проходит через пресинаптическую мембрану и вливается в синаптическую щель. Там он взаимодействует с холинергическими рецепторами моторной концевой пластинки.

При соединении ацетилхолина с рецепторами наблюдается резкое изменение проницаемости постсинаптической мембраны, прежде всего для ионов натрия и калия. Результатом этого является деполяризация моторной концевой пластины и возникновение на ней локального потенциала, за которым следует сокращение мышечного волокна.

Ацетилхолин в течение миллисекунд после связывания с холинэргическими рецепторами прекращает свое действие под влиянием холинэстеразы, которая разлагает его на холин и уксусную кислоту. В результате этого постсинаптическая мембрана реполяризуется, а мышечное волокно расслабляется.

Механизм действия недеполяризующих мышечных релаксантов заключается в том, что они имеют сродство к ацетилхолиновым рецепторам и конкурируют с ацетилхолином за возможность связывания с ними, препятствуя доступу медиатора к рецепторам. В результате воздействия конкурентных нейромышечных блокаторов постсинаптическая мембрана оказывается в состоянии стойкой поляризации и теряет способность к деполяризации. Соответственно, мышечное волокно теряет способность к сокращению.

Нейромышечную блокаду вызванную недеполяризующими миорелаксантами можно прекратить с помощью введения антихолинэстеразных препаратов (прозерин, неостигмин, галантамин). Они способны блокировать холинэстеразу и, тем самым, предотвращать разрушение ацетилхолина. При этом конкуренция за рецепторы постсинаптической мембраны сдвигается в сторону естественного медиатора и нервномышечная проводимость восстанавливается.

Миопарализующий эффект деполяризующих миорелаксантов связан с тем, что они действуют на постсинаптическую мембрану подобно ацетилхолину, деполяризуя ее и вызывая стимуляцию мышечного волокна. Однако, вследствие того, что они не удаляются немедленно с рецептора и блокируют доступ к нему ацетилхолина, деполяризация оказывается относительно длительной и недостаточной для сохранения мышцы в сокращенном состоянии. Поэтому последняя расслабляется.

Естественно, что использование антихолинэстеразных препаратов в качестве антидотов деполяризующих миорелаксантов будет неэффективным, так как накапливающийся при этом ацетилхолин будет только усиливать деполяризацию концевой мембраны и, следовательно, усиливать, а не уменьшать, степень нейромышечной блокады.

Интересно, что во всех случаях даже однократного введения деполяризующих миорелаксантов, не говоря уже о введении повторных доз, на постсинаптической мембране обнаруживаются изменения той или иной степени выраженности, заключающиеся в том, что деполяризующая блокада сопровождается блокадой недеполяризующего типа. Это так называемая вторая фаза действия (более ранний термин – «двойной блок») данного типа мышечных релаксантов. Механизм второй фазы действия до сих пор неизвестен. Очевидно, что вторая фаза действия может в последующем устраняться антихолинэстеразными препаратами и усиливаться недеполяризующими мышечными релаксантами.

25.5.1. Деполяризующие миорелаксанты

Сукцинилхолин хлорид (дитилин, листенон, бреведил, миорелаксин) — применяется для обеспечения ультракороткой мышечной релаксации. Как правило, применяется только для интубации трахеи или очень коротких хирургических манипуляций, требующих полного мышечного расслабления.

После внутривенного введения препарата эффект наступает через 30-40 секунд и длится 4-6 минут.

После введения в организм пациента возникают мышечные подергивания (фибрилляции), которые прекращаются приблизительно через 40 секунд и объясняются быстрой деполяризацией постсинаптических мембран. Предотвратить фибрилляции можно предварительным введением субапноэтической дозы недеполяризующего мышечного релаксанта.

Следствием подобных мышечных подергиваний на фоне применения сукцинилхолина являются постоперационные мышечные боли, транзиторная гиперкалиемия (опасная для больных с почечной недостаточностью и ожогами).

Обладая м-холиномиметической активностью, сукцинилхолин способен провоцировать брадикардию (особенно заметную при повторном введении препарата), которая может вызвать серьезное снижение сердечного выброса у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Введение сукцинилхолина и его аналогов сопровождается повышением внутриглазного давления, что ограничивает его применение у пациентов с глаукомой и при офтальмологических операциях. Кроме подъема внутриглазного давления, имеет место и повышение давления интракраниального.

