Нестероидные что это значит – что это такое на простом языке и их огромный список

НПВП — расшифровка

Не будем долго наших читателей томить в неведении. НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты — лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела. Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП — это можно считать чуть ли не чудом. Вы — один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать!

Опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова «нестероидные». Это значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП — это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь. Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ. Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как:

• «Аспирин».
• «Амидопирин».
• «Анальгин».
• «Пироксикам».
• «Быструмгель».
• «Диклофенак».
• «Кетопрофен».
• «Индометацин».
• «Кеторол».
• «Напроксен».
• «Кеторолак».
• «Флурбипрофен».
• «Вольтаренгель».
• «Нимесил».
• «Диклофенак».
• «Ибупрофен».
• «Индопан».
• «Ипрен».
• «Упсарин УПСА».
• «Кетанов».
• «Месулид».
• «Мовалис».
• «Найз».
• «Нурофен».
• «Ортофен».
• «Тромбо АСС».
• «Ультрафен».
• «Фастум».
• «Финалгель».

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы — естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы — они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году — это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого «Аспирина».

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, «Аспирин» стал спасителем для огромного множества людей. А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением. В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств:

• Лихорадка.
• Головные боли, мигрени.
• Почечные колики.
• Ревматоидный артрит.
• Подагра.
• Артрозы.
• Остеоартрит.
• Дисменорея.
• Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера).
• Болевой синдром послеоперационный.
• Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств. Прежде всего их можно разделить так: группа — кислоты и группа НПВП — некислотные производные.

К первым относятся:

— Салицилаты (сразу же можно вспомнить про «Аспирин»).

— Производные кислоты фенилуксусной («Ацеклофенак», «Диклофенак» и др.).

— Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как «Анальгин», «Фенилбутазон и др.).

— Оксикамы («Теноксикам», «Мелоксикам», «Пироксикам», «Теноксикам»).

— Производные индолуксусной кислоты («Сулиндак», «Индометацин» и др.).

— Производные кислоты пропионовой («Ибупрофен» и т. д.).

Вторая группа — это:

— Производные сульфонамида («Целекоксиб», «Нимесулид», «Рофекоксиб»).

— Алканоны («Набуметон»).

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать:

• «Диклофенак».
• «Кетопрофен».
• «Индометацин».
• «Флурбипрофен».
• «Ибупрофен» и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу. Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором.

На что нужно обращать внимание при выборе лекарства

НПВП — это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте!

К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: «Диклофенак», «Ортофен» или же «Вольтарен». И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга. То же самое можно сказать, например, о «Метиндоле» и «Индометацине» или «Ибупрофене» и «Бруфене» и т. д.

Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов — разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать «лошадиную» дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов.

Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, «Вольтарен» в пролонгированной форме называется «Вольтарен-ретард».

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

— Аналогами «Диклофенака», кроме уже упомянутых «Вольтарена» и «Ортофена», являются еще и «Диклофен», «Диклоран», «Диклонак», «Раптен», «Диклобене», «Артрозан», «Наклофен».

— «Индометацин» продается под такими марками, как «Индомин», «Индотард», «Метиндол», «Ревматин», «Индобене», «Интебан».

— Аналоги «Пироксикама»: «Эразон», «Пирокс», «Роксикам», «Пирокам».

— Аналоги «Кетопрофена»: «Флексен», «Профенид», «Кетонал», «Артрозилен», «Кнавон».

— Популярный и недорогой «Ибупрофен» имеется в составе таких лекарств, как «Нурофен», «Реумафен», «Бруфен», «Болинет».

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

1. Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся — обязательны!

2. При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды — это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;

3. Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;

4. От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь — это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.

5. В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата — это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.

6. Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как

• Тошнота (иногда очень сильная).
• Изжога.
• Рвота.
• Диспепсия.
• Кровотечения желудочно-кишечные.
• Диарея.
• Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения — это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением. Еще одна серьезная неприятность — они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше. Усилия фармацевтов увенчались успехом — была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными.

Представьте себе — данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами. Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений.

НПВП нового поколения — это такие лекарства, как:

• «Мовалис».
• «Найз» (он же — «Нимулид»).
• «Аркоксия».
• «Целебрекс».

