Диклофенак гель противопоказания: показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

Диклофенак гель — инструкция, применение, аналоги препарата, состав, показания, противопоказания, побочные действия в справочнике лекарств от УНИАН

Гель Диклофенак относится к средствам, что применяются местно при суставной и мышечной боли.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после первоначального нанесения.

Преодоление боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местно анестезирующий и охлаждающий эффект.

Применение Диклофенака

Диклофенак гель применяется для местного лечения боли и воспаление суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, поврежденную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать. В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом нужно прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении.

Диклофенак— состав и форма выпуска препарата

Диклофенак — гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Действующее вещество – диклофенак натрия. Выпускается в таких вариантах дозировки:

• 1 г геля содержит диклофенак натрия — 10 мг;
• 1 г геля содержит диклофенак натрия — 50 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло касторовое полиэтоксилированное гидрированное, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), аммиака раствор 15 %, пропиленгликоль, вода очищенная.

Другой производитель предлагает Диклофенак в дозировке: 1 г геля содержит диклофенака натрия 50 мг. Вспомогательные вещества: трометамол, макрогол 400, метилпарагидроксибензоат (Е 218), карбопол Ультрез 21, спирт этиловый 96 %, глицерин, вода очищенная.

Диклофенак: как принимать препарат

Взрослым и детям старше 14 лет Диклофенак гель применять 3-4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера пораженной зоны (так, 2-4 г, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см²).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд.

Диклофенак не рекомендован для применения детям в возрасте до 14 лет. При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Диклофенак— противопоказания, побочные эффекты

Среди противопоказаний Диклофенак геля — повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные эффекты. Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения.

В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Препарат может вызывать кожные реакции, аллергические реакции (возможно замедленные).

АналогиДиклофенака

• Диклак гель 5%
• Диклофенак-Здоровье ультра
• Диклохелп гель
• Клодифен гель
• Диклофенак-Виола гель
• Вольтарен форте эмульгель
• Диклофенак натрия гель

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

Диклофенак гель 5% 100г туба /синтез/ (Диклофенак)

Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника; ревматические поражения мягких тканей. Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; Травматические повреждения мягких тканей.

Повышенная чувствительность к диклофенаку, или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, «аспириновая» астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Активное вещество: Диклофенак. Форма выпуска: Гель для наружного применения 5%.

Наружно. Взрослым и детям старше 6 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата – до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания: Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки. Взаимодействие с другими препаратами: Может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано. Побочные эффекты: Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение). Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), фотосенсибилизация.

Диклофенак 1% | Биохимик

Лекарственная форма

Гель

Состав

1 г препарата содержит:

Активное вещество: диклофенак натрия 10 мг

Вспомогательные вещества: молочная кислота 40 %, изопропанол (спирт изопропиловый), этанол (спирт этиловый 95 %), дисульфит натрия технический, карбопол (карбомер), троламин, вода очищенная

Описание

Гель для наружного применения

Фармакологическое действие

Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6% диклофенака

Показания к применению

заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника; ревматические поражения мягких тканей;
мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
травматические повреждения мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП;
беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, детский возраст до 12 лет, беременность (I и II триместр), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям)

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (4-8 см при полностью открытой горловине тубы). Детям от 6 до 12 лет использовать не более 2 г препарата до 2 раз в день. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней

Лекарственная форма подробно

Гель для наружного применения 1%. 25 г в тубы алюминиевые вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

инструкция по применению и показания препарата

В каждой домашней аптечке должно быть средство от боли разного происхождения. Одним из таких универсальных средств по праву считается Диклофенак. Лекарство выпускается в разных видах, рассмотрим его лекарственную форму свечей, остановившись на показаниях по приему Диклофенака во время беременности и при лактации.

Можно ли беременным и в период лактации?

Диклофенак хорошо известен и эффективен, выпускается в различных формах. Его применяют при различных болях и как жаропонижающее средство. При всей своей популярности, он имеет достаточно много противопоказаний. Попробуем разобраться, можно ли применять свечи Диклофенак при беременности и кормлении грудью.

В суппозиториях дозировкой 25,50 и 100 мг препарат выпускается многими фармацевтическими компаниями, поэтому тексты инструкций применения разнятся. Во всех инструкциях всех компаний четко указано, что Диклофенак противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Однако в инструкции применения 50 мг Диклофенака производителя «Биосинтез» из группы компаний «Сан Фарма» указано, что Диклофенак нельзя применять только в последнем триместре беременности. В первом и во втором принимать осторожно.

Узнайте можно ли беременным применять свечи «Виферон», «Пимафуцин», «Клотримазол», «Флуомизин», «Бускопан», «Глицериновые свечи», «Релиф», «Папаверин», «Гексикон», «Тержинан» «Ливарол», «Клион Д».

Несмотря на противопоказания в инструкции, многие врачи назначают этот препарат кормящим мамам в небольших количествах. Это объясняется тем, что наибольшая концентрация лекарства в крови при постановке свечей достигается в промежуток времени до часа, полувыведение происходит за два часа. Поэтому препарат поступает в молоко матери в малых дозах, но это подтверждено немногочисленными исследованиями.

Об этом, в частности, говорит врач-неонатолог, доктор медицинских наук, Марина Нароган из Москвы. Она также отмечает, что если и принимать препарат, то нужно максимально сократить срок его употребления. В данном случае можно или нет, нужно или нет — решает каждый самостоятельно, предварительно проконсультировавшись с доктором.

Важно! При приеме любых лекарственных средств, в том числе свечей Диклофенак, обязательна консультация доктора.

Другие формы выпуска

Сегодня Диклофенак, кроме свечей, которые упакованы по 10 штук с количеством действующего ингредиента 25, 50, 100 мг, выпускается в нескольких лекарственных формах. Вот они:

• таблетки с оболочкой с содержанием вещества 50 или 25 мг, упакованные от 10 до 100 штук;
• таблетки ретард, в каждой содержится 150 или 75 мг диклофенака натрия, упаковки от 20 до 100 штук;
• раствор для внутримышечного введения, со вспомогательными составляющими в ампуле всего 75 мг, диклофенака 25;
• мазь 1%, грамм содержит 10 мг диклофенака, в тубе 30 или 40 грамм;
• гель 1%, грамм содержит 10 мг действующего компонента, по 40 или 60 грамм в тюбике;
• гель 5%, грамм содержит50 мг действующего компонента, в тюбиках 50 или 100 грамм.

Знаете ли вы? В форме свечей лекарство действует быстрее таблеток в два раза.

Описание, состав, действие

Свечи диклофенак — это жирные суппозитории продолговатой формы со скруглением к концу белого, белого-желтого или бело-кремового цвета с допустимым налетом. В составе может быть 100, 50 или 25 мг действующего компонента натрия диклофенака. Есть вспомогательные составляющие, которые дают основную массу препарату. В суппозитории с содержанием диклофенака 50 мг есть 1,4 грамма жира, 0,05 грамма пропиленгликоля и 18 мг коллоидного диоксида кремния.

Диклофенак является противовоспалительным нестероидным средством. Кроме этого, действует как анальгетик и понижает жар. Говоря научным языком, он является ингибитором фермента ЦОГ в каскадеметаболизации арахидоновой кислоты, что в итоге нарушает биологический синтез простагландинов.

При постановке ректально отлично адсорбируется в кровоток и почти на сто процентов вступает в связь с белками плазмы крови. Самая большая концентрация диклофенака в крови наступает максимум в течение часа. После чего средство трансформируется в печенке, образовывая несколько фенольных метаболитов. Вывод из организма в течении двух часов происходит желчью и почками.

Показания к применению

В инструкция по применению Диклофенака в лекарственной форме свечей значится употребление для лечения опорно-двигательного аппарата, в гинекологии, купирования болей разного происхождения, после операций. В комплексе применим в отоларингологии.

Для опорно-двигательной системы он показан при всех вариациях артрита, остеоартрозе, тендовагините, бурсите, болезни Бехерева. Есть показания к применению в гинекологии свечей Диклофенак. Их ставят при болях во время менструации (альгодисменорея), при всех воспалениях органов малого таза и аднексита.

Можно ставить свечи Диклофенак при всех головных болях (даже мигрень) и зубных, радикулите, люмбаго, невралгии, ишиалгии, оссалгии, астралгии, миалгии, для снятия посттравматической боли, болей и воспалений после операции, а также в онкологии.

Важно! Диклофенак болезнь не лечит, а действует симптоматически — помогает уменьшить боль и препятствует воспалению.

Инструкция и дозировка

Перед употреблением лекарства нужно обязательно ознакомиться с вложенной инструкцией. В свече может быть 25, 50 и 100 мг действующего компонента, ставить их тоже нужно по-разному.

Универсальная инструкция по дозированию Диклофенака такова. Для взрослых его суточная норма не должна превышать 150 мг. Рекомендуется принимать 100 мг диклофенака за 24 часа. Детям нельзя давать более 100 мг лекарства и нужно обязательно разделить эту дозу на части. Рассмотрим, куда и как правильно вставлять свечи Диклофенак, руководствуясь инструкцией.

Свеча находится в оболочке, которую обязательно нужно снять непосредственно перед применением. Далее нужно поместить ее в прямую кишку через анальное отверстие так, чтобы оно за ней «закрылось». После постановки рекомендуется лежать до получаса.

Применение мануальной терапии при болях в стопе

Сустав Лисфранка «пересекает» стопу поперёк в средней её части (слева – направо) и он образован дистальными поверхностями предплюсневых костей (а точнее — трёх клиновидных и кубовидной костей с одной стороны) и проксимальными костями всех пяти плюсневых костей (с другой стороны). 

Часто связки в суставе Лисфранка растягиваются, так как не выдерживают длительной нагрузки (ходьбы, бега или переноса тяжестей), незначительно растягиваются, и возникает микроскопическое смещение одной или двух плюсневых костей вверх. Как правило, вверх смещается плюсневая кость большого пальца стопы.

Возникает лёгкий «подвывих вверх» одной, нескольких или всех пяти плюсневых костей. Пациент жалуется на боль в средней части стопы, которая возникает при ходьбе, и отсутствует в сидячем или лежачем положении. При ходьбе пациент хромает, так как испытывает боль при нагрузке на стопу. Нажатие на места соединения плюсневых костей с костями предплюсны болезненны.  

Рисунок 1. Локализация сустава Лисфранка на правой стопе.

При наличии воспалительного процесса в суставе Лисфранка в виде асептического артрита помогает приём внутрь и инъекции противовоспалительных медикаментов (аспирин, ибубруфен, диклофенак, пироксикам), втирание мазей (фастум-гель, бом-бенге, с экстрактом чайного дерева), полезна физиотерапия (электрофорез с гидрокортизоном, хлористым кальцием, новокаином, прогревание стопы, массаж стопы).

После того, как купировано воспаление мягких тканей в суставе, снято воспаление слизистой сумки, хряща, связок, переходят к следующему этапу лечения – к  мануальной терапии. При помощи физического воздействия врача на кости, составляющие сустав Лисфранка ликвидируется подвывих в суставе.

Метод № 1. Пациент лежится на кушетку лицом вверх. Стопы расположены вертикально вверх. Врач становится в ногах пациента, охватывает двумя руками стопу, охватывая пальца и плюсневые кости, и проводит тракцию дистальной части стопы к себе с целью опустить вниз плюсневые кости. Врач ощущает небольшое поскрипывание в момент, когда устраняется подвывих плюсневой кости. Эффективность проведения процедуры подтверждается, если хождение по полу пациента становится безболезненной.

Метод № 2. Положение пациента на кушетке, лежит на спине, стопы направлены вертикально вверх. Сустав Лисфранка делит стопу на нижнюю пяточную часть и на верхнюю пальцевую часть. Врач становится сбоку к пациенту и напротив стопы. Большим пальцем одной руки врач давит на основание плюсневой кости в горизонтальном направлении от тыла стопы к подошве, а большим пальцем другой руки давит на кости предплюсны также в горизонтальном направлении от подошвы к тылу стопы. Врач ощущает небольшое поскрипывание в момент, когда устраняется подвывих плюсневой кости.

Метод № 3. Пациент становится на книгу высотой 3 – 6 сантиметров так, чтобы свисала половина длины стопы, расположенная дальше сустава Лисфранка. Врач пяткой и всем весом надавливает на плюсневые кости больной стопы с целью устранить подвывих плюсневых костей.  

Молостов  Валерий

Диклофенак + Дуо: На гел, таблетки и ампули. Прием, цена, мнения

Действие. Листовка: Какво пропускаме? Таблетки (хапчета): Диклофенак дуо. Форте. Гел, крем. На ампули, инжекции. При подагра. Болки в кръста и в гърба.

Съдържание на статията:

Още в текста: Язва, колит и гастрит. При бодибилдинг. При невралгия. При диабет. При мастопатия. При зъбобол. При инфаркт и инсулт. Ангина. При простатит. При артроза и артрит. Главоболие. Херния. Киста. Остеохондроза. Цена. Мнения и коментари. Кога е вреден и опасен.

Диклофенак е сред най-предпочитаните лекарства за справяне с остра,внезапна болка, причинена най-често от различни възпаления. Лекарството е предпочитано заради мощните си обезболяващи и противовъзпалителни свойства като най-честото му приложение е при различни ревматоидни заболявания.

От zdrave.org събрахме всичко най-важно, което трябва да знаете за лекарството и употребата му – таблетки или гел да предпочетете, какво пропускате в листовката, кога може да се окаже опасен за здравето ви.

Все пак, преди да прибегнете до употребата на Диклофенак, имайте предвид, че медикаментът служи за облекчаване на болката, но не и за пълно лечение на състоянието, което я е предизвикало.

За което е нужно да се консултирате със специалист.

Действие

Както вече споменахме, Диклофенак притежава обезболяващо и противовъзпалително действие като самият медикамент е нестероиден противовъзпалителен препарат. Той се препоръчва при силна болка, причинена от възпаление, най-често в следните случаи: при артрити (особено ревматоиден), подагра, Болест на Бехтерев, възпаления на ставите и гръбначния стълб, ревматизъм, отоци вследствие на оперативна намеса.

Листовка: Какво пропускаме?

В листовката на медикамента са подробно описани случаите, в които той не бива да се прилага. Въпреки това обаче има няколко тънки момента при употребата му, които пациентът доста често пропуска. И за които трябва да е информиран.

На първо място е добре да знаете, че нежеланите реакции в следствие на приема на Диклофенак, се наблюдават много по-често при пациенти в напреднала възраст.

Които могат да получат кръвоизливи в стомаха и червата и това допълнително да застраши здравето им.

Освен това съществува риск лекарството да замаскира съществуваща в организма инфекция, заради обезболяващите си свойства. И по този начин да възпрепятства своевременното й лечение.

Таблетки (хапчета): Диклофенак дуо

Диклофенак се предлага както под формата на таблетки, така и на капсули, по-известни под името Диклофенак Дуо. Тяхното предимство е, че са с удължено освобождаване и за разлика от хапчетата не дразнят стомаха, което съответно спестява на пациента неприятните странични ефекти като гадене и дори повръщане.

Разликата между хапчетата и капсулите е и в начина им на прием. Тъй като Диклофенак Дуо е с по-голям грамаж (75 мг на капсула), той се приема само веднъж на ден, за предпочитане вечер.

Докато таблетките са от по 50 мг всяка, затова е нужно да приемате по 2-3 от тях на ден, докато овладеете болката.

Иначе приложението и на двата медикамента е за облекчаване на болките при едни и същи състояния – следоперативни, артрит, болест на Бехтерев.