Введение сукцинилхолина может спровоцировать развитие злокачественной гипертермии. Разлагается препарат под воздействием плазменной псевдохолинэстеразы.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл в виде 2% раствора (за исключением миорелаксина, который выпускается во флаконах в виде порошка по 100 мг).

25.5.2. Недеполяризующие миорелаксанты

Тубокурарина хлорид (D-тубукурарина хлорид) — используется для интубации трахеи и поддержания миорелаксации во время оперативных вмешательств. Помимо прямого действия способен вызывать дилятацию, так как обладает определенным ганглиолитическим эффектом и оказывает гистаминвысвобождающий эффект.

Метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой. При повторном введении способен кумулироваться в организме.

Вводится внутривенно. Начало действия через 2 минуты, пик эффекта — 2-6 минут, продолжительность миорелаксации — 30-90 минут.

Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл в виде 0,3% раствора.

Пипекурониума бромид (ардуан) – недеполяризующий миорелаксант длительного действия, производное пиперазина. При соблюдении дозировок клинически значимого эффекта на гемодинамику не оказывает. Обладает слабовыраженным гистаминвысвобождающим действием.

Выводится почками (у пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо снижать).

Вводится внутривенно. Начало действия — менее 3 минут, пик эффекта — 3-5 минут, длительность релаксации — 45-120 минут.

Выпускается во флаконах в виде порошка по 4 мг и 10 мг. Разводится водой для инъекций. Вновь приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре до 5 дней.

Панкурониум (павулон) – полностью синтетический недеполяризующий миорелаксант длительного действия. При его использовании наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений, связанное с ваголитическим действием препарата. Введение панкурониума сопровождается повышением сердечного выброса и артериального давления, что обусловлено способностью миорелаксанта активизировать симпато-адреналовую систему и препятствовать распаду катехоламинов. Препарат в небольшой степени стимулирует выброс гистамина. При длительной инфузии панкурониума (более 16 часов) возможна его кумуляция в организме, обуславливающая большую, чем обычно, длительность нервно-мышечного блока.

Мета6олизируется в основном ферментами печени, выводится с желчью и мочой.

При внутривенном введении начало действия — через 1-3 минуты, пик эффекта — через 3-5 минут, продолжительность миорелаксации — 40-65 минут.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде раствора с концентрацией 0,1% и 0,2%.

Доксакурониума хлорид (нуромакс) — недеполяризующий мышечный релаксант в 2,5-3 раза превосходящий панкурониум по своей активности. В принятых дозировках не оказывает клинически значимого эффекта на кровообращение. Слабо влияет на выброс гистамина.

Вводится внутривенно. Начало действия через 4 минуты, максимальный эффект развивается через 3-9 минут, длительность релаксации — 30-160 минут.

Выводится почками.

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 0,1% раствора.

Векурониума бромид (норкурон) — это моночетвертичный аналог панкурониума со средней длительностью действия. Он в три раза мощнее панкурониума по активности, но длительность его действия короче, а скорость восстановления нейромышечной проводимости быстрее. При длительной инфузии (более 6 часов) продолжительность эффекта может 6ыть увеличена из-за накопления активных метаболитов. Время наступления нервномышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу векурониума. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на гемодинамику. Однако его ваготоническое действие может быть усилено совместным применением опиатов и, в этом случае, приводит к брадикардии. Векурониум не влияет на выброс гистамина.

Препарат метаболизируется печеночными ферментами, выводится почками в неизмененном и метаболизированном виде.

При внутривенном введении действие наступает менее чем через 3 минуты и продолжается 25-30 минут.

Форма выпуска: во флаконах емкостью 5 и 10 мл, в виде порошка по 10 мг во флаконе.

Рокурониума бромид (земурон) — быстродействующий стероидный миорелаксант. Рокурониум в 8 раз менее активен, чем векурониум. Время наступления нервно-мышечного блока можно ускорить, а длительность действия повысить, увеличив дозу препарата. В отличие от векурониума, рокурониум обладает слабой ваголитической активностью и может вызвать тахикардию. Рокурониум не влияет на выброс гистамина.