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере «Мовалиса». Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, «Мовалис» просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение — некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как «Аспирин», способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение «Вольтарен геля». Но — опять же — самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Заключение

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах — это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

Почитайте еще:

sustav.uef.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты и обезболивающие средства

Одним из распространенных патологических процессов в организме является воспаление. Воспалительная реакция – это не просто ответ человеческого тела на инфекцию или травму. Это защита и повреждение одновременно.

Воспаление

При механическом, химическом, термическом или инфекционном поражении любого органа, в нем развивается воспаление. Что это такое?

Воспалительный процесс – это в первую очередь усиление местного кровообращения и выработка специальных веществ, призванных бороться с повреждающим агентом. Благодаря этой реакции организм способен восстановить свою целостность и устранить действие внешнего фактора. Однако результаты воспалительного процесса не протекают незаметно для человека. Ускоренный кровоток и выделение медиаторов воспаления приводит к появлению следующих симптомов:

• отек;
• деформация;
• покраснение;
• местное повышение температуры;
• боль.

Все вместе они влекут за собой нарушение функции. Нагляднее всего проявляется воспалительный процесс в области суставов. Он часто вынуждает пациента обращаться к врачу.

Артрит и артроз

Если поражается один сустав, такая патология называется моноартритом, при множественном воспалении – полиартритом. Бывает и промежуточное состояние, когда в процесс вовлечены лишь один-два сустава. Тогда это будет олигоартритный вариант болезни.

Обычно лечением воспаленных суставов занимаются специальные врачи – ревматологи. Иногда они могут наблюдать пациента совместно с другими специалистами – кардиологами, эндокринологами, дерматовенерологами. Причины воспалительных процессов в суставах очень разнообразны и список болезней – виновников артритов достаточно велик.

Нужно ли лечить воспаление сустава? Или лучше позволить организму самому бороться с инфекцией или травмой?

Лечить артрит, безусловно, необходимо. Прежде всего при воспалительных процессах в суставах достаточно сильно выражен болевой синдром. Он ограничивает его двигательную функцию. Кроме того, сочленение будет хуже работать из-за развивающегося отека. Повторные воспалительные процессы в суставах в дальнейшем приводят к развитию дегенеративного заболевания – артроза.

То же происходит и при нелеченых артритах. В тяжелых случаях эти две болезни протекают одновременно, и без терапии пациент будет испытывать сильные страдания.

Существуют ли эффективные методы лечения суставных болезней?

Лечение

Как видно из механизма развития патологического процесса в суставе, лечение должно быть в первую очередь направлено на уменьшение воспаления. Это приведет к следующим эффектам:

1. Торможению воспалительной, а, значит, и разрушительной реакции в суставе. Медиаторы воспаления могут уничтожать не только чужеродный агент, но и ухудшать состояние собственных органов.
2. Уменьшению отека. Отек – это локальное скопление жидкости из-за усиленного кровотока. Одно из ярких проявлений воспаления.
3. Снижению интенсивности боли. К развитию болевого синдрома приводит и работа воспалительных агентов, и сдавление отечных тканей. Устранение этих патологических процессов существенно облегчает состояние пациента.
4. Восстановление объема движений в сочленении. Это становится возможным при устранении местной отечности и стихании боли.

Для лечения артритов и артрозов существует класс лекарственных средств, называемых противовоспалительными препаратами. По своему строению они бывают стероидные (гормоны) и нестероидные (НПВС).

НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства, или НПВС, способны подавить любое воспаление – независимо от причины, его вызвавшей. Кроме того, важнейшим свойством НПВС является отсутствие развития лекарственной зависимости.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов огромен. Он включает в себя более восьмидесяти медикаментозных средств, на основе которых созданы около тысячи разнообразных лекарственных форм.

Нестероидные противовоспалительные средства чаще используются в виде отдельных лекарств, но иногда могут входить в состав комбинированных форм.

Каждый год к помощи НПВС прибегает около 300 миллионов человек, большая их часть приобретает безрецептурные медикаменты. В России нестероидные противовоспалительные препараты занимают около 30–35% всего фармацевтического рынка. Каждый пятый пациент терапевтического отделения получает рецепт на НПВС.