Форте

Диклофенак се предлага и под формата на гел, за локално лечение на болките и отоците в ставите и мускулите. Неговото действие ще разгледаме подробно в следващата точка на темата.

Пациентите доста често го бъркат с Волтарен Форте – друг продукт, който се използва за локално третиране на съвсем същите симптоми при проблеми с опорно-двигателния апарат.

Гел, крем

Диклофенак се предлага в аптечната мрежа и под формата на гел крем, за локално третиране на болезнени състояния в мускулите и ставите.

Медикаментът се втрива с масажни движения в кожата, точно в болезненото място и облекчението се усеща почти веднага.
Имайте предвид, че не бива да използвате Диклофенак гел крем, ако имате обриви и/или отворени рани по кожата. Освен това децата на възраст под 12 години не бива да използват препарата.

Вижте и тези свързани публикации. Текстът продължава и след тях!

Доста често мазилото се комбинира и с Диклофенак на хапчета или капсули, за по-бързо лечение на болката и възпалението.

На ампули, инжекции

Диклофенак се предлага и в течна форма, на ампули, и служи за поставяне на инжекции като вариантите за това са две – интравенозно или интрамускулно.

Поради тази причина лекарството се прилага само в болнични условия, от лекар. Предимството на ампулите е, че действат мигновено и облекчават дори и най-силната болка. Точно заради това са предпочитани при тежки състояния като бъбречни кризи.

Но е задължително да бъдат прилагани под строг медицински контрол.

При подагра

Диклофенак помага и при подагра

Освен, че облекчава болките при различни проблеми с опорно-двигателния апарат, Диклофенак се препоръчва и при пристъпи на подагра, тъй като облекчава състоянието.

Болки в кръста и в гърба

Болките в кръста и в гърба тормозят всеки втори. Милиони хора се оплакват от неприятното усещане, което може сериозно да повлияе на начина им на живот. Понякога болката може да се дължи просто на неудобна стойка, но често се случва да е в резултат на прищипан нерв, което я прави наистина невъзможна за изтърпяване.

Диклофенак доказано помага при болки в кръста и в гърба като овладява възпалението и съответно намаля дискомфорта. Въпреки безотказното му действие, е нужно да имате предвид, че медикаментът само облекчава симптомите, но не лекува.

Така че, ако става въпрос за хронично повтарящи се болки, задължително трябва да се обърнете към лекар, който да предпише най-подходящото лечение.

Язва, колит и гастрит

Колкото и да е ефикасен Диклофенак, не бива да го прилагате в никакъв случай, ако страдате от заболявания на стомашно-чревния тракт като язва, колит и гастрит, тъй като препаратът дразни лигавицата и на стомаха, и на червата.

Освен това при някои по-възрастни пациенти може да предизвика дори кръвоизливи.

При бодибилдинг

Диклофенак се изписва и на активни спортисти, които доста често се оплакват от травми в мускулите, вследствие на интензивните си тренировки. В такива ситуации медикаментът се предписва както под формата на гел, за мазане на болезнените места, така и на капсули или таблетки, за да бъде ускорено лечението.

При невралгия

Диклофенак помага при невралгия

Невралгията, особено междуребрената такава, е изключително болезнено състояние, което не се повлиява лесно.

Диклофенак се справя гарантирано с болката, причинена от каквато и да било невралгия, без значение дали ще предпочетете да приемате медикамента перорално – под формата на таблетки или капсули, или локално – за външна употреба.

Начинът на лечение трябва да бъде определен от лекар, който ще прецени кой е най-подходящият вариант за болния. При по-тежки случаи като междуребрената невралгия, например, се предпочита лечение с ампули и инжекции, тъй като облекчаващото действие е най-бързо.

При диабет

Ако страдате от диабет трябва задължително да се консултирате с лекар дали можете да използвате Диклофенак, тъй като е нужно нивата на кръвната ви захар да бъдат строго следени.

Това се дължи на взаимодейс

Распространенные и редкие побочные эффекты для местного применения диклофенака натрия

Данный препарат противопоказан при следующих условиях. Проконсультируйтесь с врачом, если у вас есть одно из следующих событий:

Условия:

• системный мастоцитоз
• анемия
• повышенный риск кровотечения
• алкоголизм
• высокое кровяное давление
• сердечный приступ
• хроническая сердечная недостаточность
• инсульт
• астма
• язва двенадцатиперстной кишки
• язва от слишком большого количества кислоты в желудке
• язва желудка или кишечника
• печеночная недостаточность
• повреждение печени и воспаление
• проблемы с печенью
• тяжелое заболевание печени
• кровотечение желудка или кишечника
• кожная язва
• видимая задержка воды
• нарушение функции печени
• ослабленная пациентка
• беременность
• разрыв стенки желудка или кишечника
• курение табака
• повышенная карта Риск иоваскулярного события
• время сразу после операции коронарного шунтирования
• хроническая болезнь почек 4 стадия (тяжелая)
• хроническая болезнь почек 5 стадия (недостаточность)
• аспирин обостряет респираторное заболевание

Выбрано из данных, включенных с разрешения и защищенных авторским правом First Банк данных, Inc. Этот защищенный авторским правом материал был загружен у лицензированного поставщика данных и не предназначен для распространения, за исключением случаев, когда это разрешено применимыми условиями использования.

УСЛОВИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Информация в этой базе данных предназначена для дополнения, а не замены опыта и суждений специалистов здравоохранения. Информация не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, лекарственных взаимодействий или побочных эффектов, а также не должна толковаться как указание на то, что использование конкретного лекарства безопасно, подходит или эффективно для вас или кого-либо еще.Перед приемом любого лекарства, изменением диеты или началом или прекращением любого курса лечения следует проконсультироваться с врачом.

Диклофенак — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Диклофенак — это лекарство, используемое для лечения воспалительных состояний и боли. Он относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, введение, профиль побочных эффектов, противопоказания и другие ключевые факторы для диклофенака в клинических условиях, которые могут иметь отношение к членам медицинской бригады для лечения и ведения пациентов с состояниями, связанными с воспалением.

Цели:

• Опишите механизмы действия диклофенака.

• Просмотрите показания к терапии диклофенаком.

• Обобщите возможные побочные реакции диклофенака.

• Подчеркните важность улучшения координации медицинской помощи между межпрофессиональной командой для улучшения результатов для пациентов, получающих диклофенак.

Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Диклофенак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения и купирования острой и хронической боли, связанной с воспалительными состояниями, особенно с поражением опорно-двигательного аппарата. К ним относятся остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Местно может лечить актинический кератоз. [1] [2] Диклофенак также одобрен FDA для офтальмологического применения для лечения катаракты, боли в глазах и светобоязни. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), и, хотя он может помочь справиться с симптомами боли во время воспалительных процессов, он не может обратить или предотвратить хроническое повреждение суставов, наблюдаемое при остеоартрите и ревматоидном артрите.Диклофенак был синтезирован в 1973 году и является наиболее широко назначаемым НПВП во всем мире. [3] [4]

Диклофенак использовался не по назначению для лечения желчных колик, абразии роговицы, лихорадки, подагры, мигрени, миалгии и боли после эпизиотомии. Гель диклофенака 1% был одобрен для продажи в феврале 2020 года для лечения боли при артрите. В противном случае диклофенак отпускается только по рецепту.

Исследования также выяснили преимущества использования диклофенака в послеоперационном периоде для снижения потребности в экстренной анальгезии у пациентов после операции. [5]

Механизм действия

Диклофенак — это НПВП, принадлежащий к семейству фенилуксусных кислот, который снижает воспаление, как и другие препараты класса. [3] Он также обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые присущи другим НПВП. Диклофенак использует свое действие, подавляя активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простаноидов, таких как простагландин-E2 (PGE2), простациклины и тромбоксаны, которые являются важными компонентами. воспалительного и ноцицептивного ответа.Он конкурентно препятствует связыванию арахидоновой кислоты с ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 относительно одинаково, хотя данные свидетельствуют о том, что он обладает избирательным ингибированием ЦОГ-2, примерно в четыре раза превышающим ингибирование ЦОГ-1 во время экспериментов in vitro. Это значение далеко от заявленной 20-кратной селективности ингибирования ЦОГ-2 более селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как рофекоксиб, но активность диклофенака можно более точно сравнить с активностью целекоксиба. [3] [6] [7] Диклофенак и другие НПВП также блокируют выработку тромбоксанов, особенно тромбоксана-B2 (TXB2).Диклофенак считается одним из самых эффективных ингибиторов производства PGE2; первичные простаноиды повышаются во время воспалительной реакции. [6] [3]

ЦОГ-1 — это конститутивно активный фермент, который почти повсеместно экспрессируется в организме человека. Уровень и активность ЦОГ-1 считаются довольно стабильными и, помимо других процессов, участвует в поддержании нормальной активности тромбоцитов, кровотоке в почечных тканях и защите слизистой оболочки желудка от вредной кислотности.[8] ЦОГ-2 представляет собой индуцибельный фермент, который чрезмерно экспрессируется во время повреждения тканей и в присутствии медиаторов воспаления, которые также обладают ноцицептивными свойствами и вызывают боль. К ним относятся тромбоксаны, лейкотриены и простагландины. Эффект ингибирования ЦОГ-2 диклофенаком, по-видимому, проявляется в основном на участках тканей-мишеней, таких как синовиальная жидкость и суставные капсулы. Однако ингибирование ферментов ЦОГ в других тканях, таких как желудок, может вызвать истощение многих защитных веществ и, например, может привести к развитию раздражения желудка.[9] Многие из этих механизмов действия считаются предполагаемыми клиническим сообществом.

Периферический анальгетический эффект диклофенака объясняется его активностью в снижении доступности сенсибилизированных периферических болевых рецепторов за счет подавления, что, по-видимому, достигается за счет стимуляции пути цГМФ L-аргинина оксида азота посредством активации АТФ-чувствительных калиевых каналов. Кроме того, данные свидетельствуют о том, что диклофенак также обладает активностью в снижении ранее повышенных уровней вещества P, известного провоспалительного нейропептида с ноцицептивной активностью в синовиальной жидкости пациентов с ревматоидным артритом.

Механизм действия диклофенака, ингибирующего последующую продукцию метаболитов арахидоновой кислоты, может объяснить его эффективность при лечении актинического кератоза и предотвращении прогрессирования до более злокачественных заболеваний. Таким образом, местный диклофенак может подавлять выработку факторов роста эпителия, которые в противном случае способствовали бы ангиогенезу и подавляли апоптоз в пролиферирующих тканях. Однако этот механизм все еще подвергается тестированию и обсуждению. [1]

Администрация

Препараты диклофенака сочетают препарат с солью, такой как соль натрия, калия или эполамина.Диклофенак натрия можно вводить перорально в виде таблетки или суспензии, внутримышечно в растворе, внутривенно в растворе, трансдермально в геле или ректально в виде суппозиториев. [10] Диклофенак калия доступен для перорального приема в форме таблеток или суспензии. Диклофенак эполамин доступен в виде трансдермального пластыря.

При пероральном применении диклофенак быстро всасывается и связывается с альбумином в плазме. Препарат концентрируется в синовиальной жидкости, где он оказывает целенаправленное действие в качестве НПВП для снятия воспалений и заболеваний опорно-двигательного аппарата.[11] Он имеет формы с пролонгированным и немедленным высвобождением, которые различаются по дозам. Пероральный прием диклофенака, как и других НПВП, сопряжен с риском желудочно-кишечного расстройства, и всем возрастным группам рекомендуется принимать это лекарство с пищей или молоком. Кроме того, существуют препараты диклофенака в сочетании с мизопростолом для смягчения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Клиницисты обычно назначают препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), для одновременного приема с НПВП, чтобы снизить риск более серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).Рекомендации могут включать прием безрецептурных антацидов в качестве средства защиты желудка.

Диклофенак, как и другие НПВП, следует вводить в самой низкой эффективной дозе для достижения клинических целей, чтобы ограничить риск побочных реакций и токсичности.

Пероральный диклофенак натрия можно вводить в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением в таблетках по 25–150 мг для достижения общей суточной дозы 100–150 мг в день. Эти дозы предназначены для лечения анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита.Для местного применения диклофенак натрия доступен в виде гелевых препаратов с концентрацией от 1 до 3%. Гель с 1-2% диклофенака натрия показан для местного применения при остеоартрите до 16 г в день для суставов с моноартритом и до 32 г в день для суставов с полиартритом. Препарат 3% диклофенака натрия предназначен для лечения актинического кератоза и должен применяться два раза в день в качестве гибридной терапии. [2] [1] Диклофенак натрия можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции 37,5 мг каждые 6 часов при острой умеренной или сильной боли.Раствор диклофенака для внутримышечного введения представляет собой раствор 75 мг / 3 мл для снятия умеренной и сильной боли, и его введение обычно осуществляется путем инъекции в большие группы мышц, такие как бедро или ягодицы. Офтальмологические препараты следует вводить по 1-2 капли на пораженный глаз четыре раза в день после операции по удалению катаракты, а также для лечения светобоязни и боли в глазах.

Обычно диклофенак калия вводят в дозах 25 или 50 мг от 1 до 4 раз в день для общих доз от 50 до 200 мг в день.Это лечение является рекомендуемым режимом при мигрени, остеоартрите, генерализованной боли, первичной дисменореи и ревматоидном артрите.

Диклофенак эполамин выпускается в виде 1,3% трансдермального пластыря, который можно наносить два раза в день на пораженный участок для облегчения боли и воспаления.

Побочные эффекты

Диклофенак имеет много схожих побочных эффектов, общих с лекарствами семейства НПВП, из-за ингибирования ферментов ЦОГ. Поскольку диклофенак, по-видимому, более избирательно влияет на ингибирование ЦОГ-2, он имеет повышенный связанный с этим риск сердечно-сосудистых событий и меньший риск желудочно-кишечных событий, но в этой статье также будет изучен желудочно-кишечный риск на предмет полноты.Следующие побочные эффекты включают системные эффекты, возникающие в результате системного воздействия диклофенака. Они с меньшей вероятностью будут задействованы при местном применении лекарства, так как меньше риск системного воздействия лекарства.

Сердечно-сосудистая система: все НПВП, особенно более селективные ингибиторы ЦОГ-2, несут повышенный риск инфаркта миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, инсульта и смерти. [4] Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз.Поэтому крайне важно использовать самую низкую эффективную дозу для лечения состояния пациента. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек. Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек.[7] ЦОГ-1 отвечает за синтез тромбоксана А2 (TXA2), протромботического вида, и дисбаланс между TXA2 и PGI2 может способствовать усилению сердечно-сосудистых событий.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП, блокирующие активность ЦОГ-1, коррелируют с желудочно-кишечными осложнениями из-за ингибирования синтеза гастропротекторных агентов, таких как PGE2 и другие простагландины. Это ингибирование приводит, помимо прочего, к снижению продукции муцина эпителиальными клетками желудка, меньшей секреции бикарбоната и меньшему обновлению эпителиальных клеток.Эта характеристика препарата приводит к общему повышенному риску кислотно-опосредованного повреждения эпителиальных клеток желудка и снижению способности воспроизводить поврежденные области и приводить к повреждению желудочно-кишечного тракта в диапазоне от легкой эрозии до явных изъязвлений, видимых при эндоскопии. Важно учитывать, что исследования показали, что повреждение желудочно-кишечного тракта происходит в течение продолжительных периодов воздействия неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт НПВП. Поэтому врачи часто назначают гастропротекторное средство, такое как ИПП или аналог PGE2, для уменьшения продукции кислоты или повышения гастропротекторной активности, соответственно. Однако более селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как диклофенак, снижают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как кровотечение, перфорация и изъязвление. [6]

Почек: длительное применение НПВП также коррелирует с развитием почечных осложнений. В этом участвуют аналогичные механизмы защитного синтеза простагландинов, основанные на снижении активности PGE2 и PGI2 — они расширяют кровеносные сосуды в почках, обеспечивая надлежащую перфузию тканей. Снижение синтеза простагландинов связано со снижением перфузии почек и развитием острого повреждения почек (ОПП).Этот риск увеличивается у пациентов с предшествующим поражением почек и пониженным перфузионным давлением.