Метаболизируется и выводится так же, как и векурониум.

Вводится внутривенно. Действие начинается через 45-90 секунд, пик эффекта — через 1-3 минуты, длительность нейромышечного блока от 15 до 150 минут (в зависимости от дозы).

Выпускается в ампулах по 2 мл в виде 1% раствора.

Атракуриума бесилат (тракриум) — недеполяризующий миорелаксант. Длительность нервно-мышечного блока, вызываемого этим препаратом, в три раза меньше, чем при применении панкурониума в эквипотенциальных дозах. Его быстрый метаболизм осуществляется с помощью температурно- и рН-зависимого пути Хоффмана и гидролиза неспецифическими эфирными ферментами. Введение повторных доз или длительная инфузия препарата приводит к гораздо менее выраженной кумуляции, чем у других миорелаксантов. Основным метаболитом является стимулятор центральной нервной системы лауданозин, который экскретируется почками. Накопление лауданозина в крови при продолжительной инфузии атракуриума (до 5,1 мкг/мл) может привести к развитию судорог. При использовании рекомендуемых доз не наблюдается повышенного высвобождения гистамина и каких-либо гемодинамических изменений. При превышении дозы более 0,5 мг/кг массы тела может иметь место усиленный выброс гистамина и, как следствие, снижение артериального давления и учащение сердечного ритма.

Атракуриум является препаратом выбора для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

После внутривенного введения интубация возможна через 90-120 секунд, максимальная релаксация достигается через 3-5 минут и длится 25-30 минут.

Выпускается в ампулах по 3 и 5 мл в виде 1% раствора.

Мивакуриума хлорид (мивакрон) — представляет собой короткодействующий недеполяризующий миорелаксант. Метаболизируется плазменной холинэстеразой. Продолжительность его действия в три раза меньше, чем у атракуриума, в два раза меньше, чем у векурониума и в 2-2,5 раза больше, чем у сукцинилхолина. Время до наступления максимальной мышечной релаксации у него такое же, как у атракуриума и векурониума, но больше, чем у сукцинилхолина. В отличие от других миорелаксантов, повышение дозы мивакуриума не приводит к увеличению продолжительности его действия. Введение повторных доз не сопровождается тахифилаксией и вызывает минимальный кумулятивный эффект.

Применение высоких дозировок (более 0,2 мг/кг) может привести к развитию артериальной гипотензии, тахикардии и повышенному выбросу гистамина.

Оптимальный способ применения препарата внутривенная постоянная инфузия.

Выпускается в ампулах по 5 мл в виде 0,2% раствора.

studfile.net

Миорелаксанты — это… Что такое Миорелаксанты?

Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио — мускул + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Общая характеристика

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет сверху вниз, от мимических мышц до кончиков пальцев ног. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.

Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.

Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.

Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.

Не проходят через ГЭБ. Прохождение через ПБ зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный. При приеме в пищу не действуют, так как высокополярны.

Общие показания к применению миорелаксантов

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).

3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.

4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.

5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.

6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

Общие противопоказания к применению миорелаксантов

1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.

2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

Деполяризирующие миорелаксанты

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только дитилин, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Недеполяризирующие миорелаксанты

Недеполяризирующие миорелаксанты — блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.

Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.

Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:

препарат	начало действия	время действия	начальная доза	поддерживающая доза	метаболизм	выведение	гистамин	вагус	ПБ
Тубокурарин	1-2 мин.	25-30 мин.	0,3-0,5 мг/кг в/в.	в 1,5-2 р. меньше начальной	нет	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Пипекуроний	4-5 мин.	40-60 мин.	0,06-0,1 мг/кг.	1/3 начальной дозы.	нет	Моча 70% Желчь 30%	нет	нет	нет
Атракурий	2-3 мин.	15-30 мин.	0,3-0,6 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, печень, элиминация Хоффмана	Моча 5% Желчь 5%	да	нет	нет
Панкуроний	2-3 мин.	30-60 мин.	0,08-0,12 мг/кг.	0,01 мг/кг	да, печень	Моча 40% Желчь 10%	нет	да	да
Векуроний	3-4мин.	20-30 мин.	0,08 – 0,1 мг/кг.	0,03 мг/кг	да/нет	Моча 30% Желчь 70%	нет	нет	нет
Рокуроний	30-60 сек.	20-30 мин.	0,45-0,6 мг/кг.	0,15 мг/кг	нет	Моча 40% Желчь 60%	нет	да	нет
Мивакурий	1-3 мин.	13-15 мин.	0,15-0,25 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Доксакурий	4-6 мин.	60-90 мин.	0,05 мг/кг.	0,005 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	нет	нет	да