Хотя бы раз в жизни противовоспалительное лекарство использовала треть населения земного шара.

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Принцип работы

Механизм действия НПВС достаточно сложен. В их работе выделяют три основные действия:

• противовоспалительное;
• обезболивающее;
• жаропонижающее.

Любой из нестероидных противовоспалительных препаратов оказывает эти действия, но выражены они могут быть в разной степени. Так, Аспирин отлично снижает температуру, Анальгин избавляет от боли, а Диклофенак устраняет воспаление. Но при необходимости вполне можно использовать Диклофенак при лихорадке, а Анальгин для купирования воспалительного процесса. Все НПВС взаимозаменяемы, но при подборе терапии крайне желательно учитывать их наиболее выраженное действие. Что происходит при приеме противовоспалительных лекарств?

Противовоспалительное действие

Противовоспалительное действие лекарственных средств неспецифично. Это значит, что они одинаково эффективно борются с любой воспалительной реакцией.

Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют две фазы патологического процесса – альтеративную, или повреждающую, и экссудативную (отечную). Кроме того, большая часть этих лекарств по своему химическому составу относится к органическим кислотам, следовательно, будет накапливаться в кислой среде воспалительного очага и непосредственно влиять на протекающие в нем процессы. Повышенная проницаемость мелких сосудов – капилляров – при воспалении тоже помогает лекарству достичь очага болезни.

Важным механизмом противовоспалительного действия НПВС является их влияние на циклооксигеназу (ЦОГ). В начале патологического процесса в кровь начинают выделяться специальные вещества – простагландины. Они способствуют прогрессированию воспаления – как острого, так и хронического. Регулятором их продукции является фермент ЦОГ. Подавляя ее активность, лекарственные средства значительно тормозят патологический процесс. Так реализуется противовоспалительное действие НПВС.

Обезболивающее действие

Обезболивающий эффект НПВС также связан с торможением продукции простагландинов. Кроме того, определенное значение имеет и уменьшение воспалительного отека при их применении. Сдавление тканей жидкостью способно вызывать значительные болевые ощущения.

Нестероидные противовоспалительные препараты по силе обезболивающего действия значительно уступают производным морфина – наркотическим анальгетикам. Однако, в отличие от последних, они не вызывают привыкания, эйфории и синдрома отмены. Не угнетают НПВС и дыхательный центр, как морфин.

Обезболивающее и противовоспалительное действие НПВС нашло применение при различных коликах, артрозах, артритах, миозитах, невралгии.

Жаропонижающее действие

Все НПВС обладают свойством снижать температуру тела. Однако работают они лишь в условиях лихорадки – при инфекционных болезнях, отравлении, злокачественных опухолях. Нормальную температуру тела в отличие от, например, нейролептиков НПВС не снижают.

Жаропонижающий эффект связан с блокированием циклооксигеназы, угнетением продукции простагландинов и воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Эффективность снижения температуры у разных препаратов может существенно отличаться.

Классификация

Учитывая огромное количество НПВС, для удобства использования их делят на группы по структуре, силе противовоспалительного действия, длительности эффекта.

Классификация противовоспалительных средств по химическому строению выделяет несколько групп. Это производные таких кислот:

1. Салициловой и антраниловой. Наиболее известные лекарственные вещества в этой группе – ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, нифлумиковая и мефенамовая кислоты. Одно из первых лекарств в этой группе – Аспирин.


2. Арилалкановых. К ним относятся диклофенак, кеторолак, кетопрофен, напроксен, ибупрофен. В аптеках эти средства известны под названиями Диклак, Диклоберл, Вольтарен, Кетанов, Фастум, Ибупром.
3. Эноликовой. Это пиразолидиндионы (фенилбутазон) и оксикамы (мелоксикам, пироксикам). Торговые названия лекарств этой группы – Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.
4. Кроме того, выделяют некислотные производные – колхицин, проквазон, эпиразол, и комбинированные лекарства – Артротек. Артротек представляет собой диклофенак с мизопростолом. Последний защищает желудочную оболочку от раздражающего действия НПВС.