Печень: НПВП, включая диклофенак, могут вызывать лекарственное поражение печени и повышение уровня печеночных трансаминаз. Эти события обычно временны и обратимы. [12] Хотя это случается редко, у пациентов, получающих длительное лечение НПВП, может развиться гепатит, что может привести к опасным для жизни побочным эффектам. Они чаще встречаются у пациентов, длительно принимающих диклофенак по поводу ревматоидного артрита.[13] [14]

Анафилаксия: Анафилаксия на лекарства от НПВП является редкой реакцией, но все же стоит отметить. Пациенты с анафилактическими реакциями на этот класс препаратов в анамнезе имеют более высокий риск развития аналогичной реакции на диклофенак. Симптомы этих типов реакций могут включать крапивницу, приливы, изменения частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензию и другие. [15]

Гематологический: повышенный риск кровотечения коррелирует с применением НПВП из-за эффектов ингибирования агрегации и адгезии тромбоцитов посредством ингибирования ЦОГ-1.[16] Кроме того, в редких случаях пациенты могут испытывать нейтропению и апластическую анемию. [17]

Дерматологические: местное применение диклофенака может вызвать легкое или умеренное раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания

Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, диклофенак противопоказан пациентам с повышенным сердечно-сосудистым риском, таким как инфаркт миокарда или инсульт, с предупреждением FDA в рамке. Диклофенак не следует использовать при шунтировании коронарной артерии из-за более высокого риска инфаркта миокарда и инсульта.Диклофенак также внесен в список Пива, и его следует избегать у пожилых пациентов из-за потенциальных побочных эффектов, затрагивающих сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную системы [18]. Он также противопоказан пациентам с анафилактоидной реакцией на НПВП в анамнезе.

Кроме того, диклофенак противопоказан пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью из-за возможных негативных эффектов снижения почечной перфузии. Клиницисты не должны использовать диклофенак или другие НПВП у пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями или изъязвлениями в анамнезе.Особое наблюдение необходимо для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе. Препараты диклофенака с мизопростолом противопоказаны беременным женщинам из-за возможных побочных эффектов, связанных с прерыванием беременности, связанным с приемом мизопростола. [19] [20]

Мониторинг

Пациентам, принимающим диклофенак, следует часто наблюдать для облегчения симптомов, чтобы поддерживать минимальную эффективную дозу, чтобы ограничить появление потенциальных побочных эффектов. Артериальное давление требует регулярного контроля для оценки возможного развития гипертонии.Симптомы желудочно-кишечного расстройства, включая развитие симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и кровотечениями из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, следует оценивать у пациентов. Лица, назначающие лекарства, должны наблюдать за функцией почек из-за побочных эффектов, связанных с перфузией почек. Регулярный анализ крови, включая полный анализ крови (CBC), имеет решающее значение для отслеживания потенциальных неблагоприятных воздействий на функцию и количество тромбоцитов и последующего риска кровотечений. Также необходимо регулярное тестирование функции печени.

Токсичность

Потенциал токсичности диклофенака связан с полиморфизмом семейства генов цитохрома P450, который влияет на способность пациента к метаболизму лекарств.Безрецептурная токсичность НПВП не редкость, но обычно ограничивается легкими симптомами с низким риском серьезных последствий. Эти эффекты обычно ограничиваются расстройством желудочно-кишечного тракта, тошнотой и головокружением. [21] Тяжелая передозировка может привести к более серьезным симптомам, включая судороги, кому, сердечно-сосудистые заболевания и метаболический ацидоз. [22]

Противоядия от диклофенака (или других НПВП) не существует. Следовательно, лечение носит поддерживающий характер. Токсичность НПВП контролируется поддержанием кровообращения и дыхания у критических пациентов.Пациенты с ограниченной токсичностью желудочно-кишечного тракта могут получать активированный уголь, чтобы избежать заражения желудочно-кишечного тракта. [23] Клиницисты должны учитывать кислотно-щелочной баланс у пациентов. [24]

Улучшение результатов команды здравоохранения

Эффективность и безопасность терапии диклофенаком зависят от его правильного использования и соблюдения клинических рекомендаций. Его применение следует контролировать и оценивать в ходе лечения. Многочисленные исследования подчеркивают преимущества и показания использования диклофенака, и его популярность и применение выросли, чтобы отразить это.

Цели, ориентированные на пациента, должны быть во главу угла лечения. Необходим межпрофессиональный командный подход с участием клиницистов, практикующих среднего звена, медсестер, терапевтов, фармацевтов и других медицинских специалистов для надлежащего лечения заболеваний пациента. Пациенты должны получить образование, чтобы понимать риски и преимущества терапии диклофенаком, а также их особые проблемы, связанные с их индивидуальным лечением. Все члены межпрофессиональной команды должны участвовать в управлении лечением диклофенаком для оптимизации результатов лечения пациентов при минимизации потенциальных нежелательных явлений.[Уровень 5]

Ссылки

1.

Pirard D, Vereecken P, Mélot C, Heenen M. Трехпроцентный диклофенак в 2,5% гиалуроновом геле при лечении актинического кератоза: метаанализ последних исследований. Arch Dermatol Res. 2005 ноя; 297 (5): 185-9. [PubMed: 16235081]

2.

Tampucci S, Carpi S, Digiacomo M, Polini B, Fogli S, Burgalassi S, Macchia M, Nieri P, Manera C, Monti D. Полученные из диклофенака гибриды для лечения актинического кератоза и плоскоклеточный рак.Молекулы. 2019 May 09; 24 (9) [Бесплатная статья PMC: PMC6539072] [PubMed: 31075867]

3.

Альтман Р., Бош Б., Брун К., Патриньяни П., Янг К. Достижения в разработке НПВП: эволюция препаратов диклофенака с использованием фармацевтических технологий. Наркотики. 2015 Май; 75 (8): 859-77. [Бесплатная статья PMC: PMC4445819] [PubMed: 25963327]

4.

McGettigan P, Henry D. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов, повышающих сердечно-сосудистый риск: изучение продаж и списков основных лекарств в странах с низким, страны со средним и высоким уровнем доходов.PLoS Med. 2013; 10 (2): e1001388. [Бесплатная статья PMC: PMC3570554] [PubMed: 23424288]

5.

Standing JF, Savage I, Pritchard D, Waddington M. Диклофенак от острой боли у детей. Кокрановская база данных Syst Rev.2009, 7 октября; (4): CD005538. [PubMed: 19821348]

6.

Gan TJ. Диклофенак: обновленная информация о его механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010 июл; 26 (7): 1715-31. [PubMed: 20470236]

7.

Grosser T., Fries S, FitzGerald GA.Биологические основы сердечно-сосудистых последствий ингибирования ЦОГ-2: терапевтические проблемы и возможности. J Clin Invest. 2006 Янв; 116 (1): 4-15. [Бесплатная статья PMC: PMC1323269] [PubMed: 16395396]

8.

Dubois RN, Abramson SB, Crofford L, Gupta RA, Simon LS, Van De Putte LB, Lipsky PE. Циклооксигеназа в биологии и болезнях. FASEB J. 1998 сентябрь; 12 (12): 1063-73. [PubMed: 9737710]

9.

Takeuchi K, Amagase K. Роли циклооксигеназы, рецепторов простагландина E2 и EP в защите слизистой оболочки и заживлении язв в желудочно-кишечном тракте.Curr Pharm Des. 2018; 24 (18): 2002-2011. [PubMed: 29956615]

10.

Сингх Р., Бансал Д., Бадуни Н., Ваджифдар Х. Анафилактическая реакция на внутривенное введение диклофенака. Индийский J Crit Care Med. 2011 Янв; 15 (1): 37-9. [Бесплатная статья PMC: PMC3097540] [PubMed: 21633544]

11.

Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака. Терапевтические идеи и подводные камни. Clin Pharmacokinet. 1997 сентябрь; 33 (3): 184-213. [PubMed: 9314611]

12.

Гарсиа Родригес Л.А., Уильямс Р., Дерби Л.Е., декан А.Д., Джик Х.Острое повреждение печени, связанное с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, и роль факторов риска. Arch Intern Med. 1994 14 февраля; 154 (3): 311-6. [PubMed: 8297198]

13.

Helfgott SM, Sandberg-Cook J, Zakim D, Nestler J. Гепатотоксичность, связанная с диклофенаком. ДЖАМА. 1990, 28 ноября; 264 (20): 2660-2. [PubMed: 2232043]

14.

О’Коннор Н., Дарган П.И., Джонс А.Л. Гепатоцеллюлярное повреждение нестероидными противовоспалительными препаратами. QJM. 2003 ноя; 96 (11): 787-91. [PubMed: 14566034]

15.

Schellenberg RR, Isserow SH. Анафилактоидная реакция на ингибитор циклооксигеназы-2 у пациента, у которого была реакция на ингибитор циклооксигеназы-1. N Engl J Med. 2001 20 декабря; 345 (25): 1856. [PubMed: 11752370]

16.

Патроно С. Аспирин как антитромбоцитарный препарат. N Engl J Med. 1994 5 мая; 330 (18): 1287-94. [PubMed: 8145785]

17.

Стром Б.Л., Карсон Дж. Л., Шиннар Р., Снайдер Е. С., Шоу М., Лундин Ф. Э. Нестероидные противовоспалительные препараты и нейтропения.Arch Intern Med. 1993 27 сентября; 153 (18): 2119-24. [PubMed: 8379803]

18.

Составлено группой экспертов по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества 2019 года. Американское гериатрическое общество 2019 обновило критерии AGS Beers Criteria® для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc. 2019 Апрель; 67 (4): 674-694. [PubMed: 30693946]

19.

Saha S, Bal R, Ghosh S., Krishnamurthy P. Медикаментозный аборт в конце второго триместра — сравнительное исследование мизопростола через вагинальный и пероральный прием с последующим вагинальным путем. J Indian Med Assoc. 2006 февраль; 104 (2): 81-2, 84. [PubMed: 16856588]

20.

Андерсен Дж. Т., Мастрогианнис Д., Андерсен Н. Л., Петерсен М., Бродбек К., Дейванович В., Нильсен Т. К., Поульсен Х. Э., Хименес -Солем Э. Диклофенак / мизопростол на ранних сроках беременности и риск выкидыша: датское общенациональное когортное исследование. Arch Gynecol Obstet. 2016 Август; 294 (2): 245-50. [PubMed: 26585175]

21.

Smolinske SC, Hall AH, Vandenberg SA, Spoerke DG, McBride PV. Токсическое действие нестероидных противовоспалительных средств при передозировке.Обзор последних данных о клинических эффектах и ​​зависимостях доза-реакция. Drug Saf. 1990 июль-август; 5 (4): 252-74. [PubMed: 2198051]

22.

Левин М., Хурана А, Руха AM. Полиурия, ацидоз и кома после массивного приема ибупрофена. J Med Toxicol. 2010 сентябрь; 6 (3): 315-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3550483] [PubMed: 20419362]

23.

Изложение позиции и практические рекомендации по использованию многодозного активированного угля при лечении острого отравления. Американская академия клинической токсикологии; Европейская ассоциация токсикологических центров и клинических токсикологов. J Toxicol Clin Toxicol. 1999; 37 (6): 731-51. [PubMed: 10584586]

24.

Мартинес Р., Смит Д.В., Франкель Л.Р. Тяжелый метаболический ацидоз после острого приема внутрь напроксена натрия. Ann Emerg Med. 1989 Октябрь; 18 (10): 1102-4. [PubMed: 2552870]

Диклофенак — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Диклофенак — это лекарство, используемое для лечения воспалительных состояний и боли.Он относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, введение, профиль побочных эффектов, противопоказания и другие ключевые факторы для диклофенака в клинических условиях, которые могут иметь отношение к членам медицинской бригады для лечения и ведения пациентов с состояниями, связанными с воспалением.

Цели:

• Опишите механизмы действия диклофенака.

• Просмотрите показания к терапии диклофенаком.

• Обобщите возможные побочные реакции диклофенака.

• Подчеркните важность улучшения координации медицинской помощи между межпрофессиональной командой для улучшения результатов для пациентов, получающих диклофенак.

Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Диклофенак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения и купирования острой и хронической боли, связанной с воспалительными состояниями, особенно с поражением опорно-двигательного аппарата.К ним относятся остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Местно может лечить актинический кератоз. [1] [2] Диклофенак также одобрен FDA для офтальмологического применения для лечения катаракты, боли в глазах и светобоязни. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), и, хотя он может помочь справиться с симптомами боли во время воспалительных процессов, он не может обратить или предотвратить хроническое повреждение суставов, наблюдаемое при остеоартрите и ревматоидном артрите. Диклофенак был синтезирован в 1973 году и является наиболее широко назначаемым НПВП во всем мире.[3] [4]

Диклофенак использовался не по назначению для лечения желчной колики, ссадины роговицы, лихорадки, подагры, мигрени, миалгии и боли после эпизиотомии. Гель диклофенака 1% был одобрен для продажи в феврале 2020 года для лечения боли при артрите. В противном случае диклофенак отпускается только по рецепту.

Исследования также выяснили преимущества использования диклофенака в послеоперационном периоде для уменьшения потребности в экстренной анальгезии у пациентов после операции [5].

Механизм действия

Диклофенак — это НПВП, принадлежащий к семейству фенилуксусных кислот, который снижает воспаление, как и другие препараты класса.[3] Он также обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые присущи другим НПВП. Диклофенак использует свое действие, подавляя активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простаноидов, таких как простагландин-E2 (PGE2), простациклины и тромбоксаны, которые являются важными компонентами. воспалительного и ноцицептивного ответа. Он конкурентно препятствует связыванию арахидоновой кислоты с ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 относительно одинаково, хотя данные свидетельствуют о том, что он обладает избирательным ингибированием ЦОГ-2, примерно в четыре раза превышающим ингибирование ЦОГ-1 во время экспериментов in vitro.Это значение далеко от заявленной 20-кратной селективности ингибирования ЦОГ-2 более селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как рофекоксиб, но активность диклофенака можно более точно сравнить с активностью целекоксиба. [3] [6] [7] Диклофенак и другие НПВП также блокируют выработку тромбоксанов, особенно тромбоксана-B2 (TXB2). Диклофенак считается одним из самых эффективных ингибиторов производства PGE2; первичные простаноиды повышаются во время воспалительной реакции.[6] [3]

ЦОГ-1 — это конститутивно активный фермент, который почти повсеместно экспрессируется в организме человека. Уровень и активность ЦОГ-1 считаются довольно стабильными и, среди прочего, участвует в поддержании нормальной активности тромбоцитов, кровотоке в почечных тканях и защите слизистой оболочки желудка от вредной кислотности [8]. ЦОГ-2 представляет собой индуцибельный фермент, который чрезмерно экспрессируется во время повреждения тканей и в присутствии медиаторов воспаления, которые также обладают ноцицептивными свойствами и вызывают боль.К ним относятся тромбоксаны, лейкотриены и простагландины. Эффект ингибирования ЦОГ-2 диклофенаком, по-видимому, проявляется в основном на участках тканей-мишеней, таких как синовиальная жидкость и суставные капсулы. Однако ингибирование ферментов ЦОГ в других тканях, таких как желудок, может вызвать истощение многих защитных веществ и, например, может привести к развитию раздражения желудка. [9] Многие из этих механизмов действия считаются предполагаемыми клиническим сообществом.