Антидот: Прозерин.

Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация — возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.

Спазмолитики

Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.

Литература

Большой медицинский словарь

dic.academic.ru

Релаксанты Википедия

Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от др.-греч. μῦς — мышца + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Общая характеристика[ | ]

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.

Не проходят через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Прохождение через плацентарный барьер (ПБ) зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный, но некоторые миорелаксанты принимаются и внутрь (напр., Тизанидин).

Общие показания к применению миорелаксантов[ | ]

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препар

ru-wiki.ru

Что такое мышечный релаксант

Определение мышечного релаксанта?

Мышечные релаксанты — это наркотики или другие вещества, используемые для снижения мышечного тонуса, также называемые остаточным мышечным напряжением, или чтобы вызвать временную неподвижность.

Мышечный тонус — это постоянное частичное сокращение мышц, которое поддерживает мышцы в состоянии постоянной готовности к действию. Мышечные релаксанты используются для лечения мышечных спазмов и симптомов расстройств, влияющих на мышечный тонус, и для вызывания паралича у пациента во время медицинских процедур.

Классификация мышечных релаксантов

Мышечный релаксант может быть размещен в одном из двух широких категорий, спазмолитиков и нервно — мышечных блокаторов, хотя этот термин часто используются конкретно относится к первому.Спазмолитическое, также иногда называют спазмолитическое, это миорелаксант используется для управления мышечные спазмы и спастичность. Эти препараты часто называют миорелаксантами центрального действия, то есть они действуют, воздействуя на клетки центральной нервной системы.
Это не совсем точно, так как было обнаружено, что некоторые миорелаксанты фактически не оказывают своего влияния на центральную нервную систему, но термин миорелаксант центрального действия все еще часто используется в качестве общего термина для всех спазмолитических препаратов.

Что такое судороги?

Судороги — это резкие непроизвольные сокращения скелетных мышц. Многие судороги являются обычными и незначительными, например судороги от интенсивных упражнений, но в более серьезных случаях судороги могут вызывать сильную боль и значительно снижать подвижность.

Спастичность — это состояние, при котором скелетные мышцы человека находятся в состоянии постоянного повышенного напряжения или гипертонии. Это ухудшает гибкость и движение, затрудняя мышцам расслабление и растяжение, и со временем это постоянное напряжение может повлиять на выравнивание костей вблизи пораженных мышц.

Это может вызвать такие проблемы, как нарушение подвижности, снижение ловкости или ненормальная походка, а в некоторых серьезных случаях может привести к полному параличу.

Как работает мышечный релаксант?

Спазмолитики работают либо за счет увеличения торможения, либо за счет уменьшения возбуждения в двигательных нейронах, что препятствует генерации электрических разрядов, которые посылают сигналы от клетки к клетке. Это уменьшает спастичность и спазмы, заставляя мышцы получать меньше сигналов, говорящих им о сокращении. Обычно используемые спазмолитические препараты включают диапезам (C 16 H 13 MClN 2 O), дантролен (C 14 H 10 N 4 O 5) и клоназепам (C1 5 H 10 ClN 3 O 3).

Где используют мышечные релаксанты?

Спазмолитические препараты часто используются для лечения симптомов неврологических расстройств, таких как спастичность, вызванная такими состояниями, как спастическая диплегия, церебральный паралич и рассеянный склероз, или тяжелые мышечные спазмы, вызванные дистонией и фибромиалгией . Спазмолитики могут также использоваться для лечения других проблем, таких как сильная боль в пояснице, которая обычно вызывается травмами мышц, и головные боли от напряжения. Спазмолитики, влияющие на гладкую мускулатуру, могут быть использованы при проблемах пищеварительной системы, таких как синдром раздраженного кишечника.