Однако большим практическим интересом обладает классификация НПВС по интенсивности действия. Различают противовоспалительные медикаменты высокой активности:

• Салицилаты (хорошо всем известная ацетилсалициловая кислота).
• Пиразолидины – часто используется фенилбутазон, или Бутадион.
• Индолуксусная кислота. Ее основной представитель – Индометацин.
• Группа фенилуксусной кислоты и золотой стандарт ревматологии – диклофенак.
• Оксикамы – мелоксикам и пироксикам.
• Лекарства на основе пропионовой кислоты – декскетопрофен, кетопрофен, а также ибупрофен.
• Сульфонамид и его производные. Это нимесулид (Нимесил), целекоксиб.

Высокоактивные НПВС широко применяются для лечения ревматологических заболеваний. Однако препараты со слабовыраженным противовоспалительным действием тоже нашли свою нишу. Их используют как обезболивающее средство – ненаркотические анальгетики.

Низкая противовоспалительная активность отмечается у следующих лекарственных средств:

• Мефенамовая кислота.
• Кеторолак (Кетанов, Кетолонг).
• Парацетамол (Панадол).
• Метамизол, или Анальгин.

Также широко применяется и другая классификация НПВС – по времени действия. Препараты условно можно разделить на 3 группы:

1. Лекарства с коротким периодом действия – диклофенак и ибупрофен, кетопрофен, индометацин.
2. Средней продолжительности – напроксен и сулиндак.
3. Медикаментозные средства длительного действия – фенилбутазон и группа оксикамов.

Длительность действия лекарства имеет значение при постоянной терапии артрозов или других ревматологических болезней. Намного удобнее принять одну таблетку в сутки, чем 2–3.

Несмотря на огромное количество существующих противовоспалительных лекарств, постоянно ведутся разработки новых медикаментов – с минимальным побочным действием и максимальной эффективностью. Сегодня среди ревматологов весьма популярны нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Какие лекарства к ним относятся, и что отличает их от других НПВС?

Современное поколение НПВС

Для чего необходим синтез и исследование новых противовоспалительных лекарств, если уже существующие отлично справляются со своими задачами? К тому же в отличие от наркотических анальгетиков к ним не развивается привыкание.

Сложность длительного использования НПВС связана с их побочными действиями. Самые тяжелые осложнения, которые могут грозить пациенту – это формирование язвы желудка и кровотечение. Поскольку лечение артрозов, как правило, длительное, высокая частота подобных осложнений накладывает существенные ограничения на прием таких лекарств. Именно поэтому последние годы в медицине активно разрабатывались не только более сильные, но и более безопасные препараты. К НПВС нового поколения относят оксикамы и коксибы.

Оксикамы

Оксикамы появились на фармацевтическом рынке не так давно, но нашли широкое применение при лечении многих болезней. Чаще всего они используются в ревматологии для лечения суставов.

Оксикамы представлены следующими лекарственными веществами:

• пироксикамом;
• мелоксикаком;
• лорноксикамом.

Пироксикам известен в продаже как Пирокам или Эразон. Его противовоспалительное действие очень сильное, хотя развивается достаточно медленно. Выраженный эффект отмечается только к концу второй недели постоянного применения. Пика своего действия пироксикам достигает через 3–4 недели.

Кроме противовоспалительного, препарат оказывает и сильный противоболевой эффект, который наступает быстро, особенно при внутримышечном уколе. Однако Пироксикам достаточно токсичное лекарство, он отрицательно воздействует на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Мелоксикам – яркий представитель последнего поколения противовоспалительных лекарств. Он избирательно угнетает подвид фермента циклооксигеназы – ЦОГ-2, поэтому его побочные свойства минимальны. Мелоксикам в значительно меньшей степени ЖКТ и почкам, чем пироксикам или диклофенак. На фармацевтическом рынке известен под названиями Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам.

Лорноксикам, в отличие от других лекарств этой группы, обладает наиболее выраженным анальгетическим действием. По силе обезболивающего эффекта его можно сравнить с производными морфина. В продаже известен под названием Ксефокам, выпускается в виде уколов и таблеток.

Коксибы

Коксибы относят к современному поколению НПВС. Они, как и оксикамы, избирательно тормозят действие ЦОГ-2. Коксибы обладают выраженной противовоспалительной активностью. Кроме того, они используются и в качестве ненаркотических анальгетиков. Благодаря своему избирательному действию, их побочные действия проявляются значительно реже. При использовании коксибов нечасто наблюдаются поражения пищеварительной и мочевыделительной систем или свертывающей системы крови.