Периферический анальгетический эффект диклофенака объясняется его активностью в снижении доступности сенсибилизированных периферических болевых рецепторов за счет подавления, что, по-видимому, достигается за счет стимуляции пути цГМФ L-аргинина оксида азота посредством активации АТФ-чувствительных калиевых каналов. Кроме того, данные свидетельствуют о том, что диклофенак также обладает активностью в снижении ранее повышенных уровней вещества P, известного провоспалительного нейропептида с ноцицептивной активностью в синовиальной жидкости пациентов с ревматоидным артритом.

Механизм действия диклофенака, ингибирующего последующую продукцию метаболитов арахидоновой кислоты, может объяснить его эффективность при лечении актинического кератоза и предотвращении прогрессирования до более злокачественных заболеваний. Таким образом, местный диклофенак может подавлять выработку факторов роста эпителия, которые в противном случае способствовали бы ангиогенезу и подавляли апоптоз в пролиферирующих тканях.Однако этот механизм все еще подвергается тестированию и обсуждению. [1]

Администрация

Препараты диклофенака сочетают препарат с солью, такой как соль натрия, калия или эполамина. Диклофенак натрия можно вводить перорально в виде таблетки или суспензии, внутримышечно в растворе, внутривенно в растворе, трансдермально в геле или ректально в виде суппозиториев. [10] Диклофенак калия доступен для перорального приема в форме таблеток или суспензии. Диклофенак эполамин доступен в виде трансдермального пластыря.

При пероральном применении диклофенак быстро всасывается и связывается с альбумином в плазме. Препарат концентрируется в синовиальной жидкости, где он оказывает целенаправленное действие в качестве НПВП для снятия воспалений и заболеваний опорно-двигательного аппарата. [11] Он имеет формы с пролонгированным высвобождением и немедленным высвобождением, которые различаются по дозам. Пероральный прием диклофенака, как и других НПВП, сопряжен с риском желудочно-кишечного расстройства, и всем возрастным группам рекомендуется принимать это лекарство с пищей или молоком.Кроме того, существуют препараты диклофенака в сочетании с мизопростолом для смягчения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Клиницисты обычно назначают препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), для одновременного приема с НПВП, чтобы снизить риск более серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Рекомендации могут включать прием безрецептурных антацидов в качестве средства защиты желудка.

Диклофенак, как и другие НПВП, следует вводить в самой низкой эффективной дозе для достижения клинических целей, чтобы ограничить риск побочных реакций и токсичности.

Пероральный диклофенак натрия можно вводить в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением в таблетках по 25–150 мг для достижения общей суточной дозы 100–150 мг в день. Эти дозы предназначены для лечения анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита. Для местного применения диклофенак натрия доступен в виде гелевых препаратов с концентрацией от 1 до 3%. Гель с 1-2% диклофенака натрия показан для местного применения при остеоартрите до 16 г в день для суставов с моноартритом и до 32 г в день для суставов с полиартритом.Препарат 3% диклофенака натрия предназначен для лечения актинического кератоза и должен применяться два раза в день в качестве гибридной терапии. [2] [1] Диклофенак натрия можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции 37,5 мг каждые 6 часов при острой умеренной или сильной боли. Раствор диклофенака для внутримышечного введения представляет собой раствор 75 мг / 3 мл для снятия умеренной и сильной боли, и его введение обычно осуществляется путем инъекции в большие группы мышц, такие как бедро или ягодицы. Офтальмологические препараты следует вводить по 1-2 капли на пораженный глаз четыре раза в день после операции по удалению катаракты, а также для лечения светобоязни и боли в глазах.

Обычно диклофенак калия вводят в дозах 25 или 50 мг от 1 до 4 раз в день для общих доз от 50 до 200 мг в день. Это лечение является рекомендуемым режимом при мигрени, остеоартрите, генерализованной боли, первичной дисменореи и ревматоидном артрите.

Диклофенак эполамин выпускается в виде 1,3% трансдермального пластыря, который можно наносить два раза в день на пораженный участок для облегчения боли и воспаления.

Побочные эффекты

Диклофенак имеет много схожих побочных эффектов, общих с лекарствами семейства НПВП, из-за ингибирования ферментов ЦОГ. Поскольку диклофенак, по-видимому, более избирательно влияет на ингибирование ЦОГ-2, он имеет повышенный связанный с этим риск сердечно-сосудистых событий и меньший риск желудочно-кишечных событий, но в этой статье также будет изучен желудочно-кишечный риск на предмет полноты. Следующие побочные эффекты включают системные эффекты, возникающие в результате системного воздействия диклофенака. Они с меньшей вероятностью будут задействованы при местном применении лекарства, так как меньше риск системного воздействия лекарства.

Сердечно-сосудистые: все НПВП, особенно более селективные ингибиторы ЦОГ-2, несут повышенный риск инфаркта миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, инсульта и смерти.[4] Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз. Поэтому крайне важно использовать самую низкую эффективную дозу для лечения состояния пациента. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек. Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз.Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек [7]. ЦОГ-1 отвечает за синтез тромбоксана А2 (ТХА2), протромботического вида, и дисбаланс между ТХА2 и PGI2 может способствовать усилению сердечно-сосудистых событий.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП, блокирующие активность ЦОГ-1, коррелируют с желудочно-кишечными осложнениями из-за ингибирования синтеза гастропротекторных агентов, таких как PGE2 и другие простагландины.Это ингибирование приводит, помимо прочего, к снижению продукции муцина эпителиальными клетками желудка, меньшей секреции бикарбоната и меньшему обновлению эпителиальных клеток. Эта характеристика препарата приводит к общему повышенному риску кислотно-опосредованного повреждения эпителиальных клеток желудка и снижению способности воспроизводить поврежденные области и приводить к повреждению желудочно-кишечного тракта в диапазоне от легкой эрозии до явных изъязвлений, видимых при эндоскопии. Важно учитывать, что исследования показали, что повреждение желудочно-кишечного тракта происходит в течение продолжительных периодов воздействия неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт НПВП.Поэтому врачи часто назначают гастропротекторное средство, такое как ИПП или аналог PGE2, для уменьшения продукции кислоты или повышения гастропротекторной активности, соответственно. Однако более селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как диклофенак, снижают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как кровотечение, перфорация и изъязвление. [6]

Почек: длительное применение НПВП также коррелирует с развитием почечных осложнений. В этом участвуют аналогичные механизмы защитного синтеза простагландинов, основанные на снижении активности PGE2 и PGI2 — они расширяют кровеносные сосуды в почках, обеспечивая надлежащую перфузию тканей.Снижение синтеза простагландинов связано со снижением перфузии почек и развитием острого повреждения почек (ОПП). Этот риск увеличивается у пациентов с предшествующим поражением почек и пониженным перфузионным давлением.

Печень: НПВП, включая диклофенак, могут вызывать лекарственное поражение печени и повышение уровня печеночных трансаминаз. Эти события обычно временны и обратимы. [12] Хотя это случается редко, у пациентов, получающих длительное лечение НПВП, может развиться гепатит, что может привести к опасным для жизни побочным эффектам.Они чаще встречаются у пациентов, длительно принимающих диклофенак по поводу ревматоидного артрита. [13] [14]

Анафилаксия: анафилаксия на лекарства от НПВП — это необычная реакция, но ее все же стоит отметить. Пациенты с анафилактическими реакциями на этот класс препаратов в анамнезе имеют более высокий риск развития аналогичной реакции на диклофенак. Симптомы этих типов реакций могут включать крапивницу, приливы, изменения частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензию и другие. [15]

Гематологический: повышенный риск кровотечения коррелирует с применением НПВП из-за эффектов ингибирования агрегации и адгезии тромбоцитов посредством ингибирования ЦОГ-1. [16] Кроме того, в редких случаях пациенты могут испытывать нейтропению и апластическую анемию. [17]

Дерматологические: местное применение диклофенака может вызвать легкое или умеренное раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания

Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, диклофенак противопоказан пациентам с повышенным сердечно-сосудистым риском, таким как инфаркт миокарда или инсульт, с предупреждением FDA в рамке. Диклофенак не следует использовать при шунтировании коронарной артерии из-за более высокого риска инфаркта миокарда и инсульта.Диклофенак также внесен в список Пива, и его следует избегать у пожилых пациентов из-за потенциальных побочных эффектов, затрагивающих сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную системы [18]. Он также противопоказан пациентам с анафилактоидной реакцией на НПВП в анамнезе.

Кроме того, диклофенак противопоказан пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью из-за возможных негативных эффектов снижения почечной перфузии. Клиницисты не должны использовать диклофенак или другие НПВП у пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями или изъязвлениями в анамнезе.Особое наблюдение необходимо для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе. Препараты диклофенака с мизопростолом противопоказаны беременным женщинам из-за возможных побочных эффектов, связанных с прерыванием беременности, связанным с приемом мизопростола. [19] [20]

Мониторинг

Пациентам, принимающим диклофенак, следует часто наблюдать для облегчения симптомов, чтобы поддерживать минимальную эффективную дозу, чтобы ограничить появление потенциальных побочных эффектов. Артериальное давление требует регулярного контроля для оценки возможного развития гипертонии.Симптомы желудочно-кишечного расстройства, включая развитие симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и кровотечениями из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, следует оценивать у пациентов. Лица, назначающие лекарства, должны наблюдать за функцией почек из-за побочных эффектов, связанных с перфузией почек. Регулярный анализ крови, включая полный анализ крови (CBC), имеет решающее значение для отслеживания потенциальных неблагоприятных воздействий на функцию и количество тромбоцитов и последующего риска кровотечений. Также необходимо регулярное тестирование функции печени.

Токсичность

Потенциал токсичности диклофенака связан с полиморфизмом семейства генов цитохрома P450, который влияет на способность пациента к метаболизму лекарств.Безрецептурная токсичность НПВП не редкость, но обычно ограничивается легкими симптомами с низким риском серьезных последствий. Эти эффекты обычно ограничиваются расстройством желудочно-кишечного тракта, тошнотой и головокружением. [21] Тяжелая передозировка может привести к более серьезным симптомам, включая судороги, кому, сердечно-сосудистые заболевания и метаболический ацидоз. [22]

Противоядия от диклофенака (или других НПВП) не существует. Следовательно, лечение носит поддерживающий характер. Токсичность НПВП контролируется поддержанием кровообращения и дыхания у критических пациентов. Пациенты с ограниченной токсичностью желудочно-кишечного тракта могут получать активированный уголь, чтобы избежать заражения желудочно-кишечного тракта. [23] Клиницисты должны учитывать кислотно-щелочной баланс у пациентов. [24]

Улучшение результатов команды здравоохранения

Эффективность и безопасность терапии диклофенаком зависят от его правильного использования и соблюдения клинических рекомендаций. Его применение следует контролировать и оценивать в ходе лечения. Многочисленные исследования подчеркивают преимущества и показания использования диклофенака, и его популярность и применение выросли, чтобы отразить это.

Цели, ориентированные на пациента, должны быть во главу угла лечения. Необходим межпрофессиональный командный подход с участием клиницистов, практикующих среднего звена, медсестер, терапевтов, фармацевтов и других медицинских специалистов для надлежащего лечения заболеваний пациента. Пациенты должны получить образование, чтобы понимать риски и преимущества терапии диклофенаком, а также их особые проблемы, связанные с их индивидуальным лечением. Все члены межпрофессиональной команды должны участвовать в управлении лечением диклофенаком для оптимизации результатов лечения пациентов при минимизации потенциальных нежелательных явлений.[Уровень 5]

Ссылки

1.

Pirard D, Vereecken P, Mélot C, Heenen M. Трехпроцентный диклофенак в 2,5% гиалуроновом геле при лечении актинического кератоза: метаанализ последних исследований. Arch Dermatol Res. 2005 ноя; 297 (5): 185-9. [PubMed: 16235081]

2.

Tampucci S, Carpi S, Digiacomo M, Polini B, Fogli S, Burgalassi S, Macchia M, Nieri P, Manera C, Monti D. Полученные из диклофенака гибриды для лечения актинического кератоза и плоскоклеточный рак.Молекулы. 2019 May 09; 24 (9) [Бесплатная статья PMC: PMC6539072] [PubMed: 31075867]

3.

Альтман Р., Бош Б., Брун К., Патриньяни П., Янг К. Достижения в разработке НПВП: эволюция препаратов диклофенака с использованием фармацевтических технологий. Наркотики. 2015 Май; 75 (8): 859-77. [Бесплатная статья PMC: PMC4445819] [PubMed: 25963327]

4.

McGettigan P, Henry D. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов, повышающих сердечно-сосудистый риск: изучение продаж и списков основных лекарств в странах с низким, страны со средним и высоким уровнем доходов.PLoS Med. 2013; 10 (2): e1001388. [Бесплатная статья PMC: PMC3570554] [PubMed: 23424288]

5.

Standing JF, Savage I, Pritchard D, Waddington M. Диклофенак от острой боли у детей. Кокрановская база данных Syst Rev.2009, 7 октября; (4): CD005538. [PubMed: 19821348]

6.

Gan TJ. Диклофенак: обновленная информация о его механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010 июл; 26 (7): 1715-31. [PubMed: 20470236]

7.

Grosser T., Fries S, FitzGerald GA.Биологические основы сердечно-сосудистых последствий ингибирования ЦОГ-2: терапевтические проблемы и возможности. J Clin Invest. 2006 Янв; 116 (1): 4-15. [Бесплатная статья PMC: PMC1323269] [PubMed: 16395396]

8.

Dubois RN, Abramson SB, Crofford L, Gupta RA, Simon LS, Van De Putte LB, Lipsky PE. Циклооксигеназа в биологии и болезнях. FASEB J. 1998 сентябрь; 12 (12): 1063-73. [PubMed: 9737710]

9.

Takeuchi K, Amagase K. Роли циклооксигеназы, рецепторов простагландина E2 и EP в защите слизистой оболочки и заживлении язв в желудочно-кишечном тракте.Curr Pharm Des. 2018; 24 (18): 2002-2011. [PubMed: 29956615]

10.

Сингх Р., Бансал Д., Бадуни Н., Ваджифдар Х. Анафилактическая реакция на внутривенное введение диклофенака. Индийский J Crit Care Med. 2011 Янв; 15 (1): 37-9. [Бесплатная статья PMC: PMC3097540] [PubMed: 21633544]

11.

Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака. Терапевтические идеи и подводные камни. Clin Pharmacokinet. 1997 сентябрь; 33 (3): 184-213. [PubMed: 9314611]

12.

Гарсиа Родригес Л.А., Уильямс Р., Дерби Л.Е., декан А.Д., Джик Х.Острое повреждение печени, связанное с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, и роль факторов риска. Arch Intern Med. 1994 14 февраля; 154 (3): 311-6. [PubMed: 8297198]

13.

Helfgott SM, Sandberg-Cook J, Zakim D, Nestler J. Гепатотоксичность, связанная с диклофенаком. ДЖАМА. 1990, 28 ноября; 264 (20): 2660-2. [PubMed: 2232043]

14.