Побочные эффекты от применения мышных релаксантов?

Мышечные релаксанты могут иметь значительные побочные эффекты. Они часто вызывают седативный эффект и усталость, а некоторые имеют дополнительные побочные эффекты, которые могут включать помутнение зрения, потерю координации и проблемы с желудком, такие как боль в животе и тошнота. В редких случаях некоторые миорелаксанты могут вызвать сердечную или дыхательную недостаточность. Некоторые из них также могут вызывать привыкание после длительного использования.

Термин миорелаксант также иногда используется для обозначения отдельной группы препаратов, называемых нейромышечными блокирующими препаратами. Они вызывают временный паралич в скелетных мышцах, ингибируя производство, высвобождение или прием нейротрансмиттера ацетилхолина. Их вводят в сочетании с анестетиками во время операции, чтобы предотвратить самопроизвольные движения.

health-ambulance.ru

Миорелаксанты: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Миорелаксанты – это группа медикаментозных средств, действие которых направлено на расслабление скелетных (поперечнополосатых) мышц. При многих заболеваниях позвоночника этот момент является одним из ключевых в лечении, позволяет уменьшить или полностью ликвидировать функциональные блоки и вернуть физиологическую двигательную активность в спине.

При заболеваниях позвоночника, от пораженных отделов, по спинному мозгу проходят нервные импульсы, которые и вызывают нервно-мышечное напряжение, не позволяя пациенту совершать привычных движений и вызывая боль. При этом пациент вынужден занимать вынужденное положение тела, которое усиливает спазм и боль. Таким образом, возникает так называемый порочный круг, разорвать который можно только с помощью миорелаксантов.

Попав в системный кровоток, миорелаксанты доходят до спинного мозга, стимулируют определенные рецепторы, которые блокируют освобождение в кровоток некоторых аминокислот. Это вызывает торможение передачи нервного импульса по нервным клеткам и окончаниям и мышечный тонус уменьшается.

Классификация миорелаксантов

Миорелаксанты можно делить на различные группы и применять не только при заболеваниях спины и позвоночника в частности. Однако нас будет интересовать только одна классификация, по месту действия препаратов. Таким образом, препараты данной группы делятся на два типа:

Периферического действия. Блокируют распространение нервных импульсов к мышечным волокнам. Применяются во время наркоза, при полном параличе мышц во время столбняка и при судорогах;
Центрального действия. Уменьшают передачу нервного возбуждения в волокнах центральной нервной системы (в головном мозге). Полного обездвиживания мышц не вызывают. Применяются при заболеваниях позвоночника, сопровождающихся повышением мышечного тонуса. К средствам данной группы относятся Сирдалуд, Мидокалм, Толперизон, Тизанидин, Тизалуд, Баклофен и пр.

Показания к применению миорелаксантов

Миорелаксанты применяются при следующих заболеваниях позвоночника:

Противопоказания к применению миорелаксантов

Миорелаксанты нельзя назначать при следующих заболеваниях и состояниях пациента:

Аллергия на препарат и его составляющие;
Печеночная недостаточность;
Дети до 1 года;
Миастения;
Пептическая язва.

При беременности и в период кормления грудью препарат назначать можно, но только под строгим контролем врача и в том случае, если состояние здоровья матери достаточно тяжелое.

Побочные эффекты и передозировка

К побочным эффектам миорелаксантов можно отнести:

Головокружение;
Нарушение сна;
Головная боль;
Галлюцинации;
Мышечная слабость;
Сухость во рту;
Боли и дискомфорт в животе;
Тошнота;
Снижение артериального давления;
Замедление сердцебиения и частоты пульса;
Сыпь и зуд на коже;
Анафилактический шок.

При передозировке препаратами данной группы побочные эффекты усиливаются. В случае возникновения данных симптомов следует отменить прием лекарства, промыть желудок, принять активированный уголь или другие сорбенты и обратиться к лечащему врачу.

spinomed.ru