Однако некоторые исследования показали, что длительный прием коксибов способен ухудшать состояние сердечно-сосудистой системы, в связи с чем целесообразность использования этих препаратов остается дискутабельной. В аптеках это поколение представлено целекоксибом – Целебрексом.

И все же, несмотря на большую безопасность, даже для НПВС нового поколения характерны те же побочные действия, что и для давно известных лекарств.

Побочные действия

Все противовоспалительные лекарственные средства обладают ульцерогенным эффектом – они поражают слизистые оболочки с образованием эрозий или язв. Длительное использование НПВС чревато развитием язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Это же происходит и в случае передозировки препарата. Особенно опасен для пищеварительной системы аспирин. Аспириновые язвы не редкость при лечении этим средством. Также высокотоксичными для желудочно-кишечного тракта являются пироксикам и индометацин.

Кроме ульцерогенного действия, НПВС способны влиять на свертывающую систему – разжижать кровь. Это свойство используется в терапии сердечно-сосудистых болезней, для профилактики инфаркта и инсульта. Однако при заболеваниях сердца НПВС – аспирин – назначается в маленьких дозах.

Если же лекарство применяется с противовоспалительной целью, в обычной дозировке, оно может вызвать кровотечение – желудочное, кишечное или геморроидальное. Особенно часто это происходит при злоупотреблении НПВС – например, при сильных болях.

Многие противовоспалительные медикаменты отрицательно действуют на почки, проявляют нефротоксичность. Грозным осложнением их приема может стать поражение почечной паренхимы – интерстициальный нефрит. Опасен в этом отношении даже безобидный парацетамол, который разрешен к применению у беременных и детей. Нефротоксичность НПВС следует учитывать при лечении пожилых пациентов и лиц с болезнями сердца.

Иногда противовоспалительные лекарственные средства проявляют свои побочные действия и в отношении дыхательной системы. Существует даже отдельное заболевание – аспириновая астма.

Отдельные препараты могут угнетать образование новых клеток крови. В зависимости от того, на какой кроветворный росток они воздействуют, развивается апластическая анемия или агранулоцитоз. Такие осложнения свойственны лечению Анальгином.

Также не редкость различные аллергические реакции – от крапивницы при лечении таблетками до отека Квинке во время укола.

Снизить риск побочных действий можно правильным подбором дозировки и оптимальной лекарственной формы.

Формы выпуска

НПВС выпускаются в виде различных форм. Это делается не только для удобства пациентов, но и для правильного распределения препарата, быстрого попадания в очаг поражения, снижения риска осложнений. Список форм противовоспалительных лекарственных средств достаточно велик:

• таблетки;
• капсулы;
• порошки;
• мази;
• гели;
• крема;
• лосьоны;
• растворы для инъекций;
• свечи;
• пластыри.

Преимущества таблеток очевидны. Их легко принимать, они не требует специальной подготовки или каких-то медицинских навыков.

Таблетки можно взять в дорогу и принять в любое время. Но не всем пациентам подходит такая форма. Некоторые таблетки просто растворяются в кислой среде желудка. Другие – вызывают у человека неприятные ощущения после приема. Эффект от принятого лекарства при такой форме наступает не сразу.

В отличие от таблеток, уколы действуют очень быстро. Но и у них есть свои недостатки – болезненность, неудобство, не все обладают навыками выполнения инъекций.

НПВС в свечах действуют достаточно быстро и не раздражают желудок. Капсулы подвержены действию желудочного сока в меньшей степени, чем таблетки. Порошки характеризуются быстрым наступлением эффекты, но могут вызывать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте.

Отличной лекарственной формой НПВС является пластырь. Он не требует частой смены, высокоэффективен, лишен раздражающего действия. Но далеко не все препараты могут похвастаться такой формой выпуска.

Местные средства – крема, лосьоны, гели и мази – могут использоваться только при легких формах артрозов и артритов. Их эффективность значительно уступает таблеткам и уколам. Но, в то же время риск осложнений при их использовании очень низкий.

Стероидные препараты

Как и НПВС, стероидные препараты нашли широкое применение в ревматологии. Их используют для лечения дегенеративных и воспалительных болезней суставов. Что представляют собой стероидные препараты?