О’Коннор Н., Дарган П.И., Джонс А.Л. Гепатоцеллюлярное повреждение нестероидными противовоспалительными препаратами. QJM. 2003 ноя; 96 (11): 787-91. [PubMed: 14566034]

15.

Schellenberg RR, Isserow SH. Анафилактоидная реакция на ингибитор циклооксигеназы-2 у пациента, у которого была реакция на ингибитор циклооксигеназы-1. N Engl J Med. 2001 20 декабря; 345 (25): 1856. [PubMed: 11752370]

16.

Патроно С. Аспирин как антитромбоцитарный препарат. N Engl J Med. 1994 5 мая; 330 (18): 1287-94. [PubMed: 8145785]

17.

Стром Б.Л., Карсон Дж. Л., Шиннар Р., Снайдер Е. С., Шоу М., Лундин Ф. Э. Нестероидные противовоспалительные препараты и нейтропения.Arch Intern Med. 1993 27 сентября; 153 (18): 2119-24. [PubMed: 8379803]

18.

Составлено группой экспертов по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества 2019 года. Американское гериатрическое общество 2019 обновило критерии AGS Beers Criteria® для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc. 2019 Апрель; 67 (4): 674-694. [PubMed: 30693946]

19.

Saha S, Bal R, Ghosh S., Krishnamurthy P. Медикаментозный аборт в конце второго триместра — сравнительное исследование мизопростола через вагинальный и пероральный прием с последующим вагинальным путем.J Indian Med Assoc. 2006 февраль; 104 (2): 81-2, 84. [PubMed: 16856588]

20.

Андерсен Дж. Т., Мастрогианнис Д., Андерсен Н. Л., Петерсен М., Бродбек К., Дейванович В., Нильсен Т. К., Поульсен Х. Э., Хименес -Солем Э. Диклофенак / мизопростол на ранних сроках беременности и риск выкидыша: датское общенациональное когортное исследование. Arch Gynecol Obstet. 2016 Август; 294 (2): 245-50. [PubMed: 26585175]

21.

Smolinske SC, Hall AH, Vandenberg SA, Spoerke DG, McBride PV. Токсическое действие нестероидных противовоспалительных средств при передозировке.Обзор последних данных о клинических эффектах и ​​зависимостях доза-реакция. Drug Saf. 1990 июль-август; 5 (4): 252-74. [PubMed: 2198051]

22.

Левин М., Хурана А, Руха AM. Полиурия, ацидоз и кома после массивного приема ибупрофена. J Med Toxicol. 2010 сентябрь; 6 (3): 315-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3550483] [PubMed: 20419362]

23.

Изложение позиции и практические рекомендации по использованию многодозного активированного угля при лечении острого отравления.Американская академия клинической токсикологии; Европейская ассоциация токсикологических центров и клинических токсикологов. J Toxicol Clin Toxicol. 1999; 37 (6): 731-51. [PubMed: 10584586]

24.

Мартинес Р., Смит Д.В., Франкель Л.Р. Тяжелый метаболический ацидоз после острого приема внутрь напроксена натрия. Ann Emerg Med. 1989 Октябрь; 18 (10): 1102-4. [PubMed: 2552870]

Диклофенак — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Диклофенак — это лекарство, используемое для лечения воспалительных состояний и боли.Он относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, введение, профиль побочных эффектов, противопоказания и другие ключевые факторы для диклофенака в клинических условиях, которые могут иметь отношение к членам медицинской бригады для лечения и ведения пациентов с состояниями, связанными с воспалением.

Цели:

• Опишите механизмы действия диклофенака.

• Просмотрите показания к терапии диклофенаком.

• Обобщите возможные побочные реакции диклофенака.

• Подчеркните важность улучшения координации медицинской помощи между межпрофессиональной командой для улучшения результатов для пациентов, получающих диклофенак.

Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Диклофенак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения и купирования острой и хронической боли, связанной с воспалительными состояниями, особенно с поражением опорно-двигательного аппарата.К ним относятся остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Местно может лечить актинический кератоз. [1] [2] Диклофенак также одобрен FDA для офтальмологического применения для лечения катаракты, боли в глазах и светобоязни. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), и, хотя он может помочь справиться с симптомами боли во время воспалительных процессов, он не может обратить или предотвратить хроническое повреждение суставов, наблюдаемое при остеоартрите и ревматоидном артрите. Диклофенак был синтезирован в 1973 году и является наиболее широко назначаемым НПВП во всем мире.[3] [4]

Диклофенак использовался не по назначению для лечения желчной колики, ссадины роговицы, лихорадки, подагры, мигрени, миалгии и боли после эпизиотомии. Гель диклофенака 1% был одобрен для продажи в феврале 2020 года для лечения боли при артрите. В противном случае диклофенак отпускается только по рецепту.

Исследования также выяснили преимущества использования диклофенака в послеоперационном периоде для уменьшения потребности в экстренной анальгезии у пациентов после операции [5].

Механизм действия

Диклофенак — это НПВП, принадлежащий к семейству фенилуксусных кислот, который снижает воспаление, как и другие препараты класса.[3] Он также обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые присущи другим НПВП. Диклофенак использует свое действие, подавляя активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простаноидов, таких как простагландин-E2 (PGE2), простациклины и тромбоксаны, которые являются важными компонентами. воспалительного и ноцицептивного ответа. Он конкурентно препятствует связыванию арахидоновой кислоты с ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 относительно одинаково, хотя данные свидетельствуют о том, что он обладает избирательным ингибированием ЦОГ-2, примерно в четыре раза превышающим ингибирование ЦОГ-1 во время экспериментов in vitro.Это значение далеко от заявленной 20-кратной селективности ингибирования ЦОГ-2 более селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как рофекоксиб, но активность диклофенака можно более точно сравнить с активностью целекоксиба. [3] [6] [7] Диклофенак и другие НПВП также блокируют выработку тромбоксанов, особенно тромбоксана-B2 (TXB2). Диклофенак считается одним из самых эффективных ингибиторов производства PGE2; первичные простаноиды повышаются во время воспалительной реакции.[6] [3]

ЦОГ-1 — это конститутивно активный фермент, который почти повсеместно экспрессируется в организме человека. Уровень и активность ЦОГ-1 считаются довольно стабильными и, среди прочего, участвует в поддержании нормальной активности тромбоцитов, кровотоке в почечных тканях и защите слизистой оболочки желудка от вредной кислотности [8]. ЦОГ-2 представляет собой индуцибельный фермент, который чрезмерно экспрессируется во время повреждения тканей и в присутствии медиаторов воспаления, которые также обладают ноцицептивными свойствами и вызывают боль.К ним относятся тромбоксаны, лейкотриены и простагландины. Эффект ингибирования ЦОГ-2 диклофенаком, по-видимому, проявляется в основном на участках тканей-мишеней, таких как синовиальная жидкость и суставные капсулы. Однако ингибирование ферментов ЦОГ в других тканях, таких как желудок, может вызвать истощение многих защитных веществ и, например, может привести к развитию раздражения желудка. [9] Многие из этих механизмов действия считаются предполагаемыми клиническим сообществом.

Периферический анальгетический эффект диклофенака объясняется его активностью в снижении доступности сенсибилизированных периферических болевых рецепторов за счет подавления, что, по-видимому, достигается за счет стимуляции пути цГМФ L-аргинина оксида азота посредством активации АТФ-чувствительных калиевых каналов.Кроме того, данные свидетельствуют о том, что диклофенак также обладает активностью в снижении ранее повышенных уровней вещества P, известного провоспалительного нейропептида с ноцицептивной активностью в синовиальной жидкости пациентов с ревматоидным артритом.

Механизм действия диклофенака, ингибирующего последующую продукцию метаболитов арахидоновой кислоты, может объяснить его эффективность при лечении актинического кератоза и предотвращении прогрессирования до более злокачественных заболеваний. Таким образом, местный диклофенак может подавлять выработку факторов роста эпителия, которые в противном случае способствовали бы ангиогенезу и подавляли апоптоз в пролиферирующих тканях.Однако этот механизм все еще подвергается тестированию и обсуждению. [1]

Администрация

Препараты диклофенака сочетают препарат с солью, такой как соль натрия, калия или эполамина. Диклофенак натрия можно вводить перорально в виде таблетки или суспензии, внутримышечно в растворе, внутривенно в растворе, трансдермально в геле или ректально в виде суппозиториев. [10] Диклофенак калия доступен для перорального приема в форме таблеток или суспензии. Диклофенак эполамин доступен в виде трансдермального пластыря.

При пероральном применении диклофенак быстро всасывается и связывается с альбумином в плазме. Препарат концентрируется в синовиальной жидкости, где он оказывает целенаправленное действие в качестве НПВП для снятия воспалений и заболеваний опорно-двигательного аппарата. [11] Он имеет формы с пролонгированным высвобождением и немедленным высвобождением, которые различаются по дозам. Пероральный прием диклофенака, как и других НПВП, сопряжен с риском желудочно-кишечного расстройства, и всем возрастным группам рекомендуется принимать это лекарство с пищей или молоком.Кроме того, существуют препараты диклофенака в сочетании с мизопростолом для смягчения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Клиницисты обычно назначают препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), для одновременного приема с НПВП, чтобы снизить риск более серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Рекомендации могут включать прием безрецептурных антацидов в качестве средства защиты желудка.

Диклофенак, как и другие НПВП, следует вводить в самой низкой эффективной дозе для достижения клинических целей, чтобы ограничить риск побочных реакций и токсичности.

Пероральный диклофенак натрия можно вводить в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением в таблетках по 25–150 мг для достижения общей суточной дозы 100–150 мг в день. Эти дозы предназначены для лечения анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита. Для местного применения диклофенак натрия доступен в виде гелевых препаратов с концентрацией от 1 до 3%. Гель с 1-2% диклофенака натрия показан для местного применения при остеоартрите до 16 г в день для суставов с моноартритом и до 32 г в день для суставов с полиартритом.Препарат 3% диклофенака натрия предназначен для лечения актинического кератоза и должен применяться два раза в день в качестве гибридной терапии. [2] [1] Диклофенак натрия можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции 37,5 мг каждые 6 часов при острой умеренной или сильной боли. Раствор диклофенака для внутримышечного введения представляет собой раствор 75 мг / 3 мл для снятия умеренной и сильной боли, и его введение обычно осуществляется путем инъекции в большие группы мышц, такие как бедро или ягодицы. Офтальмологические препараты следует вводить по 1-2 капли на пораженный глаз четыре раза в день после операции по удалению катаракты, а также для лечения светобоязни и боли в глазах.

Обычно диклофенак калия вводят в дозах 25 или 50 мг от 1 до 4 раз в день для общих доз от 50 до 200 мг в день. Это лечение является рекомендуемым режимом при мигрени, остеоартрите, генерализованной боли, первичной дисменореи и ревматоидном артрите.

Диклофенак эполамин выпускается в виде 1,3% трансдермального пластыря, который можно наносить два раза в день на пораженный участок для облегчения боли и воспаления.

Побочные эффекты

Диклофенак имеет много схожих побочных эффектов, общих с лекарствами семейства НПВП, из-за ингибирования ферментов ЦОГ.Поскольку диклофенак, по-видимому, более избирательно влияет на ингибирование ЦОГ-2, он имеет повышенный связанный с этим риск сердечно-сосудистых событий и меньший риск желудочно-кишечных событий, но в этой статье также будет изучен желудочно-кишечный риск на предмет полноты. Следующие побочные эффекты включают системные эффекты, возникающие в результате системного воздействия диклофенака. Они с меньшей вероятностью будут задействованы при местном применении лекарства, так как меньше риск системного воздействия лекарства.

Сердечно-сосудистые: все НПВП, особенно более селективные ингибиторы ЦОГ-2, несут повышенный риск инфаркта миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, инсульта и смерти.[4] Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз. Поэтому крайне важно использовать самую низкую эффективную дозу для лечения состояния пациента. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек. Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз.Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек [7]. ЦОГ-1 отвечает за синтез тромбоксана А2 (ТХА2), протромботического вида, и дисбаланс между ТХА2 и PGI2 может способствовать усилению сердечно-сосудистых событий.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП, блокирующие активность ЦОГ-1, коррелируют с желудочно-кишечными осложнениями из-за ингибирования синтеза гастропротекторных агентов, таких как PGE2 и другие простагландины.Это ингибирование приводит, помимо прочего, к снижению продукции муцина эпителиальными клетками желудка, меньшей секреции бикарбоната и меньшему обновлению эпителиальных клеток. Эта характеристика препарата приводит к общему повышенному риску кислотно-опосредованного повреждения эпителиальных клеток желудка и снижению способности воспроизводить поврежденные области и приводить к повреждению желудочно-кишечного тракта в диапазоне от легкой эрозии до явных изъязвлений, видимых при эндоскопии. Важно учитывать, что исследования показали, что повреждение желудочно-кишечного тракта происходит в течение продолжительных периодов воздействия неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт НПВП.Поэтому врачи часто назначают гастропротекторное средство, такое как ИПП или аналог PGE2, для уменьшения продукции кислоты или повышения гастропротекторной активности, соответственно. Однако более селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как диклофенак, снижают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как кровотечение, перфорация и изъязвление. [6]

Почек: длительное применение НПВП также коррелирует с развитием почечных осложнений. В этом участвуют аналогичные механизмы защитного синтеза простагландинов, основанные на снижении активности PGE2 и PGI2 — они расширяют кровеносные сосуды в почках, обеспечивая надлежащую перфузию тканей.Снижение синтеза простагландинов связано со снижением перфузии почек и развитием острого повреждения почек (ОПП). Этот риск увеличивается у пациентов с предшествующим поражением почек и пониженным перфузионным давлением.

Печень: НПВП, включая диклофенак, могут вызывать лекарственное поражение печени и повышение уровня печеночных трансаминаз. Эти события обычно временны и обратимы. [12] Хотя это случается редко, у пациентов, получающих длительное лечение НПВП, может развиться гепатит, что может привести к опасным для жизни побочным эффектам.Они чаще встречаются у пациентов, длительно принимающих диклофенак по поводу ревматоидного артрита. [13] [14]

Анафилаксия: анафилаксия на лекарства от НПВП — это необычная реакция, но ее все же стоит отметить. Пациенты с анафилактическими реакциями на этот класс препаратов в анамнезе имеют более высокий риск развития аналогичной реакции на диклофенак. Симптомы этих типов реакций могут включать крапивницу, приливы, изменения частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензию и другие. [15]

Гематологический: повышенный риск кровотечения коррелирует с применением НПВП из-за эффектов ингибирования агрегации и адгезии тромбоцитов посредством ингибирования ЦОГ-1.[16] Кроме того, в редких случаях пациенты могут испытывать нейтропению и апластическую анемию. [17]

Дерматологические: местное применение диклофенака может вызвать легкое или умеренное раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания

Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, диклофенак противопоказан пациентам с повышенным сердечно-сосудистым риском, таким как инфаркт миокарда или инсульт, с предупреждением FDA в рамке. Диклофенак не следует использовать при шунтировании коронарной артерии из-за более высокого риска инфаркта миокарда и инсульта.Диклофенак также внесен в список Пива, и его следует избегать у пожилых пациентов из-за потенциальных побочных эффектов, затрагивающих сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную системы [18]. Он также противопоказан пациентам с анафилактоидной реакцией на НПВП в анамнезе.

Кроме того, диклофенак противопоказан пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью из-за возможных негативных эффектов снижения почечной перфузии. Клиницисты не должны использовать диклофенак или другие НПВП у пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями или изъязвлениями в анамнезе.Особое наблюдение необходимо для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе. Препараты диклофенака с мизопростолом противопоказаны беременным женщинам из-за возможных побочных эффектов, связанных с прерыванием беременности, связанным с приемом мизопростола. [19] [20]

Мониторинг

Пациентам, принимающим диклофенак, следует часто наблюдать для облегчения симптомов, чтобы поддерживать минимальную эффективную дозу, чтобы ограничить появление потенциальных побочных эффектов. Артериальное давление требует регулярного контроля для оценки возможного развития гипертонии.Симптомы желудочно-кишечного расстройства, включая развитие симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и кровотечениями из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, следует оценивать у пациентов. Лица, назначающие лекарства, должны наблюдать за функцией почек из-за побочных эффектов, связанных с перфузией почек. Регулярный анализ крови, включая полный анализ крови (CBC), имеет решающее значение для отслеживания потенциальных неблагоприятных воздействий на функцию и количество тромбоцитов и последующего риска кровотечений. Также необходимо регулярное тестирование функции печени.

Токсичность

Потенциал токсичности диклофенака связан с полиморфизмом семейства генов цитохрома P450, который влияет на способность пациента к метаболизму лекарств.Безрецептурная токсичность НПВП не редкость, но обычно ограничивается легкими симптомами с низким риском серьезных последствий. Эти эффекты обычно ограничиваются расстройством желудочно-кишечного тракта, тошнотой и головокружением. [21] Тяжелая передозировка может привести к более серьезным симптомам, включая судороги, кому, сердечно-сосудистые заболевания и метаболический ацидоз. [22]

Противоядия от диклофенака (или других НПВП) не существует. Следовательно, лечение носит поддерживающий характер. Токсичность НПВП контролируется поддержанием кровообращения и дыхания у критических пациентов.Пациенты с ограниченной токсичностью желудочно-кишечного тракта могут получать активированный уголь, чтобы избежать заражения желудочно-кишечного тракта. [23] Клиницисты должны учитывать кислотно-щелочной баланс у пациентов. [24]

Улучшение результатов команды здравоохранения

Эффективность и безопасность терапии диклофенаком зависят от его правильного использования и соблюдения клинических рекомендаций. Его применение следует контролировать и оценивать в ходе лечения. Многочисленные исследования подчеркивают преимущества и показания использования диклофенака, и его популярность и применение выросли, чтобы отразить это.

Цели, ориентированные на пациента, должны быть во главу угла лечения. Необходим межпрофессиональный командный подход с участием клиницистов, практикующих среднего звена, медсестер, терапевтов, фармацевтов и других медицинских специалистов для надлежащего лечения заболеваний пациента. Пациенты должны получить образование, чтобы понимать риски и преимущества терапии диклофенаком, а также их особые проблемы, связанные с их индивидуальным лечением. Все члены межпрофессиональной команды должны участвовать в управлении лечением диклофенаком для оптимизации результатов лечения пациентов при минимизации потенциальных нежелательных явлений.[Уровень 5]

Ссылки

1.

Pirard D, Vereecken P, Mélot C, Heenen M. Трехпроцентный диклофенак в 2,5% гиалуроновом геле при лечении актинического кератоза: метаанализ последних исследований. Arch Dermatol Res. 2005 ноя; 297 (5): 185-9. [PubMed: 16235081]

2.

Tampucci S, Carpi S, Digiacomo M, Polini B, Fogli S, Burgalassi S, Macchia M, Nieri P, Manera C, Monti D. Полученные из диклофенака гибриды для лечения актинического кератоза и плоскоклеточный рак.Молекулы. 2019 May 09; 24 (9) [Бесплатная статья PMC: PMC6539072] [PubMed: 31075867]

3.

Альтман Р., Бош Б., Брун К., Патриньяни П., Янг К. Достижения в разработке НПВП: эволюция препаратов диклофенака с использованием фармацевтических технологий. Наркотики. 2015 Май; 75 (8): 859-77. [Бесплатная статья PMC: PMC4445819] [PubMed: 25963327]

4.

McGettigan P, Henry D. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов, повышающих сердечно-сосудистый риск: изучение продаж и списков основных лекарств в странах с низким, страны со средним и высоким уровнем доходов.PLoS Med. 2013; 10 (2): e1001388. [Бесплатная статья PMC: PMC3570554] [PubMed: 23424288]

5.

Standing JF, Savage I, Pritchard D, Waddington M. Диклофенак от острой боли у детей. Кокрановская база данных Syst Rev.2009, 7 октября; (4): CD005538. [PubMed: 19821348]

6.

Gan TJ. Диклофенак: обновленная информация о его механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010 июл; 26 (7): 1715-31. [PubMed: 20470236]

7.

Grosser T., Fries S, FitzGerald GA.Биологические основы сердечно-сосудистых последствий ингибирования ЦОГ-2: терапевтические проблемы и возможности. J Clin Invest. 2006 Янв; 116 (1): 4-15. [Бесплатная статья PMC: PMC1323269] [PubMed: 16395396]

8.

Dubois RN, Abramson SB, Crofford L, Gupta RA, Simon LS, Van De Putte LB, Lipsky PE. Циклооксигеназа в биологии и болезнях. FASEB J. 1998 сентябрь; 12 (12): 1063-73. [PubMed: 9737710]

9.

Takeuchi K, Amagase K. Роли циклооксигеназы, рецепторов простагландина E2 и EP в защите слизистой оболочки и заживлении язв в желудочно-кишечном тракте.Curr Pharm Des. 2018; 24 (18): 2002-2011. [PubMed: 29956615]

10.

Сингх Р., Бансал Д., Бадуни Н., Ваджифдар Х. Анафилактическая реакция на внутривенное введение диклофенака. Индийский J Crit Care Med. 2011 Янв; 15 (1): 37-9. [Бесплатная статья PMC: PMC3097540] [PubMed: 21633544]

11.

Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака. Терапевтические идеи и подводные камни. Clin Pharmacokinet. 1997 сентябрь; 33 (3): 184-213. [PubMed: 9314611]

12.

Гарсиа Родригес Л.А., Уильямс Р., Дерби Л.Е., декан А.Д., Джик Х.Острое повреждение печени, связанное с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, и роль факторов риска. Arch Intern Med. 1994 14 февраля; 154 (3): 311-6. [PubMed: 8297198]

13.

Helfgott SM, Sandberg-Cook J, Zakim D, Nestler J. Гепатотоксичность, связанная с диклофенаком. ДЖАМА. 1990, 28 ноября; 264 (20): 2660-2. [PubMed: 2232043]

14.

О’Коннор Н., Дарган П.И., Джонс А.Л. Гепатоцеллюлярное повреждение нестероидными противовоспалительными препаратами. QJM. 2003 ноя; 96 (11): 787-91. [PubMed: 14566034]

15.

Schellenberg RR, Isserow SH. Анафилактоидная реакция на ингибитор циклооксигеназы-2 у пациента, у которого была реакция на ингибитор циклооксигеназы-1. N Engl J Med. 2001 20 декабря; 345 (25): 1856. [PubMed: 11752370]

16.

Патроно С. Аспирин как антитромбоцитарный препарат. N Engl J Med. 1994 5 мая; 330 (18): 1287-94. [PubMed: 8145785]

17.

Стром Б.Л., Карсон Дж. Л., Шиннар Р., Снайдер Е. С., Шоу М., Лундин Ф. Э. Нестероидные противовоспалительные препараты и нейтропения.Arch Intern Med. 1993 27 сентября; 153 (18): 2119-24. [PubMed: 8379803]

18.

Составлено группой экспертов по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества 2019 года. Американское гериатрическое общество 2019 обновило критерии AGS Beers Criteria® для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc. 2019 Апрель; 67 (4): 674-694. [PubMed: 30693946]

19.

Saha S, Bal R, Ghosh S., Krishnamurthy P. Медикаментозный аборт в конце второго триместра — сравнительное исследование мизопростола через вагинальный и пероральный прием с последующим вагинальным путем.J Indian Med Assoc. 2006 февраль; 104 (2): 81-2, 84. [PubMed: 16856588]

20.

Андерсен Дж. Т., Мастрогианнис Д., Андерсен Н. Л., Петерсен М., Бродбек К., Дейванович В., Нильсен Т. К., Поульсен Х. Э., Хименес -Солем Э. Диклофенак / мизопростол на ранних сроках беременности и риск выкидыша: датское общенациональное когортное исследование. Arch Gynecol Obstet. 2016 Август; 294 (2): 245-50. [PubMed: 26585175]

21.

Smolinske SC, Hall AH, Vandenberg SA, Spoerke DG, McBride PV. Токсическое действие нестероидных противовоспалительных средств при передозировке.Обзор последних данных о клинических эффектах и ​​зависимостях доза-реакция. Drug Saf. 1990 июль-август; 5 (4): 252-74. [PubMed: 2198051]

22.

Левин М., Хурана А, Руха AM. Полиурия, ацидоз и кома после массивного приема ибупрофена. J Med Toxicol. 2010 сентябрь; 6 (3): 315-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3550483] [PubMed: 20419362]

23.

Изложение позиции и практические рекомендации по использованию многодозного активированного угля при лечении острого отравления.Американская академия клинической токсикологии; Европейская ассоциация токсикологических центров и клинических токсикологов. J Toxicol Clin Toxicol. 1999; 37 (6): 731-51. [PubMed: 10584586]

24.

Мартинес Р., Смит Д.В., Франкель Л.Р. Тяжелый метаболический ацидоз после острого приема внутрь напроксена натрия. Ann Emerg Med. 1989 Октябрь; 18 (10): 1102-4. [PubMed: 2552870]

Диклофенак — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Диклофенак — это лекарство, используемое для лечения воспалительных состояний и боли.Он относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, введение, профиль побочных эффектов, противопоказания и другие ключевые факторы для диклофенака в клинических условиях, которые могут иметь отношение к членам медицинской бригады для лечения и ведения пациентов с состояниями, связанными с воспалением.

Цели:

• Опишите механизмы действия диклофенака.

• Просмотрите показания к терапии диклофенаком.

• Обобщите возможные побочные реакции диклофенака.

• Подчеркните важность улучшения координации медицинской помощи между межпрофессиональной командой для улучшения результатов для пациентов, получающих диклофенак.

Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Диклофенак — это одобренный FDA препарат, используемый для лечения и купирования острой и хронической боли, связанной с воспалительными состояниями, особенно с поражением опорно-двигательного аппарата.К ним относятся остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Местно может лечить актинический кератоз. [1] [2] Диклофенак также одобрен FDA для офтальмологического применения для лечения катаракты, боли в глазах и светобоязни. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), и, хотя он может помочь справиться с симптомами боли во время воспалительных процессов, он не может обратить или предотвратить хроническое повреждение суставов, наблюдаемое при остеоартрите и ревматоидном артрите. Диклофенак был синтезирован в 1973 году и является наиболее широко назначаемым НПВП во всем мире.[3] [4]

Диклофенак использовался не по назначению для лечения желчной колики, ссадины роговицы, лихорадки, подагры, мигрени, миалгии и боли после эпизиотомии. Гель диклофенака 1% был одобрен для продажи в феврале 2020 года для лечения боли при артрите. В противном случае диклофенак отпускается только по рецепту.

Исследования также выяснили преимущества использования диклофенака в послеоперационном периоде для уменьшения потребности в экстренной анальгезии у пациентов после операции [5].

Механизм действия

Диклофенак — это НПВП, принадлежащий к семейству фенилуксусных кислот, который снижает воспаление, как и другие препараты класса.[3] Он также обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые присущи другим НПВП. Диклофенак использует свое действие, подавляя активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простаноидов, таких как простагландин-E2 (PGE2), простациклины и тромбоксаны, которые являются важными компонентами. воспалительного и ноцицептивного ответа. Он конкурентно препятствует связыванию арахидоновой кислоты с ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Диклофенак ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 относительно одинаково, хотя данные свидетельствуют о том, что он обладает избирательным ингибированием ЦОГ-2, примерно в четыре раза превышающим ингибирование ЦОГ-1 во время экспериментов in vitro.Это значение далеко от заявленной 20-кратной селективности ингибирования ЦОГ-2 более селективными ингибиторами ЦОГ-2, такими как рофекоксиб, но активность диклофенака можно более точно сравнить с активностью целекоксиба. [3] [6] [7] Диклофенак и другие НПВП также блокируют выработку тромбоксанов, особенно тромбоксана-B2 (TXB2). Диклофенак считается одним из самых эффективных ингибиторов производства PGE2; первичные простаноиды повышаются во время воспалительной реакции.[6] [3]

ЦОГ-1 — это конститутивно активный фермент, который почти повсеместно экспрессируется в организме человека. Уровень и активность ЦОГ-1 считаются довольно стабильными и, среди прочего, участвует в поддержании нормальной активности тромбоцитов, кровотоке в почечных тканях и защите слизистой оболочки желудка от вредной кислотности [8]. ЦОГ-2 представляет собой индуцибельный фермент, который чрезмерно экспрессируется во время повреждения тканей и в присутствии медиаторов воспаления, которые также обладают ноцицептивными свойствами и вызывают боль.К ним относятся тромбоксаны, лейкотриены и простагландины. Эффект ингибирования ЦОГ-2 диклофенаком, по-видимому, проявляется в основном на участках тканей-мишеней, таких как синовиальная жидкость и суставные капсулы. Однако ингибирование ферментов ЦОГ в других тканях, таких как желудок, может вызвать истощение многих защитных веществ и, например, может привести к развитию раздражения желудка. [9] Многие из этих механизмов действия считаются предполагаемыми клиническим сообществом.

Периферический анальгетический эффект диклофенака объясняется его активностью в снижении доступности сенсибилизированных периферических болевых рецепторов за счет подавления, что, по-видимому, достигается за счет стимуляции пути цГМФ L-аргинина оксида азота посредством активации АТФ-чувствительных калиевых каналов.Кроме того, данные свидетельствуют о том, что диклофенак также обладает активностью в снижении ранее повышенных уровней вещества P, известного провоспалительного нейропептида с ноцицептивной активностью в синовиальной жидкости пациентов с ревматоидным артритом.

Механизм действия диклофенака, ингибирующего последующую продукцию метаболитов арахидоновой кислоты, может объяснить его эффективность при лечении актинического кератоза и предотвращении прогрессирования до более злокачественных заболеваний. Таким образом, местный диклофенак может подавлять выработку факторов роста эпителия, которые в противном случае способствовали бы ангиогенезу и подавляли апоптоз в пролиферирующих тканях.Однако этот механизм все еще подвергается тестированию и обсуждению. [1]

Администрация

Препараты диклофенака сочетают препарат с солью, такой как соль натрия, калия или эполамина. Диклофенак натрия можно вводить перорально в виде таблетки или суспензии, внутримышечно в растворе, внутривенно в растворе, трансдермально в геле или ректально в виде суппозиториев. [10] Диклофенак калия доступен для перорального приема в форме таблеток или суспензии. Диклофенак эполамин доступен в виде трансдермального пластыря.

При пероральном применении диклофенак быстро всасывается и связывается с альбумином в плазме. Препарат концентрируется в синовиальной жидкости, где он оказывает целенаправленное действие в качестве НПВП для снятия воспалений и заболеваний опорно-двигательного аппарата. [11] Он имеет формы с пролонгированным высвобождением и немедленным высвобождением, которые различаются по дозам. Пероральный прием диклофенака, как и других НПВП, сопряжен с риском желудочно-кишечного расстройства, и всем возрастным группам рекомендуется принимать это лекарство с пищей или молоком.Кроме того, существуют препараты диклофенака в сочетании с мизопростолом для смягчения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Клиницисты обычно назначают препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), для одновременного приема с НПВП, чтобы снизить риск более серьезных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Рекомендации могут включать прием безрецептурных антацидов в качестве средства защиты желудка.