По своему строению они являются гормональными веществами и для них характерны все свойства гормонов. Стероиды оказывают следующие эффекты:

1. Тормозят воспаление.
2. Останавливают разрастание соединительной ткани в очаге повреждения.
3. Устраняют отек и как следствие, боль.

Стероидные гормоны действуют сильнее и дольше, чем НПВС. Иногда достаточно одного укола, чтобы купировать обострение. Они часто назначаются при хронических поражениях суставов. Но в этой ситуации предпочтительной формой выпуска становятся таблетки.

Однако и побочных действий у стероидов намного больше. Они также приводят к развитию язвы и кровотечения, но, кроме этого, могут вызвать сахарный диабет, ожирение и нарушение работы надпочечников. Применять стероиды можно только под тщательным наблюдением врача.

Популярными гормональными препаратами в ревматологии являются Кеналог, Дипроспан, Полькортолон и таблетированные формы преднизолона – Метипред.

Противовоспалительные нестероидные и стероидные препараты – это основная терапия при заболеваниях суставов в современной медицине. Однако проводиться она может только под контролем врача и по его рекомендациям. Самостоятельное лечение НПВС и гормонами недопустимо.

moyskelet.ru

Селективные НПВС: противовоспалительные средства

Ревматические заболевания практически всегда сопровождаются воспалительным процессом, что существенно снижает качество жизни пациента. Именно поэтому при патологиях суставов врачи придают огромное значение лечению воспаления.

Противовоспалительным эффектом обладают препараты нескольких групп:

1. НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты.
2. Хондопротекторы – действующее вещество хондроитин и глюкозамин.
3. Глюкокортикоиды – обычно назначаются в комплексе с иными лекарственными средствами, используются для местного или системного применения.

Содержание статьи:

НПВП – механизм действия

Эта группа препаратов обладает одновременно тремя действиями:

• Противовоспалительным.
• Обезболивающим.
• Жаропонижающим.

Степень выраженности терапевтического эффекта у каждого лекарства варьируется. Нестероидными эти медикаменты называют потому, что их состав значительно отличается от структуры глюкокортикоидов, гормональных препаратов. Хотя глюкокортикоиды и обладают мощным противовоспалительным эффектом, они несут для организма негативные качества, присущие стероидным гормональным средствам.

Механизм воздействия НПВП обусловлен избирательным или неизбирательным угнетением (ингибированием) разновидностей фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ находится во многих тканях человеческого организма, они обеспечивают синтез различных биологически активных элементов: тромбоксана, простагландинов, простациклинов.

В свою очередь, простагландины являются стимуляторами воспаления. Чем больше этих веществ, тем активнее развивается воспалительный процесс. Ингибируя ЦОГ, НПВП снижает процент содержания простагландинов, в результате чего воспаление угасает.

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

• поддерживает правильный кровоток;
• снижает выработку соляной кислоты;
• увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов;
• стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

Классификация  НПВП

НПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен).
2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам).
3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону,  всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать  в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

• беременность;
• язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы;
• индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые нарушения функциональности печени и почек;
• лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

Параллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

• Алмирал.
• Диклофенак.
• Наклофен.
• Диклак.
• Диклоберл.
• Вольтарен.
• Олфен.

Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через  20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Доза, рекомендуемая для взрослых пациентов – 50-75 мг 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг. Разовая доза для внутримышечного введения равна 75 мг, кратность – 2 раза в сутки.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы  Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Лекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль (болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) – таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

Ацеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг.  Препарат вполне может заменить Диклофенак, поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

Рекомендуется принимать во время еды по 100 мг и запивать большим количеством воды. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

К побочным эффектам относятся:

• тошнота;
• диспепсия;
• диарея;
• боль в абдоминальной области;
• головокружение;
• повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора.  Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Для приема внутрь рекомендованная доза составляет 8-16 мг в день 3 раза. Таблетку принимают перед едой и запивают большим объемом воды.

Внутримышечно или внутривенно  Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная  форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Побочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

Нимесулид (Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) — гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально  2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

О том как правильно выбрать НПВП в видео в этой статье расскажет специалист.

sustav.info