Диклофенак, как и другие НПВП, следует вводить в самой низкой эффективной дозе для достижения клинических целей, чтобы ограничить риск побочных реакций и токсичности.

Пероральный диклофенак натрия можно вводить в виде таблеток с отсроченным или немедленным высвобождением в таблетках по 25–150 мг для достижения общей суточной дозы 100–150 мг в день. Эти дозы предназначены для лечения анкилозирующего спондилита, остеоартрита и ревматоидного артрита. Для местного применения диклофенак натрия доступен в виде гелевых препаратов с концентрацией от 1 до 3%. Гель с 1-2% диклофенака натрия показан для местного применения при остеоартрите до 16 г в день для суставов с моноартритом и до 32 г в день для суставов с полиартритом.Препарат 3% диклофенака натрия предназначен для лечения актинического кератоза и должен применяться два раза в день в качестве гибридной терапии. [2] [1] Диклофенак натрия можно вводить внутривенно в виде болюсной инъекции 37,5 мг каждые 6 часов при острой умеренной или сильной боли. Раствор диклофенака для внутримышечного введения представляет собой раствор 75 мг / 3 мл для снятия умеренной и сильной боли, и его введение обычно осуществляется путем инъекции в большие группы мышц, такие как бедро или ягодицы. Офтальмологические препараты следует вводить по 1-2 капли на пораженный глаз четыре раза в день после операции по удалению катаракты, а также для лечения светобоязни и боли в глазах.

Обычно диклофенак калия вводят в дозах 25 или 50 мг от 1 до 4 раз в день для общих доз от 50 до 200 мг в день. Это лечение является рекомендуемым режимом при мигрени, остеоартрите, генерализованной боли, первичной дисменореи и ревматоидном артрите.

Диклофенак эполамин выпускается в виде 1,3% трансдермального пластыря, который можно наносить два раза в день на пораженный участок для облегчения боли и воспаления.

Побочные эффекты

Диклофенак имеет много схожих побочных эффектов, общих с лекарствами семейства НПВП, из-за ингибирования ферментов ЦОГ.Поскольку диклофенак, по-видимому, более избирательно влияет на ингибирование ЦОГ-2, он имеет повышенный связанный с этим риск сердечно-сосудистых событий и меньший риск желудочно-кишечных событий, но в этой статье также будет изучен желудочно-кишечный риск на предмет полноты. Следующие побочные эффекты включают системные эффекты, возникающие в результате системного воздействия диклофенака. Они с меньшей вероятностью будут задействованы при местном применении лекарства, так как меньше риск системного воздействия лекарства.

Сердечно-сосудистые: все НПВП, особенно более селективные ингибиторы ЦОГ-2, несут повышенный риск инфаркта миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, инсульта и смерти.[4] Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз. Поэтому крайне важно использовать самую низкую эффективную дозу для лечения состояния пациента. Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек. Риск этих событий выше для пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям и при увеличении доз.Ингибирование ЦОГ-2 снижает синтез простагландина-I2 (PGI2), который оказывает кардиозащитное действие в виде предотвращения тромбообразования, повышения артериального давления и образования атеросклеротических бляшек [7]. ЦОГ-1 отвечает за синтез тромбоксана А2 (ТХА2), протромботического вида, и дисбаланс между ТХА2 и PGI2 может способствовать усилению сердечно-сосудистых событий.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП, блокирующие активность ЦОГ-1, коррелируют с желудочно-кишечными осложнениями из-за ингибирования синтеза гастропротекторных агентов, таких как PGE2 и другие простагландины.Это ингибирование приводит, помимо прочего, к снижению продукции муцина эпителиальными клетками желудка, меньшей секреции бикарбоната и меньшему обновлению эпителиальных клеток. Эта характеристика препарата приводит к общему повышенному риску кислотно-опосредованного повреждения эпителиальных клеток желудка и снижению способности воспроизводить поврежденные области и приводить к повреждению желудочно-кишечного тракта в диапазоне от легкой эрозии до явных изъязвлений, видимых при эндоскопии. Важно учитывать, что исследования показали, что повреждение желудочно-кишечного тракта происходит в течение продолжительных периодов воздействия неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт НПВП.Поэтому врачи часто назначают гастропротекторное средство, такое как ИПП или аналог PGE2, для уменьшения продукции кислоты или повышения гастропротекторной активности, соответственно. Однако более селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как диклофенак, снижают риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как кровотечение, перфорация и изъязвление. [6]

Почек: длительное применение НПВП также коррелирует с развитием почечных осложнений. В этом участвуют аналогичные механизмы защитного синтеза простагландинов, основанные на снижении активности PGE2 и PGI2 — они расширяют кровеносные сосуды в почках, обеспечивая надлежащую перфузию тканей.Снижение синтеза простагландинов связано со снижением перфузии почек и развитием острого повреждения почек (ОПП). Этот риск увеличивается у пациентов с предшествующим поражением почек и пониженным перфузионным давлением.

Печень: НПВП, включая диклофенак, могут вызывать лекарственное поражение печени и повышение уровня печеночных трансаминаз. Эти события обычно временны и обратимы. [12] Хотя это случается редко, у пациентов, получающих длительное лечение НПВП, может развиться гепатит, что может привести к опасным для жизни побочным эффектам.Они чаще встречаются у пациентов, длительно принимающих диклофенак по поводу ревматоидного артрита. [13] [14]

Анафилаксия: анафилаксия на лекарства от НПВП — это необычная реакция, но ее все же стоит отметить. Пациенты с анафилактическими реакциями на этот класс препаратов в анамнезе имеют более высокий риск развития аналогичной реакции на диклофенак. Симптомы этих типов реакций могут включать крапивницу, приливы, изменения частоты сердечных сокращений, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензию и другие. [15]

Гематологический: повышенный риск кровотечения коррелирует с применением НПВП из-за эффектов ингибирования агрегации и адгезии тромбоцитов посредством ингибирования ЦОГ-1.[16] Кроме того, в редких случаях пациенты могут испытывать нейтропению и апластическую анемию. [17]

Дерматологические: местное применение диклофенака может вызвать легкое или умеренное раздражение кожи в месте нанесения.

Противопоказания

Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, диклофенак противопоказан пациентам с повышенным сердечно-сосудистым риском, таким как инфаркт миокарда или инсульт, с предупреждением FDA в рамке. Диклофенак не следует использовать при шунтировании коронарной артерии из-за более высокого риска инфаркта миокарда и инсульта.Диклофенак также внесен в список Пива, и его следует избегать у пожилых пациентов из-за потенциальных побочных эффектов, затрагивающих сердечно-сосудистую и желудочно-кишечную системы [18]. Он также противопоказан пациентам с анафилактоидной реакцией на НПВП в анамнезе.

Кроме того, диклофенак противопоказан пациентам с легкой или тяжелой почечной недостаточностью из-за возможных негативных эффектов снижения почечной перфузии. Клиницисты не должны использовать диклофенак или другие НПВП у пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями или изъязвлениями в анамнезе.Особое наблюдение необходимо для пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе. Препараты диклофенака с мизопростолом противопоказаны беременным женщинам из-за возможных побочных эффектов, связанных с прерыванием беременности, связанным с приемом мизопростола. [19] [20]

Мониторинг

Пациентам, принимающим диклофенак, следует часто наблюдать для облегчения симптомов, чтобы поддерживать минимальную эффективную дозу, чтобы ограничить появление потенциальных побочных эффектов. Артериальное давление требует регулярного контроля для оценки возможного развития гипертонии.Симптомы желудочно-кишечного расстройства, включая развитие симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и кровотечениями из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, следует оценивать у пациентов. Лица, назначающие лекарства, должны наблюдать за функцией почек из-за побочных эффектов, связанных с перфузией почек. Регулярный анализ крови, включая полный анализ крови (CBC), имеет решающее значение для отслеживания потенциальных неблагоприятных воздействий на функцию и количество тромбоцитов и последующего риска кровотечений. Также необходимо регулярное тестирование функции печени.

Токсичность

Потенциал токсичности диклофенака связан с полиморфизмом семейства генов цитохрома P450, который влияет на способность пациента к метаболизму лекарств.Безрецептурная токсичность НПВП не редкость, но обычно ограничивается легкими симптомами с низким риском серьезных последствий. Эти эффекты обычно ограничиваются расстройством желудочно-кишечного тракта, тошнотой и головокружением. [21] Тяжелая передозировка может привести к более серьезным симптомам, включая судороги, кому, сердечно-сосудистые заболевания и метаболический ацидоз. [22]

Противоядия от диклофенака (или других НПВП) не существует. Следовательно, лечение носит поддерживающий характер. Токсичность НПВП контролируется поддержанием кровообращения и дыхания у критических пациентов.Пациенты с ограниченной токсичностью желудочно-кишечного тракта могут получать активированный уголь, чтобы избежать заражения желудочно-кишечного тракта. [23] Клиницисты должны учитывать кислотно-щелочной баланс у пациентов. [24]

Улучшение результатов команды здравоохранения

Эффективность и безопасность терапии диклофенаком зависят от его правильного использования и соблюдения клинических рекомендаций. Его применение следует контролировать и оценивать в ходе лечения. Многочисленные исследования подчеркивают преимущества и показания использования диклофенака, и его популярность и применение выросли, чтобы отразить это.

Цели, ориентированные на пациента, должны быть во главу угла лечения. Необходим межпрофессиональный командный подход с участием клиницистов, практикующих среднего звена, медсестер, терапевтов, фармацевтов и других медицинских специалистов для надлежащего лечения заболеваний пациента. Пациенты должны получить образование, чтобы понимать риски и преимущества терапии диклофенаком, а также их особые проблемы, связанные с их индивидуальным лечением. Все члены межпрофессиональной команды должны участвовать в управлении лечением диклофенаком для оптимизации результатов лечения пациентов при минимизации потенциальных нежелательных явлений.[Уровень 5]

Ссылки

1.

Pirard D, Vereecken P, Mélot C, Heenen M. Трехпроцентный диклофенак в 2,5% гиалуроновом геле при лечении актинического кератоза: метаанализ последних исследований. Arch Dermatol Res. 2005 ноя; 297 (5): 185-9. [PubMed: 16235081]

2.

Tampucci S, Carpi S, Digiacomo M, Polini B, Fogli S, Burgalassi S, Macchia M, Nieri P, Manera C, Monti D. Полученные из диклофенака гибриды для лечения актинического кератоза и плоскоклеточный рак.Молекулы. 2019 May 09; 24 (9) [Бесплатная статья PMC: PMC6539072] [PubMed: 31075867]

3.

Альтман Р., Бош Б., Брун К., Патриньяни П., Янг К. Достижения в разработке НПВП: эволюция препаратов диклофенака с использованием фармацевтических технологий. Наркотики. 2015 Май; 75 (8): 859-77. [Бесплатная статья PMC: PMC4445819] [PubMed: 25963327]

4.

McGettigan P, Henry D. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов, повышающих сердечно-сосудистый риск: изучение продаж и списков основных лекарств в странах с низким, страны со средним и высоким уровнем доходов.PLoS Med. 2013; 10 (2): e1001388. [Бесплатная статья PMC: PMC3570554] [PubMed: 23424288]

5.

Standing JF, Savage I, Pritchard D, Waddington M. Диклофенак от острой боли у детей. Кокрановская база данных Syst Rev.2009, 7 октября; (4): CD005538. [PubMed: 19821348]

6.

Gan TJ. Диклофенак: обновленная информация о его механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010 июл; 26 (7): 1715-31. [PubMed: 20470236]

7.

Grosser T., Fries S, FitzGerald GA.Биологические основы сердечно-сосудистых последствий ингибирования ЦОГ-2: терапевтические проблемы и возможности. J Clin Invest. 2006 Янв; 116 (1): 4-15. [Бесплатная статья PMC: PMC1323269] [PubMed: 16395396]

8.

Dubois RN, Abramson SB, Crofford L, Gupta RA, Simon LS, Van De Putte LB, Lipsky PE. Циклооксигеназа в биологии и болезнях. FASEB J. 1998 сентябрь; 12 (12): 1063-73. [PubMed: 9737710]

9.

Takeuchi K, Amagase K. Роли циклооксигеназы, рецепторов простагландина E2 и EP в защите слизистой оболочки и заживлении язв в желудочно-кишечном тракте.Curr Pharm Des. 2018; 24 (18): 2002-2011. [PubMed: 29956615]

10.

Сингх Р., Бансал Д., Бадуни Н., Ваджифдар Х. Анафилактическая реакция на внутривенное введение диклофенака. Индийский J Crit Care Med. 2011 Янв; 15 (1): 37-9. [Бесплатная статья PMC: PMC3097540] [PubMed: 21633544]

11.

Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака. Терапевтические идеи и подводные камни. Клин Фармакокинет. 1997 сентябрь; 33 (3): 184-213. [PubMed: 9314611]

12.

Гарсиа Родригес Л.А., Уильямс Р., Дерби Л.Е., декан А.Д., Джик Х.Острое повреждение печени, связанное с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, и роль факторов риска. Arch Intern Med. 1994 14 февраля; 154 (3): 311-6. [PubMed: 8297198]

13.

Helfgott SM, Sandberg-Cook J, Zakim D, Nestler J. Гепатотоксичность, связанная с диклофенаком. ДЖАМА. 1990, 28 ноября; 264 (20): 2660-2. [PubMed: 2232043]

14.

О’Коннор Н., Дарган П.И., Джонс А.Л. Гепатоцеллюлярное повреждение нестероидными противовоспалительными препаратами. QJM. 2003 ноя; 96 (11): 787-91. [PubMed: 14566034]

15.

Schellenberg RR, Isserow SH. Анафилактоидная реакция на ингибитор циклооксигеназы-2 у пациента, у которого была реакция на ингибитор циклооксигеназы-1. N Engl J Med. 2001 20 декабря; 345 (25): 1856. [PubMed: 11752370]

16.

Патроно С. Аспирин как антитромбоцитарный препарат. N Engl J Med. 1994 5 мая; 330 (18): 1287-94. [PubMed: 8145785]

17.

Стром Б.Л., Карсон Дж. Л., Шиннар Р., Снайдер Е. С., Шоу М., Лундин Ф. Э. Нестероидные противовоспалительные препараты и нейтропения.Arch Intern Med. 1993 27 сентября; 153 (18): 2119-24. [PubMed: 8379803]

18.

Составлено группой экспертов по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества 2019 года. Американское гериатрическое общество 2019 обновило критерии AGS Beers Criteria® для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc. 2019 Апрель; 67 (4): 674-694. [PubMed: 30693946]

19.

Saha S, Bal R, Ghosh S., Krishnamurthy P. Медикаментозный аборт в конце второго триместра — сравнительное исследование мизопростола через вагинальный и пероральный прием с последующим вагинальным путем.J Indian Med Assoc. 2006 февраль; 104 (2): 81-2, 84. [PubMed: 16856588]

20.

Андерсен Дж. Т., Мастрогианнис Д., Андерсен Н. Л., Петерсен М., Бродбек К., Дейванович В., Нильсен Т. К., Поульсен Х. Э., Хименес -Солем Э. Диклофенак / мизопростол на ранних сроках беременности и риск выкидыша: датское общенациональное когортное исследование. Arch Gynecol Obstet. 2016 Август; 294 (2): 245-50. [PubMed: 26585175]

21.

Smolinske SC, Hall AH, Vandenberg SA, Spoerke DG, McBride PV. Токсическое действие нестероидных противовоспалительных средств при передозировке.Обзор последних данных о клинических эффектах и ​​зависимостях доза-реакция. Drug Saf. 1990 июль-август; 5 (4): 252-74. [PubMed: 2198051]

22.

Левин М., Хурана А, Руха AM. Полиурия, ацидоз и кома после массивного приема ибупрофена. J Med Toxicol. 2010 сентябрь; 6 (3): 315-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3550483] [PubMed: 20419362]

23.

Изложение позиции и практические рекомендации по использованию многодозного активированного угля при лечении острого отравления.Американская академия клинической токсикологии; Европейская ассоциация токсикологических центров и клинических токсикологов. J Toxicol Clin Toxicol. 1999; 37 (6): 731-51. [PubMed: 10584586]

24.

Мартинес Р., Смит Д.В., Франкель Л.Р. Тяжелый метаболический ацидоз после острого приема внутрь напроксена натрия. Ann Emerg Med. 1989 Октябрь; 18 (10): 1102-4. [PubMed: 2552870]

Что такое диклофенак (вольтарен)? | Живая наука

Диклофенак — болеутоляющее из группы НПВП (нестероидное противовоспалительное средство).Он доступен как без рецепта, так и по рецепту в США. Его общие торговые марки — Voltaren, Cataflam и Zipsor.

«Диклофенак похож на ибупрофен или мотрин, хотя он не так распространен и не продается без рецепта», — сказал доктор Стивен Нибор, врач первичной медико-санитарной помощи в Медицинском центре Барнарда в Вашингтоне, округ Колумбия. НПВП: «Лучшего нет, это то, что лучше всего подходит вам. У людей разные настройки и чувствительность к обезболивающим и самой боли», — сказал Неабор.

Диклофенак часто используется для лечения боли, болезненности, отека и неподвижности, вызванных остеоартритом, ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом (форма артрита, которая в первую очередь поражает позвоночник). Диклофенак короткого действия (Катафлам и Ципсор) может использоваться для лечения менструальных или других болей. Гель или крем диклофенака иногда используют для лечения актинического кератоза — состояния кожи, которое может стать злокачественным, если его не лечить. Таблетки или жидкости диклофенака для приема внутрь могут быть назначены при подагре, воспалительных заболеваниях суставов у детей или молодых людей и при бурсите.

Диклофенак и другие НПВП в основном используются для лечения воспалительной боли, а не боли, вызванной травмой, сказал Кен Стернфельд, фармацевт из Нью-Йорка. Воспаленные части тела, такие как диски в позвоночнике, не только сами по себе болезненны, но и могут оказывать давление на другие области и вызывать боль.

Недавние исследования, в том числе исследование 2012 года, опубликованное в Journal of Bone and Mineral Metabolism, показывают, что НПВП можно использовать для лечения боли, вызванной переломами костей и другими травмами. Раньше врачи считали, что НПВП, такие как диклофенак, могут повредить заживление костей.Это важная новость, потому что пациенты с травматической болью обычно принимают наркотики, но они могут привести к зависимости. «Мне нравится диклофенак, потому что он помогает при обезболивании ненаркотическим или вызывающим привыкание образом», — сказал Стернфельд.

Формы диклофенака

Диклофенак доступен в следующих формах для перорального приема:

• капсула
• порошок для раствора
• капсула, заполненная жидкостью
• таблетка
• таблетка с энтеросолюбильным покрытием
• таблетка с расширенным высвобождением

  Он доступен в следующих формах для местного применения:

  • гель или крем
  • раствор
  • пластырь с расширенным высвобождением

  Какую бы форму вы ни принимали, Neabore и Sternfeld подчеркнули необходимость соблюдения инструкций по дозировке.«Следуйте рекомендациям по назначению. Если вы использовали его какое-то время, и он не работает, поговорите со своим врачом», — сказал Неабор. Врач может изменить ваш тип НПВП или дозу. Врачи часто начинают с назначения более низких доз, чтобы свести к минимуму побочные эффекты. Эта практика особенно распространена, когда врачи прописывают лекарства пожилым людям. «Если кто-то постарше, не стоит сразу давать ему слишком много, потому что он может отреагировать и упасть», — сказал он.

  Побочные эффекты

  Проблемы с желудком — наиболее известные осложнения приема НПВП, сказал Штернфельд, но их гораздо больше.

  NIH перечисляет следующие побочные эффекты диклофенака перорально как менее тяжелые, хотя, если они сохраняются, следует проконсультироваться с врачом:

  • диарея
  • запор
  • газы или вздутие живота
  • головная боль
  • головокружение в ушах

  Ниже перечислены более серьезные побочные эффекты, и при их наличии следует немедленно обратиться к врачу и прекратить прием препарата:

  • необъяснимое увеличение веса
  • чрезмерная усталость
  • недостаток энергии
  • тошнота
  • потеря аппетита
  • зуд
  • боль в верхней правой части живота
  • пожелтение кожи или глаз
  • гриппоподобные симптомы
  • лихорадка
  • волдыри
  • сыпь
  • крапивница
  • отек глаз, лица , язык, губы, горло, руки, кисти, ступни, лодыжки или голени
  • затрудненное дыхание или глотание 9000 8
  • охриплость
  • бледная кожа
  • учащенное сердцебиение
  • мутная, обесцвеченная или кровавая моча
  • боль в спине
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание

  Согласно Стернфельду, у вас меньше шансов испытать побочные эффекты, если вы используете местное средство. гелевая или кремовая форма диклофенака.«Если вы принимаете его перорально, он переходит в ваш кровяной пар и будет работать везде, где найдет работу, в отличие от местного или целевого противовоспалительного средства, которое вы можете нанести именно на то место, где у вас болит», — сказал он. . «Когда вы принимаете некоторые лекарства, например лекарства от артериального давления, вы хотите, чтобы они действовали по всему телу. Но с противовоспалительными средствами часто вы не хотите, чтобы они носили системный характер в вашем теле. Они могут помочь при боли в седалищном поясе. но что он делает с другими частями вашего тела? »

  Тем не менее, при местном применении диклофенанка могут возникать побочные эффекты.NIH перечисляет следующие побочные эффекты геля или крема диклофенака как менее серьезные, хотя, если они сохраняются, следует проконсультироваться с врачом:

  • сухость, покраснение, зуд, отек, боль, твердость, раздражение, отек, шелушение или онемение. на месте нанесения
  • угри
  • боль в животе
  • запор
  • газ
  • головокружение
  • онемение, жжение или покалывание в руках, руках, ступнях или ногах

  Следующие симптомы более серьезны и, если они возникнут, следует немедленно обратиться к врачу:

  • крапивница
  • зуд
  • затрудненное дыхание или глотание
  • отек лица, горла, рук, кистей, стоп, лодыжек или голеней
  • необъяснимое увеличение веса
  • хрипы
  • ухудшение астмы
  • пожелтение кожи или глаз
  • тошнота
  • сильная усталость
  • необычное кровотечение или синяк
  • недостаток энергии
  • потеря аппетита
  • боль в верхней правой части желудка
  • гриппоподобные симптомы
  • моча темного цвета
  • сыпь
  • волдырей на коже
  • лихорадка
  • бледная кожа
  • быстро сердцебиение
  • чрезмерная усталость

  Национальный институт здравоохранения предупреждает, что пациенты, принимающие диклофенак или другие НПВП помимо аспирина, могут иметь повышенный риск сердечного приступа, инсульта, язв, кровотечений или дыр в желудке или кишечнике.Пациентам важно сообщить своим врачам, есть ли в семейном анамнезе сердечные заболевания, инфаркт или инсульт. Пациенты также должны сообщать своим врачам, если они курят, имеют или имели высокий уровень холестерина, высокое кровяное давление или диабет.

  Диклофенак натрия и диклофенак калия

  Существуют две основные формы препарата: диклофенак натрия и диклофенак калия.

  Организм медленнее усваивает диклофенак натрия, что полезно, когда пациентам необходимо уменьшить воспаление.Торговая марка диклофенака натрия — Вольтарен.

  Организм быстрее усваивает диклофенак калия, что полезно, когда требуется немедленное обезболивание. Формы диклофенака калия могут быть доступны без рецепта в более низких дозах. Его торговые марки — Cataflam и Zipsor.

  Вольтарен (диклофенак натрия)

  Вольтарен — это лекарственная форма диклофенака натрия, отпускаемая по рецепту. Он доступен в виде геля, таблеток для перорального приема со стандартным и пролонгированным высвобождением, а также в виде суппозиториев.

  Гель Вольтарен

  Гель Вольтарен одобрен FDA для лечения боли при остеоартрите в суставах, поддающихся местному лечению, таких как колени, руки, запястья, ступни и локти. Он не изучался для использования на бедрах, позвоночнике или плечах.

  Поскольку при местном применении риск побочных эффектов ниже, чем при пероральном, у людей может возникнуть соблазн нанести гель Вольтарен на любое болевое место. Штернфельд посоветовал этого не делать. «Вы можете положить его только туда, куда прописал врач», — сказал он.«Это не работает при головных болях, потому что они вызваны другим типом воспаления или отека».

  Voltaren Gel поставляется с дозирующей карточкой из прозрачного полипропилена. Карту дозирования следует использовать для каждого применения. Гель следует наносить в пределах прямоугольной области карты дозирования. Типичная дозировка составляет 2 грамма на каждый локоть, запястье или кисть и четыре грамма на каждое колено, лодыжку или ступню. Вольтарен гель обычно применяется четыре раза в день. Общее использование не должно превышать 32 граммов в день для всех пораженных суставов.

  Пациенты должны мыть руки после применения геля Вольтарен, если препарат не используется на руках. В этом случае пациенты должны подождать один час перед тем, как мыть руки. Все пациенты не должны принимать душ или ванну в течение как минимум одного часа после применения препарата.

  «Вольтарен гель может быть не столь эффективным в краткосрочной перспективе, потому что он действует медленнее, чем пероральный прием или другие формы диклофенака и НПВП», — сказал Стернфельд.

  Вольтарен пероральный

  Вольтарен пероральный следует запивать водой и принимать с пищей, молоком или антацидом, если пациенты испытывают боль в желудке.Однако прием его с чем-либо, кроме воды, может замедлить всасывание и отсрочить снятие боли. Важно, чтобы пациенты не ложились, не давили, не жевали и не ломали таблетки. Это может усилить побочные эффекты.

  Voltaren Oral можно принимать по мере необходимости или по регулярному графику, что является наиболее распространенным подходом к лечению артрита. Если вы принимаете его по мере необходимости, пациенты должны использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени, чтобы минимизировать побочные эффекты и другие риски.Если принимать его регулярно при артрите, пациенты могут не ощутить полного эффекта в течение двух недель.

  Рекреационное использование диклофенака

  Невозможно получить кайф от диклофенака или других НПВП, и злоупотребление этим препаратом может вызвать серьезные побочные эффекты.

  Дополнительные ресурсы

  Voltarol | Диклофенак

  Информация о продукте

  Вольтарол для снятия боли в спине и мышцах 1,16% гель, 12-часовой вольтарол для снятия боли в суставах 2.32% гель, Voltarol для снятия боли в суставах 2.32% Gel, Voltarol для снятия боли в суставах при остеоартрите 1,16% гель (диклофенак диэтиламмоний), Voltarol 140 мг лечебный пластырь (диклофенак натрия). Показания Гели: местное симптоматическое облегчение боли и воспаления при травмах сухожилий, связок, мышц и суставов, например. из-за растяжений, растяжений и ушибов, а также локализованных форм ревматизма мягких тканей. Только гель от остеоартрита: облегчение боли при несерьезных артритах. Пластырь: местное симптоматическое, краткосрочное лечение боли при остром растяжении, растяжении связок или ушибах конечностей после тупой травмы.Дозировка и способ применения Гели: Взрослые и дети от 14 лет и старше. Аккуратно вотрите 2-4 г в кожу пораженного участка. Гели и пластырь: если симптомы ухудшаются или не улучшаются в течение 7 дней, обратитесь к врачу. Гель для спины и мышц: наносить 3-4 раза в день на срок до 7 дней. Между приложениями должно быть не менее 4 часов. Не более 4-х заявок за 24 часа. Максимальная суточная доза 16 г. 12-часовое обезболивание в суставах: применять 2 раза в день (утром и вечером) на срок до 14 дней. Максимальная суточная доза 8 г. Не использовать дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.Обезболивание в суставах: применять 2 раза в день (утром и вечером) на срок до 7 дней. Максимальная суточная доза 8 г. Не использовать дольше 7 дней, если это не рекомендовано врачом. Гель от остеоартрита: наносить 3-4 раза в день на срок до 14 дней. Максимальная суточная доза 16 г. Не использовать дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом. При поражении более двух крупных суставов обратитесь к врачу. Пластырь: Взрослые и подростки от 16 лет и старше: накладывать 1 пластырь на болезненную область два раза в день (утром и вечером) на срок до 7 дней.Максимальная доза 2 пластыря / день. Лечите по одному болезненному участку за раз. Удалите перед купанием / принятием душа. Используйте в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов. Противопоказания Пациенты, у которых астма, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит спровоцированы приемом аспирина или других НПВП. Повышенная чувствительность к диклофенаку, аспирину, другим НПВП или вспомогательным веществам. Третий триместр беременности. Гели Детский до 14 лет. Пластырь: Детский до 16 лет. Пациенты с активной язвенной болезнью, отеком Квинке, поврежденной кожей.Меры предосторожности Гели Не использовать на больших участках кожи и в течение длительного периода. Не курите и избегайте открытого огня. Избегайте чрезмерного воздействия солнечных лучей, чтобы избежать светочувствительности. Гели / пластыри Наносить только на неповрежденную, здоровую кожу. Не использовать при окклюзии. Избегайте проглатывания или контакта с глазами или слизистыми оболочками. С осторожностью у пациентов с предшествующей или активной язвенной болезнью; страдает астмой / в анамнезе. Немедленно прекратите использование при появлении кожной сыпи. Осторожно при одновременном применении других препаратов диклофенака или системных НПВП.Штукатурка: Избегайте воздействия ультрафиолета после снятия штукатурки. С осторожностью применять пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, заболеваниями кишечника или геморрагическим диатезом. Побочные эффекты Подробную информацию см. В SPC. Сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит, экзема. Гиперчувствительность (в том числе крапивница), ангионевротический отек. Астма. Реакции светочувствительности. Гели: шелушение, изменение цвета кожи. Пластырь: реакции в месте нанесения, сухость кожи, реакция анафилактического типа.Номер лицензии на продукт, юридическая категория, размер упаковки и RSP (без НДС) Гель для спины и мышц: PL 44673/0156 (GSL) 30 г 4,83 фунтов стерлингов, 50 г 6,91 фунтов стерлингов, 100 г 11,24 фунтов стерлингов. 12-часовой гель от боли в суставах: PL 44673/0154 (P), 30 г 6,41 фунтов стерлингов, 50 г 9,16 фунтов стерлингов, 100 г 15,58 фунтов стерлингов. Гель от боли в суставах: PL 44673/0160 (GSL), 30 г 6,41 фунтов стерлингов, 50 г 9,16 фунтов стерлингов. Гель от остеоартрита: PL 44673/0155 (P), 30 г 4,83 фунтов стерлингов, 50 г 6,91 фунтов стерлингов, 100 г 11,24 фунтов стерлингов. Штукатурка: PL 44673/0158 (P), 2s £ 8,25, 5s £ 15,83. Держатель PL GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (UK) Trading Limited, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, U.